Ingazole - ინგაზოლი 150მგ 1 ტაბლეტი

გამოყენების ინსტრუცია

ინგაზოლი 150

INGAZOLE 150

ფლუკონაზოლი ტაბლეტები 150 მგ

აღწერილობა

თეთრი, მრგვალი ბრტყელი ტაბლეტები გარსის გარეშე

თითოეული ტაბლეტი გარსის გარეშე შეიცავს

ფლუკონაზოლი U.S.P.     ……….150 მგ

ფარმაკოდინამიკა:

ფლუკონაზოლი არის ტრიაზოლური სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატი რომელიც მის მიმართ სენსიტიურ სოკოში აინჰიბირებს ციტოქრომ P450-ზე დამოკიდებული სოკოვანი ფერმენტების აქტივობას. რის შედეგადაც ირღვევა სოკოვანი უჯრედის მემბრანების ეგოსტეროლის სინთეზი. ის აქტიურია Blastomyces dermatitides, Candida spp, Coccidioides immitis, Cryptococccus neoformans, Epidermophyton spp, Histoplasma capsulatum, Microsporum spp., da Trichophyton spp. - ის მიმართ.

ფარმაკოკინეტიკა:

ფლუკონაზოლი კარგად აბსორბირდება შიგნით მიღებისას, ბიოშეღწევადობა ორალური გზით 90% ან მეტი ინტრავენური გზით. დაფიქსირდა საშუალო პიკური კონცენტრაცია პლაზმაში 6.72 μg ყოველ მლ-ზე ჯანმრთელ სუბიექტებში 400 მგ ორალური დოზის შემდეგ. პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა ორალურად მიღების შემდეგ 1დან 2 სთ-მდე. პლაზმაში კონცენტრაცია დოზის პროპორციულია 50-დან 400მგ-მდე. მრავალჯერადი დოზები იწვევს პლაზმაში პიკური კონცენტრაციის ზრდას. სტაბილური კონცენტრაცია მიიღწევა 6-10 დღის განმავლობაში მაგრამ შესაძლებელია მისი მიღწევა მეორე დღეს დარტყმითი დოზის მიცემის შემთხვევაში.

ფლუკონაზოლი კარგად ვრცელდება და გავრცელების მოცულობა უახლოვდება სხეულში წყლის ჯამურ მოცულობას. კონცენტრაცია დედის რძეში, სასახსრე სითხეში, ნერწყვში, ნახველში, ვაგინალურ სითხეში და პერიტონეალურ სითხეში ისეთივეა როგორც პლაზმაში. ცერებროსპინალურ სითხეში კონცენტრაცია მერყეობს პლაზმაში კონცენტრაციის 50-დან 90%-მდე, მენინგიალური ანთების არარსებობის შემთხვევაშიც კი. ცილების შეკავშირება მხოლოდ 12%. დოზის 80% და მეტი უცვლელად გამოიყოფა შარდში და დაახლოებით 11% მეტაბოლიტების სახით. ფლუკონაზოლის ნახევარსიცოცხლის პერიოდი დაახლოებით 30 საათია და და ის იზრდება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში. ფლუკონაზოლ გამოიყოფა დიალიზით.

დამწვრობის შემთხვევაში საშუალო ნახევარსიცოცხლის პერიოდი შემცირდა 24 საათამდე 9 პაციენტში. ფლუკონაზოლის კლირენსი იყო 27,5 მლ წუთში, რაც 30% -ით მაღალია ჯანმრთელ სუბიექტებში დაფიქსირებულ მაჩვენებელზე.

ფლუკონაზოლის პლაზმური კლირენსი შესაძლოა უფრო დაბალი იყოს აივ ინფექციის მქონე პაციენტებში იმუნოკომპეტენტურ პაციენტებთან შედარებით, ხოლო ნახევარსიცოცხლის პერიოდი შესაძლოა გახანგრძლივდეს.

ჩვენებები:

ფლუკონაზოლი არის ტრიაზოლის ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატი რომელიც  გამოიყენება როგორც ზედაპირული ლორწოვანის (ოროფარინგიალური, ეზოფაგური ან ვაგინალური) კანდიდოზის, ასევე კანის სოკოვანი დაავადებების დროს. ის ასევე ნაჩვენებია სისტემური ინფექციებისას, მათ შორის კანდიდოზის, კოქციდიოდომიკოზის და კრიპტოკოკოზის დროს, და ასევე გამოცდილია ბლასტომიკოზის, ქრომობლასტომიკოზის, ჰისტოპლაზმოზისა და სპოროტრიქოზის დროს.

