Loxidol - ლოქსიდოლი 15მგ 6 სუპოზიტორია

სავაჭრო დასახელება: ლოქსიდოლი, Loxidol

 საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: მელოქსიკამი, Meloxicam

 ქიმიური დასახელება: 4-ჰიდროქსი-2-მეთილ-N-(5-მეთილ-2-თიაზოლილ)-2-H-1,2-ბენზოთიაზინი-3-კარბოქსიამიდი-1,1-დიოქსიდი

 წამლის ფორმა: რექტალური სუპოზიტორიები.

აღწერილობა: მკრთალი ყვითელი ფერის სუპოზიტორიები, ტორპედოსმაგვარი ფორმით და გლუვი ზედაპირით.

 შემადგენლობა:

ერთი სუპოზიტორია შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: მელოქსიკამი 15,0 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მაკროგლიცერინის ჰიდროქსისტეარატი (კრემოფორი RH40), მყარი ცხიმი (სუპოცირი AM).

 პრეპარატის ათქ კოდი: M01AC06

 ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატიული საშუალებები.

 ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

მელოქსიკამი წარმოადგენს ენოლის მჟავას წარმოებულს და მიეკუთვნება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებათა ჯგუფს, ახდენს გამოხატულ ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიურ და სიცხის დამწევ მოქმედებას. გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება დადგენილია ანთების ყველა სტანდარტულ მოდელზე. მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია პროსტაგლანდინების - ანთების მედიატორების ბიოსინთეზის დათრგუნვით ცოგ-2-ის სელექტიური ინჰიბირების ხარჯზე.

 ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია: აბსორბციის პარამეტრები მსგავსია პრეპარატის პერორალურ ფორმებთან. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციები აღინიშნება ლოქსიდოლის სუპოზიტორიების გამოყენებიდან 5-6 საათის შემდეგ.

გადანაწილება: მელოქსიკამი კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, განსაკუთრებით ალბუმინს (99%). აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მისი კონცენტრაცია პლაზმური კონცენტრაციის 50%-ს შეადგენს. გადანაწილების მოცულობა დაბალია, საშუალოდ 11 ლიტრი.

მეტაბოლიზმი: მელოქსიკამი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში 4 ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით. ძირითადი მეტაბოლიტი 5’-კარბოქსიმელოქსიკამია (დოზის დაახლოებით 60%), მიიღება შუალედური მეტაბოლიტის, 5’-ჰიდროქსიმეთილმელოქსიკამის, დაჟანგვით, რომელიც ასევე ექსკრეტირდება, თუმცაღა უფრო ნაკლები რაოდენობით (დოზის 9%).

გამოყოფა: მელოქსიკამი ფეკალურ მასებთან და შარდთან ერთად თანაბარი რაოდენობით გამოიყოფა, ძირითადად მეტაბოლიტების სახით. უცვლელი სახით ფეკალურ მასებთან ერთად სადღეღამისო დოზის 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა, ხოლო შარდში პრეპარატი უცვლელი სახით მხოლოდ კვალის სახით შეიმჩნევა.

მელოქსიკამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 20 საათია. პლაზმის კლირენსი შეადგენს 8 მლ/წთ.

ხანდაზმულ პაციენტებში პლაზმური კლირენსის მაჩვენებელი შედარებით დაბალია.

ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები თითქმის არ იცვლება ღვიძლის\\თირკმლის უკმარისობის დროს.

 გამოყენების ჩვენებები:

ტკივილის სინდრომის სიმპტომური მკურნალობა ოსტეოართრიტის (ართროზი, სახსრების დეგენერაციული დაავადებები), რევმატოიდული ართრიტის, მაანკილოზებელი სპონდილიტის დროს.

 უკუჩვენებები:

- 15 წლამდე ასაკი;

- ორსულობის მესამე ტრიმესტრი და ლაქტაციის პერიოდი;

- კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში;

- ღვიძლის უკმარისობის მძიმე ფორმა;

- თირკმლის უკმარისობის მძიმე ფორმა (თუ ჰემოდიალიზი არ ტარდება);

- სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, სისხლჩაქცევა ტვინში ან ნებისმიერი სხვა სახის სისხლდენა;

- ანამნეზში პროქტიტი ან რექტალური სისსხლდენა.

ლოქსიდოლი არ უნდა დაენიშნოს პაციენტებს, რომელთაც მომატებული მგრძნობელობა აქვთ მელოქსიკამის ან პრეპარატში შემავალი ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ. არსებობს აცეტილსალიცილის მჟავასთან და სხვა აასს-ებთან (არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები) ჯვარედინი მგრძნობელობის განვითარების შესაძლებლობა. ასევე, პრეპარატის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული იმ პაციენტთათვის, რომელთაც ასთმის, ნაზალური პოლიპოზის, ანგიონევროზული შეშუპების ან ჭინჭრის ციების სიმპტომები (დაკავშრებული აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა აასს-ების მიღებასთან) აღენიშნებათ.

 განსაკუთრებული მითითებები:

ლოქსიდოლის, ისევე როგორც სხვა აასს-ების, მიღება საჭიროებს მკაცრ მეთვალყურეობას პაციენტებზე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებებით ანამნეზში, აგრეთვე, პაციენტებზე, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს.

აასს-ები აინჰიბირებენ თირკმლის პროსტაგლანდინების სინთეზს, რომლებიც აუცილებელია თირკმელში სისხლის მიმოქცევის შესანარჩუნებლად. პაციენტებში, რომელთაც თირკმელში სისხლის მიმოქცევა დაქვეითებული აქვთ, აასს-ების მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის უკმარისობა, რომელიც პრეპარატის მოხსნის შემდეგ ქრება. პაციენტებს თირკმელების ფუნქციის უმნიშვნელო ან ზომიერად გამოხატული დარღვევით შესაძლებელია პრეპარატის დოზა არ შეუმცირდეთ, თუმცა აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის მუდმივი კონტროლი.

იშვიათ შემთხვევებში აასს-ებმა შეიძლება გამოიწვიონ ინტერსტიციული ნეფრიტის, გლომერულონეფრიტის, რენალური მედულარული ნეკროზის ან ნეფროზული სინდრომის განვითარება. ასეთი გართულებებისადმი მიდრეკილნი არიან პაციენტები თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით, გადატანილი ქირურგიული ოპერაციებით (რომელთაც გამოიწვიეს ჰიპოვოლემია), ასევე პაციენტები ღვიძლის ციროზით. ასეთ შემთხვევაში მკურნალობის დასაწყისშივე აუცილებელია დიურეზის და თირკმელების ფუნქციის კონტროლი.

აასს-ებმა დიურეზულ საშუალებებთან კომბინაციაში შეიძლება გააძლიერონ ნატრიუმის, კალიუმისა და წყლის შეკავება ორგანიზმში და იქონიონ გავლენა შარდმდენი საშუალებების ნატრიურეზულ ეფექტზე, რის შედეგადაც წინასწარგანწყობის მქონე პაციენტებს შესაძლოა გაუძლიერდეთ გულის უკმარისობის ან ჰიპერტენზიის სიმპტომები.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება დაუძლურებულ პაციენტებში, ხანდაზმულებში, გულის უკმარისობით დაავადებულებში.

მელოქსიკამმა, ისევე როგორც ნებისმიერმა აასს-მ, შეიძლება შენიღბოს ძირითადი ინფექციური დაავადების სიმპტომები.

მელოქსიკამმა, ისევე როგორც სხვა სამკურნალო საშუალებებმა, რომლებიც აინჰიბირებენ ცოგ/პროსტაგლანდინების სინთეზს, შეიძლება ხელი შეუშალოს განაყოფიერებას, ამიტომაც რეკომენდებული არ არის მისი გამოყენება მათთვის, ვინც დაორსულებას გეგმავს.

 გვერდითი მოქმედება:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: საჭმლის მონელების დარღვევები, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ყაბზობა, მეტეორიზმი, დიარეა. იშვიათად: კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაზიანება, ფარული ან მაკროსკოპულად ხილული სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი, განსაკუთრებით მეტოტრექსატით ერთდროული მკურნალობისას.

კანის საფარველის მხრივ: ქავილი, გამონაყარი; იშვიათად: ფოტოსენსიბილიზაცია, ჭინჭრის ციება, სტივენს-ჯონსონის სონდრომი და ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ანგიონევროზული შეშუპება, მრავალფორმიანი ერითემის ტიპის ბუშტუკოვანი დერმატიტი.

იმუნური სისტემის მხრივ: ანაფილაქსიური/ანაფილაქტოიდური რეაქციები.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: მელოქსიკამმა შეიძლება გამოიწვიოს ასთმის შეტევა, განსაკუთრებით მათში, ვისაც აღენიშნება ალერგია ასპირინის ან სხვა აასს-ის მიმართ.

ნერვული სისტემის მხრივ: თრობის შეგრძნება, თავის ტკივილი, თავბუსხვევა, ხმაური ყურებში, ძილიანობა, ცნობიერების მოშლა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შეშუპება; არტერიული წნევის მომატება, გულისცემის შეგრძნება, სახის არეში სისხლის მოწოლის შეგრძნება.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: თირკმელების ფუნქციის მაჩვენებლების შეცვლა (კრეატინინის და/ან შარდოვანას მაღალი შემცველობა სისხლში).

ღვიძლისა და ნაღველგამომყოფი სისტემის მხრივ: ღვიძლის ფუნქციური მაჩვენებლების გარდამავალი ცვლილება (მათ შორის, ტრანსამინაზების ან ბილირუბინის დონის დროებითი მატება).

 მიღების წესი და დოზირება:

სუპოზიტორიები განკუთვნილია რექტალური გამოყენებისათვის.

გამოიყენება ლოქსიდოლის თითო სუპოზიტორია დღეში (15 მგ მელოქსიკამი დღეში). ვინაიდან, გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი დამოკიდებულია მიღებულ დოზასა და გამოყენების ხანგრძლივობაზე, სუპოზიტორიები უნდა გამოვიყენოთ რაც შეიძლება ხანმოკლე დროის განმავლობაში.

 ჭარბი დოზირება:

დღესდღეობით არ არსებობს მონაცემები ლოქსიდოლის ჭარბი დოზირების სპეციფიური სიმპტომების შესახებ. ასეთ შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს ზოგადი სიმპტომური მკურნალობა. ანტიდოტი არ არსებობს.

 ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, მათ შორის, სალიცილატები (აცეტილსალიცილის მჟავა): ერთზე მეტი აასს-ის ერთდროული მიღება ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულების და სისხლდენების განვითარების რისკს სინერგიული მოქმედების შედეგად. მელოქსიკამის სხვა აასს-ებთან ერთად მიღება არ არის რეკომენდებული.

ანტიკოაგულანტები, ანტიაგრეგანტები, ჰეპარინი სისტემური გამოყენებისათვის, თრომბოლიზური საშუალებები: ზრდიან სისხლდენის განვითარების რისკს. ამ პრეპარატების ერთდროული მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში, საჭიროა მოხდეს ანტიკოაგულანტების ეფექტზე დაკვირვება.

ლითიუმი: აასს-ები ზრდიან ლითიუმის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, თირკმლისმიერი ექსკრეციის შემცირების გამო. ლითიუმისა და აასს-ების ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის. ასეთი კომბინირებული თერაპიის შემთხვევაში, აუცილებელია ლითიუმის კონცენტრაციის კონტროლი პლაზმაში მკურნალობის დასაწყისში, მელოქსიკამის დოზის შერჩევისას და მოხსნისას.

ციკლოსპორინი: მოქმედებენ რა თირკმელების პროსტაგლანდინებზე, აასს-ებს შეუძლიათ გააძლიერონ ციკლოსპორინის ნეფროტოქსიური ეფექტი. კომბინირებული თერაპიის შემთხვევაში მიზანშეწონილია თირკმელების ფუნქციის კონტროლი.

საშვილოსნოსშიდა კონტრაცეპტივები: აასს-ები აქვეითებენ საშვილოსნოსშიდა კონტრაცეპტივების ეფექტურობას.

დიურეტიკები: დეჰიდრატაციის მქონე პაციენტებში აასს-ების და დიურეტიკების ერთდროული მიღება ამაღლებს თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარების რისკს. ასეთი კომბინირებული თერაპიის შემთხვევაში, პაციენტებმა უნდა მიიღონ საკმარისი რაოდენობით სითხე. მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა თირკმლის ფუნქციის გამოკვლევა.

ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები (მაგ., ბეტა-ადრენობლოკატორები, ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები, ვაზოდილატატორები, დიურეტიკები): აასს-ები ამცირებენ ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ეფექტს, პროსტაგლანდინების ინჰიბირების გამო, რომელთაც ვაზოდილატაციური მოქმედება აქვთ.

ქოლესტირამინი: ზრდის მელოქსიკამის გამოყოფას, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში მისი შეკავშირების შედეგად.

 გამოყენება პედიატრიაში:

პრეპარატი არ გამოიყენება პედიატრიულ პრაქტიკაში.

 გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს:

ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრში ლოქსიდოლი გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის.

ორსულობის მესამე ტრიმესტრში და ლაქტაციისას პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია.

 ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედება:

ავტომობილებისა და სხვა მექანიზმების მართვისაგან თავი უნდა შეიკავონ პაციენტებმა, რომელთაც აღენიშნებათ რაიმე სახის გვერდითი ეფექტები ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ.

 გამოშვების ფორმა:

3 სუპოზიტორია ბლისტერზე. 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში ფურცელ-ჩანართთან ერთად.

 შენახვის პირობები:

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე.

 ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი წარმოების თარიღიდან. პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.