Halopril - ჰალოპრილი ფორტე 5მგ 50 ტაბლეტი

ჰალოპრილი ფორტე
შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება: ჰალოპერიდოლი

1 ტაბლეტი შეიცავს 5მგ ჰალოპერიდოლს 

დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, სილიციუმის ორჟანგი,  კოლოიდური, უწყლო, მაგნიუმის სტერეატი, მაკროგოლი 4000

წამლის ფორმა: ტაბლეტები 

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: თეთრი ან თითქმის თეთრი ტაბლეტები ბრტყელი ზედაპირით, ნაზოლით

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანტიფსიქოზური პრეპარატები. ბუტიროფენონის წარმოებულები. 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ჰალოპერიდოლი წარმოადგენს მაღალეფექტურ ნეიროლეპტიკს, განეკუთვნება ბუტიროფენონის წარმოებულებს. პრეპარატი ხასიათდება გამოკვეთილი ანტიფსიქოტური, პირღებინების საწინააღმდეგო მოქმედებით.

ჰალოპერიდოლის მოქმედება უკავშირდება ცენტრალური დოპამინური (D2) და ალფა-ადრენორეცეპტრორების ბლოკადას თავის ტვინის მეზოკორტიკალურ და ლიმბურ სტრუქტურებში. ჰიპოთალამუსის D2-რეცეპტორების ბლოკადა იწვევს სხეულის ტემპერატურის კლებასა და გალაქტორეას პროლაქტინის მომატებული პროდუცირების შედეგად. დოპამინური რეცეპტორების დათრგუნვა პირღებინების ცენტრის ტრიგერულ ზონაში, პირღებინების საწინააღმდეგო და გულისრევის საწინააღმდეგო მოქმედებებს განაპირობებს. ექსტრაპირამიდული სისტემის (ბაზალური განგლიები) დოპამინერგიულ სტრუქტრურებთან ურთიერთქმედება ექსტრაპირამიდულ დარღვევებს იწვევს. პრეპარატი ავლენს ზომიერ სედატიურ ეფექტს ლიმბურ სისტემაზე ზემოქმედების გზით, ასევ ადუვანტურად მოქმედებს ქრონიკული ტკივილის მკურნალობისას.

ჰალოპერიდოლი არ ახდენს ანტიჰისტამინურ და ანტიოქოლინერგოულ მოქმედებებს

ფარმაკოკინეტიკა

პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 2 – 6 საათის შემდეგ. ჰალოპერიდოლის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 60-70%-ს. ჰალოპერიდიოლის 92% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. თერაპიული ეფექტის მისაღწევად, პრეპარატის კონცენტრაცია  სისხლის პლაზმაში უნდა იყოს 4-დან 20-25მკგ/ლ-მდე ფარგლებში

ჰალოპერიდოლი მეტაბოლიზირდება ღვიძლში. მეტაბოლიტი არააქტიურია. ჰალოპერიდოლი გამოიყოფა შარდთან (40%) და კალთან (60%) ერთად ჰალოპერიდოლის დაახლოებით 1% გამოიყოფა შარდთან ერთად უცვლელი სახით. თანაბარზომიერი განაწილების მოცულობა დიდია (7,9 ± 2,5ლ/კგ). პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი პერორალური მიღების შემდეგ, შეადგენს დაახლოებით 24 საათს (12–38 სთ).

ჰალოპერიდოლი ადვილად გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერში.

კლინიკური მახასიათებლები

ჩვენებები

ზრდასრული პირები:

·    შიზოფრენია: სიმპტომების მკურნალობა და რეციდივების პროფილაქტიკა;

·   სხვა ფსიქოზები, განსაკუთრებით – პარანოიდული;

·   მანიები და ჰიპომანიები;

·  ფსიქიური და ქცევითი პრობლემები, როგორებიცაა აგრესია, ჰიპერაქტიურობა და თვითდასახიჩრებისადმი მიდრეკილება გონებრივად ჩამორჩენილ და თავის ტვინის ორგანული დაზიანებების მქონე პაციენტებში;

· დამხმარე თერაპიის სახით ფსიქომოტორული აგზნებადობის (ზომიერი და მძიმე ხარისხის), მღელვარებების, ძალადობრივი ან სახიფათო იმპულსური ქცევების მოკლევადიანი მკურნალობისათვის;

·   თავშეუკავებელი სლოკინი;

·   მოუსვენრობა და აგზნებადობა ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში;

·   ჟილ დე ლა ტურეტის სინდრომი და მძიმე ტიკები

უკუჩვენებები

კომატოზური მდგომარეობა; ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციის ტოქსიკური წარმომავლობის (ალკოჰოლური ან მედიკამენტოზური) მწვავე დათრგუნვა; ენდოგენური დეპრესიები აგზნების გარეშე; ასტენია; ნევროზები; სპასტიკური ქცევები ბაზალური განგლიების დაზიანების გამო (ჰემიპლეგია, სკლეროზი); პარკინსონის დავადება; პათოლოგიური პროცესი ბაზალური განგლიების ლოკალიზაციის უბანში.

მომეტებული მგრძნობელობა (ალერგია) ჰალოპერიდოლის ან პრეპარატის დამხმარე ნივღიერებების ან ბუტიროფენონის სხვა წარმოებულების მიმართ

გულის კლინიკურად მნიშვნელოვანი დასავადებები (მაგალითად გადატანილი მწვავე მიოკარდის ინფარქტის გამო; გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა; არითმიის მკურნალობა Iა და III ჯგუფის არითმიის საწინააღმდეგო პრეპარატებით); Qთც ინტერვალის გახანგრძლივება; პარკუჭოვანი არითმია ანამნეზში ან “პირუეტის” ტიპის პარკუჭოვანი არითმია; კლინიკურად მნიშვნელოვანი ბრადიკარდია; II და III ხარისხის გულის ბლოკადა და არაკონტროლირებადი ჰიპოკალიემია; Qთ ინტერვალის გამახანგრძლივებელი პრეპარატებისა და ჰაპოპრილის ერთდროულად მიღება 

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან და ურთიერთქმედების სხვა სახეები

იმ პრეპარატების კომბინირებული მიღება, რომლებიც ელექტროლიტების ბალანსის დარღვევას იწვევენ, მომეტებულ სიფრთხილეს საჭიროებს, პარკუჭოვანი არითმიების განვითარების შესაძლო რისკის გამო.

ჰალოპერიდოლი ხელს უწყობს ცენტრალური მოქმედების ჰიპოტენზიური პრეპარატების, ოპიოიდური ანალგეტიკების, ძილისმომგვრელი საშუალებების, ანტიდეპრესანტების, ნარკოზის პრეპარატების, ალკოჰოლის დამთრგუნავ მოქმედებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. ჰალოპერიდოლისა და ამ პრეპარატების კომბინირებულად მიღებამ შეიძლება სუნთქვის დათრგუნვა გამოიწვიოს

ჰალოპერიდოლისა და მეთილდოპის ერთდროულად მიღება აძლიერებს ჰალოპერიდოლის მოქმედებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე

პარკინსონის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან (ლევოდოპთან) ერთად მიღებამ შეიძლება შეასუსტოს ამ საშუალებების კლინიკური ეფექტი დოპამინერგიულ სტრუქტურებზე ანტიანტაგონისტური ზემოქმედების გამო.

ჰალოპერიდოლი ანელებს ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების მეტაბოლიზმს, რის შედეგადაც იზრდება მათი დონე სისხლის პლამში და მაღლდება ტოქსიკურობა.

ქინიდინი, ბუსპირონი, ფლუოქსეტინი, ზომიერად ამაღლებენ ჰალოპერიდოლის კონცენტრაციას სისხლში, ამიტომ, ამ პრეპარატებთან ერთად მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში, ჰალოპერიდოლის დოზა უნდა შემცირდეს.

P450 ციტოქრომასა და ჩYP 2D6 სისტემის  ფერმენტების ინჰიბიტორებს შეუძლიათ აამაღლონ ჰალოპერიდოლის დონე სისხლის პლაზმაში.

ჰალოპერიდოლისა და იმ პრეპარატების კომბინირებული მიღება, რომლებმაც, როგორც ცნობილია, შეიძლება Qთ ინტერვალის გახანგრძლივება გამოიწვიონ (Iა და III ჯგუფის არითმიის საწინააღმდეგო პრეპარატები, დარიშხანის ტრიოქსიდი, ჰალოფანტრინე, ლევომეტადილის აცეტატი, მეზორიდაზინი,, თიორიდაზინი, პიმოზისი, სპარფლოქსაცინი, ჰატიფლოქსაცინი, მოქსიფლოქსაცინი, დოლანსეტრონი მეზილატი, მეფლოქსინი, სერტინდოლი ან ციზაპრიდი), უკუნაჩვენებია (იხ. ნაწილი `უკუჩვენებები~)

ჰალოპერიდოლის ხანგრძლივი  მიღება იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც ღვიძლის ფერმენტების ინდუქტორებს წარმოადგენენ (კარბამაზეპინი, არიფამპიცინი ან ფენობარბიტალი), იწვევს  ჰალოპერიდოლის დონის მნიშვნელოვან შემცირებას სისხლის პლაზმაში. ამ პრეპარატების კომბინირებული მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს ჰალოპერიდოლის დოზის გაზრდა, მაგრამ, ღვიძლის ფერმენტების ინდუქტორების მოხსნის შემდეგ, ჰალოპერიდოლის დოზა აუცილებლად უნდა შემცირდეს.

ჰალოპერიდოლისა და ლითიუმის მარილების ერთდროული მიღებისას, იშვიათი იყო ცნობები შემდეგი სიმპტომების წარმოშობის შესახებ: ენცეფალოპათია, ექსტრაქპირამიდული რეაქციები, გვიანი დისკინეზია, ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომი, თავის ტვინის Fღრუს დარღვევები,  ტვინის მწვაეე სინდრომი და კომა. ამ სიმპტომების უმეტესობას ჰქონდა შექცევადი ხასიათი. ცნობილი არ არის, მიეკუთვნება თუ არა ეს სიმპტომები ცალკე ნოზოლოგიურ ჯგუფს. აღნიშნული სიმპტომების წარმოშობისას პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობდნენ ლითიუმსა და ჰალოპერიდოლს,  მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. 

ჰალოპერიდოლი ზემოქმედებას ახდენს არაპირდაპირი  ანტიკოაგულანტების (ფენინდიონი) აქტივობაზე. ამიტომ, მათი ერთდროული მიღებისას, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების დოზა აუცილებლად უნდა დაკორექტირდეს. დადგენილია მისი ანტაგონისტური მოქმედება ფენინდიონის ანტიკოაგულაციურ ეფექტზე. ჰალოპერიდოლმა შეიძლება შეამციროსადრენალინისა და სხვა სიმპატომიმეტიკეის მოქმედების ინტენსივობა და გამოიწვიოს არტერიული წნევის შემცირება ალფა-ბლოკატორების (გუანეტიდიონი) გამოყენებისას.

