CAMELOT - კამელოტი 15მგ/1.5მლ 3 ამპულა

შემადგენლობა

1 ამპულა შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: მელოქსიკამი 15 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მეგლუმინი, გლიკოფუროლი, პოლოქსამერ 188, გლიცინი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

პრეპარატის ათქ კოდი: M01AC06

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალებები, ოქსიკამები.

მოქმედების მექანიზმი

ფარმაკოდინამიკა

კამელოტი (მელოქსიკამი) წარმოადგენს ენოლის მჟავას წარმოებულებს და მიეკუთვნება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ჯგუფს, აქვს გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება. გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება დადგენილია ანთების ყველა სტანდარტულ მოდელზე. მელოქსიკამის მოქმედების მექანიზმი პროსტაგლანდინების (ანთების მედიატორების) სინთეზის ინჰიბირების უნარში მდგომარეობს.

Ii vivo კამელოტი (მელოქსიკამი) აინჰიბირებს პროსტაგლანდინების სინთეზს ანთების კერაში გაცილებით მეტად, ვიდრე კუჭის ლორწოვან გარსსა და თირკმლებში. 

ეს განსხვავება დაკავშირებულია ციკლოოქსიგენაზა-2-ის (ცოგ-2) ციკლოოქსიგენაზა-1-თან (ცოგ-1) შედარებით უფრო სელექციური ინჰიბირებით.

 Ex vivo ნაჩვენებია, რომ მელოქსიკამი რეკომენდებულ დოზებში არ ახდენდა გავლენას თრომბოციტების აგრეგაციასა და სისხლდენის დროზე, განსხვავებით ინდომეტაცინის, დიკლოფენაკის, იბუპროფენისა და ნაპროქსენისაგან, რომლებიც მნიშვნელოვნად თრგუნავდნენ თრომბოციტების აგრეგაციას და ახანგრძლივებდნენ სისხლდენის დროს. 

ფარმაკოკინეტიკა

მელოქსიკამი პრაქტიკულად მთლიანად აბსორბირდება კუნთში შეყვანისას.  პლაზმაში კამელოტის (მელოქსიკამის) კონცენტრაცია შეყვანილი დოზის პროპორციულია. 15 მგ მელოქსიკამის კუნთში შეყვანიდან 60 წუთის შემდეგ პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს დაახლოებით 1,62 მგ/ლ. 

მელოქსიკამი ძალიან კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, განსაკუთრებით – ალბუმინს (90-100%). აღწევს სინოვიურ სითხეში, სადაც მისი კონცენტრაცია პლაზმური კონცენტრაციის 50%-ს შეადგენს. გადანაწილების მოცულობა დაბალია, საშუალოდ 11 ლ.

მელოქსიკამი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში 4 ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით. ძირითადი მეტაბოლიტი 5’-კარბოქსიმელოქსიკამია (დოზის დაახლოებით 60%), მიიღება შუალედური მეტაბოლიტის, 5’-ჰიდროქსიმეთილმელოქსიკამის დაჟანგვით, რომელიც ასევე ექსკრეტირდება, თუმცა უფრო ნაკლები რაოდენობით (დოზის 9%).

კამელოტი ფეკალურ მასებთან და შარდთან ერთად თანაბარი რაოდენობით გამოიყოფა, ძირითადად მეტაბოლიტების სახით. უცვლელი სახით ფეკალურ მასებთან ერთად სადღეღამისო დოზის 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა, ხოლო შარდში პრეპარატი უცვლელი სახით მხოლოდ კვალის სახით შეიმჩნევა. 

მელოქსიკამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 20 საათია. პლაზმის კლირენსი შეადგენს 8 მლ/წთ. 

ხანდაზმულ პაციენტებში პლაზმური კლირენსის მაჩვენებელი შედარებით დაბალია.

ჩვენება

პრეპარატი კამელოტი (მელოქსიკამი) საინექციო ხსნარის ფორმით ნაჩვენებია მკურნალობის საწყისი პერიოდისა და ტკივილის სინდრომის მოკლევადიანი, სიმპტომური თერაპიისათვის რევმატოიდული ართრიტის, ოსტეოართრიტის, მაანკილოზებელი სპონდილიტის დროს. 

