Fluconazolo - ფლუკონაზოლი 150მგ 1 კაფსულა

სავაჭრო დასახელება : ფლუკონაზოლი

გენერიული ( საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება ): ფლუკონაზოლი ( Fluconazole)

ქიმიური დასახელება : 2 – (2.4 – დიფტორფენილი ) – 1.3 – ბის – (1 H – 1,2,4 – ტრიაზოლ – 1 – ილ ) – 2 – პროპანოლი

წამლის ფორმა : კაფსულები

აღწერილობა : ჟელატინის , მყარი ნახევარსფეროსებრი დაბოლოებების მქონე ცილინდრული , თეთრიფერის კაფსულები . კაფსულის შიგთავსი – ფხვნილის და თეთრი ან მოყვითალო ელფერის მქონე თეთრიგრანულების ნარევი .

შემადგენლობა :

ერთი ტაბლეტი შეიცავს :

მოქმედი ნივთიერება – ფლუკონაზოლი -  50 ან 150 მგ ;

დამხმარე ნივთიერებები : ლაქტოზა , მაგნიუმის სტეარატი , კარტოფილის სახამებელი , აეროსილი ,დაბალმოლეკულური პოლივინილპიროლიდონი .

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი : სისტემური გამოყენების სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები .

ათქ კოდი : J02AC01

ფარმაკოდინამიკა

ფლუკონაზოლი – ტრიაზოლური სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებების ჯგუფის წარმომადგენელია ,წარმოადგენს სტეროლის სინთეზის მძლავრ სელექტიურ ინჰიბიტორს სოკოს უჯრედებში . გამოირჩევამაღალი სპეციფიური მოქმედებით , აინჰიბირებს რა ციტოქრომ P₄₅₀ – ზე დამოკიდებული სოკოვანიფერმენტების აქტივობას . აფერხებს სოკოვანი უჯრედის ლანოსტეროლის გარდაქმნას ერგოსტეროლისმემბრანულ ლიპიდად . შედეგად , იზრდება უჯრედული მემბრანის გამავლობა , ირღვევა მისი ზრდისადა რეპლიკაციის პროცესი . კეტოკონაზოლისაგან განსხვავებით , ფლუკონაზოლს ახასიათებს სოკოსციტოქრომ P_450- ს მიმართ მაღალი შერჩევითობა და არ ასუსტებს ამ ფერმენტებს ძუძუმწოვრებისორგანოებში ერთჯერადი პერორალური დოზის მიღების შემდეგ (150 მგ ). ტრიაზოლის სხვაწარმოებულებთან შედარებით , ფლუკონაზოლი წარმოადგენს ცოტოქრომ P₄₅₀ – ზე დამოკიდებულიჟანგვითი პროცესების ყველაზე სუსტ ინჰიბიტორს ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებში .  

აქტიურია Candida spp. , Cryptococccus neoformans, Coccidioides immitis Mikrosporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitides, , Histoplasma capsulatum- ის მიმართ .

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა და გადანაწილება

პრეპარატის შიგნით მიღებისას , ფლუკონაზოლი კარგად აბსორბირდება კუჭ - ნაწლავის ტრაქტიდან .საჭმელთან ერთად მიღება არ მოქმედებს შეწოვის პროცესზე .

C_max   მიიღწევა პრეპარატის უზმოზე მიღებიდან 0.5–1.5 საათის შემდეგ . კარგად აღწევს ორგანიზმისყველა თხიერ ნაწილში . ფლუკონაზოლი გროვდება ფრჩხილებში თერაპიული კურსის დამთავრებიდან 6თვის შემდეგ . პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 11-12%- ს .

გამოყოფა

ფლუკონაზოლიოს მეტაბოლიტები პერიფერიულ სისხლში არ არის აღმოჩენილი . ფლუკონაზოლიგამოიყოფა თირკმელებით (80%- მდე ). ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს 30 საათს .

თერაპიული ჩვენებები :

• კრიპტოკოკოზი ;
• გენერალიზებული კანდიდოზი , მათ შორის კანდიდემია , დისემინირებული კანდიდოზი ( მათ შორის იმ პაციენტებში , რომლებიც იტარებენიმუნოსუპრესიული თერაპიის კურსს );
• ლორწოვანი გარსების კანდიდოზი ( მათ შორის პირის ღრუს , ხახის , საყლაპავის , და არაინვაზიური ბრონქული და პულმონალური ინფექციები );
• შიდსით დაავადებულთა პირის ღრუს კანდიდოზის რეციდივის პროფილაქტიკა ;
• ვაგინალური კანდიდოზის პროფილაქტიკა და მკურნალობა ( მწვავე ან მორეციდივე );
• კანდიდოზური ბალანიტის პროფილაქტიკა და მკურნალობა ;
• სოკოვანი ინფექციების პროფილაქტიკა იმ პაციენტებში , რომლებსაც აქვთ ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნები და მიდრეკილნი არიან ასეთიინფექციებისადმი ციტოსტატიკური და სხივური თერაპიის შედეგად ;
• კანის მიკოზები ( მათ შორის ტერფის , ტანის , საზარდულის არის );
• მკრეჭველი სირსველი ;
• ონიქომიკოზი ;
• კანის კანდიდოზური დაზიანება ;
• ღრმა ენდემური მიკოზები .

უკუჩვენებები

• ორსულობა ;
• ლაქტაცია ;
• მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ ან სტრუქტურულად მსგავსი აზოლური შენაერთების მიმართ .

მიღების წესი და დოზირება

შიგნით მისაღებად .

სადღეღამისო დოზა დამოკიდებულია სოკოვანი ინფექციის ბუნებაზე და სიმძიმეზე .

მოზრდილთათვის კრიპტოკოკული ინფექციების დროს ფლუკონაზოლის საშუალო სადღეღამისო დიზაშეადგენს 400 მგ 1- ჯერ დღეში მკურნალობის პირველ დღეს , შემდეგ – 200-400 მგ 1- ჯერ დღეში .მკურნალობის ხანგრძლივობა კრიპტოკოკული ინფექციების დროს , განისაზღვრება კლინიკურიეფექტურობით , რომელიც დადასტურებულია მიკოლოგიური გამოკვლევით და მოიცავს საშუალოდ 6-8კვირას .

კრიპტოკოკული მენინგიტის რეციდივის პროფილაქტიკის მიზნით შეძენილი იმუნოდეფიციტის მქონეპაციენტებს , პირველადი ( ძირითადი ) თერაპიული სრული კურსის ჩათავების შემდეგ უნიშნავენპრეპარატს 200 მგ / დღეში დოზით ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში .

დისემინირებული კანდიდოზის ან სხვა ინვაზიური კანდიდოზური ინფექციების დროს პრეპარატიინიშნება 400 მგ დოზით პირველ დღეებში , ხოლო შემდეგ უკვე – 200-400 მგ . თერაპიის კურსისხანგრძლივობა განისაზღვრება კლინიკური ეფექტურობით .

კბილის პროთეზის ტარებით განპირობებული ოროფარინგიალური კანდიდოზის დროს , პრეპარატსნიშნავენ 50 მგ 1- ჯერ დღეში 10-14 დღის განმავლობაში . პირის ღრუსა და ხახის ლორწოვანი გარსებისკანდიდოზის რეციდივების პროფილაქტიკისათვის შეძენილი იმუნოდეფიციტის მქონე ავადმყოფებშიინიშნება 150 მგ 1- ჯერ დღეში .

ვაგინალური კანდიდოზისა და ბალანტინის დროს ფლუკონაზოლი ინიშნება 150 მგ დოზირებითერთჯერადად .   რეციდივების პროფილაქტიკის მიზნით შეიძლება პრეპარატის დანიშვნა 1- ჯერ თვეში 150მგ დოზით . თერაპიის ხანგრძლივობას ადგენენ ინდივიდუალურად და შეიძლება მოიცავდეს 4-12 თვეს .

ონკოლოგიურ ავდმყოფებში კანდიდოზების პროფილაქტიკის მიზნით ციტოსტატიკური და სხივურითერაპიის დროს ფლუკონაზოლის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50-400 მგ - ს 1- ჯერ დღეში .გენერალიზებული ინფექციის მაღალი რისკის შემთხვევაში , რეკომენდებული დოზა შეადგენს 400 მგ - ს 1-ჯერ დღეში რამდენიმე დღის განმავლობაში ნეიტროპენიის მოსალოდნელ გამოვლინებამდე .ნეიტროფილების რიცხვის 1000/ მკლ - მდე მომატების შემდეგ ფლუკონაზოლით მკურნალობას განაგრძობენკიდევ 7 დღის განმავლობაში .

კანის მიკოზების დროს ( მათ შორის ტერფის , ტანის , საზარდულის არის და კანდიდოზურიინფექციების ) დოზა შეადგენს 150 მგ - ს 1- ჯერ კვირაში ან 50 მგ 1- ჯერ დღეში . თერაპიის ხანგრძლივობაა– 2_4 კვირა , ტერფის მიკოზების დროს – 6 კვირამდე .

მკრეჭველი სირსველის დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ - ს 1- ჯერ დღეში 2_4 კვირისგანმავლობაში .

ონიქომიკოზის დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 150 მგ - ს 1- ჯერ კვირაში . მკურნალობისკურსი უნდა გაგრძელდეს არაინფიცირებული ფრჩხილის გაზრდამდე .   ხელის და ფეხის თითებზეფრჩხილების ხელახალი ზრდისთვის ნორმაში საჭიროა შესაბამისად 3-6 და 6-12 თვე .

     ღრმა ენდემიური მიკოზების დროს საჭიროა პრეპარატის გამოყენება 200-400 მგ დოზით 2 წლამდე .თერაპიის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად და კოკციდომიკოზის დროს შეადგენს – 11-24თვეს , პარაკოკციდომიკოზის დროს -   2-17 თვეს , სპოროტრიქოზის დროს – 1-16 თვეს დაჰისტოპლაზმოზის დროს – 3-17 თვეს .

ბავშვებისთვის არ შეიძლება პრეპარატის დანიშვნა D დღიური დოზირებით , რომელიც აჭარბებს ასეთივედოზას მოზრდილებში .   ინიშნება მხოლოდ ერთხელ დღეში . ისევე , როგორც მოზრდილებში ,თერაპიული კურსის ხანგრძლივობა განისაზღრება კლინიკური და ლაბორატორიული ეფექტურობით .

  ლორწოვანი გარსების კანდიდოზის დროს , პირველ დღეს ინიშნება 6 მგ / კგ წონაზე გათვლით ,ხოლო შემდეგ დღეებში – 3 მგ / კგ / წონაზე .

სისტემური კანდიდოზის ან კრიპტოკოკოზის დროს , რეკომენდებული დოზა შეადგენს 6-12 მგ / კგ /დღეში დაავადების სიმძიმიდან გამომდინარე .

დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე ბავშვებში სოკოვანი ინფექციების პროფილაქტიკის მიზნითნიშნავენ 3-12 მგ / კგ / დღეში .

  A ასაკოვან პაციენტებს თირკმელების ნორმალური ფუნქციით ენიშნებათ საშუალო თერაპიული დოზა .

  თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში , რომლებშიც კრეატინინის კლირენსიაჭარბებს 50 მლ / წუთში , პრეპარატი გამოიყენება საშუალო დოზით . 11- დან 50 მლ / წუთში კრეატინინისკლირენსის შემთხვევაში , გამოიყენება საშუალო თერაპიული დოზის 50%.

გვერდითი მოვლენები

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ : თავის ტკივილი , თავბრუსხვევა .

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ : გულისრევა , დიარეა , მეტეორიზმი .

ალერგიული რეაქციები : ანაფილაქსიური რეაქციები .

დერმატოოგიური რეაქციები : კანზე გამონაყარი .

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან :

ფლუკონაზოლის ერთდროული გამოყენებისას არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტებთან ერთად ,შესაძლებელია პროთრომბინის დროის გაზრდა ( ეს მაჩვენებელი გულმოდგინეთ უნდა გაკონტროლდეს )

  ერთდროული გამოყენებისას , ფლუკონაზოლმა შეიძლება გაახანგრძლივოს სულფონილშარდოვანასწარმოებულების ნახევრდაშლის პერიოდი , ამიტომ მხედველობაში უნდა   მივიღოთ , რომ შესაძლოაჩამოყალიბდეს ჰიპოგლიკემია .

ფენიტოინთან ერთად ფლუკონაზოლის გამოყენებისას , შეიძლება გაიზარდოს ფენიტოინისკონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში კლინიკურად მნიშვნელოვან დონემდე ( შესაძლოა საჭირო გახდესფენიტოინის დოზის შემცირება ).

რიფამპიცინისა და ფლუკონაზოლის ერთდროული გამოყენებისას , ქვეითდება ფლუკონაზოლისმაქსიმალური კონცენტრაცია და ნახევარდაშლის პერიოდი ( ამ პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისაუცილებლობის შემთხვევვაში , საჭირო ხდება ფლუკონაზოლის დოზის გაზრდა ).

  ფლუკონაზოლთან ერთად რიფაბუტინის გამოყენებისას , შესაძლებელია რიფაბუტინის დონისგაზრდა სისხლის შრატში და უვეიტის განვითარება .

ფლუკონაზოლთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში ციკლოსპორინისკონცენტრაციის გაზრდა . ( აუცილებელია კონტროლი ).

ტერფენადინთან და ასთემიზოლთან ერთად ფლუკონაზოლის მიღებისას , შესაძლოა მძიმე ,სიცოცხლისათვის საშიში არითმიის განვითარება ( ასეთი კომბინაცია უკუნაჩვენებია ). ფლუკონაზოლთანერთად ზიდოვუდინის გამოყენებისას , შესაძლებელია ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის გაზრდა სისხლისპლაზმაში ( ასეთ შემთხვევვებში საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის კონტროლი ზიდოვუდინის გვერდითიეფექტების დროული გამოვლინების მიზნით ).

ფლუკონაზოლოს და ციზაპრიდის ერთროული გამოყენებისას აღწერილია გულის მხრივ არასასურველირეაქციების განვითარება , მათ შორის პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის პაროქსიზმები ( ერთდროულიგამოყენება უკუნაჩვენებია ).

 F ფლუკონაზოლოს გამოყენება იწვევს თეოფილინის საშუალო კლირენსის დაქვეითებას სისხლისპლაზმაში , შესაბამისად იზრდება თეოფილინის ტოქსიკური მოქმედების განვითარების და დოზისგადაჭარბების რისკი .

სიფრთხილე

ფლუკონაზოლის დანიშვნა შეიძლება დათესვის შედეგების და სხვა ლაბორატორიული კვლევის შედეგებისმიღებამდე . გამოკვლევის შედეგების მიღების შემდეგ , აუცილებლობის შემთხვევაში , შეიძლებამიმდინარე თერაპიული კურსის კორექტირება .

 P პრეპარატის გამოყენებისას , იშვიათ შემთხვევებში შეინიშნებოდა მისი ტოქსიური ზემოქმედებაღვიძლზე , რომელიც ქრებოდა პრეპარატის მოხსნის შემდეგ . პრეპარატის მიღების ფონზე უნდაგანხორციელდეს ღვიძლის ფუნქციურ მაჩვენებელთა კონტროლი . ღვიძლის ფუნქციების დარღვევისნიშნების გამოვლენისას , რომელიც შეიძლება დაკავშირებული იყოს ფლუკონაზოლის მიღებასთან ,პრეპარატი უნდა მოიხსნას .

 F ფლუკონაზოლი უნდა მოიხსნას კანზე გამონაყარის გაჩენის შემთხვევაშიც .

F ფლუკონაზოლის ერთდროული გამოყენებისას იმ პრეპარატებთან , რომლებიც მეტაბოლიზდებიან  ციტოქრომის P₄₅₀ სისტემის იზოფერმენტებით , საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა .

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები : ჰალუცინაციები , პარანოიდული ქცევები .

მკურნალობა : სიმპტომური - კუჭის ამორეცხვა , ფორსირებული დიურეზი .. ჰემოდიალიზი 3 საათისგანმავლობაში ამცირებს მის კონცენტრაციას პლაზმაში დაახლოებით 50%- ით .

გამოშვების ფორმა

1 ან 7 კაფსულა კონტურულ დაყოფილ შეფუთვაში .

1 ან 7 კაფსულა პოლიეთილენის ფლაკონებში .

კონტურული შეფუთვა ან ფლაკონი გამოყენების ინსტრუქციასთან ან ჩანართით მუყაოს კოლოფში .

შენახვის პირობები

B სია . მშრალ ადგილას არაუმეტეს 25⁰ C

შენახვის ვადა

2 წელი . A არ გამოიყენოთ ეტიკეტზე აღნიშნული შენახვის ვადის გასვლის შემდეგ .

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

II ჯგუფი ( გაიცემა რეცეპტით !)