რეკომენდებული დოზები:

ვაგინალური კანდიდოზის და კანდიდოზური ბალანიტის დროს, შიგნით მისაღებად ერთჯერადი დოზა 150 მგ. მუკოზური კანდიდოზის დროს შიგნით მისაღებად 50 მგ მიიღება 7-14 დღის განმავლობაში, ოროფარინგიალური კანდიდოზის დროს 14 დღის განმავლობაში ატროფიული ორალური კანდიდოზისას, რომელიც სტომატოლოგიურ პროთეზებთან ასოცირდება. სხვა მუკოზური ინფექციებისას 14-30 დღის განმავლობაში. ბავშვებში შიგნით მისაღებად ან ინტრავენური ინფუზიის სახით მიიღებაა 3-6 მგ/კგ დღეში. Tinea pedis, corporis, cruris, pityriasis versicolor და დერმული კანდიდოზის დროს შიგნით მისაღებად 50 მგ დღეში 2-4 კვირა; მაქსიმალური ხანგრძლივობა 6 კვირა. ინვაზიური კანდიდოზური ინფექციების  და კრიპტოკოკული ინფექციების დროს- შიგნით ან ინტრავენური ინფუზიის სახით მისაღებად 400 მგ საწყისი დოზით და შემდეგ 200 მგ დღეში.

კრიპტოკოკული მენინგიტის რეციდივის პრევენცია შიდსის მქონე პაციენტებში პირველადი თერაპიის დასრულების შემდეგ - 200 მგ დღეში შიგნით მისაღებად. სოკოვანი  ინფექციების პრევენცია იმუნოკომპრომისულ პაციენტებში  - შიგნით ან ინტრავენური ინფუზიის სახით მისაღებად 50-400 მგ დღეში, 400 მგ თუ არსებობს სისტემური ინფექციების მაღალი რისკი, დაიწყეთ მკურნალობა ნეიტროპენიის სავარაუდო გამოვლინებამდე და განაგრძეთ 7 დღის განმავლობაში ნეიტროფილების სასურველი მაჩვენებლის მიღწევამდე.

მიღების წესი:  შიგით მისაღებად

უკუჩვენებები:

ფლუკონაზოლის ან შესაბამისი აზოლის შემადგენლის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა.

ფლუკონაზოლი ვრცელდება დედის რძეში და აღწევს დედის პლაზმაში დაფიქსირებული მაჩვენებლის ანალოგურს, შესაბამისად მისი გამოყენება მეძუძურ დედებში რეკომენდებული არ არის.

ფლიკონაზოლის გამოყენება ორსულობის დროს დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში თუ ნაყოფთან მიმართებაში რისკი გამართლებულია დედისათვის შესაძლო სარგებელით.

სიფრთხილის ზომები:

ფლუკონაზოლის გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს პაციენტებში დაქვეითებული ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციით . ჰემატოლოგიური, ჰეპატური და რენალური ფუნქციის პათოლოგიები გამოვლინდა პაციენტებში სერიოზული თანმდევი დაავადებებით.

ტერატოგენურობა გამოვლინდა ცხოველებში, რომლებსაც აძლევდნენ ფლუკონაზოლს და მისი გამოყენება ორსულობის დროს არ არის რეკომენდებული. მისი მიცემა არ შეიძლება მეძუძური დედებისათვის.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:

რიფამპიცინისა და ფლუკონაზოლის ერთდროული მიღეა შედეგად იქვევს ფლუკონაზოლის პლაზმური კონცენტრაციის შემცირებას. მან შესაძლოა ხელი შეუშალოს ზოგიერთი წამლის მეტაბოლიზმს, ერთდროულად მიღების შემთხვევაში, უმეტესად ციტოქრომ P450-ის იზოფერმენტების CYP3A4 და CYP2C9 ინჰიბირების გზით. ეს შესაძლოა უკავშირდებოდეს ციკლოსპორინის, მიდაზოლამის, ნიტროპტილინის, ფენითიონის, რიფაბუტინის. სულფონილურეას, ჰიპოგლიკემიური საშუალებების, ტაკროლიმუსის, ტრიაზოლამის, ვარფარენის და ზიდოვუდინის პლაზმური კონცენტრაციის ზრის გამოვლენას.  შესაძლოა მოხდეს სულფამეტოქსაზოლის ტოქსიური მეტაბოლიტების წარმოების შემცირება.

