CLARITINE - კლარიტინი 10 მგ. 10 ტაბლეტი

პრეპარატის სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქცია

კლარიტინი

CLARITINE®

ზოგადი დახასიათება

საერთაშორისო და ქიმიური სახელწოდება: ლორატადინი; 11-[N-(ეტოქსიკარბონილ)4-პიპერიდილიდენ]-8-ქლორო- 6,11-დიჰიდრო-5Н-ბენზო[5,6] ციკლოჰეპტა[1ბ2]-პირიდინი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები

თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ოვალური ტაბლეტები, ერთ მხარეს გამყოფი ხაზითა და მეორე მხარეს ბრტყელი ზედაპირით, ზედმეტი ჩანართების გარეშე.

შემადგენლობა

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 10მგ ლორატადინს;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი, სიმინდის სახამებელი.

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანტიჰისტამინური საშუალება სისტემური გამოყენებისათვის.

ათქ კოდი: R06AX13

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი

ლორატადინი (პრეპარატ კლარიტინის აქტიური კომპონენტი) წარმოადგენს ტრიციკლურ ანტიჰისტამინურ საშუალებას, სელექტიურად მოქმედებს პერიფერიულ H1 რეცეპტორებზე.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

პაციენტების უმრავლესობაში რეკომენდებულ დოზებში გამოყენებისას, ლორატადინს არ ახასიათებს კლინიკურად გამოხატული სედაციუტი (საძილე) ან ანტიქოლინერგული თვისებები.

ხანგრძლივი მკურნალობისას არ აღინიშნა სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი ძირითადი ფუნქციების მაჩვენებლების, ლაბორატორიული ტესტების მაჩვენებლების, ფიზიკალური გამოკვლევის ან ეკგ-ს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვილებები.

ლორატადინს არ ახასიათებს H2 რეცეპტორებზე მნიშვნელოვანი მოქმედება. პრეპარატი არ აინჰიბირებს ნორეპინეფრინის მიტაცებას და პრაქტიკულად გავლენას არ ახდენს გულ-სისხძარღვთა სისტემაზე ან გულის რიტმის წამყვანის აქტივობაზე.

10მგ-ს ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, ჰისტამინზე ჩატარებულმა კანის სინჯებმა აჩვენა, რომ ანტიჰისტამინური ეფექტი დგება 1-4 საათის შემდეგ, პიკს აღწევს 8-12 საათის შემდეგ და გრძელდება 24 საათზე დიდხანს. ლორატადინის 28-დღიანი გამოყენების შემდეგ არ აღინიშნა პრეპარატის მოქმედებისადმი რეზისტენტობის განვითარება.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება.

10 000-ზე მეტი ადამიანი (12 წელზე უფროსი ასაკის) მკურნალობდა ლორატადინით (10მგ აბლეტები) კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში. ლორატადინი (ტაბლეტები) დღეში ერთხელ 10 მგ დოზით უფრო ეფექტური იყო პლაცებოსთან შედარებით და ისეთივე ეფექტური იყო, როგორც კლემასტინი ალერგიული რინიტის სიმპტომების გაუმჯობესებისათვის (ნაზალური და არანაზალური). ამ კვლევებში ძილიანობა ვითარდებოდა უფრო იშვიათად ლორატადინის გამოყენებიას ვიდრე პლაცებოს გამოყენებისას. ამ კვლევების მონაწილეებიდან (12 წელზე უფროსი ასაკის) პლაცებო-კონტროლირებულ კვლევებში დარეგისტრირდა ქრონიკური იდიოპათიური ჭინჭის ციებით დაავადებული 1 000 ადამიანი. ლორატადინი დღეში ერთხელ 10მგ დოზით უფრო ეფექტური იყო, ვიდრე პლაცებო, ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების მკურნალობისას, რაც დასტურდებოდა ქავილის, ერითემის და ალერგიული გამონაყარის შესუსტებით. ამ კვლევებში ძილიანობის სიხშირე ლორატადინის გამოყენებისას იყო პლაცებოს ანალოგიური.

ბავშვები

კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში, სეზონური ალერგიული რინიტით დაავადებული  დაახლოებით 200 ბავშვი (6-12 წლის ასაკში) იღებდა ლორატადინის (სიროფი) 10 მგ-ს დღეში ერთხელ. სხვა კვლევაში 60 ბავშვი (2-5 წლის) იღებდა ლორატადინს (სიროფი) 5 მგ-ს დღეში ერთხელ, გაუთვალისწინებელი გვერდითი რეაქციები არ აღინიშნა.

ბავშვებში ეფექტურობა მოზრდილების ანალოგიური იყო.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

ლორატადინი სწრაფად და კარგად შეიწოვება. ჭამის დროს პრეპარატის გამოყენებამ შეიძკება რამდენადმე შეანელოს ლორატადინის შეწოვა, თუმცა ეს გავლენას არ ახდენს კლინიკურ ეფექტზე. ლორატადინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ბიოშეღწევადობის მაჩვენებელი დოზის პროპორციულია.

განაწილება

ლორატადინი აქტიურად უკავშირდება (97-99%) პლაზმის ცილებს, ხოლო მისი აქტიური მეტაბოლიტი-ზომიერი აქტივობით (73-76%).

ჯანმრთელ მოხალისეებში ლორატადინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ნახევარგანაწილების პერიოდი პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 1-2 საათს.

ბიოტრანსფორმაცია

პერორალური გამოყენების შემდეგ ლორატადინი სწრაფად და კარგად შეიწოვება და ექვემდებარება ექსენსიურ მეტაბოლიზმს ღვიძლში პირველადი გავლისას, ძირითადად, СYP3A4 და CYP2D6 საშუალებით. ძირითადი მეტაბოლიტი დეზლორატადინი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია და დიდას არის პასუხისმგებელი კლინიკურ ეფექტზე. ლორატადინი და დეზლორატადინი პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს (TMAX) მიღებიდან 1-1.5 საათის და 1.5-3.7 საათის შემდეგ, შესაბამისად:

გამოყოფა

დოზის დაახლოებით 40% გამოიყოფა შარდით და 42% განავლით, 10 დღის განმავლობაში, ძირითადად, კონიუგურებული მეტაბოლიტების ფორმით. დოზის დაახლოებით 27% გამოიყოფა შარდით პირველი 24 საათის განმავლობაში. მოქმედი ნივთიერების 1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლეად აქტიური ფორმით -როგორც ლორატადინი ან დეზლორატადინი.

მოზრდილ ჯანმრთელ მოხალისეებში ლორატადინის ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი შეადგენდა 8.4 საათს (დიაპაზონი 3-20 საათი), ძირითადი აქტიური მეტაბოლიტის-28 საათს (დიაპაზონი 8,8-92 საათი).

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

თირკმლის ფუნქციის ქრონიკული დარღვევით დაავადებულ პაციენტებში მოიმატა ლორატადინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის AUC და პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის Сmax მაჩვენებლებმა თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პირებთან შედარებით. ლორატადინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი მნიშვნელოვნად არ განსხვავდებოდა ჯანმრთელი ადამიანების მაჩვენებლებისგან. თირკმლის ფუნქციის ქრონიკული დარღვევის მქონე პაციენტებში ჰემოდიალიზი გავლენას არ ახდენს ლორატადინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკაზე.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

ღვიძლის  ქრონიკული ალკოჰოლური დაზიანების მქონე პაციენტებში ლორატადინის AUC და Сmax ორჯერ დიდი იყო, ხოლო აქტიური მეტაბოლიტის იგივე მაჩვენებლები მნიშვნელოვნად არ იცვლებოდა ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით. ლორატადინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 24 და 37 საათს და იზრდება ღვიძლის დაავადების სიმძიმის მიხედვით.

ხანდაზმული პაციენტები

ლორატადინის და მისი აქტიური მეტაოლიტის ფარმაკოკინეტიკის მაჩვენებლები იგივეა საშუალო და ხანდაზმული ასაკის ჯანმრთელ მოხალისეებში.

ფარმაკოკინეტიკის თავისებურებები ბავშვებში, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დარღვევების მქონე პაციენტებში შესწავლილი არ არის და მონაცემები არ არსებობს.

უსაფრთხოების წინაკლინიკური მონაცემები

წინაკლინიკური მონაცემები მიუთითებს რომ არ არსებობს განსაკუთრებული ზიანი ადამიანისთვის რაც დაფუძნებულია უსაფრთხოების, ფარმაკოლოგიის, განმეორებითი დოზების ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობის და კარცეროგენული პოტენციალის კვლევებზე.

რეპროდუქციული ტოქსიკურობის კვლევაში ტერატოგენური ეფექტები არ აღინიშნა. თუ პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაცია (AUC) 10-ჯერ აღემატება კლინიკურ დოზებს, მაშინ საცდელ ვირთხებში აღინიშნებოდა მშობიარობის გახანგრძლივება და ნაყოფის სიცოცხლისუნარიანობის დაქვეითება.

მიღების ჩვენებები

კლარიტინი ნაჩვენებია ალერგიული რინიტის და ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების სიმპტომური მკურნალობისათვის მოზრდილებსა და ბავშვებში 30კგ-ზე მეტი სხეულის მასით.

გამოყენება და დოზირება

გამოყენების მეთოდი

პერორალურად. ტაბლეტის გამოყენება შესაძლებელია საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

დოზირება

მოზრდილები და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები: 10მგ (1 ტაბლეტი) დღეში ერთხელ.

ბავშვები

2-12 წლამდე ბავშვებეში დოზირება დამოკიდებულია წონაზე.

30კგ-ზე მეტი წონის დროს: 10მგ (1 ტაბლეტი) დღეში ერთხელ.

30კგ და ნაკლები წონის: ტაბლეტები დოზით 10მგ არ არის განკუთვინლი 30კგ ნაკლები წონის ბავშვებში. არსებობს პრეპარატის სხვა ფორმები, რომლებიც მიიღება 2-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში, რომელთა სხეულის მასა 30კგ-ზე ნაკლებია.

კლარიტინის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 2 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში შესწავლილი არ არის და მონაცემები არ არსებობს.

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მძიმე ფორმით, პრეპარატი უნდა დაინიშნოს უფრო მცირე საწყისი დოზით, რადგან შესაძლებელია ლორატადინის კლირენსის დაქვეითბა. მოზრდილების და 30კგ-ზე მეტი წონის ბავშვებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 10მგ-ს დღეგამოშვებით.

პაციენტები თირკმლის ფუქნციის დარღვევით

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის.

რიგითი დოზის გამოტოვებისას აუცილებელია გამოტოვებული დოზის მიღება რაც შეიძლება სწრაფად, შემდეგ უნდა დაუბრუნდნენ მიღების ჩვეულ სქემას. არ მიიღოთ ორმაგი დოზა გამოტოვებული დოზის კომპენსაციისთვის.

გვერდითი მოქმედებები

უსაფრთხოების პროფილის მოკლე დახასიათება

კლინიკურ კვლევებში, რომლებშიც მონაწილეობდნენ მოზრდილები და მოზარდები ლორატადინის დღეში 10მგ რეკომენდებული დოზით გამოყენების ჩვენებით, რომელიც მოიცავდა ალერდიულ რინიტს, და ქრონიკუს იდიოპათიურ ჭინჭრის ციებას, გვერდითი რეაქციები აღენიშნა პაციენტების 2%-ს, რაც აჭარბებდა იმ პაციენტების მაჩვენებელს, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს. ყველაზე ხშირი გვერდითი რეაქციები, რომლებიც უფრო ხშირად აღენიშნებოდა ვიდრე პლაცებოს გამოყენებისას იყო შემდეგი: ძილიანობა (1.2%), თავის ტკივილი (0.6%), მადის გაძლიერება (0.5%), უძილობა (0.1%).

გვერდითი რეაქციების ჩამონათვალი

გვერდითი რეაქციები, რომელბიც აღწერილია პოსტმარკენტინგულ პერიოდში მითითებულია ქვენოთ, ორგანოთა სისტემის კლასის მიხედვით. სიხშირე განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100-<1/10), ნაკლებად ხშირი (≥1/1 000-<1/100), იშვიათი (1/10 000-<1/1 000), ძალიან იშვიათი (<1/10 000), უცნობია (დადგენა შეუძლებელია არსებული მონაცემების მიხედვით).

ყოველ ჯგუფში გვერდითი რეაქციების სიხშირე მითითებულია სიმძიმის კლების მიხედვით>

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი-ანაფილაქსია (ანგიონევროზული შეშუპების ჩათვლით)

ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი-თავბრუსხვევა.

დარღვევები გულის მხრივ: ძლიან იშვიათი-ტაქიკარდია, გულისცემის გაძლიერება.

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ძალიან იშვიათი-გულისრევა, პირის სიმშრალე, გასტრიტი.

დარღვევები ღვიძლისა და ნაღველის გამომყოფი გზების მხრივ: ძალიან იშვიათი-ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: ძალიან იშვიათი-გამონაყარი, ალოპეცია.

ზოგადი მდგომარეობის და პრეპარატის მიღების მეთოდთან დაკავშირებული დარღვევები: ძალიან იშვიათი-დაღლილობა

ბავშვები

კლინიკურ კვლევებში 2-12 წლის ასაკის ბავშვების მონაწილეობით ვითრდებოდა შემდეგი გვერდითი რეაქციები, რომლებიც აღწერილია უფრო ხშირად ვიდრე პლაცებოს გამოყენებისას: თავის ტკივილი (2.7%), ნერვოზულობა (2.3%), დაღლილობა (1%).

ზემოაღნიშნული ნებისმიერი რეაქციის გამოვლენისას ან რეაქციისას, რომელიც გამოყენების ინსტრუქციაში აღნიშნული არ არის აუცილებლად მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენება

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.

ჭარბი დოზირება

ლორატადინის დოზის გადაჭარბება ზრდის ანტიქოლინერგული სიმპტომების სხიშირეს.დოზის გადაჭარბებისას აღწერილია ძილიანობა, ტაქიკარდია და თავის ტკივილი.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს სიმპტომური და დამხმარე თერაპია, აუცილებელი პერიოდის განმავლობაში. შესაძლებელია აქტივირებული ნახშირის გამოყენება წყლიანი სუსპენზიის სახით. აგრეთვე შესაძლებელია კუჭის ამორეცხვა,. ლორატადინი ორგანიზმიდან არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით; პერიონეალური დიალიზის ეფექტურობა პრეპარატის გამოყოფისთვის უცნობია. გადაუდებელი თერაპიის ჩატარების შემდეგ საჭიროა პაციენტის მდგომარეობაზე დაკვირვება.

უსაფრთხოების ზომები

კლარიტინი სიფრთხილით უნდა გამოიყენონ ღვძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში.

პრეპარატის შემადგენლობაში შედის ლაქტოზა. ამის გამო პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ ისეთი იშვიათი მემკიდრული დაავადებები, როგორიც არის გალაქტოზის აუტანლობა, ლაქტაზა ლაპის უკმარისობა და გლუკოზა გალაქტაზას მალაბსორბცია, ეს პრაპარტი არ უნდა გამოიყენონ.

კლარიტინის გამოყენება აუცილებელად უნდა შეწყდეს კანის სინჯების ჩატარებამდე მინიმუმ 48 საათით ადრე, რადგან ანტიჰისტამინები შეიძლება ანეიტრალებდეს კანის სინჯების დადებით რეაქციებს რეაქტიულობის ინდექსის განსაზღვრისას.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობა. ლორატადინის ორსულ ქალებში გამოყენების მონაცემები ძალიან მცირეა. ცხოველებზე კვლევებმა არ აჩვენა პრდაპირი ან ირიბი გავლენა რეპროდუქციულ ტოქსიკურობაზე. უსაფრთხოების ზომების ფარგლებში აუცილებელია ორსულობის დროს მოერიდოთ პრეპარატ კლარიტინის გამოყენებას.

ლაქტაცია. ფიზიკურ0ქიმიური მონაცემები მიუთითებს ლორატადინის/მეტაბოლიტების ლაქტატში გამოყოფაზე. რადგან არ შეიძლება ბავშვებისთვის რისკის გამორიცხვა, კლარიტინი ლაქტაციის დროს არ უნდა გამოიყენონ.

გავლენა ავტოტრანსპორტის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე

კლარიტინი გავლენას არ ახდენს ან უმნიშვნელოდ მოქმედებს ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე. თუმცა პაციენტს აუცილებლად უნდა აცნობონ, რომ ძალიან იშვიათად აღწერილია თავბრსუსხვევა, რაც შეიძლება გავლენას ახდენდეს ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ალკოჰოლთან ერთად გამოყენებისას კლარიტინს არ ახასიათებს გამაძლიერებელი ეფექტი, რაც დადასტურებულია ფსიქომოტორული ფუნქციის გამოკვლევებით.

პოტენციური ურთიერთქმედება შეიძლება აღინიშნოს CYP3A4 და CYP2D6-ის ყველა ცნობილი ინჰიბიტორის გამოყენებისას ლორატადინის მომატებულ დოზასთან ერთად, რასაც შეიძლება ახლდეს გვერდითი რეაქციების სიხშირის მომატება.

კონტროლირებულ კვლევებში აღინიშნა პლაზმაში ლორატადინის კონცენტრაციის მომატება კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან და ციეტიდინთან ერთად გამოყენებისას, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებების გარეშე (ეკგ-ს ჩათვლით)

ბავშვები

ურთიერთქმედების კვლევები ტარდებოდა მხოლოდ მოზრდილი პაციენტების მონაწილეობით.

შენახვის პირობები და ვარგისობის ვადა

ინახება არაუმეტეს 25˚С ტემპერატურაზე, ბავშვებისტვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა 3 წელი. გამოყენება არ შეიძლება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ურეცეპტოდ

შეფუთვა

10მგ-იანი ტაბლეტები №7, №10 მუყაოს კოლოფში მოთავსებულია ბლისტერ-შეფუთვაში.

ინფორმაცია მწარმოებლის შესახებ, მისამართი

შერინგ პლაუ ლაბო ნ.ვ.

ინდუსტრიესპარკ 30ბ2220, ჰეისტ-ოპ-დენ-ბერგი ბელგია

სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი

ბაიერ კონსუმერ კერ აგ

პეტერ მერიან-შტრასე 84, 4052 ბაზელი შვეიცარია