Losar Denk - ლოსარ დენკი 25მგ 28 ტაბლეტი
ჩვენება: მაღალი არტერიული წნევის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ, თირკმელების დაცვის მიზნით მაღალი არტერიული წნევის და მე-2 ტიპის დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში.
1. რა არის ლოსარ-დენკ 25 და მისი გამოყენება
ლოსარტანი მიეკუთვნება პრეპარატის კლასს, რომლებიც ცნობილია ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორის ანტაგონისტების სახელით. ნივთიერება ანგიოტენზინ II წარმოიქმნება ადამიანის სხეულში, უერთდება სისხლძარღვების რეცეპტორებს და ავიწროვებს მათ. ეს იწვევს არტერიული წნევის მომატებას. ლოსარტანი ხელს უშლის ანგიოტენზინის II-ის მიერთებას თავიანთ რეცეპტორებზე, შესაბამისად ეს იწვევს სისხლძარღვების მოდუნებას და არტერიული წნევის დაწევას. ლოსარტანი აფერხებს თირკმლის დაზიანებას იმ პაციენტებში, ვისაც აღენიშნება მაღალი არტერიული წნევა და მე-2 ტიპის დიაბეტი.
ლოსარ-დენკი 25 გამოიყენება:
- მაღალი არტერიული წნევის მქონე (ჰიპერტონია) პაციენტების სამკურნალოდ;
- თირკმელების დაცვის მიზნით მაღალი არტერიული წნევის და მე-2 ტიპის დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებსაც ასევე აღენიშნებათ სისხლს ანალიზით დადასტურებული თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, და შარდში ცილის რაოდენობა 0.5 გ/დღეში (აღნიშნული დაავადებისას აღინიშნება ცილის რაოდენობის პათოლოგიური მომატება შარდში);
- გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, როდესაც მკურნალ ექიმს სჯერა, რომ აგფ ინჰიბიტორებით (ანგიოტენზინის გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორი, რაც არის არტერიული წნევის დასაწევი საშუალება) მკურნალობა არ არის ეფექტური. არ შეიძლება პაციენტის გადაყვანა ლოზარტანით მკურნალობაზე, თუ გულის უკმარისობა სტაბილურად კონტროლდება აგფ ინჰიბიტორებით.
- მაღალი არტერიული წნევის მქონე პაციენტებში, ვისაც აღენიშნებათ მარცხენა პარკუჭის კედლის გასქელება. ლოზარ-დენკი 25 ამცირებს ინსულტის რისკს (ე.წ. “სასიცოცხლო ჩვენება”).
2. რა უნდა იცოდეთ ლოსარ-დენკ 25-ის მიღებამდე
ლოსარ-დენკ 25 არ მიიღება შემდეგ შემთხვევებში:
- თუ პაციენტი ჰიპერსენსიტიულია (ალერგიულია) ლოზარტანის ან ნებისმიერი სხვა ინგრედიენტის მიმართ;
- თუ პაციენტის ღვიძლის ფუნქცია სერიოზულად არის დარღვეული;
- თუ პაციენტი არის ორსულად ან ლაქტაციის პერიოდში.
ლოსარ-დენკ 25 მიიღება განსაკუთრებული სიფრთხილით შემდეგ შემთხვევებში:
ლოსარ-დენკ 25-ის მიღებამდე საჭიროა ექიმის კონსულტაცია შემდეგ შემთხვევებში:
- თუ პაციენტს ოდესმე ჰქონია ანგიოედემა (ალერგიული რეაქცია, გამოხატული სახის, ტუჩების, ყელის და/ან ენის შეშუპებით);
- თუ პაციენტს აღენიშნება ძლიერი ღებინება და ფაღარათი, რაც დაკავშირებულია დიდი რაოდენობით სითხის და/ან მარილების დაკარგვასთან;
- თუ პაციენტი ღებულობს შარდმდენებს (პრეპარატებს, რომლებიც აძლიერებენ შარდის გამოყოფას თირკმელების საშუალებით) ან თუ პაციენტი არის დიეტაზე მარილის დაბალი შემცველობით, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ორგანიზმში სითხის და მარილების რაოდენობის ძლიერი შემცირება.
- თუ პაციენტის თირკმლის არტერიები არის შევიწროვებული ან დახშული (თირკმლის არტერიის სტენოზი) ან თუ პაციენტს უახლოეს წარსულში ჩაუტარდა თირკმლის ტრანსპლანტაცია.
- თუ პაციენტს აღენიშნება ღვიძლის უკმარისობა;
- თუ პაციენტს აღენიშნება გულის უკმარისობა თირკმლის უკმარისობასთან ერთად ან მის გარეშე ან სიცოცხლისთვის საშიში არითმია. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო თუ პაციენტი მკურნალობს ბეტა-ბლოკატორებით;
- თუ პაციენტს აღენიშნება გულის სარქვლების ან გულის კუნთის დაზიანება;
- თუ პაციენტს აღენიშნება კორონარული არტერიების დაავადება (რაც გამოწვეულია სისხლის არასაკმარისი მიდინებით გულის სისხლძარღვებისკენ) ან ცერებრალური არტერიების დაავადება (რაც გამოწვეულია სისხლის არასაკმარისი მიდინებით ტვინისკენ);
- თუ პაციენტს აღენიშნება პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი (დაავადება, რომელიც გამოწვეულია თირკმელზედა ჯირკვლის მიერ ჰორმონ ალდოსტერონის მომატებულ სეკრეციასთან, რაც გამოწვულია თირკმელზედა ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევით).
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
თუ პაციენტი მკურნალობს ან უახლოეს წარსულში ღებულობდა რომელიმე პრეპარატს, მათ შორის ურეცეპტოდ გასაცემ პრეპარატებს, მან უნდა აცნობოს მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს.
განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო, თუ ქვემოთ ჩამოთვლილი პრეპარატები მიიღება ლოსარ-დენკ 25-თან ერთად:
- მაღალი არტერიული წნევის სამკურნალო სხვა პრეპარატები, რადგან მათ შეუძლიათ უფრო მეტად დასწიონ წნევა. არტერიულმა წნევამ ასევე შესაძლებელია დაიწიოს ქვემოთ მოყვანილი კლასის პრეპარატების/ მედიკამენტების მიღების შედეგად: ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ანტიფსიქოზური პრეპარატები, ბაკლოფენი, ამიფოსტინი.
- პრეპარატები, რომლებიც აკავებენ კალიუმს ორგანიზმში ან ზრდიან კალიუმის დონეს პაციენტის ორგანიზმში (მაგ. კალიუმის დანამატები, კალიუმის შემცველი მარილები ან კალიუმის შემნახველი მედიკამენტები, მაგალითად ზოგიერთი დიურეზული საშუალება [შარდმდენები: ამლოდიპინი, სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი]ან ჰეპარინი).
- არასტეროიდული ანტირევმატიული საშუალებები, მაგალითად ინდომეტაცინი, მათ შორის COX-2-ის ინჰიბიტორები (ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები ან ტკვილგამაყუჩებელი პრეპარატები), რადგან მათ შეუძლიათ შეამცირონ ლოზარტანის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი.
თუ პაციენტს აქვს დარღვეული თირკმლის ფუნქცია აღნიშნული პრეპარატების გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს კიდევ უფრო ძლიერი დაზიანება.
არ შეიძლება ლითიუმის შემცველი პრეპარატების მიღება ლოზარტანთან ერთად ექიმის კონსულტაციის გარეშე. შესაძლებელია საჭირო გახდეს სპეციალური სიფრთხილის ზომების მიღება (მაგ. სისხლის ტესტები).
ლოსარ-დენკ 25-ის მიღება საკვებთან და სასმელთან ერთად
ლოსარ-დენკ 25-ის მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად ან მის გარეშე.
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი:
ორსულობა:
თუ პაციენტს ეჭვი აქვს, რომ არის ორსულად ან გეგმავს დაორსულებას, ამის შესახებ უნდა ეცნობოს მკურნალ ექიმს. ჩვეულებრივ მკურნალი ექიმი შეწყვეტს ლოსარ-დენკ 25-ით მკურნალობას პაციენტის დაორსულებამდე ან როგორც კი გაიგებს რომ პაციენტი, არის ორსულად და გააგრძელებს მკურნალობას სხვა პრეპარატით. არ შეიძლება ლოსარ-დენკ 25-ის მიღება ორსულობის დროს, რადგან ლოსარ-დენკ 25-მა შეიძლება მნიშვნელოვანი ზიანი მიაყენოს ნაყოფს.
ლაქტაციის პერიოდი:
თუ პაციენტი არის ლაქტაციის პერიოდში ან სურს ბავშვის კვება დედის რძით, მაშინ მან უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს. ლოსარ-დენკ 25 არ არის რეკომენდებული ლაქტაციის პერიოდში და მკურნალი ექიმი შეარჩევს სხვა მედიკამენტს.
მანქანის და სხვა მექანიზმების მართვა:
არცერთი კვლევა არ ჩატარებულა რა ეფექტს ახდენს პრეპარატი მანქანის და სხვა მექანიზმების მართვაზე. არ არის მოსალოდნელი, რომ ლოსარ-დენკ 25-მა გავლენა მოახდინოს მანქანის და სხვა მექანიზმების მართვაზე. თუმცა სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების მსგავსად ლოსარტანმაც შესაძლებელია გამოიწვიოს თავბრუსხვევა ან დაღლილობა ზოგიერთ ადამიანში. თუ პაციენტს გამოუვლინდება თავბრუსხვევა ან დაღლილობა, მაშინ მსგავსი ქმედებების განხორციელებამდე უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.
მნიშვნელოვანი ინფორმაცია ლოსარ-დენკ 25-ში შემავალი ზოგიერთი ინგრედიენტის შესახებ:
ლოსარ-დენკ 25 შეიცავს ლაქტოზას. შესაბამისად თუ პაციენტმა იცის, რომ მას აქვს აუტანლობა ზოგიერთი შაქრის მიმართ, მაშინ ლოსარ-დენკ 25-ის მიღებამდე უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.
3. ლოსარ-დენკ 25-ის მიღების წესი:
ლოსარ-დენკ 25 ყოველთვის მიიღება მკურნალი ექიმის მითითებების შესაბამისად. თუ პაციენტი არ არის დარწმუნებული, მან უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს. მკურნალი ექიმი შეარჩევს შესაბამის დოზას პაციენტის ჯანმრთელობის მდგომარეობის მიხედვით და იქიდან გამომდინარე ჯერ კიდევ იღებს თუ არა პაციენტი სხვა მედიკამენტებს. მნიშვენელოვანია რომ ლოსარ-დენკ 25-ით მკურნალობა გაგრძელდეს მკურნალი ექიმის მიერ მითითებული ხანგრძლივობით, რათა შეუფერხებლად მოხდეს არტერიული წნევის გაკონტროლება.
ჩვეულებრივი დოზა:
პაციენტი მაღალი არტერიული წნევით
ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 50მგ ერთჯერ დღეში. მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 3-6 კვირაში. ზოგიერთი პაციენტის შემთხვევაში აღნიშნული დოზა მოგვიანებით შეიძლება გაიზარდოს 100მგ ლოსარტანამდე ერთჯერ დღეში.
თუ პაციენტი ფიქრობს, რომ პრეპარატი ძალიან ძლიერად ან სუსტად მოქმედებს მასზე, მან უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.
მაღალი არტერიული წნევით და მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტით დაავადებული პაციენტები:
ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 50მგ ლოსარტანს ერთჯერ დღეში. აღნიშნული დოზა მოგვიანებით შეიძლება გაიზარდოს 100მგ ლოსარტანამდე ერთჯერ დღეში, რაც დამოკიდებულია პაციენტის არტერიულ წნევაზე მედიკამენტის ეფექტზე.
ლოსარტანის ტაბლეტების მიღება შესაძლებელია სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებთან ერთად, მაგალითად შარდმდენებთან, კალციუმის ანტაგონისტებთან, ალფა ან ბეტა ბლოკატორებთან ერთად, ასევე ცენტრალურ ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან, ინსულინთან და სხვა ხშირად გამოსაყენებელ ანტიდიაბეტურ პრეპარატებთან ერთად, მაგალითად სულფონილშარდოვანა, გლიტაზონები და გლუკოზიდაზას ინჰიბიტორები.
გულის უკმარისობით დაავადებული პაციენტები:
ჩვეულებრივ საწყისი დოზა შეადგენს 12,5მგ-ს ერთჯერ დღეში. ზოგადად დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათან, ყოველკვირეულად (მაგ. 12,5მგ დღეში პირველი კვირის განმავლობაში, 25მგ მეორე კვირის განმავლობაში, 50მგ მესამე კვირის განმავლობაში), პაციენტის მდგომარეობიდან გამომდინარე სანამ არ მიაღწევს შემანარჩუენებელ დოზას – 50მგ ლოსარტანი დღეში (ექვივალენტური ლოსარ-დენკი 50-ის 1 შემოგარსული ტაბლეტისა).
გულის უკმარისობის სამკურნალოდ, ლოსარტანი ჩვეულებრივ მიიღება შარდმდენებთან ერთად (პრეპარატი, რომელიც ზრდის შარდის ექსკრეციას თირკმელების საშუალებით) და/ან დიგიტალისთან (პრეპარატი, რომელიც აძლიერებს გულის შეკუმშვას) და/ან ბეტა-ბლოკატორებთან ერთად.
დოზირების რეჟიმი გარკვეული პაციენტების ჯგუფისთვის:
მკურნალმა ექიმმა შესაძლებელია დანიშნოს უფრო დაბალი დოზა, განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე, თუ პაციენტი ღებულობს შარდმდენების მაღალ დოზას, თუ აღინიშნება ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება ან 75 წელზე უფროს პაციენტებისთვის. ლოსარტანის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.
ბავშვები და მოზარდები:
ლოსარ-დენკ 25 არ ინიშნება 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
ლოსარ-დენკ 25 არ ინიშნება თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე ბავშვებში.
მიღების წესი:
ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს ჭიქა წყალთან ერთად.
სასურველია ლოსარ-დენკ 25-ის მიღება ყოველდღე ერთიდაიგივე დროს. თუ, მნიშვნელოვანია ლოსარ-დენკ 25-ით მკურნალობის გაგრძელება თუ ექიმის მითითება არ არის განსხვავებული.
ლოსარ-დენკ 25-ის დოზის გადაჭარბება:
თუ პაციენმა შემთხვევით მიიღო გადაჭარბებული დოზა ან ბავშვმა გადაყლაპა რამდენიმე ტაბლეტი, მაშინ დაუყოვნებლივ უნდა მიემართოს მკურნალ ექიმს. დოზის გადაჭარბების სიმპტომებია დაბალი არტერიული წნევა და/ან ძალიან აჩქარებული ან შენელებული გულისცემა.
ლოსარ-დენკ 25-ის დოზის გამოტოვება:
თუ პაციენტს შემთხვევით დაავიწყდა დღიური დოზის მიღება, მაშინ შემდეგი დოზა მიიღება დოზირების რეჟიმის შესაბამისად. არ შეიძლება გაორმაგებული დოზის მიღება გამოტოვებულის სანაცვლოდ.
თუ პაციენტს აქვს დამატებითი შეკითხვა აღნიშნული პრეპარატის გამოყენების შესახებ, მან უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს.
4. შესაძლო გვერდითი ეფექტები:
სხვა პრეპარატების მსგავსად ლოსარ-დენკ 25-მაც შესაძლებელია გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები, თუმცა ისინი ყველას არ უვლინდება.
თუ პაციენტს გამოუვლინდება რომელიმე ქვემოთ ჩამოთვლილი სიმპტომი, მაშინ ლოსარ-დენკ 25-ით მკურნალობა უნდა შეწყდეს და დაუყოვნებლივ მიემართოს მკურნალ ექიმს ან უახლოეს გადაუდებელი სამედიცინო დახმარების განყოფილებას ან საავადმყოფოს: მძიმე ალერგიული რეაქციები, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს გამონაყარი, ქავილი, ასევე სახის, ტუჩების, პირის ღრუს ან ხახის შეშუპება, რაც შეიძლება დაკავშირებული იყოს ყლაპვის და სუნთქვის გაძნელებასთან. ეს არის სერიოზული, თუმცა იშვიათი გვერდითი რეაქცია, რომელიც ვლინდება 10000-დან 1-ზე მეტ პაციენტში და 1000-დან 1-ზე ნაკლებ პაციენტში. პაციენტს შესაძლებელია დასჭრიდეს სასწრაფო სამედიცინო ჩარევა ან ჰოსპიტალიზაცია.
გვერდითი რეაქციების შეფასება ხდება ქვემოთ მოყვანილი ცხრილის საფუძველზე:
ძალიან ხშირი: |
10 ნამკურნალები პაციენტიდან 1-ზე მეტ შემთხვევაში |
ხშირი: | 1-ზე ნაკლებ პაციენტში 10-დან, მაგრამ 1-ზე მეტ პაციენტში 100დან |
არახშირი: | 1-ზე ნაკლებ პაციენტში 100-დან, მაგრამ 1-ზე მეტ პაციენტში 1000-დან |
იშვიათი: | 1-ზე ნაკლებ პაციენტში 1000-დან, მაგრამ 1-ზე მეტ პაციენტში 10.000-დან |
ძალიან იშვიათი: | 1-ზე ნაკლებ პაციენტში 10.000-დან მათ შორის ცალკეული შემთხვევები. |
უცნობი: | 1-ზე ნაკლებ პაციენტში 10.000-დან მათ შორის ცალკეული შემთხვევები. |
უცნობი: არსებული მონაცემების საფუძველზე ვერ მოხერხდა შეფასება
ლოზარტანის მიღებისას გამოვლინდა ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი ეფექტები:
ხშირი:
- თავბრუსხვევა;
- დაბალი არტერიული წნევა;
- სისუსტე;
- დაღლილობის შეგრძნება
- გლუკოზის ძალიან დაბალი სისხლში (ჰიპოგლიკემია);
- კალიუმის მომატებული დონე სისხლში (ჰიპერკალემია);
არახშირი:
- ძილიანობა;
- თავის ტკივილი;
- ძილის დარღვევა;
- გულის ფრიალი ან გახშირებული გულისცემა;
- ძლიერი ტკივილი და მოჭერის შეგრძნება მკერდის მიდამოში (სტენოკარდია);
- დაბალი არტერიული წნევა (განსაკუთრებით დიდი რაოდენობით სითხის დაკარგვის შემდეგ, მაგალითად გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ან ვინც, მკურნალობს შარდმდენების მაღალი დოზებით);
- დოზა-დამოკიდებული ორთოსტატული ეფექტები, მაგალითად არტერიული წნევის დაცემა ან ჩივილები ცირკულაციის მხრივ მწოლიარე ან მჯდომარე პოზიციიდან ფეხზე წამოდგომის დროს;
- სუნთქვის უკმარისობა (დისპნოე);
- კუჭის ტკივილი;
- ყაბზობა,
- ფაღარათი,
- გულისრევა;
- ღებინება;
- ჭინჭრის ციება (ურტიკარია)
- ქავილი (პრურიტუსი)
- გამონაყარი და სხეულის ზოგიერთი ნაწილის შეშუპება (ედემა);
იშვიათი:
- სისხლძარღვების ანტებითი დაზიანება (ანგიიტი, მათ შორის ჰენოქ-შოენლეინის პურპურა),
- დაბუჟების ან ჩხვლეტის შეგრძნება (პარესთეზიები);
- გულის წასვლა (სინკოპე).
- სწრაფი გულიცემა და არითმიები (მაგ. წინაგულების ფიბრილაცია),
- ინსულტი;
- ღვიძლის ანტებითი დაზიანება (ჰეპატიტი),
- ალანინ ამინოტრანსფერაზების დონის მომატება (ALT სისხლის ტესტები ღვიძლის ფუნქციის შესამოწმებლად) სისხლში, ის ხშირად ისევ იკლებს მკურნალობის შეწვეტის შემდეგ.
უცნობი სიხშირის:
- სისხლის წითელი უჯრედების რაოდენობის შემცირება (ანემია),
- თრომბოციტების რაოდენობის შემცირება (თრომბოციტოპენია),
- შაკიკი,
- ხველა’
- ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
- კუნთენის და სახსრების ტკივილი
- თირკმელის ფუნქციის დარღვევა(მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ შეიძლება თავისით ალაგდეს), ასევე თირკმლის უკმარისობა.
- გაციების მსგავსი სიმპტომები,
- სისხლში შარდოვანას დონის მომატება,
- შრატში კრეატინინის და კალიუმის დონის მომატება, გულის უკმარისობიტ დაავადებულ პაციენტებში.
- წელის ტკივილი,
- საშარდე გზების ინფექციები.
თუ რომელიმე გვერდითი ეფექტი მიიღებს სერიოზულ სახეს, ან გამოვლინდება ისეთი გვერდითი ეფექტები, რომლებიც არ იყო აღნიშნული მოცემულ ინსტრუქციაში, უნდა მიემართოს მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს.
5. ლოსარ-დენკ 25-ის შენახვის წესი:
ინახება 25oC-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.
ლოსარ-დენკ 25 უნდა ინახებოდეს ორიგინალურ შეფუთვაში სინათლისგან დაცვის მიზნით.
არ ინახება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
6. დამატებითი ინფორმაცია:
ლოსარ-დენკ 25-ის შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება არის ლოსარტანის კალიუმი.
ლოსარ-დენკ 25-ის თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს 25მგ ლოსარტანის კალიუმს, რაც ექვივალენტურია 22.9მგ ლოსარტანისა.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პრეჟელატინირებული სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიდროქსიპროპილის ცელულოზა, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171).
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორის ანტაგონისტი.
ლოსარტანი არის სინთეზურად შექმნილი შიგნით მისაღები ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორის (AT1 ტიპი) ანტაგონისტი. ანგიოტენზინ II, ძლიერი ვაზოკონსტრიქტორი, წარმოადგენს რენნინ-ანგიოტენზინის სისტემის პირველად აქტიურ ჰორმონს, რაც არის ჰიპერტენზიის პათოლოგიის მნიშვნელოვანი განმსაზღვრელი. ანგიოტენზინ II უერთდება მრავალ ქსოვილში არსებულ AT1 ტიპის რეცეპტორებს (მაგ. სისხლძარღვთა გლუვ კუნთები, თირკმელზედა ჯირკვალი, თირკმელები და გული) და იწვევს მნიშვნელოვან ბიოლოგიურ ეფექტებს, მაგალითად ვაზოკონსტრიქციას და ალდოსტერონის გამოყოფას. ანგიოტენზინ II ასევე ასტიმულირებს გლუვი კუნთების პროლიფერაციას.
ლოსარტანი სელექტიურად აბლოკირებს AT1 რეცეპტორს. ლოსარტანი და მისი ფარმაკოლოგიურად აქტიური კარბოქსილის მჟავას მეტაბოლიტი E-3174 თრგუნავს ანგიოტენზინ II-ის ყველა ფიზიოლოგიურ ეფექტს in vivo და in vitro, მიუხედავად მისი წარმოქმნის წყაროსი და სინთეზისა.
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:
შიგნით მიღების შემდეგ ლოსარტანი კარგად შეიწოვება და განიცის პირველად მეტაბოლიზმს. წარმოიქმნება 1 აქტიური მეტაბოლიტი კარბოქსილის მჟავა, და სხვა არააქტიური მეტაბოლიტები. ლოსარტანის შემოგარსული ტაბლეტების სისტემური ბიოშეღწევადობა არის 33%. ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტების საშუალო პიკური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 1 საათში და 3-4 საათში ცალცალკე.
ლოსარტანი და მისი აქტიური მეტაბოლიტები 99% ებმის პლაზმურ ცილებს, უმეტესად ალბუმინს. ლოსარტანის გავრცელების ფართობი არის 34 ლიტრი.
ინტრავენენური ან შიგნით მისაღები ლოსარტანის დაახლოებით 14% გარდაიქმნება აქტიურ მეტაბოლიტად. 14 C ტიპის ლოსარტანის ინტრავენურად ან შიგნით მიღებისას პლაზმის რადიოაქტიურობა გამოწვეულია ლოსარტანით და მისი აქტიურ მეტაბოლიტით. ლოსარტანის აქტიურ მეტაბოლიტად მცირედი გარდაქმნა გამოვლინდა გამოკვლეული პაციენტების 1 პროცენტში. აქტიურ მეტაბოლიტებთან ერთად წარმოიქმენა არააქტიური მეტაბოლიტებიც.
ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის კლირენსი პლაზმაში, არის 600მლ/წთ და 50მლ/წთ-ში. შესაბამისად თირკმლისმიერი კლირენსი74მლ/წთ (ლოსარტანის) და 26მლ/წთ (აქტიური მეტაბოლიტის). ლოზარტანის შიგნით მიღებისას დოზის დაახლოებით 4% გამოიყოფა შარდში შეუცვლელი სახით, ხოლო 6% გამოიყოფა შარდში აქტიური მეტაბოლიტის სახით. ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკა არის სწორხაზოვანი შიგნით მისაღები ლოსარტანის კალიუმის 200მგ მიღებისას დღეში.
შიგნით მიღებისას ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაცია არის პოლიექსპონენციური, ნახევარდაშლის პერიოდით, დაახლოებით 2 საათი და 6-9 საათი ცალცალკე. არც ლოსარტანი და არც მისი აქტიური მეტაბოლიტი არ გროვდება შრატში მნიშვნელოვანი რაოდეობით, როდესაც მიიღება დოზა 100მგ ერთხელ დღეში.
ლოსარტანი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა შარდში და ნაღველში. ადამიანებში 14C ლოსარტანის შიგნით ან ინტრავენურად მიღების შემდეგ, მისი რადიოაქტიურობის 35-43% გამოიყოფა შარდში, ხოლო 58/50% განავალში.
ლოსარ-დენკ 25-ის აღწერილობა და შეფუთვა
თეთრი ან სპილოსძვლისფერი ფერის, მრგვალი ფორმის ორმხრივად ამოზნექილი ტაბლეტები, ერთ მხარეს გრავირებით, ხოლო მეორე მხარე სუფთაა, შემოგარსული ტებლეტები იყოფა ორ თანაბარ ნაწილად.
შეფუთვა: 28 შემოგარსული ტაბლეტი; უფასო სამედიცინო ნიმუშები 14 შემოგარსული ტაბლეტი.
Units | 28 |
---|
ქვემოთ მოცემული ინფორმაცია საჭიროა სოციალური ავტორიზაციისთვის
შესვლა
Create New Account