Penicillin- პენიცილინი 1 მლნ ერთეული 1 ფლაკონი

ზოგადი  დახასიათება:
საერთაშორისო და ქიმიური დასახელება: Benzylpenicillinum;
 ნარტიუმის (2S,5R,6R)-3,3-დიმეთილ-7-ოქსო-6-[(ფენილაცეტილ)
ამინო]-4-თია-1-აზაბიციკლო[3.2.0]ჰეპტან-კარბოქსილატი;
ძირითადი ფიზიკო-ქიმიური თვისებები: წვრილკრისტალური თეთრი ფერის ფხვნილი;
შემადგენლობა:
1 ფლაკონი შეიცავს 500000 სე ან 1000000 სე სტერილურ ბენზილპენიცილინის ნატრიუმის მარილს.

წამლის ფორმა:
ფხვნილი ინექციის მოსამზადებლად ფლაკონებში.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ბეტა-ლაქტამაზების მოქმედების მიმართ მგრძნობიარე პენიცილინების
ჯგუფის ანტიბიოტიკი.
 ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ბენზილპენიცილინს გააჩნია ანტიმიკრობული და ბაქტერიოციდული მოქმედება. პრეპარატი ტრანსპეპტიდაზას ინჰიბირების ხარჯზე ხელს უშლის პეპტიდური კავშირების წარმოქმნას, არღვევს უჯრედის კედლის პეპტიდოგლიკანის სინთეზის გვიან ეტაპებს, რაც იწვევს დაყოფის მდგომარეობაში მყოფი უჯრედების ლიზისს.
პრეპარატი აქტიურია გრამდადებითი ბაქტერიების (სტაფილოკოკების, სტრეპტოკოკების, პნევმოკოკების, დიფტერიის გამომწვევი კორინობაქტერიების), ანაერობული სპორების წარმომქმნელი ჩხირების, ციმბირის წყლულის), გრამუარყოფითი კოკების (გონოკოკებისა და მენინგოკოკების), სპიროქეტების, ზოგიერთი აქტინომიცეტების  მიმართ. ბენზილპენიცილინის მოქმედების მიმართ მდგრადია პენიცილანაზაწარმომქმნელი სტაფილოკოკებისა და სხვა მიკროორგანიზმების შტამები. პრეპარატი არ არის აქტიური უმრავლესი გრამუარყოფითი ბაქტერიების, რიკეტსიების, ვირუსების, უმარტივესების, სოკოების მიმართ. პრეპარატი იშლება პენიცილინაზით.
ბოლო წლებში აღინიშნება გონოკოკების, ჰემოლიზური სტრეპტოკოკების, სტაფილოკოკებისა და პნევმოკოკების ბენზილპენიცილინის მიმართ მგრძნობელობის ცვლილება.
 ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატის კუნთებში შეყვანის შემდეგ მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში აღინიშნება 30-60 წთ-ის შემდეგ. ერთჯერადი ინექციიდან 3-4 სთ-ის შემდეგ სისხლში აღინიშნება ანტიბიოტიკის კვალი. პრეპარატის კანქვეშ ინექციისას მისი შეწოვის სიჩქარე შედარებით არამუდმივია, ჩვეულებრივ სისხლის შრატში მისი  მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 60 წთ-ის შემდეგ. ბენზილპენიცილინის კონცენტრაცია და ცირკულაციის ხანგრძლივობა სისხლში დამოკიდებულია შეყვანილ დოზაზე. პრეპარატი სისხლის ცილებს 60%-ით უკავშირდება. ანტიბიოტიკი კარგად აღწევს ორგანიზმის სითხეებსა, ქსოვილებში და ორგანოებში, ლიქვორის, თვალის ქსოვილის და პროსტატის გარდა, ხოლო თავის ტვინის გარსის ანთების დროს პრეპარატის კონცენტრაცია ზურგის ტვინის სითხეში მატულობს. მისი ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 30-60 წთ-ს, თირკმელების ფუნქციის დარღვევისას 4-10 სთ-ს, ხოლო ერთდროულად თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში 16-დან 30 სთ-ს. პრეპარატი ორგანიზმიდან სწრაფად გამოიყოფა თირკმელებით (გორგლოვანი ფილტრაციით და მილაკოვანი სეკრეციით) უცვლელი სახით. უმნიშვნელო რაოდენობით იგი ექსკრეტირდება ნერწყვით, ოფლით, რძით, ნაღველით. მას არ გააჩნია კუმულაციური ეფექტი.

ჩვენება:
ბენზილპენიცილინი-კმპ გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული დაავადებების დროს: კრუპოზული და კეროვანი პნევმონიის, მწვავე და ქვემწვავე სეპტიური ენდოკარდიტის, ჩირქოვანი პლევრიტის, პერიტონიტის, ცისტიტის, სეპტიცემიისა და პიემიიის, მენინგიტის, მწვავე და ქრონიკული ოსტეომიელიტის, საშარდე და ნაღვლმდენი გზების დაავადებების, ჭრილობით გამოწვეული  ინფექციების, კანის ჩირქოვანი ინფექციების, რბილი ქსოვილების, ლორწოვანი გარსის, ანგინის სხვადასხვა ფორმების, დიფტერიის, ქუნთრუშას, წითელი ქარის, ციმბირის წყლულის, ათაშანგის, გონორეის, ბლენორეის, აქტინომიკოზური და სხვა ინფექციური დაავადებების სამკურნალოდ. პრეპარატი გამოიყენება აგრეთვე მეან-გინეკოლოგიურ და ოტორინოლარინგოლოგიურ პრაქტიკაში ჩირქოვან-ანთებითი დაავადებების, აგრეთვე თვალის ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ.
 მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატი მიიღება ექიმის დანიშნულებით და კონტროლით!
პრეპარატი შეყავთ კუნთებში, კანქვეშ, ვენაში (ნაკადის და წვეთოვანი სახით), ენდოლუმბალურად, ორგანიზმის ღრუში.
მოზრდილებში სადღეღამისო დოზა ვარირებს 250 000-დან 60 000 000-მდე სე. საშუალო სიმძიმის ინფექციების სამკურნალოდ პრეპარატის ერთჯერადი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 250000-500000 სე-ს, ხოლო სადღეღამისო – 1000000-2000000 სე; მძიმე ინფექციების დროს 10 000 000 – 20 000 000 სე-ს დღეღამეში; აიროვანი განგრენისას – 40 000 000 – 60 000 000სე. 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50 000-100 000 სე/კგ, 1 წლის ასაკის ზევით – 50 000 სე/კგ; აუცილებლობის შემთხვევაში სადღეღამისო დოზა შესაძლებელია გავზარდოთ 200 000 – 300 000 სე/კგ, სასიცოცხლო ჩვენებისას – 500 000 სე/კგ. პრეპარატის შეყვანის სიხშირეა – 4-6-ჯერ დღეღამეში.
ბენზილპენიცილინის ხსნარები მზადდება უშუალოდ მისი გამოყენების წინ.
პრეპარატის კუნთებში შეყვანისას ფლაკონის შიგთავსს უმატებენ 1-3 მლ სტერილურ საინექციო წყალს ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური ხსნარს, ან 0,5% ნოვოკაინის ხსნარს. მიღებული ხსნარი შეყავთ ღრმად დუნდულოს ზედა გარეთა კვადრანტში.
პრეპარატის ვენაში შეყვანისას მის ერთჯერად დოზას (1 000 000 – 2 000 000 სე) ხსნიან 5-10 მლ სტერილურ საინექციო წყალში ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში და შეყავთ ნელა 3-5 წთ-ის განმავლობაში. ვენაში წვეთოვანი გზით შეყვანისას 2 000 000 – 5 000 000 სე ანტიბიოტიკს ხსნიან 100-200 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან 5% გლუკოზის ხსნარში და შეყავთ 60-80 წვეთი 1 წთ-ში სიჩქარით.
ვენაში პრეპარატი შეყავთ დღეღამეში 1-2-ჯერ, პრეპარატის კუნთებში შეყვანასთან შეთავსებით.
კანქვეშ ბენზილპენიცილინი-კმპ შეყავთ ინფილტრატების გარშემო 0,25-0,5% ნოვოკაინის ხსნარის 1 მლ-ში 100 000- 200 000 სე კონცენტრაციით. მუცლის, პლევრული და სხვა  ღრუში პრეპარატი შეყვათ მოზრდილებში - 1 მლ-ში 10 000 – 20 000 სე კონცენტრაციით, ბავშვებში – 2 000 – 5 000 სე 1 მლ. ხსნარს ანზავებენ საინექციო სტერილურ წყალში ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში. მკურნალობის კურსი შეადგენს 5-7 დღეს,  შემდგომში პრეპარატის კუნთებში შეყვანაზე გადასვლით.
ენდოლუმბალურად პრეპარატი შეყავთ  თავისა და ზურგის ტვინის, აგრეთვე ტვინის გარსის ჩირქოვანი დაავადებების დროს. მოზრდილებში პრეპარატი შეყავთ 5 000 – 10 000 სე დოზით, ბავშვებში – 2 000 – 5 000 სე. იგი  შეყავთ ნელა წთ-ში 1 მლ-ის ოდენობით ერთხელ დღეღამეში. პრეპარატს ანზავებენ სტერილურ საინექციო წყალში ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში 1000 სე 1 მლ გადაანგარიშებით. ინექციის წინ ზურგის ტვინის არხიდან იღებენ 5-10 მლ ზურგის ტვინის სითხეს და მას უმატებენ ანტიბიოტიკს თანაბარი რაოდენობით. ინექციას იმეორებენ 2-3 დღის განმავლობაში, შემდგომში პრეპარატი შეყავთ კუნთებში.
ათაშანგით, გონორეით დაავადებულ პაციენტებში მკურნალობას ატარებენ სპეციალურად შემუშავებული სქემის მიხედვით.
დაავადების სიმძიმისა და ფორმის მიხედვით ბენზილპენიცილინ-კმპ-ს იყენებენ 7-10 დღიდან 2 თვის და მეტი ხნის (სეფსისი, სეპტიური ენდოკარდიტი და სხვა) განმავლობაში.

გვერდითი მოვლენები:
შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, ურტიკარია, სხეულის ტემპერატურის მომატება, შემცივნება, თავის ტკივილი, სახსრების ტკივილი, ეოზინოფილია, კვინკეს შეშუპება, ინტერსტიციური ნეფრიტი, მიოკარდიუმის ტუმბოს ფუნქციის დარღვევა. ამ დროს პრეპარატის შეყვანა აუცილებელია შევწყვიტოთ და ჩავატაროთ მადესენსიბილიზირებელი თერაპია.
პრეპარატის ენდოლუმბალური წესით შეყვანამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ნეიროტოქსიკოზი (გულისრევა, ღებინება, მენინგიალური სიმპტომები). ენდოლუმბალური ინექციები უნდა ჩატარდეს დიდი სიფრთხილით.
ბენზილპენიცილინ-კმპ-ს გამოყენებისას იშვიათად შესაძლებელია ანაფილაქსიური შოკის განვითარება. პირველი სიმპტომების გამოვლენისთანავე – შეყავთ ადრენალინი, გულ-სისხლძარღვთა საშუალებები (კორგლიკონი, სტროფანტინი, ეუფილინი და სხვა), ჰორმონული პრეპარატები (ჰიდროკორტიზონი ან პრედნიზოლონი) და მადესენსიბილიზირებელი საშუალებები (პიპოლფენი, სუპრასტინი). აუცილებლობისას ატარებენ ფილტვების ხელოვნურ ვენტილაციას, ჟანგბადის ჩასუნთქვას, პაციენტის ასფიქსიური მდგომარეობიდან და შოკიდან გამოყვანის შემდეგ შეყავთ 1 000 000 სე პენიცილინაზა.
დასუსტებულ პაციენტებში, ახალშობილებში, ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებისას შესაძლებელია სუპერინფექციის განვითარება, რომელიც გამოწვეულია პრეპარატის მიმართ მდგრადი მიკროფლორით (საფუარას მსგავსი სოკოები, გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები). აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებს დამატებით ენიშნებათ B ჯგუფის ვიტამინები და ასკორბინის მჟავა, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში – ნისტატინი ან ლევორინი.

უკუჩვენება:
პენიცილინისა და ცეფალოსპორინების ჯგუფის სამკურნალო საშუალებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა (დანიშვნის წინ აუცილებელია გავარკვიოთ ჰქონდა თუ არა პაციენტს ამ ჯგუფის პრეპარატების მიმართ ალერგიული რეაქციები), ბრონქული ასთმა, თივის ცხელება, ურტიკარია და სხვა ალერგიული დაავადებები. ენდოლუმბალური შეყვანის დროს უკუნაჩვენებია ეპილეფსია. ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს. ლაქტაციის პერიოდში გამოყენებისას უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
პრეპარატის ეფექტს ასუსტებს ბაქტერიოსტაზის გამომწვევი საშუალებები (ტეტრაციკლინი). პრობენეციდი ამცირებს ბენზილპენიცილინის მილაკოვან სეკრეციას, რაც იწვევს სისხლის პლაზმაში ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის გაზრდას და ნახევრადგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივებას.

განსაკუთრებული მითითებანი:
ბენზილპენიცილინი-კმპ-ს ხსნარი გამოიყენება მომზადებისთანავე. არ არის რეკომენდებული ხსნარში სხვა რომელიმე სამკურნალო საშუალების დამატება. პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ პათოლოგიური პროცესების სამკურნალოდ, რომლებიც გამოწვეულია მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით. პრეპარატის მიმართ  გამომწვევის რეზისტენტულობის გამოვლენისთანავე მას ცვლიან სხვა ანტიბიოტიკით. იმ შემთხვევაში, როდესაც პრეპარატის მოქმედების სასურველი ეფექტი მისი მიღებიდან 3-5 დღის განმავლობაში არ ვლინდება, აუცილებელია სხვა ანტიბიოტიკის გამოყენება ან ბენზილპენიცილინი-კმპ-სთან სხვა ანტიბიოტიკების ან სინთეზური ქიმიოთერაპიული საშუალებების კომბინაცია. ამასთან მხედველობაში უნდა მივიღოთ გვერდითი მოვლენების შესაძლო გაძლიერება. 60 წლის ასაკის ზევით პაციენტებსა და ორსულებში არ არის რეკომენდებული პრეპარატის დიდი დოზის მიღება.
ბენზილპენიცილინისა და ნოვოკაინის ხსნარის შერევისას შეიძლება წარმოიქმნას მღვრიე ხსნარი, ბენზილპენიცილინის ნოვოკაინის მარილის წარმოქმნის გამო, რაც არ წარმოადგენს დაბრკოლებას პრეპარატის კუნთებში შესაყვანად.

შენახვის პირობები და ვადა:
ინახება მშრალ ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას ოთახის ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი.

გაცემა: რეცეპტით.

შეფუთვა:
ფლაკონი, რომელიც შეიცავს 500 000 სე ან 1 000 000 სე ბენზილპენიცილინ-კმპ-ს