Toradol - ტორადოლი 30მგ/1მლ 5 ამპულა

გენერიული სახელწოდება : კეტოროლაკ ტრომეტამინი

ანალგეზიური საშუალება

შემადგენლობა

აქტიური კომპონენტი : კეტოროლაკ ტრომეტამინი

ამპულები :L10 მგ აქტიურ ნივთიერება 1 მლ - ში და 30 გ აქტიური ნივთიერება 1 მლ - ში .  

ტაბლეტები : 10 მგ  

დამხმარე ნივთიერებები

ამპულები : ნატრიუმის ქლორიდი , ეტანოლი და საინექციო სითხე

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ტორადოლი – ძლიერმოქმედი ანალგეტიკია , რომელიც მიეკუთვნება ანთების საწინააღმდეგოარასტეროიდულ საშუალებებს ( ასას ) და რომელსაც გააჩნია ტკივილგამაყუჩებელი , ანთებისსაწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი თვისებები . ტორადოლი თრგუნავს ციკლოოქსიგენაზას ფერმენტულსისტემას და შესაბამისად , პროსტაგლანდინების სინთეზს . ტორადოლი წარმოადგენს [-] S და [+ R ]ენანტიომერების რეცემიულ ნარევს , ამასთან , ანალგეზიურ აქტივობას განაპირობებს  S- ფორმები .ცხოველებში ტორადოლი არ ავლენს მნიშვნელოვან ზემოქმედებას ცნს - ზე და არ ხასიათდება სედაციურიდა ანქსიოლიზური თვისებებით .

პრეპარატი არ მიეკუთვნება ოპიატებს და არ მოქმედებს ცენტრალურ ოპიატურ რეცეპტორებზე . იგი არახდენს ზეგავლენას სუნთქვაზე და არ აძლიერებს   ოპიატებით გამოწვეულ სუნთქვის დათრგუნვას   ანსედაციას .

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

ახალგაზრდა ჯანმრთელ მოხალისეებში , კეტოროლაკ ტრომეტამინი ი / მ შეყვანის შემდეგ სწრაფად დამთლიანად შეიწოვება . 30 მგ ერთჯერადი შეყვანის შემდეგ , პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია – 2.2-3.0 m გ / მლ მიიღწევა 50 წუთში .

ზრდასრულ ჯანმრთელ მოხალისეებში კეტოროლაკ ტრომეტამინის 10 მგ ერთჯერადი ი / ვ ნაკადურიშეყვანის შემდეგ საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში – 2.4 m გ / მლ – მიიღწევა , საშუალოდ ,შეყვანიდან 5.4 წუთში .

ახალგაზრდა ჯანმრთელ მოხალისეებში 30 მგიანი   დოზის ი/ ვ ინფუზიის შემდეგ პლაზმაშიმაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 5 წუთში. ამის შემდგომ, უწყვეტი ინფუზია სიჩქარით 5 მგ/ სთინარჩუნებს კონცენტრაციას პლაზმაში იმავე დონეზე, რაც აღინიშნება ყოველ 6 საათში 30 მგ ი/ მ შეყვანისშემდეგ.

ახალგაზრდა ჯანმრთელ მოხალისეებში კეტოროლაკ ტრომეტამინის 10 მგ უზმოზე პერორალური მიღებისშემდეგ პრეპარატი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება და მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში – 0.7-1.1 mგ / მლ მიიღწევა 44 წუთში .

განაწილება

კეტოროლაკ ტრომეტამინის ფარმაკოკინეტიკა ზრდასრულ ჯანმრთელ მოხალისეებში ერთჯერადი დამრავალჯერადი ი / მ / ი / ვ და პ / ო მიღების შემდეგ ხაზოვან ხასიათს ატარებს . პლაზმაშიკონცენტრაციის წონასწორობა ახალგაზრდა ზრდასრულ ჯანმრთელ მოხალისეებში პრეპარატის ყოველ 6საათში ი / ვ ნაკადურად შეყვანისას მიიღწევა მეოთხე ინექციის შემდეგ .

კონცენტრაციების ფართო დიაპაზონში კეტოროლაკ ტრომეტამინის 99%- ზე მეტი უკავშირდება პლაზმისცილებს . ახალგაზრდა ზრდასრულ ჯანმრთელ მოხალისეებში პრეპარატის 10 მგ ი / მ ან ი / ვ შეყვანისშემდეგ შეადგენს 0.15 ლ / კგ . ცილებთან შეკავშირება არ არის დამოკიდებული კონცენტრაციაზე .ვინაიდან კეტოროლაკ ტრომეტამინი მაღალაქტიური პრეპარატია და პლაზმაში დაბალიკონცენტრაციებითაა წარმოდგენილი , ცილებთან შეკავშირებული სხვა პრეპარატების მნიშვნელოვანიშევიწროება არ არის მოსალოდნელი .

პლაზმაში მოცირკულირე ნაერთის უმეტეს ნაწილს შეადგენს კეტოროლაკი (96%) ან ფარმაკოლოგიურადარააქტიური p - ჰიდროქსიკეტოროლაკი .

კეტოროლაკი პლაცენტარულ ბარიერს გადის დაახლოებით 10%- ით . მცირე რაოდენობით იგიისაზღვრება დედის რძეში .

მეტაბოლოზმი

კეტოროლაკი მეტაბოლიზდება უმთავრესად ღვიძლში . ძირითადი მეტაბოლური გზა ადამიანებში –კონიუგატების წარმოქმნა გლუკურონის მჟავასთან . იშვიათად – p - ჰიდროქსილირება .

გამოყოფა

კეტოროლაკ ტრომეტამინი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფიან , უმთავრესად , თირკმლებით . შარდითგამოიყოფა შეყვანილი დოზის საშუალოდ 92%, ამასთან 40% - მეტაბოლიტების სახით , ხოლო 60% -უცვლელი პრეპარატის სახით . დოზის დაახლოებით 6% გამოიყოფა ფეკალიებით . ახალგაზრდაჯანმრთელ პირებში ტერმინალური ფაზის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 5.3 საათს(2.4- დან 9.2 საათამდე ), ხოლო საერთო საშუალო კლირენსი პლაზმიდან – 0.0023 ლ / სთ / კგ .

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ შემთხვევებში

ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფები ( > 65 წელი ): ტერმინალური ფაზის ნახევარგამოყოფის პერიოდიახალგაზრდა ჯანმრთელი მოხალისეების იგივე მაჩვენებელთან შედარებით იზრდება 7 საათამდე (4.3- დან8.6 საათამდე ). საერთო კლირენსი პლაზმიდან ახალგაზრდა ჯანმრთელ პირებთან შედარებით შეიძლებაშემცირდეს საშუალოდ 0.0019 ლ / სთ / კგ - მდე .

თირკმლების დაზიანებისას კეტოროლაკის გამოყოფა ფერხდება , რაზეც მეტყველებს ნახევრად გამოყოფისპერიოდის გახანგრძლივება და პლაზმური კლირენსის შემცირება ახალგაზრდა ჯანმრთელ პირებთანშედარებით . ელიმინაციის სიჩქარე მცირდება თირკმლის ფუნქციების დარღვევების ხარისხისპროპორციულად , გამონაკლისს წარმოადგენენ პაციენტები თირკმლის მძიმე უკმარისობით .ავადმყოფების ამ კატეგორიაში კეტოროლაკის კლირენსი იმაზე მეტია , ვიდრე მოსალოდნელი იქნებოდათიკმლების ამ ხარისხის დაზიანებისას .

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ავადმყოფებში კეტოროლაკის ფარმაკოკინეტიკის რაიმემნიშვნელოვანი კლინიკური ცვლილებები არ აღინიშნება , თუმცა დრო პლაზმაში მაქსიმალურიკონცენტრაციის მიღწევამდის და ტერმინალური ფაზის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი რამდენადმეგახანგრძლივებულია .

ჩვენებები
ზომიერი და ძლიერი ტკივილის ხანმოკლე კუპირება , რომელიც საჭიროებს ოპიატებით ანალოგიურიინტენსივობის გაუტკივარებას . ტორადოლი არ არის ნაჩვენები ქრონიკული ტკივილის სინდრომებისსამკურნალოდ .

დოზირება და მიღების რეჟიმი

ინტრავენურად პრეპარატი შეყვანილი უნდა იქნას არანაკლებ 15 წამის განმავლობაში .ინტრამუსკულარული ინექცია ხორცილდება ნელა , ღრმად კუნთში . ეპიდურალური და სპინალურიშეყვანა არ შეიძლება .

ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება იწყება დაახლოებით 30 წუთში , ხოლო მაქსიმალური გაუტკივარებამიიღწევა 1_2 საათის შემდეგ . ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის ხანგრძლივობა , როგორც წესი , 4-6 საათსშეადგენს .

დოზირების რეჟიმი დამოკიდებულია ტკივილის სინდრომის სიმძიმესა და ავადმყოფის მდგომარეობაზე .

მკურნალობის ხანგრძლივობა

მოზრდილებში ტორადოლის მრავალჯერადი ი / მ ან ნაკადური ი / ვ გამოყენების ჯამური ხანგრძლივობაარ უნდა აღემატებოდეს 2 დღეს , ვინაიდან უფრო ხანგრძლივი გამოყენებისას იზრდება გვერდითიმოვლენების სიხშირე .  

ტორადოლის ტაბლეტების მიღება რეკომენდებულია არახანგრძლივი დროის განმავლობაში (7 დღემდე );მისი ხანგრძლივი მიღება არ შეიძლება .

მოზრდილთათვის  

ხსნარი  

მოზრდილთათვის ტორადოლის ინექციის ხსნარის რეკომენდებული თავდაპირველი დოზაა 10 მგ ,შემდგომში კი 10_30 მგ საჭიროებისამებრ , ყოველ 4_6 საათში ერთხელ . უშუალოდ ოპერაციის შემდგომპერიოდში ტორადოლის მიღება შეიძლება ყოველ 2 საათში , უმცირესი ეფექტური დოზით . ამასთან ,დღიურმა ჯამურმა დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 90 მგ - ს ახალგაზრდა პაციენტებში და 60 მგ - სხანდაზმულ , თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე და 50 კგ - ზე ნაკლები წონის პაციენტებში . ამპრეპარატის მიღების ჯამური ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 2 დღეს .

ტაბლეტები

ტორადოლის შიგნით მისაღები რეკომენდებული დოზაა 10 მგ ყოველ 4-6 საათში ერთხელ ,საჭიროებისამებრ , ტკივილის ინტენსივობის მიხედვით . მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდააღემატებოდეს 40 მგ - ს .

ტორადოლის გამოყენებისას , პარენტერული გზიდან პერორულზე გადასვლის დროს , ორივე ფორმისჯამური სადღეღამისო დოზა გადასვლის დღეს არ უნდა აღემატებოდეს 90 მგ - ს (60 მგ - ს ხანდაზმულ ,თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე და 50 კგ - ზე ნაკლები წონის პაციენტებში )   პარენტერულიმიღების ფორმიდან პერორალურზე გადასვლის დღეს კი ტაბლეტების დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 40 მგ- ს . პერორალურ დოზაზე გადასვლა უნდა მოხდეს   სწრაფად .

დოზირებასთან დაკავშირებული განსაკუთრებული მითითიებები   

ხანდაზმული პაციენტები

ამპულები : 65 წელს გადაცილებულ პაციენტთათვის რეკომენდირებულია მინიმალური დოზა , რომელმაცდღეში 50 მგ - ს არ უნდა გადაამეტოს ( იხ . პუნქტი 3.4)  

ტაბლეტები :

მოზრდდილი პაციენტებისათვის რეკომენდირებულია მიღებებს შორის ხანგრძლივი ინტერვალები , მაგ . 6-8 საათი . 65 წელს გადაცილებულ პირთათვის კი რეკომენდირებულია მინიმალური დოზები

ბავშვები :         

≥2 წლის ასაკის ბავშვები:

ინტრამუსკულარული დოზირება

ერთჯერადი დოზა 1.0 მგ/ კგ.  

ინტრავენური დოზირება

ერთჯერადი დოზა 0.5_1.0 მგ/ კგ.

მრავალჯერადი დოზირება

1.0 მგ/ კგ ი/ მ ან 0.5_1.0 მგ/ კგ ი/ ვ ან 0.5 მგ/ კგ ი/ ვ ყოველ 6 საათში.

თირკმლის ზომიერი და მძიმე უკმარისობის დროს :

ვინაიდან კეტოროლაკ ტრომეტამინი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად თირკმლებით გამოიყოფა ,ამიტომ კრეატინინის კლირენსის შემცირებასთან ერთად შემცირდება პრეპარატის კლირენსიც . თირკმლისზომიერი და მძიმე უკმარისობისას ( შრატის კრეატინინი > 160 მკმოლ / ლ ) ტორადოლი უკუნაჩვენებია .თირკმლის მსუბუქი უკმარისობისას , პრეპარატი უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით და ნაკლები დოზით ,თირკმლის ფუნქციის საგულდაგულო კონტროლის ფონზე . ასეთ შემთხვევებში სადღეღამისო დოზასამცირებენ  (არაუმეტეს 60 მგ / დღე - ღამეში).

კომბინირებული მკურნალობა ( იხ . ასევე  – “ შეუთავსებლობა ”)

ოპიოიდური ანალგეტიკები შეიძლება ( მორფიპეტიდინი ) შეიძლება გამოყენებული იქნას დამატებითსაშუალებად ან ან ოპტიმალური ანალგეტიკური ეფექტის მისაღწევად , ძლიერი ტკივილების დროს ,ოპერაციის შემდგომ პირველ დღეებში .    კეტოროლაკ ტრომეტამინი არ მონაწილეობს ოპიოიდ -დაკავშირებულ რესპირატორულ დეპრესიასა   და სედაციას . ტორადოლის ამპულებთან ერთად მიღებისას, მისი დღიური დოზა ჩვეულებრივზე ნაკლები უნდა იყოს , მაგრამ , აქვე გასათვალისწინებელია , რომ მასშესაძლოა გვერდითი ეფექტებიც აღმოაჩნდეს , განსაკუთრებით ოპერაციის დღეს .

უკუჩვენებები  

კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება , სისხლდენა კუჭ - ნაწლავის ტრაქტიდან დაპერფორაცია ( მათ შორის ანამნეზში ).

თირკმლის ზომიერი და მძიმე უკმარისობა . თირკმლის უკმარისობის რისკი ჰიპოვოლემიის დადეჰიდრატაციის შემთხვევაში .

ორსულობა და მშობიარობა .

მომატებული მგრძნობელობა ტორადოლისადმი და სხვა ასა - სადმი , ალერგიული რეაქციები ასპირინზედა პროსტაგლანდინების სინთეზის სხვა ინჰიბიტორებზე ( ასეთ ავადმყოფებში აღინიშნა მძიმეანაფილაქტოიდური რეაქციები ).

პროფილაქტიკური გაუტკივარება ოპერაციის წინ და ინტრაოპერაციული გამოყენება ( არსებობსთრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვის შესაძლებლობა და სისხლდენის რისკი ).

ჰემორაგიული ინსულტი ;

სისხლდენის განვითარების მაღალი რისკის ან არასრული ჰემოსტაზის მდგომარეობები .აცეტილსალიცილის მჟავის და სხვა ასას , პენტოქსიფილინის ერთდროული მიღება .

კეტოროლაკ ტრომეტამინი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად თირკმლებით გამოიყოფა , ამიტომკრეატინინის კლირენსის შემცირებასთან ერთად შემცირდება პრეპარატის კლირენსიც . თირკმლისზომიერი და მძიმე უკმარისობისას ( შრატის კრეატინინი > 442 მმოლ / ლ ) ტორადოლი უკუნაჩვენებია .თირკმლის მსუბუქი უკმარისობისას პრეპარატი უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით და ნაკლები დოზით ,თირკმლის ფუნქციის საგულდაგულო კონტროლის ფონზე . ასეთ შემთხვევებში , სადღეღამისო დოზასამცირებენ  ( არა უმეტეს 60 მგ / დღე - ღამეში ). დიალიზით ვერ ხერხდება კეტოროლაკის მნიშვნელოვანიგამოდევნა სისხლის მიმოქცევიდან .

ტორადოლის შეყვანა ეპი - ან სუბდურალურად დაუშვებელია , რადგან ხსნარი შეიცავს ალკოჰოლს .

განსაკუთრებული სიფრთხილე :

წყლულოვანი დაავადება , სისხლდენა კუჭ - ნაწლავის ტრაქტიდან , კუჭ - ნაწლავის ტრაქტისპერფორაციები .

ტორადოლმა შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ- ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსის დაზიანება. ავადმყოფები,რომლებიც ღებულობენ ასას, მათ შორის ტორადოლს, ნებისმიერ დროს შეიძლება განუვითარდეთ მძიმეგვერდითი მოვლენები კუჭ- ნაწლავის ტრაქტის მხრივ ( კუჭისა და ნაწლავების გაღიზიანება,სისხლდენები, წყლულების განვითარება, პერფორაციები და ა. შ.), მათ შორის, წინამორბედისიმპომატიკის გარეშე. ასას პრეპარატებზე ჩატარებულმა კვლევებმა ვერ გამოავლინა პაციენტებისრომელიმე ჯგუფი, რომელშიც არ იქნებოდა წყლულის განვითარების ან სისხლდენის რისკი. ამრეაქციებისადმი უფრო მეტად მგრძნობიარენი არიან და უფრო ცუდად იტანენ ხანდაზმული დადაუძლურებული პაციენტები; სწორედ ამ ჯგუფში აღინიშნება კუჭ- ნაწლავის ტრაქტის რეაქციებისყველაზე მეტი რიცხვი ლეტალური დასასრულით.

ისევე , როგორც სხვა ასას მკურნალობისას , გვერდითი მოვლენების სიხშირე და სიმძიმის ხარისხიმატულობს ტორადოლის დოზისა და თერაპიის ხანგრძლივობის მატებასთან ერთად . კუჭ - ნაწლავისტრაქტიდან მძიმე სისხლდენების რისკი დამოკიდებულია დოზაზე და იზრდება ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებიც დღე - ღამეში ტორადოლის 60 მგ - ზე მეტს იღებენ . ანამნეზში წყლულოვანი დაავადებისარსებობა ზრდის კუჭ - ნაწლავის მხრივ მძიმე გართულებების განვითარების ალბათობას .

ზეგავლენა თირკმლებზე

ტორადოლის , ისევე როგორც სხვა ასას , დანიშვნა ანამნეზში თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონეავადმყოფებისათვის უნდა განხორციელდეს სიფრთხილით , ვინაიდან იგი პროსტაგლანდინების სინთეზისძლიერი ინჰიბიტორია . სიფრთხილის დაცვაა აგრეთვე საჭირო მოცირკულირე სისხლის შემცირებულიმოცულობის და / ან თირკმლის შემცირებული სისხლმომარაგების მქონე პაციენტებში ტორადოლისდანიშვნისას , რადგან თირკმლებში წარმოქმნილი პროსტაგლანდინები ხელს უწყობს თირკმლისპერფუზიის შენარჩუნებას . ამ პაციენტებში ასას გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლებშიპროსტაგლანდინების წარმოქმნის დოზადამოკიდებული შემცირება და მიგვიყვანოს თირკმლისმანიფესტირებულ უკმარისობამდე . ამის რისკი ყველაზე მეტადაა გამოხატული მოცირკულირე სისხლისმოცულობის შემცირების , გულის უკმარისობის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში ,აგრეთვე , ხანდაზმულ პირებში და ავადმყოფებში , რომლებიც დიურეზულებს იღებენ . ასას მიღებისშეწყვეტის შემდეგ ავადმყოფის მდგომარეობა , ჩვეულებრივ , საწყისს უბრუნდება .

ანაფილაქსიური ( ანაფილაქტოიდური ) რეაქციები

ავადმყოფებს , რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ ასთმა და ბრონქოსპაზმი , ცხვირის პოლიპოზი ,ანგიონევროზული შეშუპება , ტორადოლს უნიშნავენ სიფრთხილით .

სისხლმბადი სისტემა

ტორადოლი თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას, ამცირებს თრომბოქსანის კონცენტრაციას და ზრდისსისხლდენის ხანგრძლივობას. ასპირინისგან განსხვავებით, ტორადოლი ხანმოკლე დროით მოქმედებსთრომბოციტების ფუნქციაზე, რომელიც ნორმალიზდება პრეპარატის გაუქმებიდან 24_48 საათში.

ავადმყოფებს , სისხლის შედედების დარღვევებით , ტორადოლი განსაკუთრებული სიფრთხილითენიშნებათ , მათი მდგომარეობის მკაცრი კონტროლის ფონზე . თუმცა , კლინიკური კვლევებით არგამოვლინდა მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ტორადოლსა და ვარფარინს ან ჰეპარინს შორის ,ტორადოლისა და ჰემოსტაზზე მოქმედი პრეპარატების , მათ შორის , ანტიკოაგულანტების ( ვარფარინი ,ჰეპარინოპროფილაქტიკა დაბალ დოზებში – 2500-5000 ერთეული 12- საათში ერთხელ ) და დექსტრანების ,ერთდროულმა გამოყენებამ , შეიძლება გაზარდოს სისხლდენების რისკი . ტორადოლის დანიშვნა მსგავსსიტუაციებში უნდა განხორციელდეს განსაკუთრებული სიფრთხილით , ავადმყოფების საგულდაგულოკონტროლის ფონზე .

აღწერილია პოსტოპერაციული ჰემატომების და ოპერაციული ჭრილობის სხვა გართულებებისგანვითარების   შემთხვევები ტორადოლის პარენტერულად პერიოპერაციული გამოყენებისას .სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო ტორადოლის დანიშვნისას პოსტოპერაციულ ავადმყოფებში , რომლებიცგანსაკუთრებულად საგულდაგულო ჰემოსტაზს საჭიროებენ , მაგალითად , წინამდებარე ჯირკვლისრეზექციის , ტონზილექტომიისა ან კოსმეტიკური ოპერაციის შემდეგ .

ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფები

ეს ავადმყოფები უფრო მგრძნობიარენი არიან გვერდითი მოვლენებისადმი , ვიდრე ახალგაზრდები .რისკის გაზრდა ასაკის პარალელურად ყველა ასას - თვის არის დამახიასათებელი . ხანდაზმული ასაკისპაციენტებში ნახევრადგამოყოფის პერიოდი იზრდება , ხოლო კეტოროლაკის პლაზმური კლირენსიშეიძლება შემცირდეს .

სითხის შეკავება და შეშუპებები

ტორადოლის გამოყენებისას , აღწერილია სითხის შეკავებისა და შეშუპებების შემთხვევები , ამიტომპრეპარატის დანიშვნისას , სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო გულის დეკომპენსირებული უკმარისობის ,არტერიული ჰიპერტენზიისა და ანალოგიური მდგომარეობების მქონე ავადმყოფებში .

სიფრთხილეა საჭირო ტორადოლისა და პრობენეციდის ერთდროული დანიშვნისას , ვინაიდან , ამუკანასკნელმა , შეიძლება შეცვალოს კეტოროლაკის ფარმაკოკინეტიკა .

სიფრთხილეს მოითხოვს ტორადოლის და მეტოტრექსატის ერთდროული გამოყენება, ვინაიდან,პროსტაგლანდინების ინჰიბიტორები მეტოტრექსატის კლირენსს ამცირებს და ამით ზრდის მის შესაძლოტოქსიურობას.

არასწორი მოხმარება / დამოკიდებულება

ბოროტად გამოყენება / დამოკიდებულება

ტორადოლს არა აქვს მოხმარებისადმი მიდრეკილების ჩამოყალიბების პოტენციალი . მისი   მიღებისსწრაფი შეწყვეტის მიზეზით გამოწვეული რაიმე უარყოფითი სიმპტომები გამოვლენილი არ ყოფილა .  

ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ერთდროული დანიშვნა ასპირინთან ან სხვა ასას - თან ზრდის ამ ჯგუფის პრეპარატებთან დაკავშირებულიმძიმე გართულებების რისკს .

პენტოოქსიფილინთან ერთად დანიშვნისას იზრდება სისხლდენებისადმი ტენდეცია .

პრობენეციდი ამცირებს კეტოროლაკის პლაზმურ კლირენსსა და განაწილების მოცულობას , ზრდის მისკონცენტრაციას პლაზმაში და ახანგრძლივებს ნახევრადგამოყოფის პერიოდს .

პროსტაგლანდინების ზოგიერთი ინჰიბიტორი ამცირებს მეტოტრექსატის კლირენსს და ამით , შეიძლებაგააძლიეროს მისი ტოქსიურობა . პროსტაგლანდინების ზოგიერთი ინჰიბიტორი თრგუნავს ლითიუმისკლირენსს თირკმლებიდან , რითაც ზრდის მის კონცენტრაციას შრატში . აღწერილია შრატში ლითიუმისკონცენტრაციის მომატების შემთხვევები ტორადოლით მკურნალობის ფონზე .

კეტოროლაკ ტრომეტამინი არ მოქმედებს დიგოქსინის ცილებთან შეკავშირებაზე . სალიცილატებისთერაპიული კონცენტრაციების არსებობისას (300 მკგ / მლ ) ტორადოლის შეკავშირება ცილებთან in vitroმცირდებოდა 99.2%- დან 97.5%- მდე , რის შედეგადაც პლაზმაში თავისუფალი კეტოროლაკისკონცენტრაცია ორჯერ გაიზარდა . დიგოქსინის , ვარფარინის , იბუპროფენის , ნაპროქსენის ,პიროქსიკამის , აცეტამინოფენის , ფენოტოინის და ტოლბუტამიდის თერაპევტულმა კონცენტრაციებმა არიქონიეს ზეგავლენა ტორადოლის ცილებთან შეკავშირების ხარისხზე .

მართალია კლინიკურმა კვლევებმა არ გამოავლინეს მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ტორადოლს დავარფარინს ან ჰეპარინს შორის , ტორადოლისა და ჰემოსტასზე მოქმედი სხვა პრეპარატების , მათ შორისანტიკოაგულანტების ( ვარფარინი , ჰეპარინოპროფილაქტიკა დაბალ დოზებში – 2500-5000 ერთეული 2-ჯერ დღეღამეში ) და დექსტრანების , ერთდროულმა დანიშვნამ შეიძლება სისხლდენის რისკი გაზარდოს .

ჯანმრთელ მოხალისეებში ნორმოვოლემიით ტორადოლი ფუროსემიდის შარდმდენ მოქმედებას ამცირებსდაახლოებით 29%- ით , ამიტომ სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო პრეპარატის გულის უკმარისობის მქონეავადმყოფებში გამოყენებისას .

სხვა ასას ზრდიან თირკმლის ფუნქიის დარღვევის რისკს აგფ ინჰიბიტორებთან ერთდროულიგამოყენებისას . კეტოროლაკმა შეიძლება გამოავლინოს მსგავსი ეფექტი ანალოგიური მექანიზმით .

თუ ტორადოლი ინიშნება პოსტოპერაციული ტკივილების კუპრებისათვის , იგი ამცირებს მოთხოვნილებასოპიატებში .

ტორადოლის ტაბლეტების მიღებას ცხიმებით მდიდარი საკვების შემდეგ , თან ახლდა მაქსიმალურიკონცენტრაციის შემცირება და მისი მიღწევის შეფერხება დაახლოებით 1 საათით . ანტაციდები არმოქმედებენ ტორადოლის შეწოვაზე .

შეუთავსებლობა
არ არის რეკომენდებული ტორადოლის საინექციო ხსნარის შერევა მორფინის სულფატთან , პეტიდინისჰიდროქლორიდთან , პრომეტაზინთან ან ჰიდროქსიზინთან   პატარა მოცულობის ჭურჭელში ( მაგალითად, ერთ შპრიცში ), ვინაიდან ამ დროს კეტოროლაკი შეიძლება დაილექოს . ტორადოლის ხსნარიშეთავსებადია ნატრიუმის ქლორიდის ფიზიოლოგიურ ხსნართან , გლუკოზის 5% ხსნართან , რინგერისადა რინგერ - ლაქტატის ხსნარებთან , აგრეთვე ხსნარ “ პლაზმალიტთან ”. ტორადოლი შეთავსებადიაინფუზიურ ხსნარებთან , რომლებიც შიცავენ ამინოგილინს , ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდს , მორფინისსულფატს , მეპერიდინ ჰიდროქლორიდს , დოპამინის ჰიდროქლორიდს , ხანმოკლე მოქმედების ადამიანისინსულინს და ჰეპარინის ნატრიუმის მარილს .

ორსულობა და ძუძუთი კვება

ორსულობისას ტორადოლი შეიძლება დაინიშნოს მხოლოდ იმ შემთხვევაში , როცა პოტენციურისარგებელი გადაწონის ნაყოფისთვის არსებულ შესაძლო რისკს .

მშობიარობის პირველ და მეორე პერიოდში ტორადოლი უკუნაჩვენებია , ვინაიდან პროსტაგლანდინებისინჰიბიციით მან შეიძლება უარყოფითი ზეგავლენა იქონიოს ნაყოფის სისხლის მიმოქცევაზე და შეასუსტოსსაშვილოსნოს კუმშვადობა , რაც ზრდის საშვილოსნოდან სისხლდენების რისკს .

ძუძუთი კვებისას , ტორადოლი შეიძლება დაინიშნოს მხოლოდ იმ შემთხვევაში , როცა პოტენციურისარგებელი გადაწონის ნაყოფისთვის არსებულ შესაძლო რისკს .

ბოცვრებსა და ვირთაგვებში ჩატარებული კვლევებით , როდესაც კეტოროლაკ ტრომეტამინისგამოყენებული დოზები ტოქსიურ ზემოქმედებას ახდენს მდედრებზე , პრეპარატის ტერატოგენობისნიშნები არ გამოვლენილა . ვირთაგვებში აღინიშნა ორსულობის პერიოდის გახანგრძლივება და გვიანიმშობიარობა . კეტოროლაკის დაახლოებით 10% გადის პლაცენტარულ ბარიერს . მცირე კონცენტრაციებშიიგი აღმოჩენილია დედის რძეში .^

მოქმედება ტრანსპორტისა   და მანქანა - დანადგარების მართვაზე :

ტორადოლით მკურნალობისას , ზოგიერთ ავადმყოფს შეიძლება განუვითარდეს ძილიანობა ,თავბრუსხვევა , უძილობა ან დეპრესია . ასეთ შემთხვევებში , განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო იმსახის სამუშაოს შესრულებისას , რომელიც ყურადღების სრულ დაძაბვას მოითხოვს .

სიფრთხილის ზომების მიღებაა საჭირო იმ შემთხვევებში , როდესაც ამ პრეპარატთან ერთად იღებენპრობენეციდს ,   რადგან კეტოროლაკის ფარმაკოკინეტიკურმა ცვლილებებმა , შესაძლოა არასასურველიეფექტები წარმოშვას ( იხ . „ ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან “).

ასავე სიფრთხილეა საჭირო ტირადოლისა და მეტოტრექსატის ერთდროული მიღებისას , რადგანნაჩვენებია , რომ პროსტაგლანდინიოს სინთეზ - ინჰიბიტორები ამცირებენ მეტოტრექსატის კლირინსს დაზრდიან ტოქსიკურობს ( იხ . 3.5 – ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან ).

გვერდითი მოვლენები

ტორადოლის გამოყენებისას მოსალოდნელია შემდეგი გვერდითი მოვლენების განვითარება :

კუჭ - ნაწლავის ტრაქტი : ტკივილი და დისკომფორტი მუცლის არეში , ანორექსია , შეკრულობა , დიარეა ,დისპეპსია , ამოქარვება , მეტეორიზმი , სიმძიმის შეგრძენა , ტკივილები მუცელში , გასტრიტი ,გულისრევა , პირღებინება , სტომატიტი , ეზოფაგიტი , სისხლდენები კუჭ - ნაწლავის ტრაქტიდან ,პანკრეატიტი , კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება , პერფორაციები , სისხლდენასწორი ნაწლავიდან , მელენა .

ცენტრალური ნერვული და ძვალ - კუნთოვანი სისტემები : ძილისა და აზროვნების დარღვევები , შფოთვა ,ასეპტიური მენინგიტი , კრუნჩხვები , დეპრესია , სისტემური დაარასისტემური თავბრუსხვევა ,ძილიანობა , პირის სიმშრალე , ეიფორია , წყურვილის შეგრძნება , ჰალუცინაციები , თავის ტკივილი ,ჰიპერკინეზიები , კონცენტრაციის დარღვევა , უძილობა , ტკივილი კუნთებში , ნევროზულობა ,პარესთეზიები , ფსიქიური რეაქციები , ოფლიანობა .

საშარდე გზები : თირკმლის მწვავე უკმარისობა , ტკივილი ფერდებში ( ჰემატურიის და აზოტემიისთანხლებით ან მათ გარეშე ), ჰემოლიზური ურემიული სინდრომი , ჰიპერკალიემია , ჰიპონატრიემია ,შარდვის გახშირება , შარდის შეკავება , ინტერსტიციული ნეფრიტი , ნეფროზული სინდრომი , ოლიგურია, შარდოვანას და კრეატინინის დონის მომატება შრატში .

ისევე როგორც პროსტაგლანდინების დამთრგუნველი სხვა პრეპარატებით მკურნალობისას , ტორადოლისერთჯერადი მიღების შემდეგ შეიძლება გამოვლინდეს თურკმლის ფუნქციის დარღვევის ნიშნები (მაგალითად , კრეატინინისა და კალიუმის დონის მომატება შრატში )

გულსისხლძარღვთა სისტემა : ბრადიკარდია , სიმხურვალის შეგრძნება სახის არეში , არტერიულიჰიპერტენზია და ჰიპოტენზია , კანის სიფერკმრთალე , გულისცემის შეგრძნება , ტკივილი მკერდის არეში .

რესპირატორული სისტემა : ასთმა , ქოშინი , ფილტვების შეშუპება .

ღვიძლი და სანაღვლე გზები: ღვიძლის ფუნქციური ტესტების ცვლილებები, ჰეპატიტი, ქოლესტაზურისიყვითლე, ღვიძლის უკმარისობა.

კანი : ექსფოლიაციური დერმატიტი , ლაიელის სინდრომი , მაკულო - პაპულოზური გამონაყარი , ქავილი, სტივენს - ჯონსონის სინდრომი , ჭინჭრის ციება .

ჰიპემგრძნობელობის რეაქციები : ბრონქოსპაზმი , გამონაყარი , ჰიპოტონია , ხორხის შეშუპება ,ანგიონევროზული შეშუპება , ანაფილაქტოიდური რეაქციები , ანაფილაქსია .

სისხლის სისტემა : პურპურა , თრომბოციტოპენია , სისხლდენა ცხვირიდან , ჰემატომები ,პოსტოპერაციული სისხლდენები , სისხლდენის დროის გახანგრძლივება .

გრძნობის ორგანოები : გემოვნებითი შეგრძნებების დარღვევები , მხედველობის დარღვევები ,თავბრუსხვევა , სმენის დაქვეითება .

სხვა : ასთენია , შეშუპება , რეაქცია შეყვანის ადგილზე , სხეულის წონის მომატება, ცხელება .               

ჭარბი დოზირება

ტორადოლის დოზის გადაჭარბებას , ერთჯერადი შეყვანისას , თან ახლავს ტკივილი მუცლის არეში ,გულისრევა , პირღებინება , ჰიპერვენტილაცია , პეპტიური წყლულების და / ან ეროზიული გასტრიტისგანვითარება , თირმკლის ფუნქციის დარღვევა , რომელიც ქრება პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ .

დიალიზით კეტოროლაკის მნიშვნელოვანი გამოყოფა სისხლის მიმოქცევიდან ვერ ხერხდება .

გამოშვების ფორმა
- ამპულები 10 მგ /1 მლ - ში        10

- ამპულები 30 მგ /1 მლ - ში        5   ი / ვ და ი / მ გამოყენებისათვის

- ტაბლეტები 10 მგ               20

ვარგისობის ვადა

პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის ამოწურვისშემდეგ .

ტორადოლის ამპულის გამოყენება არ შეიძლება , თუ ხსნარში შეერევა რაიმე სხვა ნივთიერება

შენახვის პირობები

ინახება ოთახის ტემპერატურაზე ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე