Cardolax - კარდოლაქსი 25მგ 30 ტაბლეტი

სავაჭრო დასახელება

კარდოლაქსი, Cardolax

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

მეტოპროლოლი, Metoprolol

წამლის ფორმა

ტაბლეტები.

აღწერილობა: მრგვალი ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის.

შემადგენლობა

ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: მეტოპროლოლის ტარტრატი 25 მგ ან 50 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ნატრიუმის სახამებელგლიკოლატი, პოვიდონი K30, მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე მოქმედი საშუალებები. β-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორები. β-ადრენორეცეპტორების სელექტიური ბლოკატორები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი

მეტოპროლოლის ტარტრატი არის სხვა კარდიოსელექტიური β-ბლოკატორების სტრუქტურულად მსგავსი ნაერთი. ეს არის β-ადრენორეცეპტორების კარდიოსელექტიური ბლოკატორი შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობის გარეშე, რომელიც დადასტურებულია არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ. მეტოპროლოლის მოქმედება β1-რეცეპტორებზე, რომლებიც განლაგებულია ძირითადად გულში, განპირობებულია უფრო დაბალი დოზებით იმ დოზებთან შედარებით, რომლებიც აუცილებელია ძირითადად ბრონქებსა და პერიფერიულ სისხლძარღვებში განლაგებული β2-რეცეპტორების აქტივაციისთვის. მეტოპროლოლი ამცირებს არტერიულ წნევას არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, როგორც ფეხზე დგომისას, ისე ზურგზე წოლისას. ასევე ამცირებს არტერიული წნევის აწევის გამოხატულებას, რომელიც ვითარდება ფიზიკური და ემოციური სტრესის პასუხად. სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში მეტოპროლოლი ამცირებს შეტევების სიხშირესა და სიმძიმეს და გლიცერილ ტრინიტრატის საჭიროებას, აგრეთვე ზრდის ფიზიკური დატვირთვისადმი ამტანობას.

გამოვლენილია მეტოპროლოლის უნარი, შეამციროს იმ პაციენტების სიკვდილიანობა, რომლებშიც ნავარაუდევი ან დიაგნოსტირებულია მიოკარდიუმის ინფარქტი. მოცემულ შემთხვევაში მოქმედების მექანიზმი ახსნილი არ არის, მაგრამ შეიძლება დაკავშირებული იყოს პარკუჭოვანი არითმიების განვითარების უფრო დაბალ სიხშირესთან და ინფარქტის ზომის შემოსაზღვრასთან. ასევე დამტკიცებულია მეტოპროლოლის უნარი, შეამციროს მიოკარდიუმის ინფარქტის რეციდივების სიხშირე.

პარკუჭზედა ტაქიკარდიის ან წინაგულების ფიბრილაციის შემთხვევაში, აგრეთვე ექსტრასისტოლიის დროს, მეტოპროლოლს შეუძლია გულის რითმის რეგულირება.

დადგენილი არ არის ორთოსტატული ეფექტები ან ელექტროლიტების ბალანსის დარღვევის უნარი.

თერაპიულ დოზებში მეტოპროლოლს გააჩნია უფრო ნაკლებად გამოხატული ზემოქმედება პერიფერიულ სისხლის მიმოქცევასა და ბრონქებზე, ვიდრე არასელექტიურ β-ბლოკატორებს. თუმცა, მეტოპროლოლი სიფრთხილით გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ასთმა და იმავდროულად იღებენ ადრენერგულ ბრონქოდილატატორებს, მაგალითად, ტერბუტალინს ან სალბუტამოლს, თუ ეს აუცილებელია. მეტოპროლოლის დანიშვნისას იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ სასუნთქი გზების შექცევადი ობსტრუქცია, და იღებენ β2-სტიმულატორებს, შეიძლება საჭირო გახდეს ამ პრეპარატების დოზების კორექცია.

მეტოპროლოლი ამცირებს ან აინჰიბირებს გულზე კატექოლამინების მასტიმულირებელ მოქმედებას. ეს იწვევს გულის შეკუმშვათა სიხშირის, გულის კუმშვადობის და გულის განდევნის ფრაქციის შემცირებას. მეტოპროლოლი აინჰიბირებს კატექოლამინებით სტიმულირებულ ლიპოლიზს. ასევე ნაჩვენები იქნა უნარი, შეამციროს სისხლის პლაზმაში რენინის აქტივობა, გამოწვეული დიურეტიკების მოქმედებით. მეტოპროლოლი აინჰიბირებს კატექოლამინებით გამოწვეულ ინსულინის სეკრეციას, მაგრამ იმაზე ნაკლები ხარისხით, ვიდრე არასელექტიური β-ბლოკატორები.

მეტოპროლოლს პრაქტიკულად არ გააჩნია მემბრანომასტაბილიზებელი აქტივობა და ნაწილობრივი აგონისტის თვისებები (ე.ი. შიდა სიმპათომიმეტური აქტივობა) იმ დოზებში, რომლებიც საჭიროა β-ბლოკადის მისაღწევად.

მეტოპროლოლი არის შედარებით ლიპოფილური ნაერთი, ე.ი. ნაკლებად ლიპოფილური, ვიდრე პროპრანოლოლი, მაგრამ უფრო ლიპოფილური, ვიდრე ატენოლოლი. ეს თვისება ხელს უწყობს პროფილაქტიკური ეფექტის განვითარებას კლასიკური და ზოგადი შაკიკისას.

კლინიკური კვლევები

მონაცემები არ არსებობს.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია

მეტოპროლოლი სწრაფად და პრაქტიკულად სრულად (95%-ზე მეტად) შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.

განაწილება

მეტოპროლოლი სწრაფად და სრულად ნაწილდება სისხლძარღვოვანი კალაპოტის მიღმა. განაწილების მოცულობა შეადგენს 5,6 ლ/კგ. თერაპიული კონცენტრაციის პირობებში დაახლოებით 12% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს.

მეტაბოლიზმი

ხანგრძლივი კვლევებისას დადასტურდა, რომ მეტოპროლოლი არ ახდენს საკუთარი მეტაბოლიზმის არც დათრგუნვას და არც გაძლიერებას.

გამოყოფა

რადიოაქტიური იზოტოპით მონიშნული სამკურნალწამლო ნივთიერებით ჩატარებული კვლევებისას გამოვლინდა, რომ დოზის 90%-ზე მეტი ექსკრეტირდება შარდით 72 საათის განმავლობაში, ძირითადად ცნობილი მეტაბოლიტების ფორმით. შეყვანილი დოზის მხოლოდ 3% ექსკრეტირდება უცვლელი სახით 72 საათის განმავლობაში. მეტოპროლოლის თირკმლისმიერი ელიმინაციის კინეტიკას აქვს ხაზოვანი დამოკიდებულება პლაზმურ კონცენტრაციასთან. მეტოპროლოლი ექსკრეტირდება ძირითადად გლომერულური ფილტრაციით.

მეტოპროლოლის ტარტრატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-დან 5 საათამდე. β-მაბლოკირებელი ეფექტის ხანგრძლივობა დოზადამოკიდებულია (განისაზღვრება გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირებით).

გამოყენების ჩვენებები

-        არტერიული ჰიპერტენზია;

-        სტენოკარდია;

-        სავარაუდო ან დიაგნოსტირებული მიოკარდიუმის ინფარქტი;

-        შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა.

გამოყენების წესი და დოზები

დოზირება

არტერიული ჰიპერტენზია

საწყისი დოზა

I ხარისხის არტერიული ჰიპერტენზია: 50 მგ ან 100 მგ ერთხელ დღე-ღამეში პირველი კვირის განმავლობაში.

III  ხარისხის არტერიული ჰიპერტენზია: 50 მგ ან 100 მგ ერთხელ დღე-ღამეში პირველი კვირის განმავლობაში.

შემანარჩუნებელი დოზა

50 მგ ან 100 მგ  ერთხელ ან ორჯერ დღე-ღამეში.