ტერფენადინის კონცენტრაციის ზრდა ფლუკონაზოლის მაღალი დოზის შემთხვევაში იწევს ეკგ-ს პათოლოგიებს. ფლიკონაზოლის ასტემიზოლთან, ცისაპრიდთან ან ტერფენადინთან ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული კარდიული არითმიის რისკის გამო. ამიტრიპტილინის გაზრდილ კონცენტრაციასთან ასოცირებული სინკოპა გამოვლინდა ამიტრიპტილინისა და ფლუკონაზოლის ერთდროულად მიღებისას.

ფლუკონაზოლმა ასევე შესაძლოა შეამციროს თეოფილინის კლირენსი. კონტრაცეპტული სტეროიდების კონცენტრაციის როგორც ზრდა, ასევე შემცირება გამოვლინდა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ფლუკონაზოლს და ის შესაძლოა გავლენას ახდენდეს კონტრაცეპტივების ეფექტურობაზე.

გვერდითი მოვლენები:

 ფლუკონაზოლთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები უმეტესწილად გავლენას ახდენენ გასტროინტესტინალურ ტრაქტზე და ასეთი მოვლენები მოიცავს ტკივილს მუცლის არეში, დიარეას, შებერილობას, ღებინებას და გულისრევას. სხვა გვერდითი მოვლენებია თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპერლიპიდემია და ღვიძლის ფერმენტების მაჩვენებლების ზრდა. სერიოზული ჰეპატოტოქსიურობა გამოვლინდა პაციენტებში მწვავე თანმდევი დაავადებებით. ანაფილაქსია და ანგიოედემა გამოვლინდა იშვიათ შემთხვევებში.

რეაქციები კანზე იშვიათია, მაგრამ გამოვლენილია კანის ექსფოლიაციური რეაქციები  როგორიცაა ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი და სტივენს-ჯონსის სინდრომი, უფრო ხშირად შიდსის მქონე პაციენტებში.

ალოპეცია: იშვათად გამოვლინდა ალოპეციის შემთხვევები პაციენტებში რომლებიც იღებდნენ ფლუკონაზოლს, განსაკუთრებით ხანგრძლივი მკურნალობისას.

გავლენა ელექტროლიურ ბალანსზე: 3 პაციენტში მწვავე მიელოიდური ლეიკემიით ჰიპოკალემია უკავშირდებოდა ფლუკონაზოლის მიღებას.

გულითან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები: QT ინტერვალის გახანგრძლივება და torsade de pointes გამოვლინდა 2 პაციენტში რომლებიც იღებდნენ ფლუკონაზოლს.

ღვიძლთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები: მიუხედავად იმისა, რომ მწვავე ჰეპატური რეაქციები ფლუკონაზოლის მიმართ იშვიათია, ასეთი შემთხვევები მაინც არსებობს, განსაკუთრებით მწვავე თანმდევი დაავადებების ან ჰეპატური დისფუნქციის მქონე პაციენტებში. ღვიძლის ფერმენტების მატება ხშირია და გამოვლენილია ფლუკონაზოლით მკურნალობასთან ასოცირებული სიყვითლის შემთხვევები. სიკვდილის შემდგომ ჰეპატური ნეკროზი გამოვლინდა იშვიათ შემთხვევებში პაციენტებში რომლებიც იღებდნენ ფლუკონაზოლს და ჰქონდათ თანმდევი მწვავე დაავადება.

დოზის გადაჭარბების სიმპტომები და მკურნალობა:

ფლუკონაზოლის დოზის გადაჭარბების სიმპტომებია ცნობიერების დარღვევა, ჰალიცინაცია, პარანოია, მოძრაობის შეზღუდვა, სუნთქვის დაქვეითება, ცრემლდენა, ნერწყვდენა, შარდვის შეფერხება, კრუნჩხვა, სიკვდილი.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მიმართავენ სიმპტომატურ მკურნალობას (დამხმარე ღონისძიებებითა და კუჭის ამორეცხვით, კლინიკური ჩვენებების შესაბამისად).

ფლუკონაზოლი უმეტესწილად გამოიყოფა შარდში. სამსაათიანი ჰემოდიალიზი შეამცირებს პლაზმაში მის დონეს დაახლოებით 50%-ით

შეფუთვა:

კოლოფში მოთავსებულია 10 X 1 ტაბლეტი

ვარგისობის ვადა:

3 წელი წამოების თარიღიდან:

შენახვის პირობები:

შეინახეთ ტემპერატურაზე არაუმეტეს 30°C სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:

INGA LABORATORIES P. LTD.

Mahakali Road, Andheri East,

Mumbai – 400 093. India.

FY/F1/MZ/00