აპრიდი 250მგ/5მლ. 70 მლ.. სუსპენზია

ტაბლეტის შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება: სულტამიცილინის ტოზილატ დიჰიდრატი  507 მგ ან 1013 მგ (375 მგ ან 750 მგ სულტამიცილინის ექვივალენტური);

დამხმარე ნივთიერებები:  ნატრიუმის სახამებლის გლკიკოლატი, მიკოროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი;

გარსი: ოპარდაი Y 1 7000 თეთრი (ტიტანის დიოქსიდი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, პოლიეთილენგლიკოლი).

სუსპენზიის მოსამზადებელი ფხვნილის შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება: სულტამიცილინი 2000 მგ (40 მლ), 3500 მგ (70 მლ);

დამხმარე ნივთიერებები:   შაქრის პუდრა, ქსანტანის გუმფისი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, უწყლო ლიმონმჟავა, ნატრიუმის უწყლო ორფუძიანი ფოსფატი, გუარანის არომატიზატორი.

აღწერა:

ტაბლეტები - თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, ოვალური ფორმის, აქვს გამყომი ხაზი ორივე მხარეს, შემოგარსული.

ფხვნილი -  თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიბიოტიკები (პენიცილინის ჯგუფის).

ათქ კოდი: J01CR04

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფართო სპექტრის მოქმედების ანტიბაქტერიული საშუალება. წარმოადგენს ამპიცილინისა (ნახევრად სინთეზური პენიცილინი) და სულბაქტამის (ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორი) ორმაგ ეთერს. ბაქტერიული სისტემების, რომლებიც არ შეიცავს ურედებს, გამოყენებით ჩატარებულ ბიოქიმიურ კვლევებში ნაჩვენებია, რომ სულბაქტამი არის პენიცილინ-რეზისტენტული მიკროორგანიზმების წარმოებული უმეტესი ძირითადი ბეტა-ლაქტამაზების შეუქცევადი ინჰიბიტორი. სულბაქტამს არ გააჩნია კლინიკურად მნიშვნელოვანი ანტიბაქტერიული აქტივობა (გარდა Neisseriaceae და Acinetobacter). ნატრიუმის სულბაქტამის უნარი ხელი შეუშალოს მდგრადი მიკროორგანიზმების მიერ პენიცილინებისა და ცეფალოსპორინების განადგურებას, დადასტურდა სამიზნე რეზისტენტული უჯრედების გამოყენებით ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში; ნატრიუმის სულბაქტამს გააჩნდა სინერგიული მოქმედება პენიცილინებთან და ცეფალოსპორინებთან. სულბაქტამი ასევე უკავშირდება ზოგიერთ ცილას, რომელსაც უკავშირდება პენიცილინი, ამიტომ ზოგიერთი მგრძნობიარე შტამი უფრო მგრძნობიარეა კომბინაციის მიმართ ვიდრე ერთი ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკის მიმართ.

პრეპარატის ბაქტერიციდული კომპონენტია ამპიცილინი - ნახევრად სინთეზური პენიცილინების ჯგუფის ანტიბიოტიკი, რომელიც ბენზილპენიცილინის მსგავსად მოქმედებს მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებზე აქტიური რეპლიკაციის ფაზაში, უჯრედის კედლის მუკოპეპტიდის ბიოსინთეზის დათრგუნვის გზით.

აქტიურია გრამდადებითი და გრამუაყოფითი ბაქტერიების ფართო სპექტრის მიმართ, მათ შორის Staphylococcus aureus  და Epideпnidis (მათ შორის პენიცილინ რეზისტენტული და ზოგიერთი მეთიცილინ რეზისტენტული შტამები);  Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis და სტრეპტოკოკის სხვა სახეობები,  Haemophilus influenzae da Parainfluenzae (შტამები, რომლებიც წარმოქმნიან ან არ წარმოქმნიან ბეტა-ლაქტამაზებს); Moraxella catarrhalis; ანაერობები, მათ შორის Bacteroides fragilis  და მისი მსგავსი სახეობები; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (ინდოლდადებითი და ინდოლუარყოფითი); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. 