დოზირება და მიღების წესი 

კამელოტი ენიშნებათ ზრდასრულ პაციენტებს. პრეპარატის კუნთში (ინტრამუსკულური) შეყვანა ნაჩვენებია მკურნალობის მხოლოდ პირველი 2-3 დღის განმავლობაში. შემდგომში თერაპია გრძელდება პრეპარატის პერორალური ფორმის (ტაბლეტები) მიღებით.

მაქსიმალური რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა 15 მგ-ს შეადგენს.

გვერდითი მოვლენების განვითარების მაღალი რისკის შემთხვევაში, მკურნალობას 7.5 მგ-ით იწყებენ. 

უკუჩვენება

- კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში;

- ღვიძლის უკმარისობის მძიმე ფორმა;

- თირკმლის უკმარისობის მძიმე ფორმა (თუ ჰემოდიალიზი არ ტარდება);

- 15 წლამდე ბავშვთა ასაკი;

- ორსულობა  და ლაქტაციის პერიოდი;

- სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, სისხლჩაქცევა ტვინში ან ნებისმიერი სხვა სახის სისხლდენა;

- ანტიკოაგულანტებით მიმდინარე თერაპია.

კამელოტი არ უნდა დაენიშნოს პაციენტებს, რომელთაც მომატებული მგრძნობელობა აქვთ მელოქსიკამის ან პრეპარატში შემავალი ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ. არსებობს აცეტილსალიცილის მჟავასთან და სხვა ასას-ებთან (არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები) ჯვარედინი მგრძნობელობის განვითარების შესაძლებლობა. ასევე, პრეპარატის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული პაციენტებში, რომელთაც ასთმის, ნაზალური პოლიპოზის, ანგიონევროზული შეშუპების ან ჭინჭრის ციების სიმპტომები (დაკავშრებული აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა ასას-ების მიღებასთან) აღენიშნებათ.

გვერდითი მოვლენები

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ყაბზობა, მეტეორიზმი, დიარეა (>1%); ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების გარდამავალი ცვლილებები (მათ შორის ტრანსამინაზების ან ბილირუბინის დონის მატება), ყაბზობა, ბოყინი, ეზოფაგიტი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაზიანებები, ფარული ან მაკროსკოპულად ხილული სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (0.1 – 1.0%), კოლიტი (<0.1%)

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ანემია(>1.0%), ჰემოგრამის ცვლილებები, მათ შორის ლეიკოციტარული ფორმულის ცვლილება, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია (0.1 – 1.0%). 

დერმატოლოგიური რეაქციები: ქავილი, გამონაყარი კანზე (> 1.0%), ჭინჭრის ციება (0.1 – 1.0%), ფოტოსენსიბილიზაცია (<0.1%). იშვიათ შემთხვევებში შესაძლოა განვითარდეს ბულოზური რეაქციები, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი. 

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქული ასთმის მწვავე განვითარება (<0.1%). 

ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი (>1.0%);  თავბრუსხვევა, ყურებში ხმაური, ძილიანობა (0.1 – 1.0%).

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შეშუპება (>1.0%); არტერიული წნევის მომატება, გულისცემის შეგრძნება, სახის არეში სისხლის მოწოლის შეგრძნება (0.1 – 1.0%).

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: თირკმლის ფუნქციის მაჩვენებლების ცვლილებები (კრეატინინის და/ან შარდოვანას დონის მატება სისხლში) (0.1 – 1.0%).

უსაფრთხოების ზომები:

მელოქსიკამი გამოიყენება სიფრთხილით სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად, ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების არსებობისას, აგრეთვე იმ პაცინეტებში, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს. 

პეპტიური წყლულის ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს. ასას-ები შესაძლოა გახდეს მიზეზი თირკმლის პროსტაგლანდინების ინჰიბირების, რომლებიც კომპენსატორულ როლს თამაშობენ თირკმლის სისხლის მიმოქცევის უზრუნველყოფაში. ასას-ების მიღებამ პაციენტებში, რომელთაც თირკმლის სისხლის მიმოქცევა დაქვეითებული აქვთ, შესაძლოა გამოიწვიოს ფარულად მიმდინარე თირკმლის უკმარისობის დეკომპენსაცია. ასას-ების მოხსნა თირკმლის ფუნქციის პირვანდელ დონემდე აღდგენის საშუალებას იძლევა. 

პაციენტებში, რომლებსაც თირკმლის უკმარისობის ტერმინალური სტადია აქვთ და ჰემოდიალიზზე იმყოფებიან, პრეპარატის დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 7.5 მგ-ს. ხოლო ვისაც თირკმლის ფუნქციის ზომიერი ან მცირე დარღვევები აღენიშნებათ (ანუ კრეატინინის კლირენსი 25 მლ/წთ-ზე მეტია), დოზის შემცირება საჭირო არ არის. 

იშვიათ შემთხვევაში, ასას-ებმა შეიძლება გამოიწვიოს ინტერსტიციური ნეფრიტი, გლომერულონეფრიტი, თირკმლის მედულური ნეკროზი ან ნეფროზული სინდრომი. 

არსებობს მონაცემები პრეპარატის გამოყენებისას (ისევე როგორც ასას-ების უმრავლესობის შემთხვევაში) შრატში ტრანსამინაზების ან ღვიძლის ფუნქციის სხვა მაჩვენებლების ეპიზოდური მატების შესახებ. შემთხვევათა უმრავლესობაში, ეს მატება მცირე და გარდამავალი იყო. თუკი გამოვლენილი ცვლილებები არსებითია და დროთა განმავლობაში არ კლებულობს, პრეპარატი უნდა მოიხსნას და დაწესდეს ლაბორატორიულ ცვლილებებზე დაკვირვება. იმ პაციენტებს, რომელთაც კლინიკურად სტაბილური ციროზი აქვთ, დოზის შემცირება არ ესაჭიროებათ. 

დასუსტებულმა პაციენტებმა შესაძლოა უფრო ცუდად გადაიტანონ არასასურველი გვერდითი მოვლენები, შესაბამისად ისინი მკაცრი კონტროლის ქვეშ უნდა იმყოფებოდნენ. სიფრთხილე (ისევე, როგორც სხვა ასას-ების შემთხვევაში) საჭიროა ხანდაზმული პაციენტების მკურნალობისას, რადგან მათ ღვიძლის, თირკმლისა და გულის ფუნქციის დარღვევების ალბათობა უფრო მაღალი აქვთ.

ასას-ების დიურეზულ საშუალებებთან ერთად მიღებამ შეიძლება ნატრიუმის, კალიუმისა და წყლის შეკავება გამოიწვიოს და გავლენა მოახდინოს შარდმდენი საშუალებების ნატრიურეზულ ეფექტებზე. წინასწარგანწყობის არსებობისას, პაციენტებს შედეგად შესაძლოა გაუძლიერდეთ გულის უკმარისობის ან ჰიპერტენზიის სიმპტომები. 

მელოქსიკამმა, ისევე როგორც სხვა ასას-ებმა, შესაძლოა შენიღბოს ინფექციური დაავადებების სიმპტომები. 

მელოქსიკამის მიღებამ, ისევე როგორც იმ სხვა პრეპარატების, რომლებიც აბლოკირებენ ციკლოოქსიგენაზას/პროსტაგლანდინების სინთეზს, შეიძლება ფერტილობაზე იქონიოს გავლენა. ამიტომ, ეს პრეპარატი არ არის რეკომენდებული მათთვის, ვინც დაორსულებას გეგმავს. ჩასახვის უნარის დარღვევის შემთხვევაში ან უნაყოფობის გამო გამოკვლევების ჩატარებისას, უნდა დადგეს მელოქსიკამის მოხსნის საკითხი.

ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვაზე გავლენა

სპეციალური კვლევები, ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე პრეპარატის გავლენასათან დაკავშირებით, არ ჩატარებულა. პაციენტებმა, რომელთაც მხედველობის დარღვევები, ძილიანობა ან ცენტრალურ ნერვულ სისტემასთან დაკავშირებული სხვა დარღვევები აღენიშნებათ, თავი უნდა შეიკავონ აღნიშნული ქმედებისგან.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

პრეპარატის მიღება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს უკუნაჩვენებია.