ზოგიერთ პაციენტში ეფექტური იქნება დოზირება 50 მგ ერთხელ დღე-ღამეში. თუმცა, პაციენტთა უმრავლესობაში საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზის სახით ეფექტურია დოზა 100 მგ დღე-ღამეში. ზოგჯერ ეფექტიანობა შეიძლება გაიზარდოს სადღეღამისო დოზის 200 მგ-მდე გაზრდით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 400 მგ-ს. მიუხედავად იმისა, რომ ოპტიმალურად მიიჩნევა დოზირების რეჟიმი 150 მგ და ნაკლები შემანარჩუნებელი დოზის სახით, გაყოფილი 2 მიღებაზე, პრეპარატის დოზა შეიძლება დაინიშნოს ერთ მიღებაზე.

სტენოკარდია

დოზა შეადგენს 50 მგ-დან 100 მგ-მდე 2 ან 3-ჯერ დღე-ღამეში.

მიოკარდიუმის ინფარქტი

საწყისი დოზა

თერაპია იწყება 50 მგ მეტოპროლოლით 2-ჯერ დღე-ღამეში და გრძელდება 48 საათი.

შემანარჩუნებელი დოზა

პერორალური შემანარჩუნებელი დოზა, როგორც წესი, შეადგენს 100 მგ-ს 2-ჯერ დღე-ღამეში.

შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა

დოზა შეადგენს 100 მგ-დან 150 მგ-მდე, გაყოფილი დილის და საღამოს მიღებებზე.

გამოყენების წესი

ტაბლეტები განკუთვნილია შიგნით მისაღებად.

უკუჩვენებები

პრეპარატი უკუნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში:

-        ბრონქოსპაზმი. ბრონქიოლების გლუვ კუნთებში β-ადრენერგულმა ბლოკადამ შეიძლება გამოიწვიოს სასუნთქი გზების მომატებული რეზისტენტობა. ასეთი პრეპარატები ამცირებს ასთმის საწინააღმდეგო თერაპიის ეფექტიანობას, რაც შეიძლება სახიფათო იყოს წინასწარგანყობის მქონე პაციენტებისათვის. ამგვარად, β-ბლოკატორები უკუნაჩვენებია ანამნეზში სასუნთქი გზების ობსტრუქციის ან ბრონქოსპაზმის მიმართ წინასწარგანწყობის მქონე პაციენტებში. კარდიოსელექტიური β-ბლოკატორების გამოყენებამ შეიძლება ასევე გამოიწვიოს მძიმე ბრონქოსპაზმი. თუ ამგვარი თერაპია აუცილებელია, საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა. განხილული უნდა იყოს ალტერნატიული თერაპია.

-        ალერგიული დაავადებები (ალერგიული რინიტის ჩათვლით), რომლებიც შეიძლება ნიშნავდეს ბრონქოსპაზმის მიმართ წინასწარგანწყობას.

-        მარჯვენაპარკუჭოვანი უკმარისობა, გამოწვეული ფილტვისმიერი ჰიპერტენზიით;

-        მარჯვენა პარკუჭის გამოხატული ჰიპერტროფია;

-        სინუსური ბრადიკარდია (45-50 დარტყმაზე ნაკლები წუთში);

-        ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა მეორე და მესამე ხარისხის;

-        შოკი (კარდიგენური და ჰიპოვოლემიური შოკის ჩათვლით);

-        მომატებული მგრძნობელობა მეტოპროლოლის ტარტრატის და მონათესავე ნაერთების მიმართ;

-        მომატებული მგრძნობელობა რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

-        მომატებული მგრძნობელობა სხვა β-ბლოკატორების მიმართ, რადგან შეიძლება განვითარდეს ჯვარედინი ალერგიული რეაქცია β-ბლოკატორებს შორის;

-        დეკომპენსირებული შეგუბებითი გულის უკმარისობა;

-        სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი;

-        არტერიული პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევები;

-        მიოკარდიუმის ინფარქტის მქონე პაციენტებში, რომლებშიც აღინიშნება გულის შეკუმშვების სიხშირე 45 დარტყმაზე ნაკლები წუთში, PR ინტერვალი 0,24 წამზე მეტი, სისტოლური არტერიული წნევა 100 მმ. ვწყ. სვ.-ზე ნაკლები და/ან დეკომპენსირებული საშუალო ან მძიმე  ხარისხის გულის უკმარისობა;

-        ჰიპოტენზია;

-        ფეოქრომოციტომა მკურნალობის არარსებობისას;

-        განგრძობითი ან პერიოდული თერაპია ინოტროპული საშუალებებით, რომლებიც მოქმედებს, როგორც β-ადრენორეცეპტორების აგონისტები.

არასასურველი რეაქციები

დარღვევები გულისა და სისხლძარღვების მხრივ (კავშირი დადასტურებულია, კავშირი დადასტურებულია ნაწილობრივ, კავშირი დადასტურებული არ არის ან უცნობია) დაფიქსირებული 1395 პაციენტიდან >1%-ში, მეტოპროლოლის და პლაცებოს რანდომიზებული კლინიკური ცდების დროს, წარმოდგენილია შემდეგ ცხრილში.

კლინიკური ცდებისას გამოვლენილი არასასურველი რეაქციების ჩამონათვალი

კლინიკური ცდების მიმდინარეობისას მიღებული არასასურველი რეაქციები ჩამოთვლილია MedDRA-ს სისტემურ-ორგანული კლასიფიკაციის მიხედვით. არასასურველი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირად (≥ 1/10); ხშირად (≥ 1/100, მაგრამ < 1/10); არახშირად (≥ 1/1000, მაგრამ < 1/100); იშვიათად (≥ 1/10000, მაგრამ < 1/1000); ძალიან იშვიათად  (< 1/10000); სიხშირე უცნობია (შეფასება შეუძლებელია არსებული მონაცემებით). თითოეულ კლასში ჯერ მოცემულია ყველაზე ხშირი არასასურველი რეაქციები.

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: იშვიათად - აგრანულოციტოზი; ძალიან იშიათად - თრომბოციტოპენია.

ფსიქიკის დარღვევები: იშვიათად - დეპრესია, ღამის კოშმარები; ძალიან იშვიათად - პიროვნული აშლილობა, ჰალუცინაციები, ცნობიერების არევა.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; იშვიათად - ცნობიერების დათრგუნვა, ძილიანობა ან უძილობა, პარესთეზია, მეხსიერების ხანმოკლე დაკარგვა.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: ძალიან იშვიათად - მხედველობის დარღვევა (მაგალითად, მხედველობის სიმკვეთრის დარღვევა), თვალების სიმშრალე, თვალების გაღიზიანება.

სმენისა და ლაბირინთის მხრივ: ძალიან იშვიათად - ხმაური ყურებში, სმენის დარღვევა1 (მაგალითად, სმენის დაქვეითება ან სიყრუე).

გულის მხრივ: ხშირად - ბრადიკარდია; იშვიათად - გულის უკმარისობა, არითმიები, პალპიტაცია; ძალიან იშვიათად - გულის გამტარობის დარღვევა, პრეკარდიული ტკივილი.

სისხლძარღვების მხრივ: ხშირად - ორთოსტატული ჰიპოტენზია (ცალკეულ შემთხვევებში გონების დაკარგვით), პერიფერიული შეშუპებები, ჰიპერტენზია (მსუბუქი და გარდამავალი), კიდურებში სიცივის შეგრძნება, არტერიული უკმარისობა; იშვიათად - შეშუპება, რეინოს ფენომენი; ძალიან იშვიათად - განგრენა2, სტენოკარდია (მსუბუქი და გარდამავალი), გარდამავალი კოჭლობა.

სუნთქვის სისტემის, გულ-მკერდის და შუასაყარის მხრივ: ხშირად - დისპნოე, დაძაბვის დისპნოე; იშვიათად - ბრონქოსპაზმი3; ძალიან იშვიათად - რინიტი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად - გულისრევა და ღებინება, მუცლის ტკივილი, გულძმარვა, მეტეორიზმი, კუჭის ტკივილი; იშვიათად - დიარეა ან ყაბზობა; ძალიან იშვიათად - პირის სიმშრალე, რეტროპერიტონეული ფიბროზი (კავშირი მეტოპროლოლის მიღებასთან დადგენილი არ არის), ლაბილური დიაბეტი.

ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ: ძალიან იშვიათად - ჰეპატიტი.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ხშირად - ქავილი, გამონაყარი; იშვიათად - გამონაყარი (ჭინჭრის ციების ფორმით, კანის ფსორიაზისმაგვარი და დისტროფიული დაზიანებები); ძალიან იშვიათად - ფოტოსენსიბილიზაციის რეაქციები, ჰიპერჰიდროზი, შექცევადი გამელოტება, ფსორიაზის მიმდინარეობის გაუარესება, გაძლიერებული ოფლიანობა.

ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ: იშვიათად - კუნთების სპაზმი; ძალიან იშვიათად - ართრიტები, ჩონჩხ-კუნთოვანი ტკივილი.

სასქესო ორგანოებისა და სარძევე ჯირკვლების მხრივ: ძალიან იშვიათად - ერექციული დისფუნქცია, ლიბიდოს და პოტენციის დაქვეითება, პეირონის დაავადება4.

იმუნური სისტემის მხრივ: ჰიპერმგრძნობელობა.

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: ხშირად - დაღლილობა, მომატებული დაღლილობა.

ზემოქმედება ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული კვლევების შედეგებზე: ძალიან იშვიათად - წონაში მატება, ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური მაჩვენებლების ცვლილება.

1 რეკომენდებულზე მაღალი დოზებით.

2 იმ პაციენტებში, რომლებსაც უკვე აქვთ პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევები.

3 რომელიც შეიძლება განვითარდეს იმ პაციენტებშიც, რომლებსაც ანამნეზში არ აქვთ ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება.

4 მეტოპროლოლის მიღებასთან კავშირი დადგენილი არ არის.

განხილული უნდა იქნას პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შესაძლებლობა, თუ რომელიმე ამგვარი რეაქციის ახსნა სხვაგვარად შეუძლებელია.

მეტოპროლოლის გამოყენებისას არ არსებობს ცნობები β-ბლოკატორ პრაქტოლოლის მიღებასთან ასოცირებული თვალ-კან-ლორწოვანის სინდრომის შესახებ.

არასასურველი რეაქციების ჩამონათვალი, რომლებიც გამოვლინდა პოსტმარკეტინგული გამოყენებისას

კლინიკური კვლევების დროს გამოვლენილ არასასურველ რეაქციებთან ერთად, მეტოპროლოლის პოსტმარკეტინგული გამოყენების პერიოდში ცნობილი გახდა შემდეგი რეაქციების შესახებ*.

ნერვული სისტემის მხრივ: ცნობიერების არევა.

ზემოქმედება ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული კვლევების შედეგებზე:

ტრიგლიცერიდების დონის მომატება, მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონის შემცირება.

*ვინაიდან ცნობები გამომდინარეობს ადამიანების განუსაზღვრელი სიდიდის ჯგუფიდან და შესაძლოა დამახინჯებული იქნას, მათი სიხშირის საიმედოდ შეფასება შეუძლებელია.

შესაძლო არასასურველი რეაქციები

ცნობილი გახდა სხვადასხვა არასასურველი რეაქციების შესახებ, რომლებიც ზემოთ არ არის მითითებული და დაკავშირებულია სხვა  β-ადრენობლოკატორების გამოყენებასთან და რომლებიც განხილული უნდა იქნას, როგორც შესაძლო არასასურველი რეაქციები მეტოპროლოლის მიღებაზე.

გულის მხრივ: A-V ბლოკადის გამწვავება.

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: მარტივი პურპურა, თრომბოციტოპენიური პურპურა.

ნერვული სისტემის მხრივ: შექცევადი დეპრესია, კატატონიამდე პროგრესირებადი, მწვავე შექცევადი სინდრომი, რომელიც ხასიათდება დროსა და სივრცეში დეზორიენტაციით, მეხსიერების ხანმოკლე დაკარგვით, ემოციური არასტაბილურობით, ყურადღების კონცენტრაციის მსუბუქი დარღვევით და შემცირებული მაჩვენებლებით ნეიროფსიქომეტრიული ტესტების შესრულებისას.

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები: ცხელება ყელში ტკივილის და ანთების ფონზე, ლარინგოსპაზმი და ქოშინი.

შეტყობინებები საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ

შეტყობინებები საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ მნიშვნელოვანია. თუ პაციენტს გამოუვლინდა სერიოზული არასასურველი რეაქცია სამკურნალო საშუალებაზე ან ახალი არასასურველი რეაქციის აღნიშვნის შემთხვევაში, რომელიც არ არის აღწერილი მოცემულ ნაწილში, გთხოვთ, მოახდინოთ ინფორმირება ფარმაკოზედამხედველობის ეროვნული სისტემის შესაბამისად.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხლით შემდეგ შემთხვევებში.

გამოყენება პაციენტთა ცალკეულ ჯგუფებში

ბრონქოსპასტიკური დაავადებები

მთლიანობაში, ნებისმიერი β-ბლოკატორი (მაგალითად, სელექტიური ან არასელექტიური), მეტოპროლოლის ჩათვლით, არ შეიძლება დაინიშნოს ბრონქოსპასტიკური მდგომარეობების მქონე პაციენტებში. თუ მოცემული თერაპია აუცილებელია, საჭიროა დიდი სიფრთხილის გამოჩენა. განხილული უნდა იქნას ალტერნატიული თერაპია. თუმცა, მისი შედარებითი კარდიოსელექტიურობის გამო, მეტოპროლოლი შეიძლება დაინიშნოს პერორალურად სიფრთხილით მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის ხარისხის ბრონქოსპასტიკური დაავადებების მქონე პაციენტებში, რომლებშიც თერაპია სხვა სამკურნალო საშუალებებით აღმოჩნდა არაეფექტური ან თუ პაციენტებს აქვთ ამ სამკურნალო საშუალებების აუტანლობა. რადგან სელექტიურობა β1-რეცეპტორების მიმართ არ არის აბსოლუტური, ერთდროულად უნდა დაინიშნოს β2-რეცეპტორების აგონისტები, ამასთან გამოიყენება მეტოპროლოლის მინიმალურად ეფექტური დოზა.

გულის უკმარისობა

β-ბლოკადა თრგუნავს მიოკარდიუმის შეკუმშვას და შეიძლება გამოიწვიოს გულის უკმარისობა პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ გულის უკმარისობა, გულის უკმარისობის მიოკარდიული ფორმა ან არადიაგნოსტირებული კარდიომიოპათია. მიოკარდიუმის ფუნქციის მუდმივად დათრგუნვამ შეიძლება გამოიწვიოს გულის უკმარისობა პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში გულის უკმარისობა არ აქვთ. გულის უკმარისობის სიმპტომების არსებობისას პაციენტს უნდა ჩაუტარდეს სრული დიგიტალიზაცია და/ან მიეცეს დიურეტიკი, აგრეთვე, უნდა იმყოფებოდეს სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ. გულის უკმარისობის განვითარებისას მეტოპროლოლი თანდათან უნდა მოიხსნას. β-ბლოკატორების გამოყენება არ შეიძლება არაკონტროლირებადი შეგუბებითი გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, თავდაპირველად აუცილებელია ამ მდგომარეობის სტაბილიზაცია.

ატრიოვენტრიკულურ გამტარობაზე დამთრგუნავი მოქმედების გამო, β-ბლოკატორები, მათ შორის მეტოპროლოლი, სიფრთხილით ინიშნება I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის მქონე პაციენტებში.

შენიშვნა

მიუხედავად იმისა, რომ შეგუბებითი გულის უკმარისობა განისაზღვრება, როგორც უკუჩვენება β-ბლოკატორების გამოყენებისათვის, არსებობს მონაცემების მზარდი რიცხვი β-ადრენობლოკატორების ექსპერიმენტული გამოყენების შესახებ გულის უკმარისობის შემთხვევაში. ვინაიდან უფრო მეტი კვლევაა საჭირო იმ პაციენტთა ზუსტი კატეგორიის დასადგენად, რომლებშიც ეფექტური იქნება ესა თუ ის თერაპია, β-ბლოკატორები, მათ შორის მეტოპროლოლი, რუტინულად არ უნდა დაინიშნოს გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში სამედიცინო ცენტრების მიღმა.

მიოკარდიუმის ინფარქტი

მიოკარდიუმის ინფარქტის მქონე პაციენტებში მნიშვნელოვანი ჰიპოტენზიის განვითარებისას მეტოპროლოლი უნდა მოიხსნას. ასეთ შემთხვევაში, აუცილებელია პაციენტის ჰემოდინამიკური სტატუსის და მიოკარდიუმის იშემიის ხარისხის გულდასმითი ანალიზი. შეიძლება საჭირო გახდეს ჰემოდინამიკური მაჩვენებლების გაძლიერებული მონიტორინგი და უნდა დაინიშნოს შესაბამისი თერაპია. თუ ჰიპოტენზიას თან ახლავს მნიშვნელოვანი ბრადიკარდია ან ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, მკურნალობა საწინააღმდეგოთი უნდა შეიცვალოს.

პრინცმეტალის სტენოკარდია

არსებობს კორონარული არტერიების სპაზმების რაოდენობისა და ხანგრძლივობის გაზრდის რისკი, პრინცმეტალის სტენოკარდიის ან ვარიანტული სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში β-ბლოკატორების, მათ შორის მეტოპროლოლის, დანიშვნისას. თუ  ამგვარი თერაპია აუცილებელია, ის უნდა ჩატარდეს ინტენსიური თერაპიის კადრიოლოგიურ განყოფილებაში ან ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში.

გამტარობის დარღვევები

ძალიან იშვიათად შეიძლება გამწვავდეს ანამნეზში არსებული A-V გამტარობის დარღვევა (შეიძლება განვითარდეს A-V ბლოკადა). მეტოპროლოლი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ანამნეზში I ხარისხის A-V ბლოკადის მქონე პაციენტებში.

ფეოქრომოციტომა

ამ დაავადების ან ამ დიაგნოზზე ეჭვის არსებობისას α-ბლოკატორები (მაგალითად, ფენტოლამინი ან ფენოქსიბენზამინი) უნდა დაინიშნოს β-ბლოკატორების მიღებამდე, არტერიული ჰიპერტენზიის გამწვავების თავიდან ასაცილებლად.

დიაბეტი

მეტოპროლოლი სიფრთხილით გამოიყენება შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში, განსაკუთრებით იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ინსულინს ან პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებს. დიაბეტის მქონე პაციენტებს უნდა მიეცეთ გაფრთხილება, რომ β-ბლოკატორები, მათ შორის მეტოპროლოლი, გავლენას ახდენს გლუკოზის მეტაბოლიზმზე და შეიძლება შენიღბოს მწვავე ჰიპოგლიკემიის ზოგიერთი პროდრომული ნიშანი, მაგალითად ტაქიკარდია.

ინსულინ-დამოკიდებული და ინსულინ-არადამოკიდებული დიაბეტის მქონე პაციენტებში, განსაკუთრებით ტრანზიტორული დიაბეტისას ან სპონტანური ჰიპოგლიკემიისას ანამნეზში, β-ბლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს დიაბეტზე კონტროლის დაკარგვა და ჰიპოგლიკემიური მდგომარეობიდან გამოსვლის დაყოვნება. შეიძლება საჭირო გახდეს ინსულინის დოზის ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზების ცვლილება. დიაბეტის მქონე პაციენტებში მეტოპროლოლის მიღებისას უნდა გაკონტროლდეს დიაბეტის მართვა.

ალერგიული მდგომარეობები

ალერგიული რეაქციები შეიძლება გაღრმავდეს β-ბლოკატორების მოქმედებით (მაგალითად, ალერგიული რინიტი დამტვერვის სეზონზე და ალერგიული რეაქციები ფუტკრისა და კრაზანის ნაკბენზე). β-ბლოკატორების, მათ შორის მეტოპროლოლის, გამოყენება რეკომენდებული არ არის, თუ არსებობს ბრონქოსპაზმის რისკი.

იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ β-ბლოკატორებს, მათ შორის მეტოპროლოლს, ანაფილაქსიური შოკი იძენს უფრო მძიმე ფორმას და შეიძლება იყოს მდგრადი ადრენალინის ჩვეული დოზების მიმართ. რამდენადაც შესაძლებელია, β-ბლოკატორები, მათ შორის მეტოპროლოლი, არ გამოიყენება ანაფილაქსიის განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში.

ჰიპერთირეოიდიზმი

განსაკუთრებული ყურადღება უნდა დაეთმოს იმ პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ ჰიპოთირეოზი და იღებენ β-ბლოკატორებს, რადგან β-ბლოკატორებმა შეიძლება შენიღბონ ჰიპერთირეოზის განვითარების და მისი გაგრძელების კლინიკური სიმპტომები, რის შედეგადაც ხდება სიმპტომური გაუმჯობესება თირეოიდული სტატუსის ცვლილების გარეშე. განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეთ ასევე იმ პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ ჰიპერთირეოდიზმი და იღებენ β-ბლოკატორებს. თუ მეტოპროლოლი ინიშნება სავარაუდო ან დადასტურებული თირეოტოქსიკოზის მქონე პაციენტებში, აუცილებელია გულისა და ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციებზე მკაცრი დაკვირვება.

ურთიერთქმედებები

ვერაპამილის ტიპის (ფენილალკილამინი) კალციუმის არხის ბლოკატორები არ გამოიყენება ინტრავენურად იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მეტოპროლოლს, მოცემულ შემთხვევაში გულის გაჩერების განვითარების მაღალი რისკის გამო.

პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა

β-ბლოკატორებმა შეიძლება დაარღვიოს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევა და გააღრმავოს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების სიმპტომები. მეტოპროლოლი სიფრთხილით გამოიყენება ისეთი დაავადებების მქონე პაციენტებში,  რომლებიც დაკავშირებულია პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევებთან (მაგალითად, რეინოს დაავადება ან ფენომენი, გარდამავალი კოჭლობა).

შესაძლო ეფექტები, გამოწვეული მკურნალობით

ზემოქმედება გულზე

თუ პაციენტს განუვითარდა ბრადიკარდია (გულის შეკუმშვების სიხშირე 50-55 დარტყმაზე ნაკლები წუთში), მეტოპროლოლის დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს, ხოლო მკურნალობა თანდათან უნდა მოიხსნას.

ზემოქმედება ფარისებრ ჯირკვალზე

β-ბლოკატორების ეფექტებმა ფარისებრ ჯირკვალზე შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის პლაზმაში თავისუფალი თიროქსინის (T4) გაზრდა. ჰიპერთირეოიდიზმის დიაგნოზის დასადგენად ჰიპერთირეოიდიზმის ნებისმიერი ნიშნის ან სიმპტომის არარსებობისას, აუცილებელია შემდგომი კვლევების ჩატარება.

სხვა მეტაბოლური ეფექტები

β-ადრენორეცეპტორები  მონაწილეობს როგორც ლიპიდური, ისე ნახშირწყლოვანი ცვლის რეგულაციაში. ზოგიერთი სამკურნალო საშუალება უარყოფით ზემოქმედებას ახდენს ლიპიდურ პროფილზე, თუმცა ამგვარი ზემოქმედების შორეული შედეგები უცნობია და აღმოჩნდა, რომ ამგვარი ზემოქმედება ნაკლებად გამოხატულია იმ სამკურნალო საშუალებების შემთხვევაში, რომლებსაც აქვთ შიდა სიმპათომიმეტური აქტივობა.

ზემოქმედება თვალებსა და კანზე

მიღებულია ცნობები β-ბლოკატორების გამოყენებისას სხვადასხვა სახის გამონაყარისა და თვალების სიმშრალის შესახებ. შეიძლება განვითარდეს ჯვარედინი რეაქციები β-ბლოკატორებს შორის, ამგვარად, პრეპარატის ჩანაცვლება ამავე ჯგუფის სხვა პრეპარატით სრულად ვერ გამორიცხავს სიმპტომების განვითარებას.

β-ბლოკატორი პრაქტოლოლით ხანგრძლივი მკურნალობისას აღწერილია სპეციფიკური გამონაყარი, გარეგნულად ფსორიაზისმსგავსი. ზოგიერთ პაციენტში ასეთ გამონაყარს შეიძლება თან ახლდეს არასასურველი რეაქციები მხედველობის ორგანოს მხრივ (ქსეროფთალმია და/ან კერატოკონიუნქტივიტი) სხვადასხვა სიმძიმის ხარისხის. ეს მდგომარეობა იწოდება, როგორც თვალ-კან-ლორწოვანის სინდრომი ან პრაქტოლოლის სინდრომი. იშვიათ შემთხვევებში იყო შეტყობინებები შუა ყურის მძიმე ანთების, მასკლეროზებელი პერიტონიტის, პერიკარდიტის და პლევრიტის, როგორც ამ სინდრომის შემადგენელი ნაწილის, შესახებ.

მეტოპროლოლის მიღებისას არ აღინიშნა პრაქტოლოლით გამოწვეული თვალ-კან-ლორწოვანის სინდრომის სრულად განვითარება.  თუმცა, ცნობილია მეტოპროლოლის მიღებისას სინდრომის ნაწილის განვითარების შესახებ (თვალების სიმშრალე, ზოგჯერ კანზე გამონაყართან ერთად). შემთხვევათა უმრავლესობაში სიმპტომები გადის მეტოპროლოლის მოხსნისას. აუცილებელია პაციენტებზე დაკვირვება მხედველობის ორგანოს მხრივ პოტენციური ეფექტების კუთხით. თუ ვითარდება ამგვარი სიმპტომები, მეტოპროლოლის მიღება უნდა შეწყდეს.

ბოლო დროს, გამოითქვა ვარაუდი პეირონის დაავადების (მამაკაცის სასქესო ორგანოს ფიბროპლასტიკური ინდურაცია) განვითარებასა და სხვადასხვა β-ბლოკატორების მიღებას შორის, მაგრამ კავშირი დამტკიცებული არ არის.

პრეპარატის სწრაფად მოხსნა

აუცილებელია განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა β-ბლოკატორების მოხსნისას იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულის იშემიური დაავადება. სტენოკარდიის მძიმე შეტევები და მიოკარდიუმის ინფარქტის და პარკუჭოვანი არითმიების შეტევები ვითარდება β-ბლოკატორების მკვეთრი მოხსნის შემდეგ იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულის იშემიური დაავადება. ამგვარად, რეკომენდებულია დოზის თანადათან შემცირება 8-14 დღის განმავლობაში, ამ დროს უნდა გაკონტროლდეს პაციენტის პროგრესი. მეტოპროლოლით მკურნალობა დროებით უნდა განახლდეს სტენოკარდიის მიმდინარეობის გაუარესებისას. თუ აუცილებელია ასეთ პაციენტებში პრეპარატის ერთბაშად მოხსნა, რეკომენდებულია მკაცრი დაკვირვება. ინტრაოპერაციული პერიოდის დროს სპეციალური ჩვენებების არარსებობისას მეტოპროლოლი არ უნდა მოხსნას.

რეპროდუქციული ასაკის ქალები

ორსულობის დადასტურების შემდეგ ქალმა დაუყოვნებლივ უნდა აცნობოს ამის თაობაზე ექიმს.

გამოყენება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებისას

მეტოპროლოლი ძირითადად ელიმინირდება ღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის გზით. ამგვარად, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევამ შეიძლება გაზარდოს მეტოპროლოლის ბიოშეღწევადობა და შეამციროს მისი საერთო კლირენსი, რაც იწვევს სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის მომატებას. სავარაუდოდ, სისხლში მეტოპროლოლის დონე მნიშვნელოვნად მატულობს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში. ამიტომ მეტოპროლოლით მკურნალობა უნდა დაიწყოს დაბალი დოზებით, დოზების ფრთხილი ტიტრირებით კლინიკური გაუმჯობესების მიღწევამდე.

გამოყენება თირკმელების ფუნქციის დარღვევებისას

თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტების მკურნალობა, როგორც წესი, შეიძლება დაიწყოს სტანდარტული დოზირებით. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ჰემოდინამიკურმა დარღვევებმა, რომლებიც ვითარდება β-ბლოკადის შემდეგ, შეიძლება შემდგომში გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის დარღვევა. იმ პაციენტებში, რომლებიც  მკურნალობენ β-ბლოკატორებით, რომლებიც ძირითადად თირკმელებით ექსკრეტირდება, შეიძლება დოზის ცვლილება გახდეს საჭირო.

გამოყენება ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში

აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში. არტერიული წნევის ან პულსის ძლიერი შემცირება შეიძლება გახდეს სიცოცხლისათვის მნიშვნელოვანი ორგანოების სისხლით მომარაგების მკვეთრად დაქვეითების მიზეზი.

გამოყენება ბავშვებში

არ არსებობს მონაცემები ბავშვებში მეტოპროლოლის გამოყენების უსაფრთხოების ან ეფექტურობის შესახებ.

ზემოქმედება ლაბორატორიული ანალიზების შედეგებზე

მონაცემები არ არსებობს.

დამხმარე ნივთიერებები

კარდოლაქსი შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ იშვიათი მემკვიდრული დაავადებები, რომლებიც ხასიათდება გალაქტოზის აუტანლობით, ლაქტაზის უკმარისობით ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციით, ეს სამკურნალო საშუალება არ გამოიყენება.

შეუთავსებლობა

ტაბლეტების ფორმით მეტოპროლოლის ტარტრატის შეუთავსებლობა ან შეფასებული არ არის ან დადგენილი არ არის.

სხვა საშუალებებთან შეუთავსებლობის ან ურთიერთქმედების სხვა ფორმების შესახებ ინფორმაცია იხილეთ პუნქტში „ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან“.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე

მეტოპროლოლმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, დაღლილობა ან მხედველობის დარღვევა და ამიტომ, შეიძლება მოახდინოს არასასურველი ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

ფერტილობა, გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

ფერტილობა

მონაცემები არ არსებობს.

ორსულობა

ორსულობის დადასტურების შემდეგ პაციენტმა დაუყოვნებლივ უნდა აცნობოს ამის თაობაზე ექიმს.

როგორც წესი, არ შეიძლება სამკურნალო საშუალებების მიღება ორსულობის პირველი 3 თვის განმავლობაში, ორსულობის მთელ პერიოდში უნდა შეფასდეს სამკურნალო საშუალებების დანიშვნის რისკები და სარგებელი.

β-ბლოკატორებს შეუძლია ისეთი ფარმაკოლოგიური ეფექტების გამოწვევა, როგორიცაა ბრადიკარდია ნაყოფში და ახალშობილ ჩვილში.

მეტოპროლოლის გამოყენების გამოცდილება ორსულობის პირველ ტრიმესტრში შეზღუდულია, მაგრამ ცნობილი არ არის ნაყოფის პათოლოგიასა და მეტოპროლოლის მიღებას შორის კავშირი. თუმცა, β-ბლოკატორებს შეუძლია შეამცირონ პლაცენტარული სისხლის მიმოქცევა და კლინიკური გამოცდილების გათვალისწინებით, სასიცოცხლო აუცილებლობისას მეტოპროლოლი შეიძლება დაინიშნოს ორსულობის დროს.

ამ პრეპარატების მიღება ორსულობის ბოლო სტადიებზე შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სარგებელი დედისათვის აღემატება ნაყოფისთვის რისკს.

მიიღება მინიმალური ეფექტური დოზები და მკურნალობა უნდა შეწყდეს მშობიარობამდე მინიმუმ 2-3 დღით ადრე საშვილოსნოს ტონუსის მომატების და ახალშობილში β-ბლოკადის ეფექტების (მაგალითად, ბრადიკარდია, ჰიპოგლიკემია) თავიდან აცილების მიზნით.

ცხოველებში ჩატარებული კვლევებით არ არის დადგენილი უარყოფითი ეფექტები დედისთვის ან ნაყოფისთვის, გარდა მაღალი დოზების გამოყენებისა ვირთაგვებში, რა დროსაც გამოვლინდა ნაყარის სიდიდის მცირედ შემცირება და დაღუპული ნაყოფების რაოდენობის მცირედ მომატება.

კლინიკური მონაცემები ორსულობის პირველი ტრიმესტრის პერიოდში მეტოპროლოლის ტარტრატის გამოყენების შესახებ შეზღუდულია.

ორსულ ქალებში მეტოპროლოლი გადალახავს პლაცენტარულ ბარიერს; ერთი კვლევის დროს დადგენილი იქნა, რომ კონცენტრაცია ჭიპლარის ვენაში პრაქტიკულად იმავე დონეზე იყო, როგორიც დედის ვენური სისხლის პლაზმაში.

ლაქტაცია

მეტოპროლოლი ექსკრეტირდება ქალის დედის რძეში. დედის მიერ მიღებულმა β-ბლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი რეაქციები, მაგალითად, ბრადიკარდია ძუძუთა ბავშვში, მაშინაც კი, თუ მეტოპროლოლი გამოიყენება რეკომენდებული თერაპიული დოზების დიაპაზონში. ნაკლებად მოსალოდნელია მსგავსი ეფექტების განვითარება ჩვილში პრეპარატის ძალიან მცირე დოზების გამოყენებისას. კლინიკური გამოცდილებით მეტოპროლოლის მიღება უნდა შეწყდეს ლაქტაციის დროს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ჩვილს აქვს ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

სხვა პრეპარატების ეფექტები მეტოპროლოლზე

მეტოპროლოლის და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ეფექტები არტერიულ წნევაზე, როგორც წესი, ადიტიურია. აუცილებელია მკაცრი დაკვირვება იმ პაციენტებზე, რომლებიც იმავდროულად იღებენ ისეთ სამკურნალო საშუალებებს, რომლებიც იწვევს კატექოლამინების მარაგების განლევას, აგრეთვე სხვა β-ბლოკატორებს (მათ შორის ისეთ სამკურნალო ფორმებს, როგორიცაა თვალის წვეთები) ან მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორებს.

შემდეგ პრეპარატებს შეუძლიათ მეტოპროლოლის ეფექტურობის გაზრდა ან სისხლში მისი კონცენტრაციის მომატება

ანტიარითმიული საშუალებები

განსაკუთრებული სიფრთხილე არის საჭირო β-ბლოკატორების დანიშვნისას ანტიარითმიულ პრეპარატებთან ერთად. ცნობილია ურთიერთქმედების შესახებ β-ბლოკატორების იმავდროული დანიშვნისას IA კლასის პრეპარატებთან, როგორიცაა დიზოპირამიდი, პროკაინამიდი, აიმალინი და ნაკლებად ხშირად ქინიდინი; IB კლასის - ტოკაინიდი, მექსილეთინი და ლიგნოკაინი; IC კლასის - ფლეკაინიდი და პროპაფენონი; III კლასის - ამიოდარონი; IV კლასის - ანტიარითმიული საშუალებები (მაგალითად, ვერაპამილი). კერძოდ, იმ პაციენტებში, რომლებსაც უკვე აქვთ სინუსური კვანძის დისფუნქცია, ამიოდარონის იმავდროულმა დანიშვნამ შეიძლება გამოიწვიოს დამატებითი ელექტროფიზიოლოგიური ეფექტები, მათ შორის ბრადიკარდია, სინუსური კვანძის გაჩერება და ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა.

აუცილებელია იმ პაციენტებზე დაკვირვება, რომლებიც იღებენ ანტიარითმიულ საშუალებებს, შესაძლო უარყოფითი ინოტროპული და ქრონოტროპული ეფექტების გამოსავლენად. ქინიდინის მსგავსი ანტიარითმიული პრეპარატების და ამიოდარონის უარყოფითი ინოტროპული და ქრონოტროპული ეფექტები შეიძლება გაძლიერდეს β-ბლოკატორების ზემოქმედებით.

სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები

მეტოპროლოლი ზრდის სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ეფექტებს. მეტოპროლოლის და სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების კომბინაციის ეფექტი არტერიულ წნევაზე, როგორც წესი, ატარებს ადიტიურობის ხასიათს. განსაკუთრებული ყურადღება არის საჭირო β-ბლოკატორების და პრაზოზინის ერთობლივი დანიშვნისას.

კალციუმის ანტაგონისტები

კალციუმის ანტაგონისტების იმავდროულმა გამოყენებამ კარდიოდეპრესანტებთან და სინუსური კვანძის აქტივობის დამაქვეითებელ პრეპარატებთან (მაგალითად, ვერაპამილი ან ნაკლები ხარისხით, დილთიაზემი) და β-ბლოკატორებთან, შეიძლება გამოიწვიოს ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია და ასისტოლია. აუცილებელია განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა ამ პრეპარატების ერთობლივად დანიშვნისას. კალციუმის არხების ფენილალკილამინის ტიპის ბლოკატორები (მაგალითად, ვერაპამილი) არ უნდა დაინიშნოს ინტრავენურად იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მეტოპროლოლს, გულის გაჩერების განვითარების რისკის გამო. β-ადრენერგული ანტაგონისტების იმავდროულმა დანიშვნამ კალციუმის არხების ბლოკატორებთან შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდიუმის კუმშვადობის ადიტიური შემცირება, რადგან პრეპარატების ორივე ჯგუფს გააჩნია უარყოფითი ქრონოტროპული და ინოტროპული ეფექტები. აუცილებელია იმ პაციენტებზე მკაცრი დაკვირვება, რომლებიც იღებენ  კალციუმის არხების პერორალურ ბლოკატორებს მეტოპროლოლთან კომბინაციაში. აუცილებელია სიფრთხილით დაინიშნოს β-ბლოკატორები კომბინაციაში კალციუმის არხების დიჰიდროპირიდინულ ბლოკატორებთან, რომლებიც გულის კუნთზე მსუბუქ ზემოქმედებას ახდენს (მაგალითად, ფელოდიპინი, ნიფედიპინი). გამოხატული ჰიპოტენზიის განვითარებისას კალციუმის არხების ბლოკატორების მიღება უნდა შეწყდეს ან შემცირდეს მათი დოზები.

აუცილებელია იმ პაციენტებზე დაკვირვება, რომლებიც იღებენ მეტოპროლოლს  ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტებთან ერთად, უარყოფითი ინოტროპული და ქრონოტროპული ეფექტების განვითარებაზე. ვერაპამილის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტები არ ინიშნება ინტრავენურად იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ β-ბლოკატორებს.

CYP2D6 ინჰიბიტორები

ამ ფერმენტის აქტიურმა ინჰიბიტორებმა შეიძლება გაზარდოს სისხლის პლაზმაში მეტოპროლოლის კონცენტრაციები. CYP2D6 ძლიერი ინჰიბიტორები იწვევს მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმის დაქვეითებას. აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა CYP2D6 ინჰიბიტორების დანიშვნისას მეტოპროლოლთან ერთად. ცნობად კლინიკურად მნიშვნელოვან აქტიურ CYP2D6  ინჰიბიტორებს მიეკუთვნება ისეთი ანტიდეპრესანტები, როგორიცაა ფლუვოქსამინი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი, სერტრალინი, ბუპროპიონი, კლომიპრამინი, დეზიმიპრამინი, ისეთი ანტიფსიქოზური საშუალებები, როგორიცაა ქლორპრომაზინი, ფლუფენაზინი, ჰალოპერიდოლი, თიორიდაზინი, ისეთი ანტიარითმიული საშუალებები, როგორიცაა ქინიდინი ან პროპაფენონი, ისეთი ანტირეტროვირუსული საშუალებები, როგორიცაა რიტონავირი, ისეთი ანტიჰისტამინური საშუალებები, როგორიცაა დიფენჰიდრამინი, მალარიის საწინააღმდეგო ისეთი საშუალებები, როგორიცაა ჰიდროქსიქლოროქინი ან ქინიდინი, სოკოს საწინააღმდეგო ისეთი საშუალებები, როგორიცაა ტერბინაფინი და კუჭის წყლულის სამკურნალო ისეთი საშუალებები, როგორიცაა ციმეტიდინი.

ჰიდრალაზინი

ჰიდრალაზინთან ერთად დანიშვნამ შეიძლება შეამციროს მეტოპროლოლის პრესისტემური მეტაბოლიზმი, რაც იწვევს სისხლში მეტოპროლოლის კონცენტრაციის მომატებას.

ზოგადი ანესთეზიის საშუალებები

ფართო ქირურგიული ჩარევის წინ β-ბლოკატორების მოხსნის აუცილებლობა და მიზანშეწონილობა სადავო რჩება. გულის უნარის დარღვევამ უპასუხოს რეფლექტორულ ადრენერგულ სტიმულებზე შეიძლება გაზარდოს ზოგადი ანესთეზიის და ქირურგიული პროცედურების ჩატარებასთან დაკავშირებული რისკები. უნდა აიწონოს β-ბლოკატორებით მკურნალობის გაგრძელების უპირატესობა და მოხსნის რისკი თითოეულ კონკრეტულ პაციენტში.

β-ბლოკატორებმა შეიძლება შეამციროს არითმიებისა და მიოკარდიუმის იშემიის განვითარების სიხშირე ანესთეზიის ჩატარების დროს და პოსტოპერაციულ პერიოდში. დღეისათვის რეკომენდებულია β-ბლოკატორებით თერაპიის გაგრძლება ინტრაოპერაციულ პერიოდში. ანესთეზიოლოგი უნდა გაეცნოს ინფორმაციას β-ბლოკატორების შესახებ სხვა პრეპარატებთან მათი შესაძლო ურთიერთქმედების გამო, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ბრადიარითმიები და ჰიპოტენზიები, სისხლის დაკარგვის კომპენსირების შემცირებული რეფლექტორული უნარი, ჰიპოვოლემია და სიმპათიკური ნერვული სისტემის ლოკალური ბლოკადა, ვაგუსის აქტივობის გაზრდით პროვოცირებული ბრადიკარდიის მიმართ წინასწარგანწყობის მომატება.  ცნობილია მძიმე ჰიპოტენზიის შემთხვევებისა და სირთულეების შესახებ ოპერაციის დროს გულის ნორმალური რითმის აღდგენისას.

თავიდან უნდა იქნას აცილებული მეტოპროლოლის მაღალი დოზების დანიშვნა იმ პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ექსტრაკარდიალური ოპერაცია, ბრადიკარდიის, ჰიპოტენზიის და ინსულტის განვითარების გამო, მათ შორის ლეტალური გამოსავალი იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკის ფაქტორები.

ზოგადი ანესთეზიის თანამედროვე საინჰალაციო საშუალებები, როგორც წესი, კარგად გადაიტანება, თუმცა უფრო ძველი საშუალებები (ეთერი, ციკლოპროპანი, მეთოქსიფლურანი, ტრიქლორეთილენი) ზოგჯერ იწვევს სისხლის მიმოქცევის მძიმე უკმარისობას β-ბლოკატორებთან ერთად გამოყენებისას. თუ არსებობს β-ბლოკატორებით მკურნალობის მოხსნის აუცილებლობა ოპერაციის ჩატარებამდე, მოხსნა უნდა მოხდეს თანდათან და დასრულდეს ოპერაციამდე დაახლოებით 48 საათით ადრე.

გლიცერილ ტრინიტრატი

გლიცერილ ტრინიტრატმა შეიძლება გააძლიეროს მეტოპროლოლის ჰიპოტენზიური ეფექტი.

ღვიძლის ფერმენტების ინჰიბიტორები

ღვიძლის ფერმენტების ინჰიბიტორებმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს სისხლის პლაზმაში მეტოპროლოლის კონცენტრაციაზე. სისხლის პლაზმაში მეტოპროლოლის კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს ციმეტიდინის გავლენით.

სხვა საშუალებები, რომლებიც ამცირებს გულის შეკუმშვათა სიხშირეს

β-ბლოკატორების დანიშვნამ სხვა საშუალებებთან, რომლებსაც შეუძლია გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირება, როგორიცაა სფინგოზინ-1-ფოსფატის რეცეპტორების მოდულატორები (მაგალითად, ფინგოლიმოდი), შეიძლება გამოიწვიოს გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირების ეფექტების სუმირება.

სხვა საშუალებები, რომლებიც იწვევს არტერიული წნევის შემცირებას

β-ბლოკატორების დანიშვნამ სხვა საშუალებებთან, რომლებიც ამცირებს არტერიულ წნევას, როგორიცაა ალდესლეიკინი, შეიძლება გამოიწვიოს გაძლიერებული ჰიპოტენზიური ეფექტი.

შემდეგ პრეპარატებს შეუძლია მეტოპროლოლის ეფექტიანობის და სისხლში მისი კონცენტრაციის შემცირება

სათითურას გლიკოზიდები

სათითურას გლიკოზიდებს β-ბლოკატორებთან ერთად გამოყენებისას შეუძლია ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დროის გაზრდა და შეიძლება გამოიწვიოს ბრადიკარდია. რეკომენდებულია გულის შეკუმშვათა სიხშირის და PR ინტერვალის რეგულარული კონტროლი.

ღვიძლის ფერმენტების მდგომარეობა

ფერმენტების გამააქტიურებელმა ნივთიერებებმა და ფერმენტების მაინჰიბირებელმა ნივთიერებებმა შეიძლება შეცვალოს სისხლის პლაზმაში მეტოპროლოლის დონე. სისხლის პლაზმაში მეტოპროლოლის დონე მცირდება რიფამპიცინის გამო და შეიძლება გაიზარდოს ციმეტიდინის, ალკოჰოლის, ჰიდრალაზინის და სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების, მაგალითად პაროქსეტინი, ფლუოქსეტინი და სერტრალინი, მიღებით.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები

β-ბლოკატორებთან ისეთი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების დანიშვნამ, როგორიცაა ინდომეტაცინი, ციკლოოქსიგენაზა-2-ის ინჰიბიტორების ჩათვლით, შეიძლება შეამციროს მეტოპროლოლის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი, სავარაუდოდ, პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირების და ნატრიუმის და წყლის შეკავების შედეგად, რაც გამოწვეულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების მიღებით.

საშუალებები, რომლებიც აინჰიბირებს პროსტაგლანდინ-სინთეტაზას

ინდომეტაცინით ან პროსტაგლანდინ-სინთეტაზას მაინჰიბირებელი სხვა საშუალებებით ერთობლივმა მკურნალობამ შეიძლება შეამციროს β-ბლოკატორების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი.

პრაზოზინი

განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა არის საჭირო β-ბლოკატორების და პრაზოზინის პირველი ერთობლივი მიღებისას.

სიმპათომიმეტიკები

ისეთი სიმპათომიმეტიკების დანიშვნამ, როგორიცაა ადრენალინი, ნორადრენალინი, იზოპრენალინი, ეფედრინი, ფენილპროპანოლამინი და ქსანტინის წარმოებულები (მათ შორის ხველის საწინააღმდეგო სამკურნალწამლო ფორმები, ცხვირის და თვალის წვეთები), β-ბლოკატორებთან ერთად შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის მომატება; თუმცა, ეს ნაკლებად მოსალოდნელია β1-სელექტიური საშუალებების თერაპიული დოზების გამოყენებისას არასელექტიურ β-ბლოკატორებთან შედარებით.

აუცილებელია იმ პაციენტებზე დაკვირვება, რომლებიც იღებენ მეტოპროლოლს კალციუმის ანტაგონისტებთან და/ან ანტიარითმიულ საშუალებებთან ერთად, უარყოფითი ინოტროპული და ქრონოტროპული ეფექტების განვითარების მხრივ.

აუცილებელია უშუალო დაკვირვება იმ პაციენტებზე, რომლებიც იმავდროულად იღებენ განგლიობლოკატორებს, სხვა β-ბლოკატორებს (აგრეთვე თვალის წვეთების ფორმით) ან მაო-ს ინჰიბიტორებს.

ზემოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებზე

ალკოჰოლი

შეიძლება შეიცვალოს ალკოჰოლის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები მისი გამოყენებისას მეტოპროლოლთან ერთად. სისხლის პლაზმაში მეტოპროლოლის კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს ალკოჰოლის ზემოქმედებით.

საშუალებები, რომლებიც იწვევს კატექოლამინების მარაგების განლევას

მეტოპროლოლთან ერთად ისეთი სამკურნალო საშუალებების გამოყენებისას, როგორიცაა რეზერპინი და გუანეტიდინი, საჭიროა დაკვირვება პაციენტზე მშვიდ მდგომარეობაში სიმპათიკური ნერვული სისტემის ტონუსის ზედმეტად შემცირების ალბათობის გამო.

ანტიადრენერგული საშუალებები

β-ბლოკატორების მიღებამ შეიძლება გააძლიეროს α-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორების, როგორიცაა გუანეტიდინი, ბეტანიდინი, რეზერპინი, α-მეთილდოპა ან კლონიდინი, ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი. β-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება ასევე გააძლიეროს პრაზოზინის პირველი დოზის პოსტურალური ჰიპოტენზიური ეფექტი, სავარაუდოდ რეფლექტორული ტაქიკარდიის პრევენციის გამო. თავიდან უნდა იქნას აცილებული β-ბლოკატორების და კლონიდინის ერთობლივი გამოყენება, არასასურველი რეაქციების და მძიმე სიმპტომების განვითარების რისკის გამო. მათი ერთდროული დანიშვნისას კლონიდინი არ უნდა მოიხსნას  β-ბლოკატორების მოხსნიდან რამდენიმე დღის განმავლობაში. „რიკოშეტული“ ჰიპერტენზია, დაკავშირებული კლონიდინის მოხსნასთან, შეიძლება გაძლიერდეს β-ბლოკატორების მიღების ფონზე. ამ პრეპარატების ერთდროული მოხსნისას შეიძლება განვითარდეს არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი მატება და/ან არითმიები.

ანტიდიაბეტური საშუალებები და ინსულინი

β-ბლოკატორებს შეუძლია ჰიპოგლიკემიის საპასუხოდ განვითარებული ჩვეულებრივი ჰემოდინამიკური ცვლილებების ხელშეშლა და არტერიული წნევის მატება, თანმხლები მძიმე ბრადიკარდიით. β-ბლოკატორებმა შეიძლება ასევე შეამციროს სულფონილშარდოვანას წარმოებულების ჰიპოგლიკემიური ეფექტი. ამ ეფექტის რისკი უფრო დაბალია β1-სელექტიური პრეპარატების მიღებისას, როგორიცაა მეტოპროლოლი,  არასელექტიურ β-ბლოკატორებთან შედარებით. აუცილებელია დიაბეტის მქონე იმ პაციენტებზე დაკვირვება, რომლებიც იღებენ მეტოპროლოლს, რათა დარწმუნდეთ, რომ დიაბეტის კონტროლი შენარჩუნებულია.

ანესთეტიკები

საინჰალაციო საანესთეზიო საშუალებები ზრდის β-ბლოკატორების კარდიოსუპრესიულ ეფექტს. მეტოპროლოლს ასევე შეუძლია სხვა სამკურნალო საშუალებების კლირენსის შემცირება (მაგალითად, ლიგნოკაინის, რაც იწვევს ლიგნოკაინის ეფექტების გაძლიერებას).

ვარფარინი

ცნობილია ვარფარინის AUC-ისა (ფართობი ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ) და კონცენტრაციის გაზრდის შესახებ სხვა β-ბლოკატორებთან ერთად მიღებისას. ეს ქმნის წინაპირობას ვარფარინის ანტიკოაგულაციური ეფექტის გასაძლიერებლად.

ჭვავის რქის ალკალოიდები

β-ბლოკატორებთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება გაძლიერდეს ჭვავის რქის ალკალოიდების სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი მოქმედება.

დიპირიდამოლი

როგორც წესი, დიპირიდამოლის ტესტის ჩატარებამდე β-ბლოკატორებით მკურნალობა დროებით უნდა შეწყდეს. გულდასმით უნდა გაკონტროლდეს გულის შეკუმშვათა სიხშირე დიპირიდამოლის ინექციის შემდეგ.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები

ჭარბი დოზირების სიმპტომებია მკვეთრი ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, გულის უკმარისობის და ბრონქოსპაზმის შესაძლო განვითარება, აგრეთვე შეიძლება განვითარდეს ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, კარდიოგენური შოკი, ცნობიერების დარღვევა (კომაც კი), კრუნჩხვები, გულისრევა, ღებინება და ციანოზი. ალკოჰოლთან, ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან, ქინიდინთან ან ბარბიტურატებთან ერთად მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პაციენტის მდგომარეობის გაუარესება. მოწამვლის პირველი ნიშნები შეიძლება განვითარდეს ტაბლეტების მიღებიდან უკვე 20 წუთის შემდეგ, მაგრამ უფრო ხშირად ვლინდება ერთი ან ორი საათის შემდეგ. სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის შემცირების მიუხედავად ძლიერი მოწამვლის ეფექტები შეიძლება შენარჩუნდეს რამდენიმე დღის განმავლობაში.

მკურნალობა

მეტოპროლოლის მიღება უნდა შეწყდეს. აუცილებელია პაციენტის ჰოსპიტალიზაცია, როგორც წესი, ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში გულის ფუნქციების, სისხლში აირებისა და ბიოქიმიური მაჩვენებლების კონტროლით. საჭიროებისას, გამოიყენება დახმარების ისეთი გადაუდებელი ზომები, როგორიცაა ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია ან კარდიოსტიმულაცია. აუცილებელია მინიმუმ 4 საათის მანძილზე დაკვირვება იმ პაციენტებზეც კი, რომლებშიც პრეპარატის ჭარბი დოზირება მსუბუქად არის გამოხატული და რომლებიც ჯანმრთელად გამოიყურებიან.

როგორც წესი, პაციენტები მწვავე ან ცოტა ხნის წინ გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტით შეიძლება იყვნენ ჰემოდინამიკურად უფრო არასტაბილურნი და მათ უნდა ჩაუტარდეთ შესაბამისი მკურნალობა.

პერორალური მეტოპროლოლით სიცოცხლისათვის საშიში ჭარბი დოზირების შემთხვევაში აუცილებელია ღებინების გამოწვევა ან კუჭის ამორეცხვა (მეტოპროლოლის მიღებიდან არაუგვიანეს 4 საათის ფარგლებში) და/ან აქტივირებული ნახშირის გამოყენება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან პრეპარატის გამოსადევნად. ჰემოდიალიზი არ წარმოადგენს ეფექტურ ზომას სისხლიდან მეტოპროლოლის გამოსადევნად.

მძიმე ბრადიკარდიის კონტროლისთვის შეიძლება ატროპინის გამოყენება. ჰიპოტენზიის და ბრადიკარდიის კუპირებისთვის გამოიყენება ისეთი ინტრავენური β-აგონისტები, როგორიცაა პრენალტეროლი ან იზოპრენალინი; შეიძლება საჭირო გახდეს მაღალი დოზები β-ბლოკადის კუპირებისთვის. არტერიული წნევის შესანარჩუნებლად შეიძლება დოპამინის, დობუტამინის ან ნორადრენალინის გამოყენება. გლუკაგონს გააჩნია დადებითი ინოტროპული და ქრონოტროპული ეფექტები გულზე, რომლებიც ვითარდება β-ადრენერგული რეცეპტორებისგან დამოუკიდებლად. დადგენილია გლუკაგონის ეფექტურობა β-ბლოკატორებით ჭარბ დოზირებასთან ასოცირებული მყარი ჰიპოტენზიის და გულის უკმარისობის სამკურნალოდ.

დიაზეპამი არის არჩევის პრეპარატი კრუნჩხვების კუპირებისთვის. ბრონქოსპაზმის კუპირებისთვის შეიძლება β-აგონისტების ან ამინოფილინის გამოყენება; აუცილებელია გულის არითმიის ნიშნების კონტროლი ბრონქოდილატატორების გამოყენებისას და შემდეგ.

β-ბლოკატორების ჭარბი დოზირების შემდეგ შეიძლება განვითარდეს მოხსნის სინდრომი.

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები.

10 ტაბლეტი ბლისტერში.

2 ან 3 ბლისტერი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება ნესტისაგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს 25°С-ზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით (გადაუდებელი დახმარებისას გაიცემა რეცეპტის გარეშე)