Ginestril - გინესტრილი 50მგ 30 ტაბლეტი

 გინესტრილი ®

სარეგისტრაციო ნომერი :

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: გინესტრილი ®

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: მიფეპრისტონი

სამლურნალო ფორმა: ტაბლეტები

შემადგენლობა:

ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

მოქმედი ნივთიერება : მიფეპრისტონი - 50 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები : მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილის სახამებელი , ტალკი, კალციუმის სტეარატი .

აღწერილობა: ტაბლეტები ღია ყვითელიდან ღია ყვითელამდე მომწვანო ელფერით, ბრტყელ-ცილინდრული ფორმის, ჭრილით.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პროგესტერონის რეცეპტორების მოდულატორი

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა

გინესტრილი ® არის სინთეზური სტეროიდული ანტიპროგესტაგენური საშუალება (ბლოკავს პროგესტერონის მოქმედებას რეცეპტორების დონეზე), არ გააჩნია გესტაგენური აქტივობა. სასქესო ჰორმონები, განსაკუთრებით პროგესტერონი, მნიშვნელოვან როლს ასრულებს საშვილოსნოს ლეიომიომის პათოგენეზში. მიფეპრისტონის, როგორც პროგესტერონის რეცეპტორების ბლოკატორის გამოყენებამ შეიძლება ხელი შეუწყოს სიმსივნის ზრდის დათრგუნვას და მიომის კვანძების და საშვილოსნოს ზომის შემცირებას .

აღინიშნა მიფეპრისტონის ანტაგონიზმი გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან (გკს) რეცეპტორებთან შეკავშირების დონეზე კონკურენციის გამო.

ფარმაკოკინეტიკა
მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა შინაგანად მიღებიდან  1,3 საათის შემდეგ. ბიოხელმისაწვდომობა შეადგენს 69%.

პლაზმაში მიფეპრისტონი 98%-ით უკავშირდება ცილას: ალბუმინს და მჟავე ალფა1-გლიკოპროტეინს. იგი მეტაბოლიზდება CYP3A4 იზოფერმენტის მონაწილეობით დემეთილირებისა და ჰიდროქსილაციის გზით და წარმოქმნის სამ აქტიურ მეტაბოლიტს.

განაწილების ფაზის შემდეგ,  თავდაპირველად გამოყოფა მიმდინარეობს ნელა, 12-72 საათს შორის კონცენტრაცია მცირდება 2-ჯერ, შემდეგ უფრო სწრაფად ნახევარგამოყოფის პერიოდით 18 საათი. ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი (მათ შორის ყველა აქტიური მეტაბოლიტისათვის) აღწევს 90 საათს. იგი გამოიყოფა ძირითადად ნაწლავებით (დაახლოებით 90%).

გამოყენების ჩვენებები

საშვილოსნოს ლეიომიომის მკურნალობა (ზომით ორსულობის 12 კვირამდე).

უკუჩვენებები

ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი; მომატებული მგრძნობელობა მიფეპრისტონის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ; თირკმელზედა ჯირკვლის უკმარისობა, ხანგრძლივი გლუკოკორტიკოსტეროიდული თერაპია, თირკმელების და/ან ღვიძლის მწვავე ან ქრონიკული უკმარისობა, პორფირია, ჰემოსტაზის დარღვევები  (ანტიკოაგულანტებით წინა მკურნალობის ჩათვლით), ქალის სასქესო ორგანოების ანთებითი დაავადებები, მძიმე ექსტრაგენიტალური პათოლოგია, მიომატოზური კვანძების  სუბმუკოზური ლოკალიზება; საშვილოსნოს ლეიომიომა, რომელიც ზომებით აღემატება ორსულობის 12 კვირას; საკვერცხის სიმსივნეები, ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია.

სიფრთხილით

ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება, ბრონქული ასთმა, მძიმე არტერიული ჰიპერტენზია, გულის რითმის დარღვევა, გულის ქრონიკული უკმარისობა.

გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს

პრეპარატი გინესტრილი® უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს გამოყენებისთვის.

 მიღების   წესი და დოზები

შინაგანად,  პრეპარატ გენისტრილის®   1 ტაბლეტი (50 მგ)-დღე-ღამეში ერთხელ.

მკურნალობის კურსი 3 თვეა.

გვერდითი მოქმედება

არასასურველი რეაქციები, რომლებიც შეიძლება განვითარდეს მიფეპრისტონის გამოყენების ფონზე, წარმოდგენილია კატეგორიაში „სიხშირე უცნობია“ (ჯანმო-ს რეკომენდაციების მიხედვით, სიხშირის შეფასება არსებული მონაცემების საფუძველზე შეუძლებელია): მენსტრუალური ციკლის დარღვევები, ამენორეა, ოლიგომენორეა, დისკომფორტი და ტკივილი მუცლის ქვედა ნაწილში, თავის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, თავბრუსხვევა, ჰიპერთერმია, სისუსტე, ალერგიული რეაქციები (ქავილი, ჭინჭრის ციება), მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატოზური პუსტულოზი,  ენდომეტრიუმის მარტივი ჰიპერპლაზია (შექცევადია მიფეპრისტონის თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ).

დოზის გადაჭარბება

მიფეპრისტონის 2გ დოზებით მიღებამდე არ იწვევს არასასურველ რეაქციებს. პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეიძლება ადგილი ჰქონდეს თირკმელზედა ჯირკვლის უკმარისობას. მკურნალობა სიმპტომურია.  თირკმელზედა ჯირკვლის მწვავე უკმარისობის   განვითარებაზე  ეჭვის შემთხვევაში, რეკომენდებულია დექსამეტაზონის დანიშვნა (1 მგ დექსამეტაზონი ეწინააღმდეგება 400 მგ მიფეპრისტონს).

ურთიერთქმედება სხვა სამლურნალო საშუალებებთან
იმის გათვალისწინებით, რომ იზოფერმენტი CYP3A4  იღებს  მონაწილეობას მიფეპრისტონის მეტაბოლიზმში, არ არის  გამორიცხული, რომ ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში  მოცემული იზოფერმენტის ინჰიბიტორებმა (კეტოკონაზოლმა, იტრაკონაზოლმა, ერითრომიცინმა, გრეიფრუტის წვენმა)  შეიძლება გაიზარდოს, ხოლო ინდუქტორებმა (რიფამპიცინმა, დექსამეტაზონმა, ნასვრეტებიანი კრაზანას პრეპარატებმა, ფენიტოინმა, ფენობარბიტალმა, კარბამაზეპინმა) კი შეამციროს სისხლის პლაზმაში მიფეპრისტონის კონცენტრაცია.

უნდა იქნას  დაცული  სიფრთხილე  მიფეპრისტონის იმ პრეპარატებთან  ერთდროული  გამოყენების დროს, რომლებიც წარმოადგენენ CYP3A4-ის სუბსტრატებს და აქვთ ვიწრო თერაპიული დიაპაზონი (ზოგადი ანესთეზიის სამკურნალო საშუალებების ჩათვლით), სისხლის პლაზმაში ამ პრეპარატების კონცენტრაციის შესაძლო ზრდის გამო.

მიფეპრისტონის და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების (ასას) ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში შესაძლებელია ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის გაზრდა სისხლის პლაზმაში; ერთდროული გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში ასას   უნდა იქნას გამოყენებული ყველაზე დაბალი რეკომენდებული დოზით.

მიფეპრისტონმა შეიძლება შეამციროს ხანგრძლივად გამოყენებადი გლუკოკორტიკოსტეროიდების (გკს) ეფექტურობა, მათ შორის ინჰალაციური გკს-ის ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში, რამაც შეიძლება მოითხოვოს მათი დოზის კორექცია.

განსაკუთრებული მითითებები

პაციენტებმა   გულის ხელოვნური სარქველებით ან ინფექციური ენდოკარდიტით პრეპარატ გინესტრილის® გამოყენებისას უნდა ჩაიტარონ პროფილაქტიკური მკურნალობა  ანტიბიოტიკებით.

მძიმე კანისმიერი  არასასურველი რეაქციები, მათ შორის ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი და მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატოზური პუსტულოზი, დაფიქსირდა მიფეპრისტონის გამოყენებასთან დაკავშირებით (იხ. ნაწილი "გვერდითი მოქმედება"). მიფეპრისტონის განმეორებითი მკურნალობა არ არის რეკომენდებული  მძიმე კანისმიერი  არასასურველი რეაქციების მქონე პაციენტებში.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების, მექანიზმების მართვის უნარზე

არ  არსებობს  მონაცემები, რომ  პრეპარატმა  შეიძლება  გავლენა  მოახდინოს  მანქანისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე. თუმცა, მიფეპრისტონის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა. მოცემული  გვერდითი ეფექტის განვითარების შემთხვევაში თავი უნდა შეიკავოთ სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვისაგან.
 გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 50 მგ. 10-10 ტაბლეტი კონტურულ ფიჭისმაგვარ შეფუთვაში, რომელიც დამზადებულია  პოლივინილქლორიდის  ფირისგან და დაბეჭდილი ლაქირებული ალუმინის ფოლგისაგან.

1, 2, 3, 4 ან 6 კონტურული ფიჭისმაგვარი  შეფუთვა სამკურნალო პრეპარატის სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად, მოთავსებულია მუყაოს შეფუთვაში.

შენახვის პირობები
არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე სამომხმარებლო შეფუთვაში (მუყაოს შეფუთვაში).

შეინახეთ  ბავშვებისათვის მიუდგომელ  ადგილზე.

ვარგისობის ვადა
5 წელი.

არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით