Siltegra - სილტეგრა 100მგ 4 ტაბლეტი

                                                                                               სილტეგრა 100 
                                                                      (სილდენაფილის ციტრატი ტაბლეტები 100 მგ)
                                                                                                 SILTEGRA 100
 
შემადგენლობა:
თითოეული აპკით შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
სილდენაფილის ცინტრატს რაც 100 მგ სილდენაფილის ექვივალენტურია

კლინიკური ფარმაკოლოგია
სილდენაფილის მოქმედების მექანიზმი მოიცავს კავერნოზულ სხეულში ციკლური გუანოზინის მონოფოსფატის (cGMP) დაცვას cGMP - სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას ტიპი 5-ს (PDE5) ზემოქმედებით გამოწვეული დაშლისაგან. სასქესო ორგანოს კავერნოზულ  სხეულში  აზოტის ოქსიდი (NO) უკავშირდება გუანილატციკლაზების რეცეპტორებს,  რაც  იწვევს  cGMP-ის  მომატებას  და სპირალური არტერიების გლუვკუნთოვანი ქსოვილის მოდუნებას (ვაზოდილატაცია). გლუვი კუნთის ასეთი სახის რელაქსაცია იწვევს  ვაზოდილაციას  და ზრდის სასქესო ორგანოს ღრუბლისებრ ქსოვილში სისხლის მიმოქცევას, რაც იწვევს ერექციას.

ჩვენება და გამოყენება:
სილტეგრა 100 ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო საშუალება.
დოზირება და მიღების წესი:
მიღების წესი: პერორალური.
პაციენტთა   უმრავლესობისათვის   რეკომენდებული  დოზა   არის   50   მგ, საჭიროებისამებრ სექსუალურ აქტივობამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე. ამის მიუხედავად,  სილტეგრა 100  -ს მიღება შესაძლებელია სექსუალურ აქტივობამდე 4- დან 0.5 საათამადე დროის ინტერვალში. ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით  შესაძლებელია  დოზის  გაზრდა  რეკომენდებულ  მაქსიმალურ დოზამდე  – 100 მგ-მდე ან შემცირება 25 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზირების სიხშირე არის დღეში ერთხელ.

ორსულობა, მეძუძური დედები და პედიატრიული გამოყენება
სილტეგრა 100 არ არის განსაზღვრული ახალშობილებში, ბავშვებში ან ქალებში გამოსაყენებლად.

უკუჩვენები:
მიღება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც რეგულარულად ან/და პერიოდულად ნებისმიერი ფორმით იყენებენ  ორგანულ  ნიტრატებს. არ არის ცნობილი  უსაფრთოა თუ არა ნიტრატების მიღება სილტეგრა 100-ს მიღების შემდეგ.
შემდეგ პაციენტებში: ასაკი  >65 წელი; ღვიძლის  უკმარისობა  (მაგ.: ციროზი); თირკმლის მწვავე უკმარისობა (მაგ.: კრეატინინის კლირენსი  <30 მლ/წთ);  და ძლიერი ციტოქრომი-P450   3A4-ის ინჰიბიტორებთან  (ერითრომიცინი)  ერთად  გამოყენება, პრეპარატის მიღებიდან 24 საათის შემდეგ სისხლის პლაზმაში სილდენაფილის კონცენტრაცია  3-8-ჯერ  უფრო  მეტი  იყო,  ვიდრე  ჯანმრთელი  მოხალისეების პლაზმაში. მიუხედავად იმისა, რომ 24  საათის შემდეგ სილდენაფილის კონცენტრაცია პლაზმაში ბევრად უფრო  დაბალია, ვიდრე მაქსიმალური კონცენტრაციისას, უცნობია ნიტრატების თანხლები მიღების უსაფრთხოება.
სილტეგრა 100 უკუნაჩვენებია პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებში.

გაფრთხილებები:
ერექციული დისფუნქციის მკურნალობა სილტეგრა 100-ს ჩათვლით, არ უნდა იყოს გამოყენებული მამაკაცებში, რომლებისათვის სექსუალური აქტივობა არ არის რეკომენდებული მათი გულსისხლძარღვთა  არასტაბილური  მდგომარეობის გამო. სილტეგრა 100-ს გააჩნია სისტემური ვაზოდილატატორის თვისებები, რაც უნდა გაითვალისწინოს ექიმმა სილტეგრა 100-ის დანიშვნამდე, რადგან შესაძლებელია ასეთი ვაზოდილატატორული  გვერდითი  ეფექტის  განვითარება,  განსაკუთრებით სექსუალური აქტივობის ფონზე გულსისხლძარღვთა სისტემის დაავედებების მქონე პაციენტში. პაციენტები, რომელთაც აღენიშნებათ შემდეგი არასტაბილური მდგომარეობა,     შესაძლოა     განსაკუთრებით     მგრძნობიარე     აღმოჩნდნენ ვაზოდილატატორი მოქმედების მიმართ, სილტეგრა 100-ს ჩათვლით, - ისინი ვისაც აქვთ მარცხენა პარკუჭის უკმარისობა (მაგ: აორტის სტენოზი, იდიოპათიური ჰიპერტროფიული სუბაორტული სტენოზი) და ისინი რომელთაც აქვთ არტერიული წნევის ავტონომიური კონტროლის მძიმე დაღვევა. 
სილტეგრა 100-ის ეფექტურობისა ან უსაფრთხოების შესახებ კონტროლირებადი კლინიკური მონაცემები არ არსებობს შემდეგ ჯგუფებში; რის გამოც პრეპარატის დანიშვნა უნდა მოხდეს სიფრთხილით:
•ბოლო 6 თვის მანძილზე მიოკარდიუმის ინფარქტის, ინსულტის და სიცოცხლისათვის საშიში არითმიის გადატანილ პაციენტებში;
•ჰიპოტენზია (BP<90/50) ან ჰიპერტენზია (BP>170/110);
•პაციენტები, რომელთაც აწუხებთ პიგმენტური რეტინიტი (ამ პაციენტების უმცირესობას აქვთ რეტინალური ფოსფოდიესტერაზის გენეტიკური დარღვევა);
•პაციენტები, რომელთაც აქვთ ნამგლისებური ან სხვა ანემიები.
ერექცია, რომელიც გრძელდება 4 საათზე მეტი ხნის განმავლობაში და პრიაპიზმი (მტკივნეული ერექცია 6 საათზე მეტი ხნის განმავლობაში) იშვიათად აღინიშნა სილტეგრა 100-ს მარკეტინგული კვლევების  დროს. იმ შემთხვევაში,  თუ ერექცია გრძელდება  4  საათზე  მეტ  ხანს,  პაციენტს  დაუყოვნებლივ  უნდა  გაეწიოს სამედიცინო დახმარება. 
პროტეაზას  ინჰიბიტორების  რიტონავირის  ერთდროული  გამოყენება მნიშვნელოვნად ზრდის სილდენაფილის შრატის კონცენტრაციას (11-ჯერ იზრდება AUC). სილტეგრა 100-ს დანიშვნისას საჭიროა გარკვეული სიფრთხილის გამოჩენა იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ რიტონავირს. გვერდითი მოვლენების რისკის შესამცირებლად   იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ რიტონავირს, რეკომენდებულია სილდენაფილის დოზირების შემცირება.

სიფრთხილის ზომები:
ორივე ვაზოდილატორი:  PDE5  ინჰიბიტორები,  სილტეგრა 100-ს ჩათვლით,  და ალფა ადრენერგული ბლოკერები, იწვევენ არტერიული წნევის შემცირებას,  მოსალოდნელია დამატებითი გავლენა არტერიულ წნევაზე.  ამ ორი კლასის პრეპარატების ერთდროულმა გამოყენებამ ზოგ პაციენტებში შეიძლება მნიშვნელოვნად შეამციროს არტერიული წნევა და ხელი შეუწყოს სიმპტომურ ჰიპოტენზიას (მაგ.: ძილიანობა, გაბრუება, გულის წასვლა). ყურადღება უნდა გამახვილდეს შემდეგზე:
•PDE5  ინჰიბიტორების გამოყენებამდე პაციენტი სტაბილური უნდა იყოს ალფა- ბლოკირების თერაპიაზე. პაციენტები, რომლებიც ავლენენ ჰემოდინამიკურ არასტაბილურობას  ალფა-ბლოკირების  მონოთერაპიის  დროს,  იმყოფებიან სიმტომური ჰიპოტენზიის განვითარების რისკის ქვეშ, PDE5   ინჰიბიტორების თანადროული გამოყენებისას.
•იმ პაციენტებში, რომლებიც სტაბილურნი არიან ალფა-ბლოკირების თერაპიის მიმართ, PDE5  ინჰიბიტორების გამოყენება უნდა დაიწყოს დაბალი დოზით.
•იმ  პაციენტებში,  რომლებიც  უკვე  იღებენ  PDE5    ინჰიბიტორის  შერჩეულ დოზას,  ალფა  ბლოკერებით  მკურნალობა  უნდა  დაიწყოთ  ყველაზე  დაბალი დოზით.  PDE5    ინჰიბიტორის  მიღების  ფონზე  ალფა-ბლოკირების  დოზის გაზრდა შეიძლება იყოს დაკავშირებული არტერიული წნევის შემდგომ შემცირებასთან.
•PDE5  ინჰიბიტორისა და ალფა-ბლოკირების კომბინირებულ გამოყენებაზე უარყოფით ზეგავლენას ახდენს სხვადასხვა ფაქტორები, მათ შორის სისხლძარღვთა მოცულობის შემცირება და ანტიჰიპერტენზული პრეპარატების გამოყენება. 
სილტეგრა 100-ს გააჩნია  სისტემური  ვაზოდილატორული  თვისებები  და შეიძლება გაზარდოს სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების არტერიული წნევის შემცირების ეფექტი.
სილტეგრა 100-ს უსაფრთხოება  არ  არის  დადგენილი  სისლის  შედედების დარღვევისა და აქტიური პეპტიკური წყლულოვანი დაავადების მქონე პაციენტებში.
სილტეგრა 100 სიფრთხილით გამოიყენება სასქესო ორგანოს ანატომიური დეფექტის დროს (მაგ., ანგულაცია,  კავერნოზული  ფიბროზი ან პეირონის დაავადება) ან ისეთი  მდგომარეობების  დროს,  რომლებმაც  შეიძლება  პრიაპიზმის  განვითარება გამოიწვიოს (როგორიც არის ნამგლისებური ანემია, მრავლობითი მიელომა, ლეიკემია). 
სილტეგრა 100-ს და ერექციული დისფუნქქციის სხვა საშუალებების კომბინირებული გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურტურობა არ არის შესწავლილი. აქედან გამომდინარე, არ არის რეკომენდებული ასეთი კომბინაციების გამოყენება. ადამიანებში, სილტეგრა 100-ს არ გააჩნია არავითარი ზეგავლენა  სისხლის  შედედების  დროზე,  როგორც  ცალკე გამოყენებისას,  ისე ასპირინთან ერთად. In vitro   კვლევებში ვლინდება, რომ სილდენაფილი აძლიერებს ნატრიუმის  ნიტროპრუსიდის   (აზოტის  ოქსიდის  დონორი)  ანტიაგრეგაციულ მოქმედებას. ჰეპარინისა და სილტეგრა 100-ის კომბინაციამ აჩვენა დამატებითი მოქმედება სისხლის შედედების დროზე ანესთეზირებულ კურდღელში, თუმცა ეს ურთიერთქმედება არ არის გამოკვლეული ადამიანებში.

გვერდითი მოვლენები
საყოველთაოდ   გავრცელებული   გვერდითი   მოვლენებია:   თავის   ტკივილი, ძილიანობა,  ჰიპერემია,  დისპეფსია,  დიარეა,  ცხვირის  ლორწოვანის  შეშუპება, საშარდე გზების ინფექციები, გამონაყარი, მხედველობის დარღვევა და ა.შ.

წამალთშორისი ურთიერთქმედება
სხვა პრეპარატების გავლენა სილტეგრა 100-ზე
სილდენაფილის მეტაბოლიზმი ხორციელდება ძირითადად ციტოქრომ P450  (CYP) 3A4 იზოფორმების (ძირითადი გზა) და 2C9 იზოფერმენტების (მეორეხარისხოვანი გზა)  მეშვეობით.  აქედან  გამომდინარე,  ამ  ფერმენტების  ინჰიბიტორებმა  (მაგ., ციმეტიდინი, ერითრომინიცინი, აივ ინჰიბიტორი, აზოლის ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები და ა.შ.) შეიძლება შეამცირონ სილდენაფილის კლირენსი, ხოლო მათმა ინდუქტორებმა (მაგ., ბოსენტანი, რიფამპინი და ა.შ.) _ გაზარდონ სილდენაფილის კლირენსი. 
ანტაციდების   (მაგნიუმის   ჰიდროქსიდი/ალუმინის   ჰიდროქსიდი)   ერთჯერადი გამოყენება არ მოქმედებს სილტეგრა 100-ს ბიოშეღწევადობაზე. 
სილტეგრა 100-ს მოქმედება სხვა პრეპარატებზე 
სხვა ანტიჰიპერტენზიურ   პრეპარატებთან  კომბინაციაში გამოყენებისას  შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება.

ჭარბი დოზირება
კვლევების დროს ჯანმრთელ მოხალისეებში ერთ მიღებაზე 800 მგ პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენებისას გვერდითი ეფექტები ისეთივეა, რაც უფრო დაბალი დოზების მიღებისას, მაგრამ გაიზარდა მათი სიხშირე და სიმძიმე. ჭარბი დოზირების დროს რეკომენდებულია სტანდარტული მხარდამჭერი ზომების მიღება საჭიროებისამებრ. ჰემოდიალიზით კლირენსის დაჩქარება არ არის მოსალოდნელი, რადგან სილდენაფილი მჭიდროდ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და არ გამოიყოფა შარდით.

შენახვა
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. შეინახეთ 15-30°C ტემპერატურაზე. სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

გამოშვების  ფორმა
სილტეგრა 100-ს მიწოდება ხდება 4 ტაბლეტიანი ბლისტერით.

გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი:
SR MEDICARE PVT. LTD.
At : Plot No. J-76, MIDC, Tarapur
Thane - 401 506, მაჰარაშტრა (ინდოეთი)