Es-Zol - ეს-ზოლი 40მგ 14 ტაბლეტი

ეს-ზოლი

შემადგენლობა

თითოეული ენტერული გარსით დაფარული ტაბ-ი შეიცავს:

ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი BP

ეზომეპრაზოლის ეკვივალენტი ............... 40 მგ

დამხმარე ნივთიერებები ............................ საკმარისი რაოდენობა

საღებავი: რკინის წითელი ოქსიდი & ტიტანის დიოქსიდი BP

დოზირების ფორმა: ტაბ-ი (ენტერული გარსით დაფარული ტაბ-ი )

ფარმაკოლოგია

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პრეპარატი მჟავასთან დაკავშირებულიდარღვევებისათვის  პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები **

მოქმედების ფორმა: ეზომეპრაზოლი სუსტი ბაზაა და კონცენტრირდება და აქტიურ ფორმად გარდაიქმნება კუჭის პარიენტალური უჯრედის სეკრეტორული არხების ძლიერ მჟავურ გარემოში, სადაც აყოვნებს ფერმენტს HK+-+ATPase - მჟავა ტუმბოს და აჩერებს ორივე ტიპის - მჟავის ბაზალურ და სტიმულირებულ გამოყოფას.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვადობა

ეზომეპრაზოლი ლტაბ-ილური მჟავაა და პერორალურად  მიიღება ენტერული გარსით დაფარული  გრანულების სახით. ბუნებრივ პირობებში /?-იზომერად გარდაქმნა უმნიშვნელოა. ეზომეპრაზოლი სწრაფად შეიწოვება პლაზმის მაქსიმალური დონით, დოზის მიღებიდან დაახლოებით 1-2 საათში. სრული ბიოათვისებადობა 64%-ია ერთჯერადი დოზის - 40 მგ-ს მიღების შემდეგ და იგი 89%-მდე იზრდება დღეში ერთხელ განმეორებითი მიღების შემდეგ. 20 მგ ეზომეპრაზოლის შესაბამისი მაჩვენებელი 50 %-დან 68 %-მდე მერყეობს.

საკვების მიღება, როგორც აფერხებს, აგრეთვე ამცირებს ეზომეპრაზოლის შეწოვას, თუმცა, იგი მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს  ეზომეპრაზოლის  კუჭის მჟავიანობაზე მოქმედებაზე.

განაწილება

სტტაბ-ილურ მდგომარეობაში ჯანმრთელ ადამიანში განაწილების აშკარა მოცულობა შეფასდა  დაახლოებით 0,22 ლ/კგ  სხეულის წონაზე.

ეზომეპრაზოლი უკავშირდება პლაზმის ცილას 97% -ით.

ბიოტრანსფორმაცია

ეზომეპრაზოლი სრულად მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 სისტემით (CYP). ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის ძირითადი ნაწილი დამოკიდებულია პოლიმორფულ CYP2C19-ზე, რომელიც პასუხისმგებელია ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსი- და დესმეთილის მეტაბოლიტების წარმოქმნაზე. დანარჩენი ნაწილი კი დამოკიდებულია სხვა სპეციფიურ იზოფორმაზე, CYP3A4, რომელიც პასუხისმგებელია პლაზმაში მთავარი მეტაბოლიტის - ეზომეპრაზოლის  სულფონის წარმოქმნაზე.  

აღმოფხვრა

ქვემოთ წარმოდგენილი მაჩვენებლები ძირითადად ასახავენ ფარმაკონიკეტიკას  ინდივიდში ფუნქციური CYP2C19 ფერმენტით, ფართო მეტაბოლიზატორით.

პლაზმის სრული კლირენსი დაახლოებით 17 ლ/სთ-ია ერთი დოზის მიღების შემდეგ და 9 ლ/სთ-ია განმეორებით მიღების შემდეგ. პლაზმის აღმოფხვრის ნახევრად დაშლის პერიოდი დაახლოებით 1.3 საათია განმეორებით დღეში ერთხელ დოზირების შემდეგ. ეზომეპრაზოლი პლაზმიდან სრულიად გამოიყოფა დოზებს შორის დაგროვების ტენდენციის გარეშე დღეში ერთხელ მიღებისას.

ეზომეპრაზოლის მთავარი მეტაბოლიტები გავლენას არ ახდენენ კუჭის მჟავის გამოყოფაზე. ეზომეპრაზოლის პერორალური დოზის თითქმის 80 % მეტაბოლიტის სახით გამოიყოფა შარდში, დანარჩენი კი განავალში. საწყისი სამკურნალო ნივთიერების 1 %-ზე ნაკლები ჩნდება შარდში.

ჩვენებები:

ეზომეპრაზოლის აბები განკუთვნილია ზრდასრულებისათვის შემდეგი ჩვენებების დროს:

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება (GERD)

 - ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა

გახანგრძლივებული მკურნალობა ინტრავენურად გამოწვეული პეპტიკური წყლულის განმეორებითი სისხლენის პროფილაქტიკის შემდეგ

ზოლინგერ ელისონის სინდრომის მკურნალობა

ეზომეპრაზოლის აბები განკუთვნილია მოზარდებისათვის 12 წლის ასაკიდან:

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება (GERD)

 - ეროზიული რეფლუქს - ეზოფაგიტის მკურნალობა

დოზირება და მიღება

ზრდასრულები

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება (GERD)

- ეროზიული რეფლუქსურ-ეზოფაგიტის მკურნალობა

40 მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში

დამატებითი 4 კვირიანი მკურნალობა რეკომენდირებულია პაციენტებისათვის, რომლებიც ეზოფაგიტისაგან არ განკურნებულან ან აღენიშნებათ ქრონიკული სიმპტომები.

გახანგრძლივებული მკურნალობა ინტრავენურად გამოწვეული პეპტიკური წყლულის განმეორებითი სისხლენის პროფილაქტიკის შემდეგ

40 მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში ინტრავენურად გამოწვეული პეპტიკური წყლულის განმეორებითი სისხლენის პროფილაქტიკის შემდეგ

ზოლინგერ ელისონის სინდრომის მკურნალობა

საწყისი რეკომენდირებული დოზა არის 40 მგ ეზომეპრაზოლის ტაბ-ი დღეში ორჯერ. შემდეგ შესაძლებელია დოზის დარეგულირება და მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია კლინიკურ ჩვენებებზე. ხელმისაწვდომი კლინიკური მონაცემების მიხედვით, პაციენტების უმრავლესობა კონტროლდება ეზომეპრაზოლის დოზით, რომელიც მერყეობს 80 მგ-დან 160-მგ-მდე დღეში. ყოველდღურად 80 მგ-ზე მაღალი დოზის შემთხვევაში, დოზა უნდა გაიყოს და პაციენტმა მიიღოს დღეში ორჯერ.

განსაკუთრებული პოპულაციები

პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით

დოზის რეგულირება საჭირო არ არის თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში. თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებთან დაკავშირებით შეზღუდული გამოცდილების გამო ამგვარი პაციენტების მკურნალობა სიფრთხილით უნდა ჩატარდეს.

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით

დოზის რეგულირება საჭირო არ არის ღვიძლის მსუბუქიდან საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში. ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებმა არ უნდა გადააჭარბონ ეზომეპრაზოლის მაქსიმალურ დოზას - 20 მგ-ს.

ხანდაზმულები

დოზის რეგულირება საჭირო არ არის ხანდაზმულ პაციენტებში.

პედიატრიული პოპულაცია

მოზარდები 12 წლის ასაკიდან

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება (GERD)

- ეროზიული რეფლუქსურ - ეზოფაგიტის მკურნალობა

40 მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში

დამატებითი 4 კვირიანი მკურნალობა რეკომენდირებულია პაციენტებისათვის, რომლებიც ეზოფაგიტისაგან არ განკურნებულან ან აღენიშნებათ ქრონიკული სიმპტომები.

მიღების წესი:

მთლიანი ტაბ-ი მიიღება სითხესთან ერთად. დაუშვებელია ტაბ-ის დაღეჭვა ან დასრესვა. პაციენტებისთვის, რომლებსაც ყლაპვა უჭირთ ტაბ-ი შესაძლებელია გაიხსნას ნახევარ ჭიქა ნახშირორჟანგით გაუჯერებელ წყალში.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძობელობა აქტიური ნივთირებების, შეცვლილი ბენზიმიდაზოლების ან ფორმულაში გამოყენებული ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

დაუშვებელია ეზომეპრაზოლის გამოყენება ნელფინავირთან ერთად.

გამოყენების დროს განსაკუთრებული გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები

ნებისმიერი განგაშის სიმპტომის (მაგ., მნიშვნელოვანი უნებლიე კლება წონაში, პერიოდული ღებინება, დისფაგია, სისხლიანი ღებინება ან მელენა ) და კუჭის წყლულზე ეჭვის ან მისი არსებობისას, უნდა გამოირიცხოს ავთვისებიანი წარმონაქმნი, რადგან ეზომეპრაზოლის აბებით მკურნალობამ შესაძლოა შეამსუბუქოს სიმპტომები და შეანელოს დიაგნოზი.

ხანგრძლივი გამოყენება

პაციენტები ხანგრძლივი მკურნალობისას ( განსაკუთრებით ისინი, რომელთა მკურნალობა 1 წელზე მეტხანს გრძელდება)  უნდა იყვნენ რეგულარული ზედამხედველობის ქვეშ.

მკურნალობა მოთხოვნისამებრ

მოთხოვნისამებრ მკურნალობისას პაციენტი უნდა დაუკავშირდეს ექიმს სიმპტომების ხასიათის შეცვლისას.

ჰელიკობაქტერია პილორის  (Helicobacter pylori) აღმოფხვრა

ეზომეპრაზოლის ჰელიკობაქტერია პილორის აღმოსაფხვრელად დანიშვნისას, გათვალისწინებული უნდა იქნეს სამმაგი თერაპიის ყველა კომპონენტის შესაძლო წამლის ურთიერთქმედება. კლარითრომიცინი  CYP3A4-ს ძლიერი ინჰიბიტორია და შესაბამისად, კლარითორმიცინთან უკუჩვენება და ურთიერთქმედება გასათვალისწინებელია, როდესაც სამმაგი თერაპია გამოიყენება ისეთ პაციენტებში, რომლებიც ამავდროულად იღებენ CYP3A4 საშუალებით მეტაბოლიზირებად პრეპარატებს, როგორიცაა ცისაპრიდი.

კუჭ-ნაწლავის ინფექციები

პროტონის ტუმბო ინჰიბიტორებით მკურნალობამ შესაძლოა გამოიწვიოს ისეთი კუჭ-ნაწლავის ინფექციების რისკის მცირედ გაზრდა, როგორიცაა სალმონელა (Salmonella) და  კამპილობაქტერი (Campylobacter).

ვიტამინი B12-ის შეწოვადობა

ეზომეპრაზოლმა, ისევე როგორც ყველა სხვა მჟავაბლოკირებელმა მედიკამენტებმა, შესაძლოა შეამცირონ ვიტამინი B12-ის  (ციანოკობალამინი) შეწოვა ჰიპო- ან აქლორჰიდრიის გამო. აღნიშნულის გათვალისწინება საჭიროა პაციენტებში რომელთაც აღენიშნებათ სხეულის შემცირებული მარაგი ან რისკ ფაქტორი ხანგრძლივი მკურნალობის დროს ვიტამინი B12-ის შეწოვის შემცირებისათვის.

ჰიპომაგნიემია

მძიმე ჰიპომაგნიემია შეინიშნა პაციენტებში, რომლებსაც მკურნალობდნენ ეზომპერაზოლის მსგავსი პროტონის ტუმბო ინჰიბიტორებით (PPIs) მინიმუმ სამი თვის მანძილზე და უმეტეს შემთხვევაში ერთი წლის განმავლობაში. შესაძლოა აღინიშნოს  ჰიპომაგნიემიის სერიოზული ჩვენებები, როგორიცაა დაღლილობა, დელირიუმი, კრუნჩხვა, თავბრუსხვევა და პარკუჭოვანი არითმია, მაგრამ ისინი შესაძლოა დაიწყონ მოულოდნელად და შეუმჩნევლად. დაზარელებული პაციენტების უმრავლესობის ჰიპიმაგნიემია გაუმჯობესდა მაგნიუმის ჩანაცვლებითა და პროტონის ტუმბო ინჰიბიტორების შეწყვეტით.

იმ პაციენტების შემთხვევაში, რომლებისათვისაც ვარაუდობენ გახანგრძლივებულ მკურნალობას ან იღებენ პროტონის ტუმბო ინჰიბიტორებს დიქსოგინთან ან ჰიპომაგნიემიის გამომწვევ  სხვა მედიკამენტებთან ერთად (მაგ. შარდმდენ საშუალებებს), ჯანდაცვის პროფესიონალებმა უნდა განიხილონ მაგნიუმის დონის განსაზღვრა პროტონის ტუმბო ინჰიბიტორებით მკურნალობის დაწყებამდე და ასევე პერიოდულად მკურნალობის მანძილზე.

მოტეხილობის რისკი

პროტონის ტუმბო ინჰიბიტორებმა, განსაკუთრებით მაღალი დოზის ან ხანგრძლივად გამოყენებისას (>1წელი) შესაძლოა მცირედ გაზარდოს ბარძაყის, მაჯისა და ხერხემლის მოტეხილობის რისკი, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში ან სხვა დადგენილი რისკ ფაქტორების არსებობისას. დაკვირვებებმა აჩვენა, რომ პროტონის ტუმბო ინჰიბიტორებმა შესაძლოა მოტეხილობის მთლიანი რისკი გაზარდონ 10 – 40%-ით. მსგავსი გაზრდილი რიცხვის მიზეზი შესაძლოა სხვა რისკ ფაქტორიც იყოს. ოსტეოპორიზის რისკის მქონე პაციენტებზე უნდა იზრუნონ უახლესი კლინიკური სახელმძღვანელო მითითებების შესაბამისად და მათ უნდა მიიღონ D ვიტამინისა და კალციუმის სათანადო რაოდენობა.

კომბინაცია სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან

რეკომენდირებული არ არის ეზომეპრაზოლის მიღება ატაზანავირთან ერთად. ატანაზავირის პროტონის ტუმბო ინჰიბიტორებთან კომბინაციის აუცილებლობის დროს, რეკომენდირებულია მჭიდრო კლინიკური მონიტორინგი ატაზანავირის დოზის 400 მგ-მდე გაზრდით 100 მგ რიტონავირთან ერთად ,ეზომეპრაზოლის დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 20 მგ-ს.

ეზომეპრაზოლი CYP2C19  ინჰიბიტორია. ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყების ან დასრულების დროს, საჭიროა CYP2C19-ს მეშვეობით მეტაბოლიზირებულ პრეპარატებთან ურთიერთქმედების პოტენციალის გათვალისწინება. ურთიერთქმედება შეიმჩნევა კლოპიდოგრელსა და ეზომეპრაზოლს შორის. გაურკვეველია აღნიშნული ურთიერთქმედების კლინიკური დამოკიდებულება. პრევენციის სახით საჭიროა ეზომეპრაზოლისა და კლოპიდოგრელის ერთდროულად გამოყენების თავიდან აცილება.

როდესაც ეზომეპრაზოლი მოთხოვნისამებრ ინიშნება თერაპიის დროს, ეზომეპრაზოლის პლაზმაში კონცენტრაციის არამდგრადობის გამო საჭიროა სხვა ფარმაცევტულ პროდუქტებთან ურთიერთქმედების გავლენის გათვალისწინება.

საქაროზა

სამედიცინო პროდუქტი შეიცავს საქაროზას. აღნიშნული მედიკამენტი არ უნდა მიიღონ პაციენტებმა, რომელთაც აღენიშნებათ ფრუქტოზის აუტანლობის იშვიათი მემკვიდრული პრობლემები, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია ან სუკრაზა-იზომალტაზას უკმარისობა.

ჩარევა ლაბორატორიულ ტესტში

გაზრდილი ქრომოგრანინი A-ს (CgA) დონემ შეიძლება ხელი შეუშალოს გამოკვლევას ნეიროენდოკრინული სიმსივნისათვის. აღნიშნულის თავიდან ასაცილებლად, ეზომეპრაზოლით მკურნალობა უნდა შეწყდეს CgA-ს განსაზღვრამდე მინიმუმ 5 დღით ადრე.

ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან და სხვა მედიკამენტების ფარმაკოკინეტიკაზე ეზომეპრაზოლის ურთიერთქმედების სხვა ფორმები  

პროტეაზას ინჰიბიტორები: ატაზანავირი და ნელფინავირი, ეზომეპრაზოლთან ერთად მიღების დროს შეინიშნა შრატის დონის შემცირება და ერთდროული მიღება არ არის რეკომენდირებული.

მეთოტრექსატი: პროტონის ტუმბო ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას, ზოგი პაციენტის შემთხვევაში გაიზარდა მეთოტრექსატის დონე. მეთოტრექსატის მაღალი დოზის მიღებისას შეიძლება საჭირო გახდეს განხილვა ეზომეპრაზოლის დროებით ამოღების შესახებ.

ტაკროლიმუსი: ეზომეპრაზოლისა და სხვა პროტონის ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობისას კუჭის მჟავის წარმოქმნის დათრგუნვამ შესაძლოა შეამციროს ან გაზარდოს სამედიცინო პროდუქტის შეწოვა კუჭის pH დამოკიდებული შეწოვით. ისევე როგორც სხვა მედიკამენტებთან ერთად, რომლებიც ამცირებენ კუჭის შიდა მჟავიანობას, ისეთი სამედიცინო პროდუქტების შეწოვამ, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი და ერლოტინიბი, შესაძლოა შეამცირონ და დიგოქსინის შეწოვამ კი შესაძლოა გაზარდოს ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დროს.

სამედიცინო პროდუქტი, რომელიც აკავებს CYP2C19 -ს და CYP3A4-ს: ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება CYP2C19 -თა და CYP3A4-თ. ეზომეპრაზოლისა და CYP3A4 ინჰიბიტორის, კლარიტრომიცინის (500 მგ b.i.d) ერთადროულად მიღებამ გამოიწვია ეზომეპრაზოლის მოქმედების გაორმაგება (AUC).

ეზომეპრაზოლისა და  CYP2C19 და CYP3A4 ინჰიბიტორის ერთადროულად მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს უფრო მეტი რამ ვიდრე ეზომეპრაზოლის მოქმედების გაორმაგებაა.

სამედიცინო პროდუქტი, რომელიც იწვევს CYP2C19 -ს ან/და CYP3A4-ს: მედიკამენტმა, რომელიც იწვევს CYP2C19 -ს ან CYP3A4-ს ან ორივეს ერთად (როგორიცაა რიფამპიცინი და სტ. ჯონს ვორტი) ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის გაზრდით შესაძლოა გამოიწვიოს  ეზომეპრაზოლის შრატის დონის შემცირება.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა:

ორსულ ქალებზე მონაცემთა საშუალო რაოდენობამ (300 – 1000 ორსულის შედეგები) აჩვენა ეზომეპრაზოლის  არა მალფორმაციული ჩანასახის / ნეონატალური ტოქსიკურობა.

ლაქტაცია:

დაუშვებელია ეზომეპრაზოლის მიღება ლაქტაციის პერიოდში.

არასასურველი გვერდით მოვლენები

მედიკამენტის შემდეგი გვერდითი მოვლენები გამოვლინდა ან ეჭვმიტანილ იქნა კლინიკური კვლევების პროგრამაში ეზომეპრაზოლისა და პოსტ- მარკეტინგისათვის. არც ერთი მათგანი არის დოზასთან დაკავშირებული.  გვერდითი მოვლენები დაფიქსირდა შემდეგი სიხშირით: ძალიან გავრცელებული (> 1/10), გავრცელებული(> 1/100 და<1/10), უჩვეულო (> 1/1.000 და <1/100), იშვიათი (>1/10.000 და <1/1.000), ძალიან იშვიათი (< 1/10.000) და არ არის ცნობილი  (არ შეიძლება შეფასდეს არსებული მონაცემებიდან გამომდინარე ).

დოზის გადაჭარბება:

დოზის განზრახ გადაჭარბებასთან დაკავშირებით  ძალიან  მცირე გამოცდილება არსებობს. 280 მგ დოზასთან დაკავშირებით აღწერილ სიმპტომებს კუჭ-ნაწლავის სიმპტომები და სისუსტე წარმოადგენდა. 80 მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი დოზა ნორმალურია.

ცნობილი არ არის სპეციფიური ანტიდოტი. ეზომეპრაზოლი მნიშვნელოვანწილად უკავშირდება პლაზმის ცილებს და შესაბამისად, იგი არ არის მარტივად დიალიზირებადი.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროა სიმპტომური მკურნალობა და ზოგადი დამხმარე საშუალებების გამოყენება.

შენახვა: შეინახეთ 300C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე. მოარიდეთ სინათლეს და ნესტს. შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ინფორმაცია შეფუთვის შესახებ:

7 ტაბ-ი ალუ-ალუ ბრისტერის შეფუთვაზე.  2 ბლისტერი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში საინფორმაციო ბროშურასთან ერთად.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით