Grasulan GMG - გრასულანი ჯიემჯი 0.4მგ 30 კაფსულა

გამოყენების ინსტრუქცია

გრასულანი  GMG

სავაჭრო დასახელება: გრასულანი GMG (GRASULAN GMG)

აქტიური ნივთიერება: ტამსულოზინი (Tamsulosin)

გამოშვების ფორმა: მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების კაფსულა

წამლის ფორმის აღწერა: ნარინჯისფერ/ზეთისხილისფერი მყარი ჟელატინის კაფსულა. კაფსულის შიგთავსში თეთრი ან მოთეთრო მარცვლებია.

შემადგენლობა: თითოეული კაფსულა შეიცავს: აქტიური ნივთიერება: 0.4მგ ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი; დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, მეტაკრილისა და ეთილაკრილის მჟავების სოპოლიმერი (პოლისორბატი 80, ნატრიუმის ლაურილსულფატი), ტრიაცეტილციტრატი, ტალკი;

კაფსულის შემადგენლობა: ჟელატინი, ინდიგოტინი (E 132), ტიტანის დიოქსიდი(Е171), რკინის  ოქსიდი ყვითელი(Е172), რკინის  ოქსიდი  წითელი (Е172), რკინის  ოქსიდი შავი  (Е172).

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: წინამდებარე ჯირკვლის დაავადებების დროს გამოსაყენებელი საშუალებები, α1-ადრენობლოკატორები.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ტამსულოზინი პოსტსინაფსური α1-ადრენორეცეპტორების სპეციფიური ბლოკატორია, რომლებიც მდებარეობენ წინამდებარე ჯირკვლის, შარდის ბუშტის ყელისა და ურეთრის პროსტატული ნაწილის გლუვ კუნთებში. მსგავსი მოქმედება აქვს უპირატესად შარდის ბუშტის სხეულში განლაგებულ α1D-ადრენორეცეპტორებზეც. α1-ადრენორეცეპტორების ბლოკირება იწვევს შარდის ბუშტისა და ურეთრის პროსტატული ნაწილის გლუვი კუნთების ტონუსის შემცირებას, ხოლო წინამდებარე ჯირკვლის კუნთების მოდუნებით  მცირდება ზეწოლა ურეთრაზე და ფართოვდება მისი სანათური. ტამსულოზინი ამცირებს ობსტრუქციის ხარისხს, იწვევს შარდის ნაკადის გაზრდას,  შარდის გამოყოფის დარღვევების შემცირებას და აღადგენს შარდის ბუშტის ნორმალურ ფუნქციონირებას. ამასთან ერთად, მცირდება როგორც ავსების, ისე დაცლის სიმპტომები, რომლებიც განპირობებულია გლუვი კუნთების ტონუსის მატებითა და დეტრუზორული ჰიპერაქტივობით წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზიისას. ე.ი. მცირდება გაღიზიანებისა და ობსტრუქციის ნიშნები.  განაპირობებს რა შარდის ბუშტის ნორმალურ დაცლას, ტამსულოზინი ხელს უშლის შარდის უკუდინებას შარდის ბუშტიდან შარდსაწვეთებში, რაც თავის მხრივ, თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მიზეზია.

თერაპიული ეფექტი ვითარდება მკურნალობის დაწყებიდან მე-14 დღეს, თუმცა ზოგიერთ პაციენტში სიმპტომები მცირდება პირველი კაფსულის მიღებისთანავე.

გრასულანის რეგულარული მიღება პროსტატის ადენომიან პაციენტებში აუმჯობესებს შარდვის პროცესს, ამცირებს მოშარდვის იმპერატიულ მოთხოვნას, ზრდის ერთ ჯერზე გამოყოფილი შარდის რაოდენობას, აღადგენს და აუმჯობესებს სექსუალურ ფუნქციასა და ცხოვრების ხარისხს. წინამდებარე ჯირკვლის ადენომის  მკურნალობა გრასულანით ხელს უშლის შარდის მწვავე შეკავების განვითარებას, რომლის დროსაც საჭირო ხდება კათეტერის ჩადგმა; საშუალებას გვაძლევს გავახანგრძლივოთ ან თავიდან ავიცილოთ  ოპერაციული ჩარევა. ტამსულოზინი 20-ჯერ  ძლიერ მოქმედებს  ადრენორეცეპტორების α1A ქვეტიპზე  α1B ქვეტიპთან შედარებით, რომლებიც განლაგებულია სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში. მაღალი სელექტიურობიდან გამომდინარე, ტამსულოზინი არ იწვევს სისტემური არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას  როგორც მაღალი,  ასევე ნორმალური არტერიული წნევის მქონე  პაციენტებში.

ფარმაკოკინეტიკა: ტამსულოზინი კარგად შეიწოვება ნაწლავებში და გააჩნია თითქმის 100% -იანი ბიოშეღწევადობა. საკვების მიღება არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას მისი შეწოვის ხარისხზე. პრეპარატის რეგულარული მიღება ყოველ  ჯერზე, საუზმის შემდეგ  უზრუნველყოფს შეწოვის ერთი და იგივე დონეს. ტამსულოზინი ხასიათდება სწორხაზოვანი კინეტიკით. მაქსიმალური კონცეტრაცია პლაზმაში  მიიღწევა ჭამის შემდეგ  პრეპარატის 0,4 მგ-ის  ერთჯერადად მიღებიდან 6 სთ-ში, წონასწორული კი - მრავალჯერადი მიღების მეხუთე დღეს. ამ შემთხვევაში  კონცენტრაციული მაჩვენებელი  2/3-ით აღემატება ერთჯერადი მიღებისას მიღწეულ კონცენტრაციულ მაჩვენებელს. ტამსულოზინის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს დაახლოებით 99%-ს, განაწილების მოცულობა მცირეა (0,2 ლ/კგ). ტამსულოზინს აქვს სუსტად  გამოხატული „პირველადი გავლის“  მეტაბოლური ეფექტი. მისი დიდი ნაწილი შეუცვლელი სახით გვხვდება პლაზმაში. პრეპარატი მეტაბოლიზდება  ღვიძლში.   ტამსულოზინი და მისი მეტაბოლიტები უპირატესად გამოიყოფა შარდით, პრეპარატის დაახლოებით 9% ელიმინირდება უცვლელი სახით. ტამსულოზინის  T1/2  ჭამის შემდეგ ერთჯერადად მიღებისას შეადგენს დაახლოებით 10 სთ-ს, ხოლო მრავალჯერადი მიღებისას-13 სთ-ს.

გამოყენების ჩვენებები: წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიით, წინამდებარე ჯირკვლისა და ქვედა საშარდე გზების სხვა დაავადებებით გამოწვეული დიზურიული მოვლენების მკურნალობა.

მიღების წესი და დოზირება: 1 კაფსულა 1-ჯერ დღეში საუზმის ან პირველი საკვების მიღების შემდეგ. კაფსულა უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად,  წყალთან ერთად მდგომარე ან მჯდომარე მდგომარეობაში (დაუშვებელია მწოლიარე მდგომარეობაში). არ შეიძლება კაფსულის დაყოფა რამდენიმე მიღებაზე  ან მისი დაღეჭვა, რამაც შეიძლება გავლენა იქონიოს აქტიური ნივთიერების  გამოთავისუფლების სიჩქარეზე.

უკუჩვენებები

• მომატებული მგრძნობელობა ტამსულოზინის ან პრეპარატის ნებისმიერი შემადგენელი კომპონენტის მიმართ;

• ორთოსტატიული ჰიპოტენზია (მათ შორის ანამნეზში);

• თირკმლის გამოხატული უკმარისობა.

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: იშვიათად - გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა.

ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუხვევა, თავის ტკივილი; იშვიათად - გონების დაკარგვა. კარდიოლოგიური დარღვევები: ტაქიკარდია,  გულისცემის გახშირება.    

სისხლძარღოვანი დარღვევები: ორთოსტატიული ჰიპოტენზია.                             

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ დარღვევები: ალერგიული რეაქცია, გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება; იშვიათად - ანგიონევროზული შეშუპება.

 შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: რეტროგრადული ეაკულაცია (იშვიათად), პრიაპრიზმი. ზოგადი: ასთენია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან: ატენოლოლთან, ენალაპრინთან, ნიფედიპინთან ან თეოფილინთან ერთად მიღებისას ურთიერთქმედება არ აღინიშნება. ციმეტიდინთან ერთად გამოყენებისას ადგილი აქვს პლაზმაში ტამსულოზინის კონცენტარაციის უმნიშვნელო მატებას, ხოლო ფუროსემიდთან ერთად - შემცირებას. ამ  შემთხვევაში ტამსულოზინის დოზის ცვლილება საჭირო არ არის, რადგან მისი კონცენტრაცია  ნორმის ფარგლებში რჩება.

 in vitro კვლევებისას ამიტრიპტილინთან, სალბუტამოლთან, გლიბენკლამიდთან და ფინასტერიდთან ურთიერთქმედება არ გამოვლენილა ღვიძლისმიერი მიკროსომული ფრაქციების დონეზე(რომლებიც წარმოადგენენ ციტოქრომ P450 - დაკავშირებულ მეტაბოლური ენზიმების სისტემას). დიკლოფენაკმა და ვარფარინმა შეიძლება გამოიწვიოს ტამსულოზინის გამოყოფის დაჩქარება.  α1–ადრენორეცეპტორების სხვა ანტაგონისტების ტამსულოზინთან ერთად დანიშვნამ შესაძლოა გამოიწვიოს არტერიული წნევის დაქვეითება.

განსაკუთრებული მითითებები: გრასულანის გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოს არტერიული წნევის დაქვეითება, რამაც იშვიათ შემთხვევაში შეიძლება გამოიწვიოს გონების დაკარგვა. ორთოსტატიული ჰიპოტენზიის პირველი  ნიშნების გამოვლენისთანავე (თავბრუხვევა, სისუსტე) პაციენტი უნდა დაჯდეს ან დაწვეს სიმპტომების გაქრობამდე.

თერაპიის დაწყებამდე აუცილებელია პაციენტის გამოკვლევა  ისეთი  დაავადებების გამოსარიცხად, რომლებსაც ახასიათებთ  პროსტატის ადენომის მსგავსი სიმპტომები. მკურნალობის დაწყებამდე და თერაპიის დროს რეგულარულად უნდა ჩატარდეს პაციენტის რექტალური გამოკვლევა და საჭიროების შემთხვევაში განისაზღვროს სპეციფიური პროსტატული ანტიგენი.

 პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის მძიმე დაზიანების მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი <10მლ/წთ), რადგან კვლევები პაციენტთა ამ ჯგუფში არ ჩატარებულა.  

ტამსულოზინის გამოყენების შემდეგ შეიძლება განვითარდეს ანგიონევროზული შეშუპება. აუცილებელია მკურნალობის  დაუყონებლივ შეწყვეტა და პაციენტზე დაკვირვების  გაგრძელება შეშუპების ალაგებამდე. ამ შემთხვევაში ტამსულოზინის განმეორებითი მიღება არ არის რეკომენდებული.

ოპერაციული ჩარევისას  კატარაქტის მქონე   პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ან ადრე იღებდნენ ტამსულოზინს, შეიძლება განვითარდეს ე.წ. თვალის ფერადი გარსის ინტრაოპერაციული მოდუნების სინდრომი, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს გართულებები. შესაბამისად, ასეთი ოპერაციული ჩარევის აუცილებლობისას ტამსულოზინით მკურნალობა   არ არის რეკომენდებული.

ოპერაციის წინ ქირურგმა უნდა დააზუსტოს იღებდა ან /თუ იღებს პაციენტი ტამსულოზინს, რათა მზად იყოს ამ სინდრომის შესაძლო განვითარებისათვის.

ავტომობილისა და მექანიზმების მართვის უნარზე გავლენა: კვლევები ტამსულოზინის ზემოქმედების შესახებ ავტომობილისა და მექანიზმების მართვის უნარზე არ  ჩატარებულა. თუმცა პაციენტს უნდა მიეცეს გაფრთხილება, რომ პრეპარატის გამოყენებისას  შეიძლება აღინიშნოს თავბრუხვევა.

დოზის გადაჭარბება: მონაცემები ტამსულოზინის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ  არ არსებობს. თუმცა თეორიულად, ჭარბი დოზის მიღებისას შეიძლება განვითარდეს მწვავე ჰიპოტენზია. ამ  დროს მკურნალობა სიმპტომურია. არტერიული წნევისა და გულის შეკუმშვათა სიხშირის ნორმალიზება შესაძლებელია ჰორიზონტალური მდგომარეობის მიღებით. თუმცა ეფექტის არარსებობისას, რეკომენდებულია ისეთი პრეპარატების მიღება, რომლებიც ზრდიან მოცირკულირე სისხლის მოცულობას, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება  დაინიშნოს ვაზოკონსტრიქტორები. საჭიროა თირკმლის ფუნქციის კონტროლი და შემანარჩუნებელი თერაპია. ნაკლებსავარაუდოა დიალიზის ეფექტურობა, რადგან ტამსულოზინის კავშირი პლაზმის ცილებთან მაღალია.

პრეპარატის შემდგომი შეწოვის თავიდან ასაცილებლად  მიზანშეწონილია კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის ან ოსმოსური საფაღარათე საშუალებების, მაგ. ნატრიუმის სულფატის მიღება.

გამოშვების ფორმა: 10 კაფსულა ბლისტერზე, 3 ბლისტერი შეფუთვაში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად. 

შენახვის პირობები: ინახება არაუმეტეს  25 ° C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შენახვის ვადა: 3 წელი.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

მწარმოებელი: მარკეტინგული ავტორიზაციის მფლობელი „გრანდ მედიკალ გრუპ აგ“, შვეიცარია, მწარმოებელი - „გრანდ მედიკალ პოლანდ სპ. ზ ო. ო.“, პოლონეთი.