Montelukast - მონტელუკასტი ნორმონი 10მგ 28 ტაბლეტი

შემადგენლობა:

გარსით დაფარული 1 ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას: 10,4 მგ ნატრიუმის მონტელუკასტი (10 მგ მონტელუკასტის ეკვივალენტი’

დამხმარე ნივთიერებებს: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ჰიდროქსოპროპილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.

ტაბლეტის აპკოვანი გარსის შემადგენლობა: ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მეთილჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ტიტანის დიოქსიდი E171, საღებავები რკინის წითელი ოქსიდი და რკინის ყვითელი ოქსიდი E172, კარნაუბის ცვილი.

გამოშვების ფორმა

გარსით დაფარული ტაბლეტები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ბლოკატორი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა

ცისტეინილური ლეიკოტრიენები (LTC ₄, LTD₄, LTE₄) ანთების საწინააღმდეგო მძლავრი ეიკოზანოიდებია, რომელთა გამოთავისუფლება სხვადასხვა უჯრედიდან, მათ შორის პოხიერი უჯრედებიდან და ეოზინოფილებიდან ხდება. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდება ცისტეინილურ ლეიკოტრიენულ რეცეპტორებს (CysLT). CysLT ტიპი-1 (CysLT₁) რეცეპტორები განლაგებულია სასუნთქ გზებში (მათ შორის, სასუნთქი გზების გლუვკუნთოვან უჯრედებსა და მაკროფაგებში) და სხვა პროანთებით უჯრედებში (მათ შორის, ეოზინოფილებსა და განსაზღვრულ მიელოიდურ ღეროვან უჯრედებში). CysLTs ასთმისა და ალერგიული რინიტის პათოფიზიოლოგიას უკავშირდება.ასთმის დროს ლეიკოტრიენ-განპირობებული ეფექტები მოიცავს ბრონქოსპაზმს, ლორწოვანი გარსის მიერ სეკრეტის გამოყოფას, სისხლძარღვების განვლადობას, ეოზინოფილების მოზიდვას. ალერგიული რინიტის დროს  CysLTs ალერგენის ზემოქმედების შემდეგ ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან თავისუფლდება რეაქციის ადრეული და მოგვიანებითი ფაზების მიმდინარეობისას, იგი ასოცირებულია ალერგიული რინიტის სიმპტომებთანაც. CysLTs-ის ინტრანაზალური სინჯით გამოვლინდა ცხვირის სასუნთქი გზების რეზისტენტობის მომატება და ცხვირით სუნთქვის გაძნელების სიმპტომები.  

მონტელუკასტი აქტიური ნივთიერებაა, რომელიც პერორალური მიღებისას მაღალი აფინობითა და სელექტიურობით უკავშირდება CysLTs-რეცეპტორებს. კლინიკურ კვლევებში მონტელუკასტი 5 მგ დოზით განაპირობებდა LTD₄-ის ინჰალაციით განპირობებული ბრონქოსპაზმის ინჰიბირებას. ბრონქოდილატაცია ვლინდებოდა პერორალური მიღებიდან 2 საათის განმავლობაში. β-აგონისტებით გამოწვეული ბრონქების გამაფართოებელი ეფექტის შევსება ხდებოდა მონტელუკასტის ეფექტით. მონტელუკასტით მკურნალობა, ანტიგენური სტიმულაციის გზით, ახდენს ბრონქოკონსტრიქციის როგორც ადრეული, ასევე მოგვიანებითი ფაზის ინჰიბირებას. მონტელუკასტი, პლაცებოსთან შედარებით, მოზრდილი ადამიანებისა და ბავშვების პერიფერიულ სისხლში აქვეითებს ეოზინოფილების დონეს. ცალკეულ კვლევაში მონტელუკასტით მკურნალობა არსებითად აქვეითებდა ეოზინოფილების რაოდენობას სასუნთქ გზებში (განისაზღვრა ნახველის ანალიზის მიხედვით) და პერიფერიულ სისხლში, რითაც აუმჯობესებდა ასთმის კონტროლს. 

მოზრდილთა მონაწილეობით მიმდინარე კვლევებში მონტელუკასტი დღეში 10 მგ დოზით, პლაცებოსთან შედარებით, ახდენდა დილის ფამ1-ის (ფორსირებული ამოსუნთქვის მოცულობა1) (საწყისი მაჩვენებლის ცვლილება 10,4%, 2,7%-თან შედარებით) მაჩვენებლის, დილის ამოსუნთქვის მაქსიმალური მოცულობითი სიჩქარის (ამმს) (საწყისი მაჩვენებლის ცვლილება 24,5 ლ/წთ, 3,3 ლ/წთ-სთან შედარებით)  გაუმჯობესებას და β-აგონისტების გამოყენების საერთო მაჩვენებლის მნიშვნელოვან შემცირებას (საწყისი მაჩვენებლის ცვლილება: -26,1%, -4,6%-თან შედარებით). ასთმის დღისა და ღამის სიმპტომების შემსუბუქება, პაციენტების შეფასებით, პლაცებოსთან შედარებით მნიშვნელოვნად გაუმჯობესებული იყო. 

ზრდასრული პაციენტების მონაწილეობით მიმდინარე კვლევებმა გამოავლინა მონტელუკასტის უნარი, შეავსოს საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების კლინიკური ეფექტი (საინჰალაციო ბეკლომეტაზონი + მონტელუკასტის საწყისი მაჩვენებელის %-ული ცვლილება მხოლოდ ბეკლომეტაზონთან შედარებით ფამ1-ისათვის: 5,43% 1,04%-თან შედარებით; β-აგონისტების მიღება: -8,70% 2,64%-თან შედარებით). საინჰალაციო ბეკლომეტაზონთან შედარებით (200 მკგ ორჯერ დღეში, სპეისერის მოწყობილობა), მონტელუკასტმა გამოავლინა უფრო სწრაფი საწყისი პასუხი, თუმცა 12-კვირიანი კვლევის მიმდინარეობისას ბეკლომეტაზონი უფრო გამოხატულ საშუალო თერაპიულ ეფექტს ავლენდა (მონტელუკასტისათვის საწყისი მაჩვენებლის %-ული ცვლილება ბეკლომეტაზონთან შედარებით ფამ1-ისათვის, შესაბამისად: 7,49% 13,3%-თან შედარებით; β-აგონისტთან შედარებით: -28,28% -43,89%-თან შედარებით). მაგრამ ბეკლომეტაზონთან შედარებით პაციენტთა დიდი ნაწილისათვის, რომელთაც მკურნალობა მონტელუკასტით უტარდებოდა, მიღწეულ იქნა მსგავსი კლინიკური ეფექტი (ე.ი. პაციენტთა 50%-ში, რომლებსაც ბეკლომეტაზონით მკურნალობდნენ, მიაღწიეს ფამ1-ია გაუმჯობესებას დაახლოებით 11%-ითა და მეტით საწყის მაჩვენებელთან შედარებით, მაშინ, როდესაც პაციენტთა 42%-ში, რომელთაც მკურნალობა მონტელუკასტით უტარდებოდა, იგივე პასუხი იქნა მიღწეული). 

ჩატარდა კლინიკური კვლევა, რომლის მიზანი იყო მონტელუკასტის გამოყენების შეფასება სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომური მკურნალობისას 15 წლის და უფროსი ასაკის, ასთმისა და თანმხლები სეზონური რინიტის მქონე პაციენტებში.ამ კვლევაში მონტელუკასტმა (10 მგ-იანი ტაბლეტები, დღეში 1 ტაბლეტის მიღებისას), პლაცებოსთან შედარებით, გამოავლინა რინიტის სადღეღამისო სიმპტომების მაჩვენებლის სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება. რინიტის სადღეღამისო სიმპტომების მაჩვენებელი რინიტის დღის სიმპტომების (ცხვირით სუნთქვის გაძნელების, რინორეის, ცემინების, ცხვირის ქავილის საშუალო მაჩვენებლები) და ღამის სიმპტომების (ცხვირით სუნთქვის გაძნელების, დაძინების სირთულის, ღამით გამოღვიძებების საშუალო მაჩვენებლები) საშუალო მაჩვენებელია. პაციენტთა და ექიმთა ზოგადი შეფასებები, რომლებიც ალერგიულ რინიტს შეეხება, პლაცებოსთან შედარებით, სტატისტიკურად უკეთესი იყო. ასთმის დროს ეფექტურობის შეფასება ამ კვლევის პირველადი მიზანი არ ყოფილა. 

6-დან 14 წლამდე ასაკის ბავშვების მონაწილეობით მიმდინარე 8-კვირიან კვლევაში მონტელუკასტი 5 მგ დღეში ერთხელ დოზით, პლაცებოსთან შედარებით, მნიშვნელოვნად აუმჯობესებდა რესპირაციულ ფუნქციას (ფამ1 8,71% _ საწყისი მაჩვენებლის ცვლილების 4,16%-თან შედარებით; დილის ამოსუნთქვის მაქსიმალური მოცულობითი სიხშირის საწყისი მაჩვენებლის ცვლილება 27,9 ლ/წთ _ 17,8 ლ/წთ-სთან შედარებით) და აქვეითებდა β-აგონისტების `აუცილებლობით გამოწვეული~ გამოყენების სიხშირეს (საწყისი მაჩვენებლის ცვლილება 11,7% _ +8,2%-თან შედარებით). 

ფიზიკურ დატვირთვასთან დაკავშირებული ბრონქოსპაზმის მაჩვენებლის მნიშვნელოვანი დაქვეითება აღინიშნებოდა ზრდასრულ პაციენტთა მონაწილეობით მიმდინარე 12-კვირიან კვლევაში (ფამ1 მაქსიმალური დაქვეითება მონტელუკასტისათვის 22,33%, პლაცებოსთან შედარებით _ 32,40%; აღდგენამდე საჭირო დრო საწყისი ფამ1-ის 5% საზღვრებში 44,22 წუთი, 60,64 წუთთან შედარებით). ეს ეფექტი თანმიმდევრული იყო კვლევის 12-კვირიანი პერიოდის მანძილზე. ფდბ-ის (ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმი) დაქვეითება გამოვლინდა, ასევე, 6-დან 14 წლამდე ასაკის ბავშვთა მონაწილეობით ჩატარებულ ხანმოკლე კვლევაში (ფამ1 მაქსიმალური დაქვეითება 18,27% 26,11%-თან შედარებით; აღდგენამდე საჭირო დრო საწყისი ფამ1-ის 5%ის საზღვრებში 17,76 წუთი, 27,98 წუთთან შედარებით). ორივე კვლევაში ეფექტი გამოვლინდა პრეპარატის დოზირების ინტერვალის ბოლოს (დღეში ერთხელ).

ასპირინისადმი მგრძნობიარე პაციენტებისათვის, რომლებიც იმავდროულად საინჰალაციო და/ან პერორალურ კორტიკოსტეროიდებს იღებდნენ, მონტელუკასტით მკურნალობა, პლაცებოსთან შედარებით, ასთმის კონტროლის მნიშვნელოვან გაუმჯობესებას იწვევდა (ფამ1 საწყისი მაჩვენებლის ცვლილება 8,55% -1,74%-თან შედარებით და β-აგონისტების გამოყენების საწყისი მაჩვენებლის ცვლილება -27,78% 2.09%-თან შედარებით). 

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა

მონტელუკასტი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად აბსორბირდება. აპკოვანი გარსით დაფარული 10 მგ-იანი ტაბლეტებისათვის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია (C max) სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 3 საათის შემდეგ (Tmax) ზრდასრულებში პრეპარატის უზმოდ მიღებისას. პერორალური მიღების დროს ბიოშეღწევადობა საშუალოდ შეადგენს 64%-ს. ჩვეულებრივი საკვების მიღება პრეპარატის პერორალური გამოყენების დროს ბიოშეღწევადობას და Tmax-ზე არ მოქმედებს. უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადასტურებული იყო კლინიკურ კვლევებში, რომლებშიც 10 მგ-იან, აპკოვანი გარსით დაფარულ ტაბლეტებს საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად იღებდნენ. 

5 მგ საღეჭი ტაბლეტებისათვის Tmax მიღწევა ზრდასრულებში აღინიშნებოდა უზმოდ პრეპარატის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.ბიოშეღწევადობა პერორალური მიღების დროს, საშუალოდ, შეადგენდა 73%-ს და სტანდარტულ საკვებთან ერთდროული მიღებისას 63%-მდე ქვეითდებოდა. 

განაწილება

მონტელუკასტის 99%-ზე მეტი სისხლის პლაზმის ცილებს უკავშირდება. მონტელუკასტის განაწილების მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში საშუალოდ 8-11 ლიტრს შეადგენს. ვირთხებზე ჩატარებული კვლევები, რომლებშიც რადიოაქტიურად ნიშანდებული მონტელუკასტი გამოიყენებოდა, ჰემატოენცეფალური ბარიერის გადალახვის შემდეგ მინიმალურ განაწილებას აჩვენებს. ამას გარდა, რადიოაქტიურად ნიშანდებული ნივთიერების კონცენტრაციები დოზის მიღებიდან 24 საათის შემდეგ ყველა სხვა ქსოვილში მინიმალური იყო. 

მეტაბოლიზმი:

მონტელუკასტი აქტიურად მეტაბოლიზდება. თერაპიული დოზების გამოყენებით მიმდინარე კვლევებში მონტელუკასტის მეტაბოლიტების კონცენტრაციები სისხლის პლაზმაში ზრდასრულებსა და ბავშვებში წონასწორული მდგომარეობისას აღმოჩენის საზღვრის ქვემოთაა.

ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებისინ ვიტრო კვლევები იმაზე მიუთითებს, რომ P450 ციტოქსომები 3A4, 2A6, 2C8 და 2C9 მონტელუკასტის მეტაბოლიზმში მონაწილეობს. ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების ინ ვიტრო კვლევის დამატებითი შედეგებიდან გამომდინარე, სისხლის პლაზმაში მონტელუკასტის თერაპიული კონცენტრაციების ინჰიბირება P450 ციტოქრომების 3A4, 2C9, 1A2, 2A6. 2C19 და 2D6-ის მიერ არ ხდება. მონტელუკასტის თერაპიულ ეფექტში მეტაბოლიტების როლი მინიმალურია. 

გამოყოფა:

ჯანმრთელ ზრდასრულებში მონტელუკასტის პლაზმური კლირენსი, საშუალოდ, 45 მლ/წთ-ს შეადგენს. რადიოაქტიურად ნიშანდებული მონტელუკასტის პერორალურად მიღების შემდეგ რადიოაქტიურობის 86% განავალთან ერთად 5 დღის განმავლობაში გამოიყოფა,<0,2%-ზე ნაკლები კი _ შარდთან ერთად. პერორალური მიღების შემდეგ მონტელუკასტის ბიოშეღწევადობის გათვალისწინებით, აღნიშნული მონაცემები მიუთითებს, რომ მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები, პრაქტიკულად სრულად, ნაღველთან ერთად გამოიყოფა.

ფარმაკოკინეტიკის თავისებურებები პაციენტთა სხვადასხვა ჯგუფში

ასაკოვან ან მსუბუქიდან საშუალო სიმძიმის ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე  პაციენტებში დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არსებობს.  თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტთა მონაწილეობით კვლევები არ ჩატარებულა.რადგან მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები ნაღველთან ერთად გამოიყოფა, სავარაუდოდ, თირკმლების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში მონტელუკასტის დოზის კორექცია აუცილებელი არ უნდა იყოს. არ არსებობს მონაცემები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მძიმე ფორმის (>9 ჩაილდ-პიუს სკალის მიხედვით) მქონე პაციენტებში მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკის შესახებ. 

მონტელუკასტის მაღალი დოზების (ზრდასრულებისათვის რეკომენდებულ დოზასთან შედარებით 20-ჯერ და 60-ჯერ უფრო მაღალი დოზები) მიღებისას სისხლის პლაზმაში აღინიშნებოდა თეოფილინის კონცენტრაციის დაქვეითება. ეს ეფექტი არ აღინიშნებოდა პრეპარატის რეკომენდებული დოზის _ 10 მგ დღეში ერთხელ მიღებისას. 

გამოყენების ჩვენებები:

მონტელუკასტი ნორმონი ნაჩვენებია ასთმის მკურნალობისათვის კომპლექსური თერაპიის სახით იმ პაციენტებში, რომელთაც მსუბუქიდან საშუალო სიმძიმის პერსისტიული ასთმა აღენიშნება და ამ პათოლოგიის კონტროლი საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების მიღებით არასაკმარისად ხორციელდება, ასევე ამ პაციენტებში ხანმოკლე მოქმედების β-აგონისტების `აუცილებლობით გამოწვეული~ გამოყენება ასთმის საკმარის კლინიკურ კონტროლს ვერ უზრუნველყოფს. ასთმის მქონე პაციენტებში, რომელთათვისაც ნაჩვენებია მონტელუკასტი-ნორმონი, პრეპარატი სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების შემსუბუქებასაც განაპირობებს. 

მონტელუკასტი ნორმონი  ნაჩვენებია, ასევე, ასთმის პროფილაქტიკისათვის, რომლის დროსაც დომინანტური კომპონენტია ფიზიკური დატვირთვით ინდუცირებული ბრონქოსპაზმი.

მიღების გზები და დოზირება:

ასთმის მქონე ან ასთმასთან ერთად სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე, 15 წლისა და უფროსი ასაკის პაციენტებისათვის დოზა შეადგენს 10 მგ (1 ტაბლეტი) დღეში, საღამოს.

