Taflotan - ტაფლოტანი BK თვალის წვეთები 15მკგ/მლ 3მლ

Taflotan - ტაფლოტანი BK თვალის წვეთები 15მკგ/მლ 3მლ

ტაფლოტანი® ბკ

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: ტაფლოტანი® ბკ

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ტაფლუპროსტი

სამკურნალო ფორმა: თვალის წვეთები

შემადგენლობა

ხსნარის 1 მლ შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება:

ტაფლუპროსტი - 15 მკგ

დამხმარე ნივთიერებები:

გლიცეროლი, ნატრიუმის დიჰიდროფოსფატ დიჰიდრატი, დინატრიუმ ედეტატი, პოლისორბატი 80, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი ან/და მარილმჟავა (pH რეგულირებისათვის), საინექციო წყალი.

აღწერილობა

გამჭვირვალე, უფერო ხსნარი, პრაქტიკულად თავისუფალი ხილული ნაწილაკებისაგან.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

გლაუკომის სამკურნალო საშუალება და მიოტიკები. პროსტაგლანდინის ანალოგები

ATC Code: S01EE05

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი

ტაფლუპროსტი - პროსტაგლანდინი F2α-ის ფტორირებული ანალოგია. ტაფლუპროსტი - მჟავა წარმოადგენს ტაფლუპროსტის ბიოლოგიურად აქტიურ მეტაბოლიტს, ადამიანის FP პროსტანოიდური რეცეპტორების მაღალაქტიურ და სელექტიურ აგონისტს. ტაფლუპროსტ-მჟავის მსგავსება FP რეცეპტორთან 12-ჯერ მაღალია ვიდრე ლატანაპროსტისა. მაიმუნებზე ჩატარებულმა ფარმაკოდინამიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ტაფლუპროსტი აქვეითებს თვალშიდა წნევას წყალწყალა ნამის უვეოსკლერალური გადინების გაძლიერების ხარჯზე.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

ნორმალური და მომატებული თვალშიდა წნევის (თშწ) მქონე მაიმუნებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ტაფლუპროსტი წარმოადგენს თშწ დასაქვეითებელ ეფექტურ სამკურნალო საშუალებას. ტაფლუპროსტის მეტაბოლიტების თშწ-დამაქვეითებელი ეფექტის გამოსავლენმა კვლევებმა აჩვენა რომ მხოლოდ ტაფლუპროსტმჟავაც ეფექტურად აქვეითებს თშწ-ს.

ჩატარებული კვლევით, რომელშიც კურდღლებს 4 კვირის განმავლობაში მკურნალობდნენ დღეში ერთხელ ტაფლუპროსტის 0,0015% ოფთალმოლოგიური ხსნარით, დადგინდა რომ მხედველობის ნერვის დისკში სისხლის მიწოდება მნიშვნელოვნად გაძლიერდა (15%-ით) საწყის დონესთან შედარებით 14 და 28 დღეს გაზომვისას ფუოგრაფიის ლაზერული სპეკლის გამოყენებით.

კლინიკური ეფექტი

თშწ-ის დაქვეითება იწყება პრეპარატის პირველი ჩაწვეთებიდან 2 და 4 საათის შუალედში, ხოლო მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა ჩაწვეთებიდან დაახლოებით 12 საათის შემდეგ. ეფექტი ნარჩუნდება სულ მცირე 24 საათის განმავლობაში. ტაფლუპროსტის, რომელიც შეიცავს კონსერვანტ ბენზალკონიუმის ქლორიდს, გამოყენებასთან დაკავშირებულმა წამყვანმა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ ტაფლუპროსტი ეფექტურია როგორც მონოთერაპიული საშუალება, ასევე თიმოლოლთან ერთად: დამატებითი თერაპიის სახით, აჩვენებს რა ადიტიურ ეფექტს; 6 თვიან კვლევაში ტაფლუპროსტმა, დღის სხვადასხვა მონაკვეთში, აჩვენა თშწ-ის არსებითი დამაქვეითებელი ეფექტი: 6-დან 8 მმ.ვწყ.სვ-მდე ლატანოპროსტთან შედარებით, რომელიც აქვეითებს თშწ-ს 7-9მმ.ვწყ.სვ-ით. მეორე 6 თვიანი კლინიკური ვლევის დროს ტაფლუპროსტი აქვეითებდა თშწ-ს 5-7მმ.ვწყ.სვ, ხოლო თიმოლოლი 4-6მმ.ვწყ.სვ-ით. ტაფლუპროსტის თშწ-ის დამაქვეითებელი ეფექტი ნარჩუნდებოდა ასევე ამ კვლევების ხანგრძლივობის გაზრდისას 12 თვემდე. ტაფლუპროსტის თშწ-ის დამაქვეითებელი ეფექტი 6 თვიანი კვლევის დროს შეადარეს მისი ინდიფერენტული შემავსებლის ეფექტს თიმოლოლთან ერთად გამოყენებისას. საწყის მონაცემებთან შედარებით (გაზომვა ტარდებოდა   თიმოლოლთან ერთად გამოყენებიდან 4 კვირის შემდეგ) დამატებითი თშწ-ის დაქვეითების ეფექტი შეადგენდა 5-6მმ.ვწყ.სვ. თიმოლოლ-ტაფლუპროსტის ჯგუფში და 3-4 მმ.ვწყ.სვ. თიმოლოლ-ინდიფერენტული შემავსებლის ჯგუფში. მცირე ჯვარედინ კვლევაში, 4 კვირიანი სამკურნალო პერიოდით, სამკურნალო ფორმებმა კონსერვანტით და კონსერვანტის გარეშე აჩვენეს მსგავსი თშწ-ის დამაქვეითებელი ეფექტი - 5 მმ.ვწყ.სვ-ზე მეტი. ამას გარდა, ამერიკის შეერთებულ შტატებში 3 თვიან კვლელვაში უკონსერვანტო ტაფლუპროსტის შედარებით უკონსერვანტო თიმოლოლთან დადგინდა რომ ტაფლუპროსტი აქვეითებდა თშწ-ს 6,2-7,4მმ.ვწყ.სვ-ით დროის სხვადასხვა მონაკვეთში, მაშინ როდესაც თიმოლოლის მაჩვენებლები მერყეობდა 5,3 და 7,5 მმ.ვწყ.სვ. შორის.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია

0,0015% ტაფლუპროსტის ერთხელ დღეში, ორივე თვალში, თითო წვეთის ჩაწვეთებით 8 დღის განმავლობაში, მისი კონცენტრაცია პლაზმაში დაბალი იყო და გააჩნდა მსგავსი პროფილი 1 და 8 დღეს. კონცენტრაცია პლაზმაში მაქსიმუმს აღწევდა ჩაწვეთებიდან 10 წუთის შემდეგ და ქვეითდებოდა ყველაზე დაბალ დონეზე, ვიდრე აღმოჩენის ქვედა ზღვარია (10 პგ/მლ) პრეპარატის შეყვანიდან 1 საათის გასვლის შემდეგ. Cmax (26,2 და 26,6 პგ/მლ) და AUCo-iast (394,3 და 431,9 პგ*წთ/მლ) საშუალო სიდიეები მსგავსი იყო 1 და 8 დღეს. ეს მოწმობს იმას, რომ მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში, მიიღწეოდა პრეპარატის სტაბილური კონცენტრაცია. კონსერვანტებით და კონსერვანტების გარეშე სამკურნალო ფორმებს შორის არ იქნა გამოვლენილი არანაირი სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები სისტემურ ბიოწვდომაში.

კურდღლებზე ჩატარებული კვლევის თანახმად, ტაფლუპროსტის აბსორბცია წყლალწყალა ნამში, 0,0015% ტაფლუპროსტის ოფთალმოლოგიური ხსნარის ერთჯერადი ჩაწვეთებისას კონსერვანტით და კონსერვანტის გარეშე, იყო შედარებითი.

გავრცელება

მაიმუნებში ჩატარებულ კვლევებში არ აღინიშნებოდა რადიაქტიურ მარკერიანნი ტაფლუპროსტის სპეცეიფიური განაწილება ფერად გარსში, ცილიარულ სხეულში ან სისხლძარღვოვან გარსში რეტინალური პიმგმენტური ეპითელიუმის ჩათვლით, რაც მეტყველებს პრეპარატის დაბალ მსგავსებაზე მელანინიან პიგმენტთან. ვირთხებზე  სხეულის ავტორადიოგრაფიული მეთოდით მიმდინარე კვლევაში რადიოაქტივობის მაქსიმალური კონცენტრაციის კლება შეიმჩნეოდა რქოვანაზე, ქუთუთოებზე, სკლერაზე და ფერად გარსზე. თვალის გარდა რადიოაქტივობა ვრცელდებოდა საცრემლე აპარატზე, ხახაზე, საყლაპავზე, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე, თირკმლებზე, ღვიძლზე, ნაღვლის და შარდის ბუშტზე.

ტაფლუპროსტის მჟავის დაკავშირება ადამიანის პლაზმის ალბუმინთან in vitro შეადგენს 99% 500ნგ/მლ ტაფლუპროსტის მჟავისათვის.

ბიოტრანსფორმაცია

ტაფლუპროსტის მეტაბოლიზმის ძირითად გზას ადამიანის ორგანიზმში წარმოადგენს ჰიდროლიზი ტაფლუპროსტ-მჟავის წარმოქმნით და შემდეგ ბეტა-ჟანგვა ფარმაკოლოგიურად არააქტიური 1,2 დინორ და 1,2,3,4 ტეტრანორ ტაფლუპროსტ მჟავების წარმოქმნით, რომლებიც შესაძლოა იყვნენ გლუკუნირებულები ან ჰიდროქსილირებულები. ციტოქრომების P450 (CYP) ფერმენტული სისტემა არ მონაწილეობს ტაფლუპროსტ მჟავის მეტაბოლიზმში. რაფინირებული ენზიმებით კურდღლის რქოვანას ქსოვილებზე ჩატარებულმა კვლევებმა გამოავლინა რომ ტაფლუპროსტის მჟავის ეთერულ ჰიდროლიზზე პასუხისმგებელ ძირითად ესთერაზას წარმოადგენს კარბოქსილესთერაზა. ჰიდროლიზს ასევე ხელს უწყობსა ბუტირილჰოლინესტერაზა და არა აცეტილჰოლისტერაზა.

გამოყოფა

გამოკვლევებმა ვირთხებში, ³H-ტაფლუპროსტის ერთჯერადი ინსტილაციის შემდეგ (0,005% ოფთალმოლოგიური ხსნარი, 5 მკლ/თვალი) ორივე თვალში 21 დღის განმავლობაში, საერთო რადიაქტიური დოზის დაახლოებით 87% გამოვლენილი იქნა ექსკრემენტებში. შარდთან ერთად გამოდიოდა საერთო დოზის დაახლოებით 27-38%, ხოლო  44-58% განავალთან ერთად.

კლინიკამდელი გამოკვლევების შედეგები

კლინიკამდელი გამოკვლევებით ადამიანისათვის რაიმე განსაკუთრებული ზიანი არ გამოვლენილა, რაც ნაჩვენები იქნა ფარმაკოლოგიური უსაფრთხოების, მრავალჯერადი დოზის სისტემური ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობის და კანცეროგენული პოტენციალის შეფასებისას. ისევე როგორც სხვა PGF2 აგონისტების გამოყენებისას, თვალში ტაფლოპროსტის მრავალჯერადი დოზის შეყვანა მაიმუნებში იწვევდა ფერადი გარსის პიგმენატციის შეუქცევად ცვლილებებს და თვალის ნაპრალის შექცევად გაზრდას.

ვირთხებში და კურდღლებში საშვილოსნოს შეკუმშვის ზრდა in vitro შეიმჩნეოდა ტაფლუპროსტ-მჟავის კონცენტრაციის დროს, რომელიც აღემატებოდა მის მაქსიმალურ კონცენტრაციას ადამიანის ორგანიზმში 4-40-ჯერ. ტაფლუპროსტის უტეროტონიული აქტიურობა ადამიანის საშვილისნოს მასალაზე არ გამოკვლეულა.

ტოქსიკურ ზემოქმედებას  რეპროდუქციულ სისტემაზე  სწავლობდნენ ვირთხებზე და კურდღლებზე, იყენებდნენ რა ტაფლუპროსტის ინტრავენურ შეყვანას. ვირთხებში არ გამოვლენილა უარყოფითი ზემოქმედება ფერტილობაზე ან ადრეულ ემბრიონალურ განვითარებაზე სისტემური ექსპოზიციისას, რომელიც Cmax-ზე დაყრდნობით 12000-ჯერ აღემატებოდა მაქსიმალურ კლინიკურ ექსპოზიციას, ან მეტად ვიდრე 2200-ჯერ, AUC-ზე დაყრდნობით.

ემბრიონის და ნაყოფის განვითარებაზე ეფექტის შესწავლის ტრადიციულ გამოკვლევებში ტაფლუპროსტი იწვევდა ნაყოფის მასის შემცირებას და პოსტიმპლანტაციურ დანაკარგებს. ტაფლუპროსტი ვირთხებში იწვევდა ძვლოვანი ანომალიების სიხშირის გაზრდას, კურდღლებში კი ასევე თავის ქალის, თავის და ზურგის ტვინის მალფორმაციებს. კურდღლებზე ჩატარებული კვლევებისას ნაჩვენები იქნა, რომ ტაფლუპროსტის და მისი მეტაბოლიტების კონცენტრაცია პლაზმაში რაოდენობრივი მაჩვენებლის დონეზე დაბალი იყო.

ვირთხების პრე და პოსტნატალურ განვითარებაზე ზემოქმედების შესწავლისას, ტაფლუპროსტის გამოყენებისას დოზით რომელიც 20-ჯერ აღემატებოდა კლინიკურ დოზას, შეიმჩნეოდა ახალდაბადებული ნაშიერების მომატებული სიკვდილიანობა, სხეულის შემცირებული წონა და ყურის ნიჟარების განვითარების შეფერხება.

რადიაქტიული ტაფლუპროსტის გამოყენებამ ვირთხებზე აჩვენა, რომ თვალში ჩაწვეთებული დოზის დაახლოებით 0,1% გადადიოდა რძეში. ვინაიდან აქტიური მეტაბოლიტის (ტაფლუპროსტ მჟავა) ნახევრად გამოყოფა პლაზმიდან საკმაოდ ხანმოკლეა (პრეპარატი არ ვლინდება ადამიანის ორგანიზმში 30 წუთის შემდეგ) მეტად რადიოაქტიიურ მეტაბოლიტებს კი როგორც ჩანს უმნიშვნელოდ ან საერთოდ არ აქვთ ფარმაკოლოგიური აქტივობა. პრეპარატის და ბუნებრივი პროსტაგლანდინების მეზაბოლიზმის მონაცემებზე დაყრდნობით მოსალოდნელია რომ ტაფლოპროსტის ორალური ბიოშეღწევადობა იქნება ძალიან დაბალი.

გამოყენების ჩვენება

მომატებული თვალშიდა წნევის დასაქვეითებლად ღიაკუთხიანი გლაუკომის ან ოფთალმოჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში.

მონოთერაპიის სახით პაციენტებში:

• ვისთვისაც ნაჩვენებია უკონსერვანტო თვალის წვეთები
• მკურნალობის პირველი რიგის პრეპარატებზე არადამაკმაყოფილებელი შედეგის დროს
• მკურნალობის პირველი რიგის პრეპარატების აუტანლობით ან ამ პრეპარატების მიმართ წინააღმდეგჩვენების დროს
• დამატებითი მკურნალობის სახით ბეტა-ბლოკატორებთან ერთად

ტაფლოტანი^® ბკ ნაჩვენებია მოზრდილებში 18 წლიდან.

უკუჩვენებები

გაზრდილი მგრძნობიარობა აქტიურ ნივთიერება ტაფლოპროსტის ან სხვა დამხმარე კომპონენტისადმი.

გამოყენება ბავშვებში და მოზარდებში

ტაფლუპროსტი არ არის რეკომენდებული ბავშვების და მოზარდების სამკურნალოდ 18 წლამდე, ამ კატეგორიის პაციენტებისათვის უსაფრთხოების და ეფექტურობის მონაცემების არარსებობის გამო.

ფერტილობა, ირსულობა და ლაქტაცია

ქალები შვილოსნობის უნარით/კონტრაცეფცია

ტაფლოტანი^® ბკ არ უნდა გამოიყენონ შვილოსნობის ასაკის და შვილოსნობის უნარის მქონე ქალებმა, თუ ისინი არ იყენებენ ადეკვატურ ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებებს (იხ.ნაწილი „კლინიკამდელი გამოკვლევების შედეგები“).

ორსულობა

არ არის ადეკვატური მონაცემები ორსულ ქალებში ტაფლუპროსტის გამოყენების შესახებ. ტაფლუფროსტს შეუძლია ჰქონდეს საზიანო ფარმაკოლოგიური ზემოქმედება ორსულობაზე ან/და ნაყოფზე ან/და ახალშობილზე. ცხოველებზე გამოკვლევებმა აჩვენეს რეპროდუქტიულ სისტემაზე ტოქსიკური ზემოქმედება (იხ. ნაწილი „კლინიკამდელი გამოკვლევების შედეგები“). ამასთან დაკავშირებით არ არის რეკომენდებული ტაფლოტანი^® ბკ-ს გამოყენება ორსულობის დროს, იმ შემთხვევების გარდა, როდესაც ეს გარდაუვალია (სიტუაციებში, როდესაც არ არსებობს მკურნალობის ალტერნატიუი ვარიანტი).

ძუძუთი კვება

უცნობია, ექსკრეტირდება თუ არა ტაფლუპროსტი ან/და მისი მეტაბოლიტები ადამიანის რძეში. ვირთხებზე გამოკვლევებისას დადგენილი იქნა ტაფლუპროსტის ექსკრეცია რძეში ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ (იხ.ნაწილი „კლინიკამდელი გამოკვლევების შედეგები“). ამიტომ ტაფლუპროსტი არ უნდა იქნეს გამოყენებული ძუძუთი კვების პერიოდში.

ფერტილობა

ვირთხების ორივე სქესის წარმომადგენლებში ინტრავენურად ტაფლუპროსტის 100 მკგ/დღეში შეყვანისას შეჯვარების და შობადობის უნარი დარჩა უცვლელი.

მიღების წესი და დოზირება

დოზირება

რეკომენდებული დოზა - თვალის წვეთების ტაფლოტანი^® ბკ ერთი წვეთი დაზიანებული თვალის კონიანქტივალურ პარკში დღეში ერთხელ საღამოს.

დოზა მკაცრად უნდა იქნეს შეყვანილი დღეში ერთხელ, რადგანაც პრეპარატის უფრო ხშირ გამოყენებას შეუძლია შეამციროს თშწ შემცირების ეფექტი.

გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში

ხანდაზმული პაციენტების მკურნალობისას დოზის შეცვლის აუცილებლობა არ არის.

გამოყენება თირკმლების/ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას

გამოკვლევები ტაფლუპროსტის გამოყენებაზე პაციენტებში ღვიძლის ან/და თირკმელების დარღვევით არ ჩატარებულა, ამიტომ ამ კატეგორიის პაციენტების მკურნალობისას აუცილებელია სიფრთხილის ზომების დაცვა.

მიღების წესი

პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებული ფლაკონის სწორ გამოყენებაზე. პირველი გამოყენების წინ, თვალში ჩაწვეთების წინ, პაციენტმა უნდა შეისწავლოს ფლაკონის გამოყენება, ნელა მოუჭიროს მას ხელი, იმისათვის, რათა ამოიღოს ხსნარის ერთი წვეთი თვალში ჩაუწვეთებლად. პაციენტმა უნდა გაიაროს პრაქტიკა მანამ, სანამ არ დარწმუნდება, რომ შეძლებს თვალში ერთხელ ერთი წვეთის ჩაწვეთებას, ამოირჩევს რა შედარებით მოხერხებულ მდგომარეობას ჩაწვეთებისათვის (მჯდომარე, ზურგზე დაწოლილი ან სარკის წინ მდგარი). წინააღმდეგ შემთხვევაში ერთი და იგივე სამკურნალო საშუალების გამოყენება კონსერვანტის გარეშე ერთჯერად ტუბიკ-საწვეთურში შესაძლოა იყოს უფრო მიზანშეწონილი.

რათა აღკვეთილი იქნეს ხსნარის პოტენციური დაბინძურება, პაციენტები ფლაკონის წვერის ზედაპირით არ უნდა შეეხონ ქუთუთოებს, თვალის მიმდებარე ადგილებს ან სხვა ზედაპირებს.

ფლაკონის პირველი გამოყენებისას

არ გამოიყენოთ სამკურნალო საშუალება, თუ დარღვეულია პაკეტის მთლიანობა ან არ არის პლასტიკური რგოლი ფლაკონის ყელის გარშემო ან მისი მთლიანობა დარღვეულია. გახსენით პაკეტი პუნქტირული ხაზის მიხედვით. აღნიშნეთ ფლაკონის გახსნის თარიღი ადგილზე, რომელიც აღნიშნულია მუყაოს კოლოფზე.

იმისათვის რომ შემცირებული იქნეს კანის გამუქების რისკი ქუთუთოზე, პაციენტებმა უნდა მოიშორონ ჭარბი ხსნარი კანიდან. ისევე როგორც სხვა თვალის წვეთების გამოყენებისას, რეკომენდებულია ცხვირ-საცრემლე არხის ოკლუზია (თვალის შიდა კუთხის არის მიჭერა საჩვენებელი თითით) ან ქუთუთოების ფრთხილი დახურვა პრეპარატის ჩაწვეთების შემდეგ. ამას შეუძლია შეამციროს მისი სისტემური შეწოვა.

რამოდენიმე ადგილობრივი მოქმედების ოფთალმოლოგიური პრეპარატის გამოყენებისას ინტერვალები მათი გამოყენების შორის უნდა იყოს არა ნაკლებ 5 წუთი.

გამოყენების ინსტრუქცია.

სამკურნალო საშუალების ყოველი გამოყენების წინ:

1. დაიბანეთ ხელები.
2. ფლაკონის პირველი გამოყენებისას მოაშორეთ სახურავის დამცავი რგოლი, დამცავი რგოლის შვერილის მოქაჩვით.
3. გახსენით ფლაკონი, მოაბრუნეთ თავსახური.
4. ფლაკონის პირველი გამოყენებისას, გადაღვარეთ ერთი წვეთი გვერდზე.
5. დაიკავეთ ფლაკონი დიდ და საშუალო თითებს შორის.
6. დახარეთ თავი უკან ან დაწექით ზურგზე. დაიდეთ ხელი შუბლზე. საჩვენებელი თითი მოთავსებული უნდა იყოს წარბების დონეზე ან ცხვირის ფუძესთან.

ყურადღება მიაქციეთ იმას რომ ფლაკონის წვერი არ შეეხოს თვალებს, კანს თვალის ირგვლივ ან თითებს, იმისათვის, რათა თავიდან აცილებული იქნეს ხსნარის გაჭუჭყიანება.

7. ჩამოქაჩეთ ქვედა ქუთუთო მეორე ხელით და აიხედეთ ზევით. ფრთხილად მოუჭირეთ ხელი ფლაკონს და გამოწურეთ ერთი წვეთი ქვედა ქუთუთოს და თვალს შორის. ყურადღება მიაქციეთ იმას, რომ შესაძლებელია მცირე შეფერხება ფლაკონის მოჭერას და წვეთის გამოსვლას შორის. არ მოუჭიროთ ხელი ფლაკონს ძალიან ძლიერად.
8. დახუჭეთ თვალი და მიაჭირეთ ხელი თვალის შიდა კუთხეს დაახლოებით 1 წუთის განმავლობაში. ეს დაგეხმარებათ აიცილოთ წვეთის მოხვედრა ცრემლის არხში.
9. მოაშორეთ ხსნარის ზედმეტი ოდენობა თვალის გარშემო კანის ზედაპირიდან ქუთუთოს კანის გამუქების რისკის შემცირების მიზნით.
10. შეანჯღრიეთ ფლაკონი ერთჯერადად ქვემო მიმართულებით, იმისათვის, რათა მოშორებული იქნას წვერიდან ხსნარის ნარჩენი. არ შეეხოთ და არ გაამშრალოთ საწვეთურის წვერი.
11. მოათავსეთ ფლაკონის სახურავი ადგილზე და მჭიდროდ დახურეთ ფლაკონი.

ფლაკონში იქნება ხსნარის ნარჩენი მოცულობა რომელიც უდრის დაახლოებით 1 მლს იმის შემდეგ, რაც ხსნარის საჭირო რაოდენობა დახარჯული იქნა 28 დღის განმავლობაში. არ ეცადოთ სამკურნალო პრეპარატის ნარჩენის ამოღებას.

თუ წვეთი არ მოხვდა თვალში, გაიმეორეთ სამკურნალო პრეპარატის შეყვანა.

თუ ექიმმა დანიშნა ორივე თვალის მკურნალობა, გაიმეორეთ 6-9 პუნქტები მეორე თვალისათვის.

გვერდითი ეფექტები

კლინიკური კვლევებისას 1400 მეტმა პაციენტმა ჩაიტარა ტაფლუპროსტით მკურნალობა - ან მონოთერაპიის სახით, ან დამატებითი პრეპარატის სახით 0,5% თიმოლოლით მკურნალობისას. მკურნალობასთან დაკავშირებული, უფრო ხშირი გამოვლენილი გვერდითი ეფექტი იყო თვალის ჰიპერემია. ის აღენიშნებოდა პაციენტების დაახლოებით 13%, რომლებიც მონაწილეობას ღებულობდნენ კონსერვანტიანი ტაფლუპროსტის კვლევებში ევროპაში და ამერიკის შეერთებულ შტატებში. უმეტეს შემთხვევებში ჰიპერემია იყო ზომიერი და გამოიწვია საშუალოდ პაციენტების 0,4% მონაწილეობის შემცირება ძირითად კვლევებში.

3 თვიანი კვლევის III ფაზაში ამერიკის შეერთებულ შტატებში 0,0015% უკონსერვანტო ტაფლუპროსტის შედარებისას უკონსერვანტო თიმოლოლთან თვალის ჰიპერემია აღენიშნებოდა ტაფლუპროსტის მიმღები პაციენტების 4,1% (13/320).

მკურნალობასთან დაკავშირებული მომდევნო გვერდითი ეფექტების შესახებ აღნიშნული იყო ევროპაში და ამერიკის შეერთებულ შტატებში ტაფლუპროსტის კლინიკური გამოკვლევების მსვლელობისას, დაშორებული შედეგების მაქსიმალური შესწავლის პერიოდის შემდეგ 24 თვის განმავლობაში.

თითოეული სიხშირის ჯგუფის ფარგლებში გვერდითი რეაქციები წარმოდგენილია კლებადი სიხშირის სახით.

ნერვული სისტემა

ხშირად შემხვედრი: თავის ტკივილი ( 1/100 დან <1/10-მდე)

თვალის სისტემა

ხშირად შემხვედრი:  ქავილი (≥1/100 დან <1/10 მდე) თვალებში, თვალების გაღიზიანება, თვალების ტკივილი, თვალის/კონიუნტქიტივიტი ჰიპერემია, წამწამების ცვლილება (წამწამების სიგრძის, სისქის და რაოდენობის გაზრდა), თვალის სიმშრალე, თვალებში უცხო სხეულის შეგრძნება, წამწამების ფერის ცვლილება, ქუთუთოების ერითემა, ზედაპირული წერტილოვანი კერატიტი, ფოტოფობია, გაზრდილი ცრემლიანობა, მხედველობის დაბინდვა, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება და ფერადი გარსის პიგმენტაციის მომატება.

იშვიათად გვხვდება (≥1/1000 დან <1/100 მდე): ქუთუთოების პიგმენტაცია, ქუთუთოების შეშუპება, ასთენოპია, კონიუნქტივის შეშუპება, გამონადენი თვალიდან, ბლეფარიტი, დარღვევები წინა კამერის უჯრედის მხრიდან, თვალებში დისკომფორტის შეგრძნება, თვალის წინა კამერის ანთებითი ჰიპერემია, კონიუნქტივის პიგმენტაცია, კონიუნქტივალური ფოლიკულები, ალერგიული კონიუნქტივიტი და თვალებში ანომალური შეგრძნება.

უცნობია (ვერ იქნება შეფასებული არსებული მონაცემების საფუძველზე) ირიტი/უვეიტი, ქუთუთოს ღარის ჩაღრმავება, მაკულარული შეშუპება/მაკულის კისტისებური შეშუპება.

შიგადაშიგ კეთდებოდა შეტყობინებები ზოგ პაციენტებში რქოვანას კალციფიკაციის შესახებ რქოვანას მნიშვნელოვანი დაზიანებებით, ასოცირებული თვალის წვეთებში არსებული ფოსფატის გამოყენებასთან.

რესპირატორული აშლილობები

უცნობია (ვერ იქნება შეფასებული არსებული მონაცემების საფუძველზე): ასთმის გამწვავება, დისპნოე.

კანი და კანქვეშა ქსოვილები

იშვიათად გვხდება (≥1/1000 დან <1/100 მდე): ქუთუთოების ჰიპერტრიქოზი.

შეტყობინება საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ

სამკურნალო პრეპარატის რეგისტრაციის შემდეგ, შეტყობინება გვერდითი რეაქციების შესახებ მნიშვნელოვანია, ეს საშუალებას იძლევა გაგრძელდეს სამკურნალო პრეპარატის „სარგებლობიანობის-რისკის“ მონიტორინგი. ჯანდაცვის სპეციალისტებმა უნდა აცნობონ ნებისმიერ საეჭვო გვერდით რეაქციებზე ანგარიშგების ნაციონალური სისტემის მეშვეობით.

დოზის გადაჭარბება

თვალში პრეპარატის ჩაწვეთების შემდეგ ჭარბი დოზით მოხვედრა მცირედ სავარაუდოა, ჭარბი დოზის შემთხვევაში მკურნალობა სიმპტომატური უნდა იყოს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

სისტემური გამოყენებისათვის დანიშნულ სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება მოსალოდნელი არ არის, ვინაიდან ტაფლუპროსტის სისტემური კონცენტრაციები თვალში პრეპარატის ჩაწვეთების შემდეგ ძალიან დაბალია. ამიტომ, ტაფლუპროსტის სპეციფიური ჯვარედინი ურთიერთქმედების შესწავლა სხვა სამკურნალო საშუალებებთან არ ჩატარებულა.

კლინიკური გამოკვლევებისას ტაფლუპროსტი ერთდროულად გამოყენებული იქნა თიმოლოლთან ერთად და ამასთან ჯვარედინი ურთიერთქმედების არანაირი ნიშანი არ იყო დაფიქსირებული.

განსაკუთრებული მითითებები

მკურნალობის დაწყების წინ პაციენტები გაფრთხილებული უნდა იყვნენ წამწამების ზომაზე მეტად გაზრდის შესაძლებლობის, ქუთუთოების კანის გამუქების და ფერადი გარსის პიგმენტაციის გაზრდის შესახებ. ზოგიერთი ამ ცვლილებებიდან შეიძლება იყოს პერმანენტული და ამას შეუძლია გამოიწვიოს განსხვავება თვალების გარე სახეს შორის თუ მკურნალობა უტარდებოდა მხოლოდ ერთ თვალს.

ფერადი გარსის პიგმენტაციის ცვლილება ნელა მიმდინარეობს და რამოდენიმე თვის განმავლობაში შესაძლოა შეუმჩნეველი დარჩეს. თვალების ფერის ცვლილება შეიმჩნევა უპირატესად შერეული ფერების ფერადი გარსის მქონე პაციენტებში, მაგალითად, თუ თვალები მოყავისფრო-ცისფერია, მონაცრისფრო-ყავისფერი, მოყვითალო-მოყავისფრო ან მომწვანო-მოყავისფრო.

სავარაუდოა სამუდამო ჰეტეროქრომიის რისკი, თუ მკურნალობას განიცდის მხოლოდ ერთი თვალი.

არსებობს არეებში თმების გაზრდის ალბათობა, სადაც ტაფლუპროსტის ხსნარი მრავალჯერადად კონტაქტირებს კანის ზედაპირთან.

არ არის ტაფლუპროსტის გამოყენების გამოცდილება ნეოვასკულარული, დახურულკუთხიანი, ვიწროკუთხიანი ან თანდაყოლილი გლაუკომის შემთხვევებში. არსებობს მხოლოდ ტაფლუპროსტით შეზღუდული მკურნალობის გამოცდილება პაციენტებისათვის აფაკიით, პიგმენტური ან ფსევდოექსფოლიაცური გლაუკომის შემთხვევებში.

რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა ტაფლუპროსტით მკურნალობისას იმ პაციენტებისათვის, რომლებსაც გააჩნიათ აფაკია, არტიფაკია, ბროლის უკანა კაფსულის დაზიანება ან წინა კამერის ბროლის დაზიანება ან პაციენტებისას, რომლებსაც დაუდგინდათ მაკულის კისტისებული შეშუპების ან ირიტის/უვეიტის  განვითარების რისკის ფაქტორები.

პრეპარატის გამოყენების კლინიკური გამოცდილება პაციენტებში ბრონქული ასთმით არ არსებობს. პრაპარატი დანიშნული უნდა იყოს სიფრთხილით ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში.

ზემოქმედება ავტომობილის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

ტაფლუპროსტს გააჩნია მცირე გავლენა ავტომობილის მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. მხედველობის დროებითი დაბინდვის დროს პაციენტმა უნდა დაიცადოს, სანამ მხედველობა მთლიანად არ აღდგება, სანამ შეუდგება ავტომობილის მართვას ან მექანიზმებთან მუშაობას.

გამოშვების ფორმა

თვალის წვეთები 15 მკგ/მლ.

3 მლ გამჭვირვალე ფლაკონში დამზადებული დაბალი სიმკვრივის პოლიეთილენისაგან თეთრი, წნეხის ტიპის ოფთალმოლოგიური დოზატორით (პოლიეთილენი, პოლიპროპილენი, თერმოპლასტური ელასტომერი) ცისფერი ფერის პოლიეთილენის სახურავით, შეფუთული ალუმინ/პოლიეთილენის ფოლგისაგან დამზადებულ პაკეტში  პოლიეთილენერეფტალატის საფარით. 1 ან 3 პაკეტი სამედიცინო გამოყენების ინსტუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

მოქმედების ვადა

3 წელი.

თვალის წვეთები უნდა გამოყენებული იქნეს 28 დღის განმავლობაში ფლაკონის პირველი გახსნიდან.

პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება მოქმედების ვადის გასვლის შემდეგ, რომელიც მითითებულია შეფუთვაზე.

შენახვის პირობები

უნდა ინახებოდეს ტემპერატურაზე  2 °C - 8 °C.

არ უნდა იქნეს გაყინული.

უნდა ინახებოდეს ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

უნდა ინახებოდეს შუქისაგან დამცავ ორიგინალურ შეფუთვაში .

სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები უტილიზაციისას

ნებისმიერი გამოუყენებელი პრეპარატი ან მისი ნარჩენები უნდა უტილიზირებული იქნეს ადგილობრივი მოთხოვნების შესაბამისად.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

სარეგისტრაციო მოქმობის და ხარისხის კონტროლის გამოშვების მფლობელი

სს სანტენი, ნიიტტიჰაანკატუ 20, 33720 ტამპერე, ფინეთი.

მწარმოებელი

ტუბილუქს ფარმა, ს.პ.ა., ვია კოსტარიკა, 20/22, 00071 პომეცია (რმ), იტალია.