ჰალოპერიდოლმა შეიძლება დაარღვიოს კრუნჩხვების საწინააღმდეგო პრეპარატების ეფექტი მათთან ერთად მიღებისას და შეამციროს ამ პრეპარატების დონე სისხლის პლაზმაში. ასევე, შესაძლოა სწარმოიშვას კრუნჩხვების საწინააღმდეგო პრეპარატების დოზის მომატების აუცილებლობა

ნატრიუმის ვალპროატე, რომელიც არის გლუკურონიზაციის ცნობილი ინჰიბიტორი, არ ახდენს გავლენას ჰალოპერიდოლის დონეზე სისხლიოს პლაზმაში 

გამოყენების თავისებურებები

რამდენადაც, ჰალოპერიდოლით მკურნალობის პროცესში შესაძლოა ადგილი ექნეს Qთ ინტერვალის პროლონგაციას ეკგ-ზე, საჭიროა შეფასდეს ამ პრეპარატის სარგებელი/რისკის თანაფარდობა იმ პაციენტებში, რომლებსაც აწუხებთ სისხლის მიმოქცევის სისტემის დაავადებები, დაიკვირვება მათ ოჯახებში უეცარი ლეტალური შემთხვევები და/ან  Qთ ინტერვალის პროლონგაცია ანამნეზში. ასეთ შემთხვევებში, თერაპიის დაწყებამდე, აუიცილებელია ჩატარდეს ეკგ მონიტორინგი (იხ.ნაწილი `უკუჩვენებები~). მკურნალობის პროცესში ეკგ-ის მონიტორინგის აუცილებლობა დგინდება  ინდივიდუალურად. 

სუბანაქროიდული სისხლჩაქცევების, მოშიმშილე  პაციენტებში, პირებში, რომლებიც ბოროტად იყენებენ ალკოჰოლს და აქვთ არაკორიგირებული ელექტოლიტური დარღვევებს, ეკგ მონიტორინგ და კალიუმის დონეზე დაკვირვება უნდა ჩატარდეს ყურადღებით, განსაკუთრებით - მკურნალობის საწყის ფაზაში, მანამ, სანამ არ იქნება მიღწეული პრეპარატის თანაბარი კონცენტრაციები სისხლის პლაზმაში. ელექტრლიტების ბალანსის დარღვევამ შეიძლება გაზარდოს პარკუჭოვანი არითმიების რისკი, ამიტომ, რეკომენდირებულია ელექტროლიტების რეგულარული მონიტორინგი, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებიუც დიურეტიკებს ღებულობენ. მკუნალობის პერიოდში, პრეპარატის დოზა უნდა შემცირდეს, თუკი დაიკვირვება Qთ ინტერვალის პროლონგაცია, და უნდა შეწყდეს, თუ Qთ > 500მს.

თავიდან უნდა ავიცილოთ თანმხლები თერაპია სხვა ნეიროლეპტიკებით.

ფსიქიატრიულ პრაქტიკაში პაცოენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ანტიფსიქოზურ პრეპარატებს, მათ შორის ჰალოპერიდოლს, აღნიშნულია უეცარი ლეტალური შედეგის დადგომის შემთხვევები. ჩვიდმეტი კონტროლირებადი კლინიკური კვლევის ანალიზმა (მოდალური ხანგრძლივობა – 10 კვირა), გვიჩვენა  რომ პაციენტებში, რომლებიც ამ პრეპარატს ღებულობდნენ,  სიკვდილიანობის რისკი 1,6-1,7-ჯერ მეტია ვიდრე იმ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს.  10-კვირიანი კონტროლირებადი კლინიკური გამოკვლევისას ტიპიური პრეპარატებით მკურნალობის შემთხვევაში, სიკვდილიანობის დონე შეადგენდა დაახლოებით 4,5%-ს იმ პაციენტებში, რომლებიც პრეპარატს ღებულობდნენ, პლაცებოს ჯგუფის პაციენტებში კი 2,6%-ს. თუმცაღა, სიკვდილის მიზეზები სხვადასხვა იყო, უმეტეს შემთხვევებში – გულ-სისხძარღვთა (მაგალითად გულის უკმარისობა, უეცარი სიკვდილი) ან ინფექციური (მაგალიად პნევმონია) ბუნებისა. გამოკვლევები ადასტურებს, რომ  ისევე როგორც ატიპიური ანტიფსიქოზური პრეპარატების შემთხვევაში, ჩვეულებრივი ანტიფსიქოზური პრეპარატებით მკურალობის დროსაც შეიძლება ამაღლდეს სიკვდილიანობის რისკი. ამასთან დაკავშირებით, გაურკვეველი რჩება, გამოკვლევებში გამოვლენილი სიკვდილიანობის ამაღლება ნეიროლეპტიკების მოხმარებას უკავშირდება თუ პაციენტების ზოგიერთ მახასიათებელზეა დამოკიდებული.

ანტიფსიქოზური პრეპარატების გამოყენებისას, გამოვლენილია ვენური თრომბოემბოლიების შემთხვევები. იმის გამო, რომ პაციენტებში, რომლებსაც ანტიფსიქოზური პრეპარატებით მკურნალობენ, ხშირად ვლინდება ვენური თრომბოემბოლიების რისკის შეძენილი ფაქტორები, რომლებიც აუცილებელია რომ მკურნალობის დაწყებამდე განისაზღვროს, ჰალოპერიდოლით მკურნალობის პროცესში საჭიროა პროფილაქტიკური ზომების მიღება

ზოგიერთ პაციენტში გამოვლენილია ტაქიკარდიისა და ჰიპოტონიის შემთხვევები.

ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომი. ისევე როგორც სხვა ანტიფსიქოზური პრეპარატები, ჰალოპრილიც დაკავშირებულია ავთვისებიან ნეიროლეპტიკურ სინდრომთან: იშვიათი და იდიოსინკრაზიული შემთხვევა. ანტიფსიქოზური პრეპასრატების გამოყენებისას დადგენილია ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომის წეარმოშობა (ხასიათდება ჰიპერთერმიით, კუნთების საერთო რიგიდულობით, ვეგეტატიური არასტაბილურობით, გონებრივი მდგომარეობის დარღვევებით, კრეატინფოსფოკინაზას დონის მომატებით სისხლის პლაზმაში) დამატებითი ნიშნები შეიძლება მოიცავდეს მიოგლობინურიას (რაბდომიოლიზი) და   თირკმლის მწვავე უკმარისობას. ანტიფსიქოზური პრეპარატენით მკურნალობა ამ სიმპტომების წარმოშობისთანავე უნდა შეწყდეს და ჩატარდეს შესაბამისი დამხმარე თერაპია (მაგალითად დანტროლენის ვენური ინფუზია). 

ლეტალური შედეგის გაზრდილი რისკი ხანდაზმულ, დემენციის პაციენტებში. 

ხანდაზმული, დემენციის მქონე პაციენტებს, რომლებიც ანტიფსიქოზურ საშუალებებს ღებულობდნენ, გამოუვლინდათ უმნიშვნელოდ გაზრდილი რისკი ლეტალური შედეგის წარმოსობის მიმართ, იმპაციენტებთან შედარებით, რომლებიც ამ პრეპარატებით არ მკურნალობდნენ, ასეთი რისკისა და მისი მომატების მიზეზების შესახებ მონაცემები, არასაკმარისია. ჰალოპერიდოლი არაა ნაჩვენები დემენციის ფონზე ქცევითი დარღვევების სამკურნალოდ.

ზოგიერთ პაციენტში გამოვლენილია ტაქიკარდიისა და ჰიპოტონიის შემთხვევები.

ზოგიერთ პაცენტს, რომლებიც გადიან მკურნალობის ხანგრძლივ კურსს ან უწყდებათ მკურნალობა, შეიძლება განუვითარდეს გვიანი დისკინეზია. ეს სინდრომი ხასიათდება ენის, სახის, პირის ან ყბების უნებლიე რითმული ძაგძაგით. ეს ნიშნები ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება მუდმიოვად ჰქონდეს და ასევე შეიძლება შეინიღბოს მკურნალობის განახლებით დოზის გაზრდის გზით ან სხვა ანტიფსიქოზური პრეპარტის დანიშვნით. გვიანი დისკინეზიის ნიშნების გამოვლენისას, მკურნალობა  რაც შეიძლება სწრაფად უნდა შეწყდეს. ხანდაზმული პაციენტების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები მიანიშნებს ექსტრაპირამიდული სიმტომების მათ შორის გვიანი დისკინეზიისა და სეფაციის განვითარების რისკზე. ხანგრძლივი თერაპიის უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები არ მოიძიება. 

ისევე როგორც ყველა სხვა ნეიროლეპტიკის შემთხვევაში, შეიძლება წარმოიშვას ექსტრაპირამიდული სიმპტომები: ტრემორი, კუნთების მოქნილობის შეზღუდვა, ნერწყვის მომეტებული გამოყოფა, ბრადიკინეზია, აკატიზია, მწვავე დისტონია.

ეპილეფსიისა და კრუნჩხვების მიმართ მომეტებული მიდრეკილების მქონე პაციენტებისათვის (როგორც ალკოჰოლური, ისე სხა გენესის ქრონიკული ინტოქსიკაცია, ქალა-ტვინის ტრავმა ანამნეზში)  ჰალოპერიდოლი სიფრთხილის დაცვით უნდა დაინიშნოს.

შიზოფრენიის მქონე პაციენტები ანტიფსიქოზურ თერაპიაზე დაყოვნებით რეაგირებენ ჰალოპერიდოლით მკურნალობი დასრულების შემდეგ, სიმპტომები განმეორებითვლინდება მხოლოდრამდენიმე კვირის ან თვის შემდეგ. ანტიფსიქოზური საშუალებებით მკურნალობის კურსის უეცარმა შეწყვეტამ, განსაკუთრებით მაშინ როდესაც პაციენტს დიდი დოზა ეძლევა, შეიძლება გამოიწევიოს წამლის მოხსნის სიმპტომები (გულისრევა, პირღებინება, უძილობა) და ასევე დავადების რეციდივი. ამიტომ, პრეპარატი უნდა მოიხსნას თანდათანობით, დოზის კლებით.

პაციენტებს, რომლებსაც ფსიქოპათოლოგიური დარღვევებისას აღენიშნება დეპრესია და ფსიქოზი, ჰალოპერიდოლი უნდა მიეცეს ანტიდეპრესანტებთან კომბიონაციით

ჰალოპერიდოლისა და ანტიპარკინსონული საშუალებების კომბინირებული თერაპიის აუცილებლობის შემთხვევაში, ჰალოპერიდოლის მოხსნის შემდეგ, ანტიპარკინსონული საშუალებებით მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს, რათა თავიდან ავიცილოთ ექსტრაპირამიდული ნიშნების გაძლიერება, განსაკუთრებით მაშინ, თუ ანტიპარკინსონული საშუალებების გამოყოფის სიჩქარე მაღალია. გასათვალისწინებელია, რომ ჰალოპერიდოლისა და ანტიქოლინერგიული პრეპარატების (მათ შორის ანტიპარკინსონული საშუალებების) კომბინირებულმა გამოყენებამ შეიძლება თვალის შიდა წნევის მომატება გამოიწვიოს.

ჰალოპერიდოლი განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა მიეცეს პაციენტებს, რომლებიც ჩYP 2D6-ის `ნელ მეტაბოლიზატორებს” წარმოადგენენ, აგრეთვე P450 ციტოქრომას ინჰიბიტორების გამოყენებისას.

აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა, როდესაც ჰალოპერიდოლი  გამოიყენება ღვიძლის პათოლოგიების დროს.  პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას, აუცილებელია სისხლის სურათისა და ღვიძლის ფუნქციის პერიოდული კონტროლი

ასევე სიფრთხილის დაცვაა საჭირო ჰალოპერიდოლის მიცემისას ღვიძლის უკმარისობისა და ფეოქრომოციტომას მქონე პაციენტებისათვის.

თიროქსინი ამაღლებს ჰალოპერიდოლის ტოქსიკურობას, ამიტომ ჰიპერთირეოზის პაციენტებისათვის იგი შეიძლება დაინიშნოს მხოლოდ ადეკვატური თირეოსტატიკური თერაპიის სახით.

ანტიფსიქოზური ნეიროლეპტიკების ჰორმონალური ეფექტები მოიცავს  ჰიპერპროლაქტინემიას, რამაც შესაძლოა გალაქტორეა გამოიწვიოს,  გინეკომასტიას და ოლიგო- ან ამენორეას. დაფიქსირებულია ჰიპოგლიკემიისა და  ანტიდიურეტიკული ჰორმონის არაადეკვატური სეკრეციის სინდრომის იშვიათი შემთხვევები.

ამ პრეპარატით მკურნალობისას, ალკოჰოლის მიღება არ შეიძლება. ჰალოპერიდოლით მკურნალობის დაწყებისას და განსასკუთრებით – მისი დიდი დოზებით მიღების შემთხვევაში, შეიძლება წარმოიშვას სხვადასხვა ხარისხის სედაციები და ყურადღების დაქვეითება, რომლებიც სპირტიანი სასმელების მიღებასთან ერთად ძლიერდება.

ლაქტოზასადმი  შეუგუებლობის შემთხვევაში, აუცილებლად უნდა გავითვალისწინოთ, რომ ჰალოპრილის ტაბლეტი შეიცავს ლაქტოზას დამხმარე ნივთიერების სახით, ამიტომ გალაქტოზასადმი  შეუგუებლობის იშვიათი მემკვიდრეობითი ფორმის ლაქტოზას უკმარისობის და გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციის სინდრომის პაციენტებისათვის ამ პრეპარტის მიცემა არ შეიძლება

დამხმარე ნივთიერების სახით, პრეპარატის შემადგენლობაში შედის სიმინდის სახამებელი. ამიტომ, გლუტენის მიმართ მაღალი მგრძნობელობის ან შეუგუებლობის პაციენტებისათვის  ამ პრეპარტის მიცემა არ შეიძლება

მიღება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდებში

ამ პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პერიოდში შესაძლებელია მხოლოდ მაშინ, თუ სავარაუდო სარგებელი უფრო მაღალია ვიდრე შესაძლო ტერატოგენური ეფექტი. ორსულობის III ტრიმესტრში, რისკს ექვემდებარება არასასურველი ეფექტები, მათ შორის ექსტრაპირამიდული სიმპტომები ან პრეპარატის მოხსნის სინდრომი, რომლებიც შეიძლება განსხვავდებოდეს სიმძიმის ხარისხითა და ხანგრძლივობით. ბავშვის დაბადების შემდეგ აღნიშნულია ასევე აგზნებადობის, ჰიპერტონიის, ჰიპოტონიის, ტრემორის, ძილიანობის, რესპირატორული რეპრესიის, საკვების მონელების დარღვევების შემთხვევები. ამიტომ, ახალშობილები მკაცრი კონტროლის ქვეშ უნდა იმყოფებოდნენ.

პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია  დადასტურებული ან სავარაუდო ორსულობის პერიოდში. ჰალოპერიდოლი აღწევს დედის რძეძი, ამიტომ, ამ პრეპარატის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს 

ზემოქმედება რეაქციის სისწრაფეზე ავტოტანსპორტის მართვისას ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობისას

ჰალოპრილმა, განსაკუთრებთ კი მისმა მაღალმა დოზებმა და თერაპიის საწყის პერიოდში, შეიძლება გამოიწვიოს სედატიური ეფექტი და ყურადღების დაქვეითება, ეს ეფექტები კიდევ  უფრო ძლიერდება ალკოჰოლის ზემოქმედებით. ამიტომ, ამ პრეპარატით  მკურნალობის პერიოდში, პაციენტმა თავი  უნდა შეიკავოს  ავტომანქანის მართვის და  სხვა მექანიზმებთან მუშაობისაგან, მანამ, სანამ არ დადგინდება მათი მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ

მიღების წესი და დოზები

პრეპარატი არის შიდა მიღების, პაციენტს ეძლევა სადილობისას ან მის შემდეგ, ერთი სავსე ჭიქა წყლის დაყოლებით.

პრეპარატის დოზა ყველა ჩვენებისათვის დგინდება ინდივიდუალურად, ზედამხედველი ექიმის მკაცრი მეთვალყუირეობით. საწყისი დოზის განსაზთღვრისას გასათვალისწინებელია პაციენტის ასაკი, სიმპტომების სიმძიმე, ადრინდელი პასუხი ნეიროლეპტიკებზე

 ხანდაზმული ან დასუსტებული პაციენტების და იმ პირებისათვის, რომლებსაც ადრე დადგენილი ჰქონდათ გვერდითი რეაქციები ნეიროლეპტიკებზე,  შეიძლება საჭირო გახდეს ჰალოპერიდოლის უფრო მცირე დოზა. საწყისი დოზა უნდა შეადგენდეს ზრდასრული პირების დოზის ნახევარს, შემდეგ კი თანდათან უნდა დაკორექტირდეს თერაპიაზე ოპტიმალური პასუხის მისაღწევად. ყურადრება უნდა მიექცეს ღვიძლის ფუნქციას, ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევაში დოზა აუცილებლად უნდა შემცირდეს. 

ჰალოპერიდოლი საჭიროა დაინიშნოს კლინიკურად ეფექტური უმცირესი დოზით.

15მგ და მეტი  დღიური დოზის შემთხვევაში რეკომდენდირებულია პრეპარატი ჰალოპრილი ფორტე 5მგ ტაბლეტები, შესაბამისი დოზებით

ზოგიერთ შემთხვევაში არაა შესაძლებგელი რომ შეიქმნას სათანადო დოზირება პრეპარატ ჰალოპრილი ფორტე 5მ,გ ტაბლეტების მეშვეობით. ასეთ დგოს გამოპიყენება ჰალოპრილი ტაბლ;ეტები 1,5მგ

ზრდასრული პირები.

ნეიოროლეპტიკის სახით შიზოფრენიის, ფსიქოზების, მანიის, ჰიპომანიის თაქვის ტვინის ორგანული დაზიანებებს სამკურნალოს (სიმპტომების მიხედვით)

მწვავე ფაზა

საჭიროა პაციენტს მიეცეს 2-დან 20მგ/დღე დოზა როგორც ერთჯერადად, ისე რამდენიმე მიცემით

ქრონიკული ფაზა

1-3მგ პერორალურად, სამ მიცემაზე განაწილებით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 20 მგ/დღემდე რამდენომე მიცემით, რეაქციაზე დამოკიდებულებით.

გამოყენება ფსიქომოტორული აგზნების კუპირებისათვის, გონებირივი ან ქცევითი დარღვევების დროს, როგორიცაა აგრესია, ჰიპერაქტიურობა, თვითდასახიჩრება, შენელებული გონებრივი განვითარების,  თავის ტვინის ორგანული დაზიანების  ან ძალადობრივი ან იმპულსური ქცევების პაციენტებისათვის, ასევე ჟილ დე ლა ტურეტის, მწვავე ტიკების, თავშეუკავებელი სლოკინის დროს

მწვავე ფაზა

 ზომიერი სიმპტომებისას: 1,5 – 3მგ/დღე, 3 მიღებაზე განაწილებით

მძიმე სიმპრომატიკის / რეზისტენტული პაციენტების შემთხვევაში: 3 – 5მგ/დღე, 3 მიღებაზე განაწილებით.

ქრონიკული ფაზა

0,1-1მგ პერორალურად სამჯერ დღეში პასუხის მისაღებად დოზა შეიზლება გაიზარდოს 2-3მგ-მდე დღეში

დამაკმაყოფილებელი პასუხის მიღების შემდეგ  დოზა თანდათანობით უნდა შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ მხარდამჭერ დოზამდე, უპირატესად – 5 ამ 10მგ/დღე დოზამდე. დოზის ძალზედ სწრაფი შემცირება თავიდან უნდა იქნას აცილებული.

მოუსვენრობა და მღელვარება ხანდაზმული ასაკის პირებში

მკურნალობა იწყება საწყისი დოზის ნახევარი დიზი და მისი შემდგომი გატიტვრით, საჭიროებისამებრ, ეფექტის მიღწევამდე 

ბავშვები. მოცემული დოზირებით, ეს პრაპარატი ბავშვებს არ ეძლევა 

ჭარბი დოზა

სიმპტომები: ხასიათდება ცნობილი ფარმაკოლოგიური და გვერდითი ეფექტებით.  ჭარბი დოზით მიღების უმნიშვნელოვანესი სიმპტომებია: მძიმე ექსტრაპირამიდული მოშლილობები, არტერიული ჰიპოტენზია სედატიური ეფექტი. ექსტრაპირამიდული რეაქციები ვლინდება კუნთების რიგიდულობისა და საერთო ან ლოკალური ტრემორის სახით. არტერიუილი ჰიპერტენზია შეიძლება უფრო ხშირად განვითარდეს, ვიდრე არტერიული ჰიპოტენზია.

ექსტრემალურ შემთხვევებში, პაციენტს შეიძლება განუვითარდეს კომატოზური მდგომარეობასუნთქვის დათრგუნვით და მწვავე ჰიპოტენზიით, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს შოკისმაგვარი მდგომარეობა. ასევე, აუცილებლად გასათვალისწინებელია პარკუჭის არითმიის განვითარების რისკი, Qთ ინტერვალის პროლონგაციით

მკურნალობა: სპეციალური ანტიდოტი არ არსებობს. მკურნალობა, ძირითადად, სიმპტომატურია, შეიძლება გამოვიყენოთ აქტივირებული ნახშირი.