ზოგადი რეკომენდაციები. პრეპარატ მონტელუკასტი ნორმონის თერაპიული მოქმედება ბრონქული ასთმის მიმდინარეობის მაჩვენებელთა ცვლილებით 1 დღის განმავლობაში ვითარდება. მონტელუკასტი ნორმონის  მიღება შესაძლებელია საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად. პაციენტებს უნდა ეცნობის, რომ მათთვის პრეპარატ მონტელუკასტი ნორმონის  მიღება აუცილებელია ასთმის კონტროლის მიღწევის დროსაც, ასევე ასთმის მიმდინარეობის გაუარესების პერიოდებში. მონტელუკასტი ნორმონის  მიღება იმავე მოქმედი ნივთიერების _ მონტელუკასტის შემცველ სხვა პრეპარატებთან ერთად არ ხდება.

ასაკოვან პაციენტებში, თირკმლის ფუნქციის დარღვევის, ასევე მსუბუქიდან საშუალო სიმძიმემდე ღვიძლის ფუნქციის დარღვევათა მქონე პაციენტებში დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არის. არარსებობს მონაცემები იმ პაციენტთა შესახებ, რომელთაც ღვიძლის ფუნქციის მძიმე ფორმის დარღვევა აღენიშნება. დოზირებაქალებსა და მამაკაცებში ერთნაირია. 

პრეპარატ მონტელუკასტი ნორმონით  მკურნალობა ასთმის სხვა მეთოდებით მკურნალობასთან მიმართებაში

პაციენტისათვის უკვე მიმდინარე მკურნალობაზე შესაძლებელია პრეპარატ მონტელუკასტი ნორმონის  დამატება. 

საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები. პრეპარატ მონტელუკასტი ნორმონით  მკურნალობა შესაძლებელია დაინიშნოს დამატებითი თერაპიის სახითიმ პაციენტებში, რომელთა შემთხვევაში საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების მიღება და აუცილებლობის მიხედვით ხანმოკლე მოქმედების β-აგონისტების გამოყენება ასთმის საკმარის კლინიკურ კონტროლს ვერ უზრუნველყოფს. მონტელუკასტი ნორმონით  საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების შეცვლა არ ხდება.

6-დან 14 წლამდე ბავშვებისათვის გამოდის 5 მგ დოზირების საღეჭი ტაბლეტები.

გვერდითი მოქმედება:

მონტელუკასტი გამოიყენებოდა კლინიკურ კვლევებში:

• აპკოვანი გარსით დაფარული ტაბლეტები (10 მგ) _ 15 წლისა და უფროსი ასაკის, ასთმით დაავადებული დაახლოებით 4000 პაციენტი;

• აპკოვანი გარსით დაფარული ტაბლეტები (10 მგ) _ 15 წლისა და უფროსი ასაკის, ასთმითა და სეზონური ალერგიული რინიტით დაავადებული დაახლოებით 400 პაციენტი;

• საღეჭი ტაბლეტები (5 მგ) _ 6-დან 14 წლამდე ასაკის დაახლოებით 1750 ბავშვი;

კლინიკური კვლევების მიმდინარეობისას პრეპარატზე შემდეგი გვერდითი რეაქციების შესახებ აცხადებდნენ ხშირად (≥1/100-დან <1/10-მდე) ასთმით დაავადებულ იმ პაციენტებში, რომლებსაც მონტელუკასტით მკურნალობდნენ, ასევე უფრო მეტი სიხშირით, ვიდრე პლაცებოს მიმღებ პაციენტებში:

ორგანოთა სისტემების კლასი            ზრდასრული პაციენტები, 15 წლის და უფროსი ასაკის (ორი 12-კვირიანი კვლევა n=795)         ბავშვები, 6-დან 14 წლამდე ასაკის, (ერთი 8-კვირიანი კვლევა, n =201; ორი 56-კვირიანი კვლევა, n =615)

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ        თავის ტკივილი          თავის ტკივილი

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ  აბდომინური ტკივილი            

პროლონგირებული მკურნალობის დროს 2 წლის მანძილზე მიმდინარე კლინიკურ კვლევაში, რომელშიც შეზღუდული რაოდენობით ზრდას რული პაციენტები მონაწილეობდნენ, და 12 თვის მანძილზე მიმდინარე კლინიკურ კვლევაში, რომელშიც 6-დან 14 წლამდე ასაკის ბავშვები მონაწილეობდნენ, უსაფრთხოების პროფილი არ იცვლებოდა

პრეპარატის გამოყენების პოსტმარკეტინგული გამოცდილება.

შემდეგი გვერდითი რეაქციების შესახებ ქვეყნდებოდა პოსტმარკეტინგული გამოყენების მიმდინარეობისას; რეაქციები ნაჩვენებია ორგანოთა სისტემების კლასებისა და გვერდითი რეაქციების სპეციალური ტერმინების მიხედვით. სიხშირე განსაზღვრულია შესაბამისი კლინიკური კვლევების მიხედვით. 

ინფექციები და ინვაზიები: ძალიან ხშირად _ რესპირაციული ტრაქტის ზედა ნაწილების ინფექციები.

დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: იშვიათად _ სისხლდენისადმი მიდრეკილების მომატება.

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: ნაკლები სიხშირით _ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მათ შორის, ანაფილაქსია; ძალიან იშვიათად _ ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია.

დარღვევები ფსიქიკის მხრივ: ნაკლები სიხშირით _ პათოლოგიური სიზმრები, მათ შორის ღამის კოშმარები, უძილობა, სომნამბულიზმი, გაღიზიანებადობა, შფოთვა, აგზნებული მდგომარეობა, აჟიტაცია, მათ შორის აგრესიული ქცევა ან მტრული დამოკიდებულება, დეპრესია, იშვიათად _ ტრემორი; ძალიან იშვიათად _ ჰალუცინაციები, დეზორიენტაცია, სუიციდური აზრები და ქცევა (სუიციდურობა).

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: ნაკლები სიხშირით _ თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზიები/ჰიპესთეზია, კრუნჩხვები.

დარღვევები გულის მხრივ: იშვიათად _ პალპიტაცია.

დარღვევები რესპირაციული სისტემის, გულმკერდის ღრუსა და შუასაყარის ორგანოთა მხრივ: ნაკლები სიხშირით _ ცხვირიდან სისხლდენა; ძალიან იშვიათად _ ჩერჯ-სტროსის სინდრომი, ფილტვის ეოზინოფილია. 

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად _ დიარეა, გულისრევა, ღებინება; ნაკლები სიხშირით _ პირის სიმშრალე, დისპეპსია.

დარღვევები ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: _ ტრანსამინაზების (ალტ, ასტ) დონეების მომატება სისხლის შრატში; ძალიან იშვიათად _ ჰეპატიტი (მათ შორის, ქოლესტაზური, ჰეპატოცელულური, ასევე, ღვიძლის შერეული დაზიანება).

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: ხშირად _ გამონაყარი; ნაკლები სიხშირით _ სისხლნაჟღენთები, ჭინჭრის ციება, ქავილი; იშვიათად _ ანგიონევროზული შეშუპება; ძალიან იშვიათად _ კვანძოვანი ერითემა, მულტიფორმული ერითემა. 

დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემისა და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: ნაკლები სიხშირით _ ართრალგია, მიალგია, მათ შორის, კუნთთა სპაზმები.

დარღვევები საშარდე სისტემის მხრივ: ენურეზი ბავშვებში

დარღვევები ზოგადი მდგომარეობის მხრივ, ასევე პრეპარატის მიღების გზასთან დაკავშირებული დარღვევები: ხშირად _ პირექსია; ნაკლები სიხშირით _ ასთენია/დაღლილობა, შეუძლოდ ყოფნა, შეშუპება.

უკუჩვენებები:

ჰიპერმგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

ჭარბი დოზირება:

არ არსებობს სპეციალური ინფორმაცია მონტელუკასტით ჭარბი დოზირების შესახებ. ასთმისადმი მიძღვნილ ხანგრძლივ კვლევებში მონტელუკასტს პაციენტებში ნიშნავდნენ 200 მგ/დღეში დოზით 22 კვირის განმავლობაში, ხანმოკლე კვლევებში კი _ 900 მგ/დღეში დოზით 1 კვირის განმავლობაში, რასაც კლინიკურად გამოხატული გვერდითი რეაქციები არ ახლდა. 

არსებობდა ცნობები მონტელუკასტის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ პოსტმარკეტინგული გამოყენებისა და კლინიკური კვლევების მიმდინარეობისას. ისინი მოიცავს ცნობებს ზრდასრულებსა და ბავშვებში 1000 მგ დოზის გამოყენების შესახებ (42 თვის ასაკის ბავშვში დაახლოებით 61 მგ/კგ). აღნიშნული კლინიკური და ლაბორატორიული ცვლილებები ზრდასრულებსა და ბავშვებში უსაფრთხოების პროფილის შესაბამისი იყო. ჭარბი დოზირების უმეტეს შემთხვევებში გვერდითი რეაქციები არ ვითარდებოდა.ყველაზე ხშირად განვითარებული გვერდითი რეაქციები მონტელუკასტის უსაფრთხოების პროფილის შესაბამისი იყო და მოიცავდა აბდომინურ ტკივილს, ძილიანობას, წყურვილს, თავის ტკივილს, ღებინებასა და ფსიქომოტორულ ჰიპერაქტიურობას. 

უცნობია, გამოიყოფა თუ არა ორგანიზმიდან მონტელუკასტი პერიტონეული დიალიზის ან ჰემოდიალიზის ჩატარებისას. 

სიფრთხილის ზომები:

პაციენტებმა უნდა იცოდნენ, რომ პერორალური გამოყენების მონტელუკასტი ასთმის მწვავე შეტევების სამკურნალოდ არასოდეს გამოიყენება, მათ თან აუცილებლად უნდა ჰქონდეთ სასწრაფო დახმარების შესაბამისი პრეპარატი. მწვავე შეტევის დროს უნდა გამოიყენონ ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო β-აგონისტები. პაციენტებმა მაქსიმალურად სწრაფად უნდა მიაკითხონ ექიმს საკონსულტაციოდ, თუ მათ ხანმოკლე მოქმედების β-აგონისტი ჩვეულებრივზე დიდი რაოდენობით სჭირდებათ. 

მონტელუკასტით საინჰალაციო ან პერორალური კორტიკოსტერიოდების მკვეთრი შეცვლა არ ხდება. არ არსებობს დამამტკიცებელი მონაცემები, რომ პერორალური კორტიკოსტერიოდების დოზა შეიძლება შემცირდეს მონტელუკასტთან ერთდროული მიღებისას. 

ანტიასთმური პრეპარატებით, მათ შორის მონტელუკასტით მკურნალობაზე მყოფ პაციენტებში იშვიათ შემთხვევებში შესაძლოა განვითარდეს სისტემური ეოზინოფილია, ზოგჯერ ვასკულიტის კლინიკური გამოვლინებებით, რომელიც ჩერჯ-სტროსის სინდრომისთვისაა (მდგომარეობა, რომლის დროსაც მკურნალობა ხშირად ტარდება სისტემური კორტიკოსტერიოდებით) დამახასიათებელი.  ეს შემთხვევები ზოგჯერ დაკავშირებული იყო პერორალური კორტიკოსტერიოდების დოზის შემცირებასთან ან მოხსნასთან. თუმცა ლეიკოტრიენის რეცეპტორების ანტაგონისტების გამოყენების მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი არ დადგენილა, ექიმებს უნდა ახსოვდეთ პაციენტებში ეოზინოფილიის, ვასკულური გამონაყრის, ფილტვისმიერი სიმპტომების გაუარესების, კარდიოლოგიური გართულებების და/ან ნეიროპათიის განვითარების შესაძლებლობის შესახებ. ამ სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პაციენტების განმეორებითი გამოკვლევა და მათი მკურნალობის სქემის გადახედვა. 

ასპირინმგრძნობიარე ასთმის მქონე პაციენტებისათვის მონტელუკასტით მკურნალობა ასპირინის ან ანთების საწინააღმდეგო სხვა არასტეროიდული პრეპარატების გამოყენების აუცილებლობაზე გავლენას არ ახდენს.

ისეთი იშვიათი თანდაყოლილი დაავადების მქონე პაციენტებმა, როგორიცაა გალაქტოზას აუტანლობა, ლაპას ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია, ეს პრეპარატი არ უნდა მიიღონ.

გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში :

ორსულობა. ცხოველებზე ჩატარებული კვლევები არ ადასტურებს ორსულობაზე ან ემბრიონულ/ფეტალურ განვითარებაზე მავნე ზემოქმედებას. 

ორსულობასთან დაკავშირებული მონაცემების არსებული ბაზის მიხედვით არსებული შეზღუდული ინფორმაცია არ უჩვენებს მიზეზ-შედეგობრივ კავშირს პრეპარატ მონტელუკასტი-ნორმონის  მიღებასა და მალფორმაციის (როგორიცაა კიდურების დეფექტები) განვითარებას შორის, რომლის შესახებაც იშვიათად ქვეყნდებოდა ცნობები გამოყენების საერთაშორისო პოსტმარკეტინგული გამოცდილების დროს. 

მონტელუკასტი-ნორმონის  მიღება შეიძლება ორსულობის პერიოდში მხოლოდ უკიდურესად დიდი აუცილებლობის დროს. 

ძუძუთი კვება.ვირთხებზე ჩატარებულ კვლევებში გამოვლინდა, რომ მონტელუკასტი რძეში გადადის. 

უცნობია, აღწევს თუ არა მონტელუკასტი ქალის რძეში. 

მონტელუკასტი-ნორმონის  მიღება შესაძლებელია ძუძუთი კვების პერიოდში მხოლოდ მაშინ, თუ მისი გამოყენება უპირობოდ აუცილებელია. 

გავლენა ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე 

მოსალოდნელი არ არის, რომ მონტელუკასტი იმოქმედებს პაციენტის უნარზე, მართოს ავტოტრანსპორტი ან სხვა მექანიზმები. თუმცა, იშვიათ შემთხვევაში ქვეყნდებოდა ინფორმაცია ძილიანობის ან თავბრუსხვევის შესახებ. 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

მონტელუკასტის მიღება შესაძლებელია სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც, ჩვეულებრივ, ასთმის პროფილაქტიკის ან ხანგრძლივი მკურნალობისათვის გამოიყენება. სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედების კვლევებში მონტელუკასტის რეკომენდებული კლინიკური დოზა კლინიკურად არსებით გავლენას არ ახდენდა შემდეგ სამკურნალო საშუალებებზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, პრედნიზოლონი, პერორალური კონტრაცეპტივები (ეთინილესტრადიოლი/ნორეთინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.

სისხლის პლაზმაში მონტელუკასტის კონცენტაციის მრუდის (AUC) ქვეშ არსებული ფართობი დაახლოებით 40%-ით ქვეითდებოდა იმ პაციენტებში, რომლებიც იმავდროულად ფენობარბიტალს იღებდნენ. რადგან მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება CYP 3A4 საშუალებით, მისი დანიშვნა სიფრთხილით უნდა მოხდეს, განსაკუთრებით ბავშვებში, ისეთ CYP 3A4 ინდუქტორებთან ერთად, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი და რიფამპიცინი.

ინ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ მონტელუკასტი CYP 2C8, 2C9 და 3A4-ის სუბსტრატია. თუმცა პრეპარატებთან ურთიერთქმედების იმ კლინიკური კვლევების მონაცემებით, რომლებშიც მონტელუკასტისა და გემფიბროზილის (CYP 2C8 და 2C9 ინჰიბიტორი) გამოყენება შეისწავლებოდა, გამოვლინდა, რომ გემფიბროზილი მონტელუკასტის სისტემურ ექსპოზიციას 4,4-ჯერ აძლიერებს. იტრაკონაზოლთან (CYP 3A4-ის ძლიერი ინჰიბიტორი) გემფიბროზილისა და მონტელუკასტის ერთდროული გამოყენება მონტელუკასტის შემდგომ ექსპოზიციას არ აძლიერებს. გემფიბროზილის გავლენა მონტელუკასტის სისტემურ ექსპოზიციაზე არ განიხილება, როგორც კლინიკური მნიშვნელობის მქონე ისეთი დოზების კლინიკური უსაფრთხოების მონაცემებზე დაყრდნობით, რომლებიც ზრდასრულებისთვის დამტკიცებულ 10 მგ დოზას (ე.ი. ზრდასრულ პაციენტებში 200 მგ/დღეში 22 კვირის განმავლობაში და 900 მგ/დღეში 1 კვირის განმავლობაში) აღემატება. ამ მონაცემთა თანახმად, კლინიკური მნიშვნელობის მქონე გვერდითი რეაქციები არ გამოვლენილა. ამ მიზეზით, არ არსებობს მონტელუკასტის დოზის კორექციის აუცილებლობა გემფიბროზილთან ერთდროული მიღების დროს. ინ ვიტრო მონაცემებიდან გამომდინარე, მოსალოდნელი არ არის სხვა ცნობილ CYP 2C8 ინჰიბიტორებთან (მაგალითად, ტრიმეტოპრიმთან) კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებათა განვითარება. ამას გარდა, მხოლოდ იტრაკონაზოლთან მონტელუკასტის ერთდროული გამოყენებისას მონტელუკასტის სისტემური ექსპოზიციის გაძლიერება არ აღინიშნება.

შეფუთვა:

ბლისტერზე10 მგ-იანი, გარსით დაფარული 28 ტაბლეტი

1 ან 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში, გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები:

ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში არაუმეტეს 30⁰C-ზე, მშრალ და სინათლისაგან დაცულ ადგილას. 

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.