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღებისას სულტამიცილინი ჰიდროლიზდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან შეწოვის პროცესში. ამასთან ერთად სისტემურ სისხლის მიმოქცევაში ყალიბდება თანაფარდობა ამპიცილინი და სულბაქტამი 1:1.  ინტრავენურ შეყვანასთან (ი/ვ) შედარებით,  პერორალური მიღებისას ბიომისაწვდომობა შეადგენს 80%-ს, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. სულბაქტამთან კომპლექსში მიღებისას ამპიცილინის მაქსიმალური შემცველობის სიდიდე ორჯერ უფრო დიდია, ვიდრე მხოლოდ ამპიცილინის მიღების დროს. სისხლის ცილებთან შექცევადი შეკავშირება შეადგენს 28%-ს ამპიცილინისათვის და 38%-ს სულბაქტამისათვის. 

ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½)  შეადგენს 0,75საათსა და 1 საათს, შესაბამისად ამპიცილინისა და სულბაქტამისათვის, ამასთან, თითოეული პრეპარატის 50-75% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან ერთად. ხანდაზმულებში და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, ამპიცილინისა და სულბაქტამის გამოყოფის კინეტიკა დაქვეითებულია თირკმლის უკმარისობის ხარისხის შესაბამისად.

გამოყენების ჩვენებები

მგრძნობიარე მიკლოფლორით გამოწვეული, სხვადასხვა ლოკალიზაციის ბაქტერიული ინფექციები:

 ლორ-ორგანოების ინფექციები (მათ შორის სინუსიტი, ტონზილიტი, შუა ოტიტი, ეპიგლოტიტი);

 სასუნთქი სისტემის ორგანოების ინფექციები (მათ შორის ბაქტერიული პნევმონიები, ქრონიკული ბრონქიტი, პლევრის ეპიემა);

 საშარდე გზების ინფექციები (პიელონეფრიტი, პიელიტი, ცისტიტი, ურეთრიტი);

 სასქესო ორგანოების ინფექციები (პროსტატიტი, ენდომეტრიტი);

 გონოკოკური ინფექციები;

 ნაღვლის გამომტანი გზების ინფექციები (ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი);

 ინტრააბდომინალური ინფექციები  (მათ შორის პერიტონიტი, მცირე მენჯის ღრუს ფლეგმონა);

 კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (წითელი ქარი, იმპეტიგო,  მეორეული ბაქტერიული ინფექციით გართულებული დერმატიტი);

 კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციები (დიზენტერია, სალმონელოზი, სალმონელას მატარებლობა);

 ძვალ-სახსართა სისტემის ინფექციები;

 ოპერაციის წინ, პოსტოპერაციული ადრეული ინფექციების სიხშირის შესამცირებლად;

 პროფილაქტიკის მიზნით, პოსტოპერაციული სეფსისის განვითარების რისკის შესამცირებლად;

 ბაქტერიული სეპტიცემია.

ზემოთ ჩამოთვლილი დაავადებების გარდა, ამპიცილინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციები ასევე ექვემდებარებიან პრეპარატით მკურნალობას, მის შემადგენლობაში ამპიცილინის შემცველობის გამო.

გამოყენების წესი და დოზირება

გამოიყენება პერორალურად, ტაბლეტების ან სუსპენზიის სახით. მოზრდილებისა და 30 კგ-ზე მეტი სხეულის წონის ბავშვებისთვის დღე-ღამური დოზა არის  750-1500 მგ,  30 კგ-ზე ნაკლები სხეულის წონის ბავშვებისთვის - 25-50 მგ / კგ (ინფექციის სიმძიმის მიხედვით). დღე-ღამური დოზა მიიღება 2 მიღებად.  მკურნალობის კურსი არის 5 – 14 დღე. გაურთულებელი გონორეის მკურნალობისას პრეპარატი შეიძლება დაინიშნოს  2, 25 გ ერთჯერადი დოზის სახით (პრობენეციდთან კომბინაციაში).

აპრიდის სუსპენზიის  გამოყენების წესი ბავშვებში

სუსპენზიის მოსამზადებლად ფხვნილის შემცველი ფლაკონი ივსება ადუღებული და გაცივებული წყლის მცირე რაოდენობით, კარგად ინჯღრევა. შემდეგ ფლაკონი

იმავე წყლით ივსება კედელზე მითითებულ ნიშნულამდე. ფლაკონს ეხურება თავსახური და კარგად ინჯღრევა.  სუსპენზიის საზომი ერთი 5 მლ-ანი კოვზი შეიცავს 250 მგ პრეპარატს.

დოზირების ცხრილი სუსპენზიის გამოყენებისათვის

მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 5-14 დღეს.

გვერდითი მოქმედება

ალერგიული რეაქციები (ანაფილაქსიური შოკი, გამონაყარი, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება, დერმატიტი, ჭინჭრის ციება); თავბრუსხვევა, ძილიანობა, სედაციური მოქმედება, დაღლილობა / გაღიზიანება, თავის ტკივილი; გულისრევა, ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში, მუცლის ტკივილი, ენტეროკოლიტი, ფსევდომემბრანული კოლიტი, დიარეა, ქოშინი.

ასევე მოსალოდნელია ამპიცილინის გამოყენებასთან  დაკავშირებული შემდეგი გვერდითი მოვლენების განვითარება: კრუნჩხვები, შავი, „თმიანი ენა“, გლოსიტი, სტომატიტი, ანემია, ჰემოლიზური ანემია, თრომბოციტოპენია, თრომბოციტოპენიური პურპურა, ეოზინოფილია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტების აგრეგაციის დარღვევა, ალტ-სა და ასტ-ს გარდამავალი ზრდა, ბილირუბინემია, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, სიყვითლე, ექსფოლიაციური დერმატიტი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ინტერსტიციული ნეფრიტი.

უკუჩვენებები

პრეპარატის ამოყენება არ უნდა მოხდეს ინფექციური მონონუკლეოზის მქონე პაციენტებში და პენიცილინის რიგის პრეპარატების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

პრობენეციდთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ორგანიზმში ამპიცილინისა და სულბაქტამის კონცენტრაციების უფრო ხანგძლივი მომატება, ასევე თირკმელების მიერ ამპიცილინისა და სულბაქტამის გამოყოფის დონის შემცირება. ალოპურინოლთან ერთად გამოყენებისას საგრძნობლად მატულობს კანზე გამონაყარის ალბათობა. პრეპარატის დანიშვნა არ შეიძლება ანტიბიოტიკებთან-ამინოგლიკოზიდებთან ერთად. შარდში ამპიცილინის მაღალმა კონცენტრაციებმა შეიძლება გამოიწვიოს შარდში გლუკოზის დონის განსაზღვრის ანალიზების ცრუ დადებითი რეაქციები. ორსულ ქალებში პრეპარატის გამოყენების დროს ასევე აღწერილია შეკავშირებული ესტრიოლის, ესტრიოლ-გლუკურონიდის, შეკავშირებული ესტრონისა და ესტრადიოლის დონეების დროებითი დაქვეითება.

განსაკუთრებული მითითებები

პენიცილინებით მკურნალობისას აღწერილია სერიოზული და ზოგჯერ ლეტალური ალერგიული (ანაფილაქსიური) რეაქციები. ასეთი რეაქციები უფრო ხშირად გვხვდება პაციენტებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ ალერგიული რეაქციები პენიცილინების მიმართ ან ანამნეზში მრავალრიცხოვანი ალერგენების მქონე პაციენტებში.

ცნობილია ცეფალოსპორინებით მკურნალობისას მწვავე რეაქციების განვითრების შემთხვევები, ანამნეზში პენიცილინების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების მქონე პაციენტებში.  პენიცილინის დანიშვნამდე აუცილებელია პაციენტის გამოკითხვა პენიცილინების, ცეფალოსპორინების და სხვა ალერგენების მიმართ გადატანილი ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციის შესახებ. ალერგიული რეაქციის განვითარების შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და შესაბამისი მკურნალობის ჩატარება.

სერიოზული ანაფილაქსიური რეაქციები საჭიროებს ადრენალინით გადაუდებელ მკურნალობას. აუცილებლობის შემთხვევაში ნიშნავენ ჟანგბადს, ი/ვ სტეროიდებს და მიმართავენ სასუნთქი გზების გაუმჯობესებისკენ მიმართულ ზომებს, მათ შორის ინტუბაციას.

როგორც ნებისმიერი ანტიბიოტიკის გამოყენებისას,  მნიშვნელოვანია არამგრძნობიარე მიკროორგანიზმების ჭარბი ზრდის ნიშნების მუდმივი მონიტორინგი, მათ შორის სოკოების. სუპერინფექციის განვითარებისას პრეპარატი უნდა მოიხსნას ან / და დაინიშნოს ადეკვატური თერაპია.

პრაქტიკულად ყველა ანტიბაქტერიული საშუალებებით მკურნალობისას, აპრიდის ჩათვლით,  აღწერილია  ჩლოსტრიდიუმ დიფფიცილე -თან დაკავშირებული დიარეის შემთხვევები, რომლის სიმძიმე შეიძლება ვარირებდეს მსუბური ხარისხის დიარეიდან სიცოცხლისთვის საშიშ კოლიტამდე. ანტიბაქტერიული პრეპარატებით მკურნალობა იწვევს მსხვილ ნაწლავში ნორმალური მიკროფლორის ცვლილებას და შესაძლოა გამოიწვიოს კლოსტრიდიის ჭარბი ზრდა.

გრძელვადიანი თერაპიის დროს რეკომენდებულია შინაგანი ორგანოების, მათ შორის თირკმელების, ღვიძლისა და სისხლის მიმოქცევის ფუნქციის პერიოდული მონიტორინგი.

რადგან ინფექციური მონონუკლეოზი არის ვირუსული ინფექცია, აპრიდის დანიშვნა არ უნდა მოხდეს მისი მკურნალობისთვის.

პრეპარატის სატრანსპორტო საშუალების ან პოტენციურად სახიფათო მექნიზმების მართვის უნარზე გავლენის თავისებურებები

იმის გათვალისწინებით, რომ არსებობს პაციენტში გვერდითი მოვლენების განვითარების შესაძლებლობა, სატრანსპორტო საშუალების და პოტენციურად სახიფათო მექანიზმებთან მუშაობის დროს აუცილებელია სიფრთხილე. 

პრეპარატი უნდა შეინახოთ  ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას და არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდი

ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენების შესაძლებლობის შესახებ FDA-ს კლასიფიკაციით, პრეპარატი აპრიდი (სულტამიცილინი) მიეკუთვნის ნაყოფზე გავლენის „ბ“ კატეგორიას. 

ცხოველებში ჩატარებულმა რეპროდუქციის კვლევებმა არ გამოავლინა რისკი ნაყოფისთვის, ხოლო კონტროლირებული კვლევა ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა ან არასასურველი ეფექტები ნაჩვენები იყო ცხოველებზე ჩატარებულ ექსპერიმენტებში, მაგრამ მათი შედეგები არ დადასტურებულა ორსულობის პირველ ტრიმესტრში მყოფ ქალების კონტროლირებულ კვლევებში (და არარსებობს სხვა ტრიმესტრში რისკის მტკიცებულებები).

ამპიცილინი და სულბაქტამი მცირე რაოდენობით გადადის დედის რძეში; ამიტომ საჭიროა სიფრთხილე მეძუძური დედებისთვის აპრიდის დანიშვნისას.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები:  დიარეა, ქავილი, გამონაყარი, კრუნჩხვები.

მკურნალობა:  სიმპტომური თერაპია. სისხლის შრატში ამპიცილინის და სულბაქტამის კონცენტრაცია შეიძლება შემცირდეს ჰემოდიალიზით.

გამოშვების ფორმა

"აპრიდი 375", შემოგარსული ტაბლეტები 375 მგ, №10, №20.

"აპრიდი 750", შემოგარსული ტაბლეტები 750 მგ, №10.

"აპრიდი" 250 მგ / 5 მლ, 40 მლ სუსპენზიის მოსამზადებელი ფხვნილი, 5მლ პლასტმასის საზომ კოვზთან ან მიკროპიპეტთან კომპლექტში.

"აპრიდი" 250 მგ / 5 მლ, 70 მლ სუსპენზიის მოსამზადებელი ფხვნილი, 5მლ პლასტმასის საზომ კოვზთან ან მიკროპიპეტთან კომპლექტში. 

შენახვის პირობები

ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურის პირობებში.

მზა სუსპენზია ინახება მაცივარში 2-8ºჩ ტემპერატურაზე და გამოიყენება 14 დღის განმავლობაში.

ვარგისიანობის ვადა

2 წელი.

გაცემის რეჟიმი

რეცეპტით.