კომატოზურ მდგომარეობაში მყოფი პაციენტებიათვის აუცილებლად უნდა იქნას უზრუნველყოფილი სასუნთქი გზების გამტარობა ტრაქეოტომიის ან ინტუბაციის მეშვეობით. სუნთქვის უკმარისობისას შეიძლება საჭირო გახდეს ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია

აუცილებელია  ეკგ და სიცოცხლისუნარიანობის მაჩვენებლების ჰემოდინამიკის მონიტორინგი ნორმალური ეკგ-ს აღდგენამდე. გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზიის ან სისხლის მიმოქცევის უკმარისობის სამკურნალოდ, აუცილებელია ვერნაში საკმარისი რაოდენობის სითხის, სისხლის პლაზხმის ან კონცენტრირებული ალბუმინის, აგრეთვე ვაზოპრესორული საშუალებების (დოფამინი ან ნორადენალინი)  შეყვანა. ადრენალინის გამოყენება არ შეიძლება, რადგან  ჰალოპერიდოლთან კომბინაციაში მან შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია. მწვავე ექსტრაპირამიდული ნიშნების გამოვლენიოსას აუცილებელია ანტიპარკინსონული საშუალებების (ბენზტროპინის მეზლატი, ზრდასრული პაციენტებში, დოზი 1-2მგ, ვენაში ან კუნთში) პარენტერალური მიცემა. ამ პრეპარტებს მოხსნა უნდა განხორციელდეს ფრთხილად, რადგან მათმა უეცარმა მოხსნამ შეიძლება ექსტრაპირამიდული მოშლილობების რეციდივი წარმოშვას

გვერდითი რეაქციები

ხანმოკლე პერიოდში ჰალოპერიდოლს მცირე დოზებით მიღებისას (1 – 2 მგ დღეში), გვერდითი ეფექტები იშვიათად ვლინდება, გამოიხატება სუსტად და აქვთ ქრობადი ხასიათი. დიდი დოზებით ხანგრძლივი მიღებისას კი გვერდითი ეფექტები უფრო ხშირად ფიქსირდება და უმეტეს შემთხვევებში ისინი ნევროლოგიური ხასიათისაა.

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: არსებობს მონაცემები სისხლის ფორმული ელემენტების რიცხვის უმნიშვნელო და განვლადი კლების შესახებ. ძალზე იშვიათ შემთხვევებში დაიკვირვება აგრანულიციტოზი და თრომბოციტოპენია; განვლადი ლეიკოპენია, როგორც წესი – ჰალოპერიდოლისა და სხვა პრეპარტების კომბინირებული გამოყენებჰსას; ნეიტროპენია; ლეიკოციტოზი; პანციტოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ: ანაფილაქტიკური რეაქციაების იშვიათი შემთხვევები.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ანტიფსიქოზური მოქმედების ნეიროლეპტიკების ჰორმონალური გვერდითი რეაქციები -  შესაძლოა ჰიპერპროლაქტინემია, რაც იწვევს ანტიდიურეტიკული ჰორმონის არაადეკვატურ სეკრეციას.

მეტაბოლიზმისა და კვების მხრივ: მადის დაკარგვა, იშვიათ და გამონაკლის შემთხვევებში შეიძლება განვითარდეს  ჰიპოგლიკემია და დფაიკლოს ანტიდიურეტიკული ჰორმონის სეკრეცია

ფსიქიური მოშლილობები: დეპრესია, აჟიტაცია, უძილობა, გონების დასბინდვა, ,ფსიქიოური სიმპტომების გამწვავება, აგზნებადობა, ლიბიდოს დაქვეითება.

ნერვული სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში - სედატიური ეფექტი, ძილიანობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, მწვავე ეპილეფტიკური შეტევები, ჰიპერკინეზია, ოკულოგირული კრიზიმ დისკინეზია, ბრადიკინეზია, ჰიპოკინეზია, აკინეზია, ნიღბისებრი სახე, ნისტაგმი, ჰიპერტონია, მოდუნება,  კუნთების უნებლიე შეკუშვები, პარკინსონიზმი, კარდიონევროზი.

ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომი (ანს): ანტიფსიქოზური საშუალებების, კერძოდ ჰალოპერიდოლის გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ანს. ეს იშვიათი იდიოსკინეზია ხასიათდება ჰიპერთერმიით, კუნთების საერთო რიგიდულობით, ვეგეტატიური არასტაბილურობით, გონებრივი მდგომარეობის დარღვევებით, კრეატინფოსფოკინაზას დონის მომატებით სისხლის პლაზმაში ჰიპერთერმია ხშირად წარმოადგენს ანს-ის ადრეულ ნიშანს. ანს სიმპტომების გამოვლენისას, ყველა შემთხვევაში უნდა შეწყდეს ნეიროლეპტიკური თერაპია და გულმოდგინე ზედამხედველობის პირობებში იქნას დაწყებული დამხმარე თერაპია

ექსტრაპირამიდული სიმპტომები: პრეპარატის ხანგრძლივი მიღებისას შეიძლება გამოვლინდეს ნეიროლეპტიკებისათვის დამახასიათებელი ნიშნები: ტრემორი, კინთების რიგიდულობა, ბტრადიკინეზია, აკატიზია, კუნთების მწვავე დისტონია ან ლარინგეალური დისტონია, მაგრამ არა პრევენციული თერაოპიის წესით, რადგან მათი გამოყენება ამცირებს ჰალოპერიდოლის ეგფექტურობას

გვიანი დისკინეზია: ისევე, როგორც სხვა ანტიფსიქოზური საშუალებების გამოყენების შემხვევაში, და ჰალოპერიდოლის ხანგრძლივი გამოყენებისას ან მისი შეწყვეტისას, სესაძლოა წარმოიშვას გვიანი დისკინეზია. ეს სინდრომი ხასიათდება  ენის, სახის, პირის ან ყბების უნებლიე რითმული ძაგძაგით. ეს ნიშნები ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება მუდმივად ჰქონდეს და ასევე შეიძლება შეინიღბოს მკურნალობის განახლებით დოზის გაზრდის გზით ან სხვა ანტიფსიქოზური პრეპარატის დანიშვნით. გვიანი დისკინეზიის ნიშნების გამოვლენისას, მკურნალობა  რაც შეიძლება სწრაფად უნდა შეწყდეს.

ენის უნებლიე რითმული ძაგძაგი შეიძლება იყოს გვიანი დისკინეზიის ადრეული ნიშანი. მკურნალობის შეწყვეტამ ამ სტადიაზე, შეიძლება თავიდან აგვაცილოს აღნიშნული სინდრომის შემდგომი განვითარება.

მხედველობის ორგანოების მხრივ: ხანდასზმული ასაკის პაციენტებს შეიძლება აღენიშნოს ჩაკეტილკუთხოვანი გლაუკომას შეტევები, პერიოდულად - მხედველობის დაბინდბვა, აგრეთვე თვალის გუგების ტრიალი და არამკაფიო მხედველობა.

გულის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში შეიძლება აღინიშნოს  ტაქიკარდია და ჰიპოტენზია, იშვიათ და გამონაკლის შემთხვევებში - Q Qთ ინტერვალის პროლონგაცია ეკგ-ზე და/ან  პარკუჭოვანი არითმიების წარმოშობა, მათ შორის `პირუეტის~ ტიპის არითმია, პარკუჭების ფიბრილაცია, პარკუჭების ტაქიკარდია,  გულის უეცარი გაჩერება,  ექსტრასისტოლია. ასევე, გამოვლენილია უეცარი ლეტალური შედეგები. აღნიშნული დარღვევები შეიძლება აღმოაჩნდეს პაციენტებს,  რომლებიც პრეპარატის დიდ დოზებს ღებულობენ ან რომლებსაც აწუხებთ გულ-სისხლძარღვთა სიტემის დაავადებები.

სისხლძარღვების მხრივ: პეროდულად დაიკვირვება არტერიული ჰიპოტენზია, უფრო იშვიათად – არტერიული ჰიპერტენზია. ანტიფსიქოზური საშუალებების გამოყენებისას, დაფიქსირებულია ვენური თრომბოემბოლიის შემთხვევები, მათ შორის ფულტვის ემბოლია,  ღრმა ვენების თრომბი. მათი წარმოშობის სიხშირე უცნობია. გამოვლენილია ასევე ორთისტატიკური ჰიპოტენზია,

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: პერუიოდულად ვლინდება გულისრევის, პირღებინების დისპეპტიური მოვლენების შემთხვევები. ზოგჯერ - შეკრულობა, დისპეპსია, პირის ღრუს სიმშრალე და ნერწვის მომატებული გამოყოფა. 

სუნთქვის სისტემის მხრივ: ქოშინი, ბრონქოსპაზმა, ყელის შეშუპება, ლარინგოსპაზმა

ღვიძლის მხრივ:   ცალკეული შემთხვევები ღვიძლის ტესტის მახასიათებლების გადახრებზე: Eღვიძლის მწვავე უკმარისობა, ჰეპატიტის, უპირატესად ქოლესტატიკური, ქოლესტაზი. პერიოდულად შეიძლბა გამოვლინდეს სიყვითლე.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: პერიოდულად – ოფლის გამოყოფის მომატება. უფრო იშვიათად – ჰიპერმგრძნობლობითი რეაქციები კანზე გამონაყარის სახით, ქავილი, პერიფერუ8ლი შეშუპებები, ჭინჭრის ციება, ექსფოლიატიური დერმატიტი, მულტიფორმული ერითემა, ფოტომგრძნობელობითი რეაქცია, ლეიკოციტოკლასტიკური ვასკულიტი 

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: მრუდე კისერი, ტრიზმი, კუნთების შეძაგძაგება, კუნთების კრუნჩხვები, სიარულის დარღვევები, კუნთების სპაზმები, ძვალ-კუნთოვანი დაავადებები

რეპროდუქციული სისტემისა და სარძევე ჯირკვლის მხრივ: ძალზე იშვიათად ოლიგო- ან ამენორია, გალაქტიორეა დაგინეკომასტია, სარძევე ჯირკვლების გაუხეშება, დისკომფორტი და ტკივილი, მენორაგია, დისმენორეა, მენსტრუალუერი ციკლის დარღვევა. შესაძლოა წარმოიშვას სქესობრივი დისფუნქციაა: ერექციის დარღვევა, ეაკულაციის მოშლილობა, პრიაპიზმი

ლაბორატორიული მაჩვენებლები: შესაძლოა სხეულის მასის როგრც მომატება, ისე დაკლება

ზოგადი პათოლოგიები და წამლის მიღებასთან დაკავშირებული  მდგომარეობა: ძალზე იშვიათად, სიარულის დარღვევები, სახის შეშუპება, ჰიპონატრიემია, ჰიპერთერმია, უეცარი სიკვდილი

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი

შენახვის პირობები: ინახება თავდაპირველ შეფუთვაში, არაუმეტეს 250ჩ ტემპერატურაზე

შეფუთვა: 10 ტაბლეტი ბლისტერზე, 5 ან 10 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:  შპს `ხარკოვის ფარმაცევტული საწარმო ზდოროვიე ნაროდუ.