გამოყენება პედიატრიაში 

მელოქსიკამის ინტრამუსკულური ინექციების სახით დოზირების რეჟიმი ბავშვებსა და მოზარდებში დადგენილი არ არის. შესაბამისად, კამელოტი (მელოქსიკამი) მხოლოდ ზრდასრულ პაციენტებს შეიძლება დაენიშნოს.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება

სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, მათ შორის სალიცილატები (აცეტილსალიცის მჟავა): ერთზე მეტი ასას-ის ერთდოული მიღება, სინერგიული მოქმედების გამო, ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულების და სისხლდენების განვითარების რისკს. მელოქსიკამის სხვა ასას-ებთან ერთად მიღება არ არის რეკომენდებული. კამელოტის აცეტილსალიცილის მჟავასთან (1000 მგ 3-ჯერ დღე-ღამეში) ერთდროული მიღება, ჯანმრთელ მოხალისეებში იწვევდა მელოქსიკამის AUC-სა (10%) და Сmax-ის (24%) ზრდას. ამ ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია. 

პერორალური ანტიკოაგულანტები, ანტიაგრეგანტები, ჰეპარინი სისტემური გამოყენებისათვის, თრომბოლიზური საშუალებები: იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი. ამ პრეპარატების ერთდროული მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში, საჭიროა მოხდეს ანტიკოაგულანტების ეფექტზე დაკვირვება.

ლითიუმი: ასას-ები ზრდიან ლითიუმის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, თირკმლისმიერი ექსკრეციის შემცირების გამო. პლაზმაში ლითიუმის შემცველობამ შესაძლოა ტოქსიურ მაჩვენებლებს მიაღწიოს. ასას-ებისა და ლითიუმის ერთდროული მიღება არ არის რეკომენდებული. ასეთი კომბინირებული თერაპიის აუცილებლობის შემთხვევაში, საჭიროა პლაზმაში ლითიუმის შემცველობის კონტროლი მკურნალობის დაწყებისას, დოზის შერჩევისას და თერაპიის დასრულებისას.

საშვილოსნოსშიდა კონტრაცეპტივები: ასას-ები ამცირებს საშვილოსნოსშიდა კონტრაცეპტივების ეფექტურობას.

დიურეტიკები: დეჰიდრატაციის მქონე პაციენტებში აასს-ების და დიურეტიკების ერთდროული მიღება ამაღლებს თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარების რისკს. ასეთი კომბინირებული თერაპიის შემთხვევაში, პაციენტებმა უნდა მიიღონ საკმარისი რაოდენობის სითხე. მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა თირკმლის ფუნქციის გამოვკლევა.

ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები (მაგ.: ბეტა-ადრენოლოკატორები, ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები, ვაზოდილატორები, დიურეტიკები): ასას-ები ამცირებს ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ეფექტს, პროსტაგლანდინების ინჰიბირების გამო, რომელთაც ვაზოდილატაციური მოქმედება აქვს. 

ქოლესტირამინი: ზრდის მელოქსიკამის გამოყოფას, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში მისი შეკავშირების შედეგად.

ციკლოსპორინი: ასას-ებს მეორადად, თირკმლის პროსტაგლანდინებზე ზემოქმედების გზით, შეუძლიათ გაზარდონ ციკლოსპორინის ნეფროტოქსიკური ეფექტი. კამელოტისა (მელოქსიკამის) და ციკლოსპორინის ერთდროული დანიშვნისას საჭიროა თირკმლის ფუნქციის კონტროლი. 

მელოქსიკამის ანტაციდებთან, ციმეტიდინთან, დიგოქსინთან ან ფუროსემიდთან  ერთდროული მიღებისას არ დაფიქსირებულა მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები. 

დოზის გადაჭარბება

დღესდღეობით არ არსებობს მონაცემები კამელოტის ჭარბი დოზირების სპეციფიკური სიმპტომების შესახებ. ასეთ შემთხვევაში, უნდა ჩატარდეს ზოგადი სიმპტომური მკურნალობა. ანტიდოტი არ არსებობს.

გამოშვების ფორმა

15 მგ/1.5 მლ; 15 მგ მელოქსიკამის შემცველი კუნთში (ინტრამუსკულური) საინექციო ხსნარი მოთავსებულია 2 მლ-იან მინის ამპულებში. 3 ამპულა - სეპარატორში, რომელიც გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

ვარგისობა და შენახვის პირობები

პრეპარატის ვარგისობის ვადა - 3 წელი.

ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, არა უმეტეს 25°С, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

ინახება ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილას!

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.