Eneas - ენეასი 10მგ/20მმგ 30 ტაბლეტი

სავაჭრო დასახელება: ენეასი®

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: არ არსებობს.

სამკურნალო ფორმა

ტაბლეტები 10მგ/20 მგ

შემადგენლობა

ერთი ტაბლეტი შეიცავს

აქტიურ ნივთიერებებს: 10 მგ ენალაპრილის მალეატს 20 მგ ნიტრენდიპინს;

დამხმარე ნივთიერებებს: ნატრიუმის ჰიდროკარბონატს, მიკროკრისტალურ

ცელულოზას, სიმინდის სახამებელს, ნატრიუმ ლაურილსულფატს, პოვიდონ K 25, მაგნიუმის სტეარატს, ლაქტოზას მონოჰიდრატს.

აღწერილობა

მოგრძო, ორმხრივ ამოზნექილი, ყვითელი ფერის ტაბლეტები, მარკირებით «E/N» ერთ მხარეს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

პრეპარატები, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოთენზინზე. აგფ ინჰიბიტორი სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში. აგფ ინჰიბიტორი კალციუმის “ნელი” არხების ბლოკატორებთან კომბინაციაში.

ათქ კოდი CO9BB.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ ენელაპრილი სწრაფად შეიწოვება; მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში მიიღწევა 1 საათის განმავლობაში. სისხლის ნაკადში ხვდება მიღებული დოზის 60%, და ეს სიდიდე არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 50-60%-ს.

შეწოვის შემდეგ ენალაპრილი სწრაფად და მნიშვნელოვანი ხარისხითჰიდროლიზდება ენალაპრილატამდე, რომელიც წარმოადგენს ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის აქტიურ ინჰიბიტორს. ენალაპრილატის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში მიიღწევა 3-4 საათში ენალაპრილის პერორალური მიღების შემდეგ. ენალაპრილი გამოიყოფა ძირითადად თირკმლებით. შარდში აღინიშნება ძირითადად ინტაქტური ენალაპრილი და ენალაპრილატი (მიღებული დოზის 40%). ენალაპრილის ენალაპრილატში გარდაქმნის მოცულობის გათვალისწინებით, შეიძლება დასკვნის გაკეთება ენალაპრილის მეტაბოლიზმის სხვა გზების არარსებობის შესახებ.

ავადმყოფებში თირკმლის ნორმალური ფუნქციით ენალაპრილატის წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა ენალაპრილის მიღებიდან მე-4 დღეს. M ენალაპრილის მრავალჯერადი მიღების შემდეგ, ენალაპრილატის დაგროვების ეფექტური ნახევარ პერიოდი შეადგენს 11 საათს. ენალაპრილის შეწოვის და ჰიდროლიზის ხარისხი ერთნაირია ყველა რეკომენდირებული თერაპიული დოზების შემთხვევაში.

ნიტრენდიპინი სწრაფად და თითქმის მთლიანად (88%) შეიწოვება. სისხლის შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 1 -3 საათში.

პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 20-30 %-ს გამოხატული მეტაბოლიზმის გამო ღვიძლში პირველი გავლისას. სისხლის პლაზმის ცილებთან (ალბუმინთან) ნიტრენდიპინის შეკავშირება შეადგენს 96-98%, ამიტომ არ ხდება მისი დიალიზირება. განაწილების მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში უდრის 5-9 ლ/კგ, ამიტომ ჰემოდიალიზი და პლაზმაფერეზი არაეფექტურია.

ნიტრენდიპინი პრაქტიკულად მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად ჟანგვის გზით. მეტაბოლიტები არააქტიურია. გამოიყოფა ნიტრენდიპინი ძირითადად თირკმელებით არააქტიური მეტაბოლიტების სახით (მიღებული დოზის დაახლოებით 77%), დანარჩენი კი გამოიყოფა ნაღველით და განავალით.

უცვლელი ნიტრენდიპინის სახით გამოიყოფა მიღებული დოზის 0,1%-ზე ნაკლები.

პერორალური მიღების შემდეგ ნიტრენდიპინის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 8-12 საათს. აქტიური ნივთიერებების ან მისი მეტაბოლიტების დაგროვება არ აღინიშნება. ვინაიდან ნიტრენდიპინი ელიმინირდება ძირითადად მეტაბოლიზმის გზით, მაშინ ავადმყოფებში ღვიძლის ქრონიკული დაავადებით ნივთიერებების კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მომატებულია. მაგრამ ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით დოზის ტიტრირება არ არის საჭირო.

ენალაპრილის და ნიტრენდიპინის ურთიერთქმედების კვლევებმა ჯანმთელ მოხალისეებში არ გამოავლინა ნიტრენდიპინის ფარმაკოკინეტიკის ცვლილებები.

რაც ეხება ენალაპრილს, მისი ბიოშეღწევადობა იყო რამდენადმე მომატებული ამ კომბინაციის მიღებისას, მაგრამ ამას, როგორც ჩანს, არ გააჩნია კლინიკური მნიშვნელობა. ნიტრენდიპინის ბიოშეღწევადობა პრეპარატის კომბინირებული გამოყენებისას იყო უფრო მაღალი, ვიდრე ორი პრეპარატის ცალ-ცალკე გამოყენებისას.

ფარმაკოდინამიკა

ენეასში® შემავალი ორი აქტიური კომპონენტი ახდენს ურთიერთშემავსებელ ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.

შეწოვის შემდეგ ენალაპრილი ჰიდროლიზდება ენალაპრილატამდე, რომელიც, ფაქტობრივად, წარმოადგენს ანგიოთენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორს (აგფ). აგფ - ეს არის დიპეპტიდილპეპტიდაზა, რომელიც ახდენს ანგიოთენზინ I-ის გარდაქმნის კატალიზირებას სისხლძარღვთა შემავიწროვებელ ნივთიერებად - ანგიოთენზინ II-ად. აგფ-ს აქტივობის შეფერხება იწვევს ანგიოთენზინ II-ის კონცენტრაციის შემცირებას სისხლის პლაზმაში, რასაც ახლავს სისხლის პლაზმის რენინის აქტივობის ზრდა (რენინის სეკრეციის კონტროლის შესუსტების შედეგად უარყოფითი უკუკავშირის მექანიზმის მიხედვით) და ალდოსტერონის სეკრეციის დათრგუნვით.

თუმცა სავარაუდოა, რომ ენალაპრილი ამცირებს არტერიულ წნევას ძირითადად რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობის შეფერხების ხარჯზე, რომელიც თამაშობს ძირითად როლს არტერიული წნევის რეგულაციაში, მაგრამ ენალაპრილი ახდენს ჰიპოტენზიურ ეფექტს არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე ავადმყოფებშიც კი რენინის დაბალი დონით. ენალაპრილის ხანგრძლივმა გამოყენებამ ავადმყოფებში ესენციური ჰიპერტონიით, რასაც ახლავს თირკმლის უკმარისობა, შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის გაუმჯობესება გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარის ზრდის ფორმით.

ნიტრენდიპინი – 1,4 დიჰიდროპირიდინის ჯგუფის კალციუმის არხების ბლოკატორი, რომელიც მოქმედებს როგორც ჰიპოტენზიური საშუალება.

ნიტრენდიპინის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია სისხლძარღვთა გლუვკუნთოვან უჯრედებში კალციუმის იონების გავლის დათრგუნვასთან. ამ მოქმედებას გააჩნია შემდეგი ფარმაკოლოგიური შედეგები: უჯრედებში კალციუმის ჭარბი შესვლის პრევენცია, სისხლძარღვთა კუნთების კალციუმდამოკიდებული კუმშვადობის შემცირება, სისხლძარღვების პერიფერიული წინაღობის შემცირება, პათოლოგიურად მომატებული არტერიული წნევის დაქვეითება და სუსტი ნატრიურეზული მოქმედება, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში.

კვლევებში კლინიკური ცდების III ფაზის ჩარჩოებში პრეპარატის ენეასი® გამოყენება ავადმყოფებში არტერიული ჰიპერტენზიით, რომლებიც არ არიან მგრძნობიარენი 10 მგ ენალაპრილით ან 20 მგ ნიტრენდიპინით მონოთერაპიისადმი, უფრო ეფექტურად აქვეითებდა დიასტოლურ და სისტოლურ წნევას და უზრუნველყოფდა ეფექტის უფრო მაღალ სიხშირეს.

გამოყენების ჩვენებები

- არტერიული ჰიპერტენზია.

გამოყენების წესი და დოზირება

რეკომენდირებულია კომპონენტების დოზების შერჩევა ტიტრირების გზით ინდივიდუალური წესით.

კლინიკური ჩვენებების არსებობისას შეიძლება მონოთერაპიიდან ფიქსირებულ დოზირებულ კომბინაციაზე პირდაპირი გადასვლის შესაძლებლობის განხილვა.

ტაბლეტი მიღებული უნდა იქნას მთლიანად, დაუღეჭავად და გატეხვის გარეშე, საკმაო რაოდენობის წყლის დაყოლებით.

მოზრდილები, მათ შორის ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფები:

რეკომენდირებული დოზირება 1 ტაბლეტი დღეში.

ავადმყოფები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით:

ენეასი® უკუნაჩვენებია ავადმყოფებისათვის ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევით.

ავადმყოფები თირკმელების ფუნქციის დარღვევით:

ენეასი® უკუნაჩვენებია ავადმყოფებისათვის თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევით (კრეატინინის კლირენსი 10 მლ-ზე/წთ ნაკლებია) და ჰემოდიალიზზე მყოფ ავადმყოფებში.

ბავშვები და მოზარდები:

მონაცემები ენეასის® გამოყენების შესახებ ბავშებსა და მოზარდებში არ არსებობს, ამიტომ არ შეიძლება მისი გამოყენება ამ კატეგორიის ავადმყოფებში.

გვერდითი მოქმედებები

არასასურველი რეაქციები ენეასის® გამოყენებისას მსგავსია რეაქციებისა პრეპარატის თითოეული კომპონენტის ცალ-ცალკე მიღებაზე.

ხშირად

- წამოხურება, შეშუპება, თავის ტკივილი.

არახშირად

- წინაგულების ბრადიკარდია, წინაგულების ფიბრილაცია, ჰიპოტენზია და/ან ორთოსტატური ჰიპოტენზია, ტკივილი გულმკერდის არეში, სტენოკრდია, მიოკარდის ინფარქტი, თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის გარდამავალი დარღვევა, ინსულტი, გულის გაჩერება, ფილტვის ემბოლია და ინფარქტი, ფილტვების შეშუპება, ქოშინი;

- ოლიგურია, პროტეინურია, ზოგიერთ შემთხვევაში თირკმელების ფუნქციის თანმხლები გაუარესებით, ტკივილი თეძოს არეში;

- ქოშინი, სინუსიტი, რინიტი;

- მუცლის ტკივილი, მუცლის შებერვა, საჭმლის მონელების დარღვევა, გულისრევა, დისპეფსია, მადის დაკარგვა, ღებინება, გემოვნების შეგრძნების ცვლილება ან გარდამავალი დაკარგვა, ყნოსვის დაკარგვა, დიარეა, შეკრულობა, ღრძილების ჰიპერპლაზია;

- ჭინჭრის ციება, ერიმატოზული გამონაყარი, ქავილი, ტუჩის, სახის და/ან კიდურების ანგიონევროზული შეშუპება;

- დეპრესია, ძილის დარღვევა, იმპოტენცია, პერიფერიული ნეიროპათია პარესთეზიებით, წონასწორობის დარღვევა, ნერვოზულობა, აზროვნების დაბინდვა, მიალგია, ვერტიგო;

- ხმაური ყურებში, მხედველობის დაბინდვა, თვალების სიმშრალე, ცრემლდენა, მხედველობის დარღვევები;

- ანემია, თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია, ეოზინოფილია (ცალკეულ შემთხვევებში - აგრანულოციტოზი ან პანციტოპენია), განსაკუთრებით ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით;

- კოლაგენოზი ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ალოპურინოლს, პროკაინამიდს ან იმუნოდეპრესანტებს; შარდოვანას, კრეტინინის და კალიუმის დონის მომატება სისხლის შრატში, ნატრიუმის დონის შემცირება სისხლის შრატში, შარდით ალბუმინის გამოყოფის გაძლიერება, განსაკუთრებით ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით, გულის მძიმე უკმარისობით, თირკმლისმიერი წარმოშობის არტერიული ჰიპერტონიით და შაქრიანი დიაბეტით (უკანასკნელებში - ჰიპერკალიემია).

ძალიან იშვიათად

- თავბრუსხვევა, სისუსტე, ასთენია, ძილიანობა, ჰიპოთერმია, გრიპის მსგავსი მდგომარეობა, ტრემორი და კუნთების სპაზმი;

- გულის უკმარისობა, არითმია, ტაქიკარდია, გულისცემის შეგრძნება, პერიფერიული შეშუპება, წამოხურება, სისხლძარღვების გაფართოება, პერიფერიული სისხლძარღვების იშემია, მძიმე ჰიპერტენზია ან თირკმლისმიერი წარმოშობის ჰიპერტენზია, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში და ავადმყოფებში სითხის და/ან მარილების დეფიციტით, გულის წასვლა ანალაპრილის მალეატის დოზის გაზრდის და/ან დიურეტიკების გამოყენების შემდეგ;

- თირკმელების ფუნქციის დარღვევები, ცალკეულ შემთხვევებში პროგრესირებადი თირკმელების მწვავე უკმარისობამდე;

- მშრალი ხველა, ყელის ტკივილი, ხმის ჩახლეჩა, ბრონქიტი, ბრონქოსპაზმი/ასთმა, ფილტვის ინფილტრატები, სტომატიტი, გლოსიტი, სიმშრალე პირში, პნევმონია, ხახის, ხორხის და/ან ენის ანგიონევროტული შეშუპება, რომელიც ერთეულ შემთხვევებში იწვევს სასუნთქი გზების სასიკვდილო გაუვალობას; მისი სიხშირე მომატებულია შავკანიან ავადმყოფებში, ფარინგიტი, ტრაქეიტი;

- ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა, პანკრეატიტი, ნაწლავთა გაუვალობა, სინდრომი, რომელიც იწყება ქოლესტაზური სიყვითლით და პროგრესირებს ღვიძლის ნეკროზამდე, ზოგიერთ შემთხვევაში სასიკვდილო შედეგით;

- კანის ალერგიული რეაქციები, მაგალითად, ეგზანთემა, პემფიგუსი, მულტიფორმული ერითემა, ექსფოლიატური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი ან ეპიდერმისის ტოქსიკური ნეკროლიზი;

- ფსორიაზის მსგავსი მოვლენები, Lფიტოსენსიბილიზაცია, მომატებული ოფლიანობა, ალოპეცია, ონიხოლიზისი და რეინოს სინდრომის გამწვავება.

კანის მხრივ გამოვლინებებს შეიძლება ახლდეს ცხელება, მიალგია/მიოზიტი, ართრალგია/ართრიტი, ვასკულიტი, სეროზიტი, ეოზინოფილია, ლეიკოციტოზი, ედს-ის ან ანტინუკლეარული ანტისხეულების დონის მომატება. კანის მხრივ მძიმე რეაქციაზე ეჭვის დროს მკურნალობა უნდა შეწყდეს;

- ჰემატურია, ჰემოგლობინის, ჰემატოკრიტის დონის, თრომბოციტების ან ლეიკოციტების შემცველობის შემცირება, ჰემოლიზი/ჰემოლიზური ანემია (ასევე გლუკოზო-6-ფოსფატ-დეჰიდროგენაზას დეფიციტთან კომბინაციაში), ღვიძლის ფერმენტებისა და ბილირუბინის დონის მომატება, ჰიპოკალიემია, ლეიკოპენია;

- შარდვის გახშირება;

- გინეკომასტია.

უკუჩვენებები

- ჰიპერმგრძნობელობა ენალაპრილის, ნიტრენდიპინის ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

- ანამნეზში აგფ-ს ინჰიბიტორების გამოყენებასთან დაკავშირებული სისხლძარღვოვანი შეშუპების, ან მემკვიდრეობითი/იდიოპათიური ანგიონევროზული შეშუპების არსებობა;

- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

- მდგომარეობები, რომლებსაც ახლავს არასტაბილური ჰემოდინამიკა, კერძოდ, სისხლძარღვოვანი კოლაფსი, კარდიოგენური შოკი, გულის მწვავე უკმარისობა, მწვავე კორონარული სინდრომი, მწვავე ინსულტი;

- თირკმლის არტერიების ბილათერალური სტენოზი ან ცალმხრივი სტენოზი მხოლოდ ერთი თირკმლის არსებობის შემთხვევაში;

- ჰემოდინამიკისათვის მნიშვნელოვანი აორტალური ან მიტრალური სარქვლის სტენოზი და ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია;

- თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები (კრეატინინის კლირენსი 10 მლ/წთზე ნაკლები) ან ჰემოდიალიზის ჩატარება.

- ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედებები

პრეპარატის ენეასი® ჰიპოტენზიური ეფექტი შეიძლება გაძლიერდეს სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებებით, მაგალითად, შარდმდენებით, ბეტაბლოკატორებით ან პრაზოზინის ტიპის ალფა-ადრენობლოკატორებით. გარდა ამისა, კომბინაციის კომპონენტებს შეუძლიათ შემდეგი ურთიერთქმედებების

გამოვლენა:

ენალაპრილის მალეატი:

კომბინაციები, რომლებიც სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული:

კალიუმშემანარჩუნებელი დიურეტიკები და კალიუმის პრეპარატები აგფ-ს ინჰიბიტორები ასუსტებენ დიურეტიკებით გამოწვეულ კალიუმის დაკარგვას. კალიუმშემანარჩუნებელ დიურეტიკებს, კალიუმის პრეპარატებს და სისხლის შრატში კალიუმის დონის გაზრდის უნარის მქონე სხვა პრეპარატებს (მაგ. ჰეპარინი) შეუძლიათ სისხლის შრატში კალიუმის დონეზე ადიტიური გავლენის მოხდენა, განსაკუთრებით ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით.

თუ აუცილებელია ასეთი პრეპარატების კომბინირებული გამოყენება, მაგალითად, ჰიპოკალიემიის აღმოსაფხვრელად, მაშინ საჭიროა სიფრთხილის დაცვა და სისხლის შრატში კალიუმის დონის ხშირი კონტროლირება.

ლითიუმი

არ არის რეკომენდირებული ენალაპრილის ლითიუმთან კომბინაციაში გამოყენება სისხლის შრატში ლითიუმის დონის ძლიერი მომატების რისკის გამო თანხმლები მძიმე ნეიროტოქსიკურობით. თუ აუცილებელია ამ პრეპარატების კომბინირებული გამოყენება, მაშინ სათანადოდ უნდა გაკონტროლდეს ლითიუმის დონე სისხლის შრატში.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები და აგფ ინჰიბიტორები ადიტიურად ზრდიან კალიუმის დონეს სისხლის შრატში, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის გაუარესება. ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში და პაციენტებში დეჰიდრატაციით ასეთმა კომბინაციამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის უკმარისობა გორგლოვან ფილტრაციაზე პირდაპირი ზეგვლენის ხარჯზე. გარდა ამისა, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს შეუძლიათ აგფ ინჰიბიტორების ჰიპოტენზიური ეფექტის შესუსტება.

პერორალური ანტიდიაბეტური პრეპარატები

ენალაპრილს შეუძლია ამ პრეპარატების ჰიპოგლიკემიური მოქმედების გაძლიერება, ამიტომ საჭიროა სისხლში გლუკოზის დონის სათანადო კონტროლირება.

ბაკლოფენი

შეუძლია ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება. კომბინირებული გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა არტერიული წნევის კონტროლირება და დოზის ტიტრირება.

ნეიროლეპტიკები

ამ პრეპარატებთან კომბინირებულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს პოსტურალური ჰიპოტენზია.

ანტიდეპრესანტები

ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან ერთად მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პოსტურალური ჰიპოტენზია.

ალოპურინოლი, ციტოსტატიკები, იმუნოდეპრესანტები, სისტემური კორტიკოსტეროიდები, პროკაინამიდი კომბინაციამ შეიძლება გამოიწვიოს ლეიკოპენია.

გასათვალისწინებელი კომბინაციები

ამიფოსტინი

კომბინაცია აძლიერებს ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.

ნიტრენდიპინი

ციმეტიდინი და რანიტიდინი

ციმეტიდინს და, ნაკლები ხარისხით, რანიტიდინს, შეუძლიათ სისხლის პლაზმაში ნიტრენდიპინის კონცენტრაციის მომატება, მაგრამ ამ მონაცემების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია.

დიგოქსინი

ენალაპრილი გამოიყენებოდა დიგოქსინთან კომბინაციაში რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი უარყოფითი ურთიერთქმედების ნიშნების გარეშე. ნიტრენდიპინის და დიგოქსინის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის პლაზმაში დიგოქსინის კონცენტრაციის ზრდა. ამიტომ საჭიროა დიგოქსინის ჭარბი სიმპტომების აღნიშვნის კონტროლირება ან, საჭიროების შემთხვევაში, სისხლის პლაზმაში დიგოქსინის კონცენტრაციის კონტროლირება.

მიორელაქსანტები

ნიტრენდიპინის გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს მიორელაქსანტების ეფექტის ხანგრძლივობა და ინტენსივობა, მაგალითად, პანკურონიის.

გრეიფრუტის წვენი თრგუნავს ნიტრენდიპინის ჟანგვით მეტაბოლიზმს.

უკანასკნელის გრეიფრუტის წვენთან მიღება ზრდის სისხლის პლაზმაში ნიტრენდიპინის კონცენტრაციას, რამაც შეიძლება გააძლიეროს მისი

ჰიპოტენციური მოქმედება.

ნიტრენდიპინი მეტაბოლიზდება ნაწლავის ლორწოვანში და ღვიძლში P450 ციტოქრომის 3А4 იზოფერმენტით. ამ ფერმენტის აქტივობის მასტიმულირებელ ნივთიერებებს, მაგალითად, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატებს (ფენიტოინი, ფენობარბიტალი, კარბამაზეპინი) და რიფამპიცინის, შეუძლიათ ნიტრენდიპინის

ბიოშეღწევადობის მნიშვნელოვანი დაქვეითება. ნივთიერებებს, რომლებიც

თრგუნავენ ამ ფერმენტის აქტივობას, მაგალითად, სოკოს საწინააღმდეგო

იმიდაზოლებს (იტრაკონაზოლი და სხვ.) შეუძლიათ სისხლის პლაზმაში

ნიტრენდიპინის კონცენტრაციის მომატება.

ბეტა ბლოკატორები

ნიტრენდიპინი და ბეტა ბლოკატორები მოქმედებენ სინერგიულად. ამან

შეიძლება იქონიოს განსაკუთრებული მნიშვნელობა ავადმყოფებისათვის,

რომლებშიც დამატებითი ბეტა-ბლოკადა არ იძლევა სიმპათიკური

სისხლძარღვოვანი რეაქციების კომპენსირების საშუალებას, და ასეთი

ავადმყოფების მიმართ რეკომენდირებულია სიფრთხილის დაცვა.

განსაკუთრებული მითითებები

კვინკეს შეშუპება

აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებისას, განსაკუთრებით მკურნალობის პირველ კვირეებში, შეიძლება განვითარდეს კიდურების, სახის, ტუჩების, ლორწოვანი გარსების, ენის, ხახის ან ხორხის სისხლძარღვოვანი შეშუპება. მაგრამ იშვიათ შემთხვევებში მძიმე სისხლძარღვოვანი შეშუპება შეიძლება განვითარდეს აგფ ინჰიბიტორების ხანგრძლივი გამოყენების შემდეგაც, ასეთ შემთხვევებში მკურნალობას მაშინათვე წყვეტენ.

ენის, ხახის ან ხორხის სისხლძარღვოვანი შეშუპება შეიძლება იყოს სასიკვდილო; ასეთ შემთხვევებში საჭიროა სასწრაფო თერაპიის ჩატარება ავადმყოფის ჰოსპიტალიზაციით. დაკვირვება ავადმყოფზე უნდა განხორციელდეს მინიმუმ 12-24 საათის განმავლობაში, და მისი გამოწერა შეიძლება მხოლოდ სიმპტომების სრული გაქრობის შემდეგ.

ნეიტროპენია/აგრანულოციტოზი

აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებისას დარეგისტრირებულია ნეიტროპენიია/აგრანულოციტოზის, თრომბოციტოპენიის და ანემიის შემთხვევები.

ავადმყოფებში თირკმელების ნორმალური ფუნქციით, რომლებსაც არ გააჩნიათ რისკის სხვა ფაქტორები, ნეიტროპენია იშვითად აღინიშნება. ენალაპრილი უკიდურესი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ავადმყოფებში კოლაგენოზით; ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ იმუნოდეპრესანტებს, ალოპურინოლს ან პროკაინამიდს, ან მათ კომბინაციას, განსაკუთრებით თირკმელების ფუნქციის დარღვევებისას. ენეასის® გამოყენებისას ასეთ ავადმყოფებში რეკომენდირებულია ლეიკოციტების ფრაქციის კონტროლირება.

მკურნალობის პერიოდში პაციენტს უნდა მიეწოდოს ინფორმაცია ექიმთან მიმართვის შესახებ ინფექციის ნებისმიერი ნიშნების აღნიშვნის თაობაზე.

ენეასი® უნდა მოიხსნას ნეიტროპენიის გამოვლენის ან მასზე ეჭვის შემთხვევაში (ნეიტროფილების შემცველობა 1000/მმ3 ნაკლებია).

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა

ანგიოთენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორების გამოყენებისას პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით საჭიროა ამ ფუნქციების კონტროლირება განსაკუთრებით მკურნალობის პირველ კვირეებში. საჭიროა სიფრთხილის გამოვლენა ავადმყოფების მიმართ აქტივირებული რენინანგიოთენზინის სისტემით.

ავადმყოფებისათვის თირკმელების ფუნქციის ზომიერი დარღვევით (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ-ზე/წთ მეტია, სისხლის შრატის კრეატინინი <3 მგ/მლ) დოზის ტიტრირება საჭირო არ არის, თუმცა საჭიროა თირკმელების ფუნქციის კონტროლირება.

ზოგიერთ ავდმყოფებში წნევის დავარდნამ აგფ ინჰიბიტორებით მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის შემდგომი მცირე გაუარესევა. ამ შემთხვევებში აღინიშნებოდა თირკმლის მწვავე უკმარისობა, რომელიც ჩვეულებრივ შექცევადი იყო.

ენეასის® გამოყენების გამოცდილება ავადმყოფებში, რომლებსაც ახლახან გადაუნერგეს თირკმელები, არ არსებობს.

პროტეინურია

ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით იშვიათ შემთხვევებში ვითარდებოდა პროტეინურია. ავადმყოფებში კლინიკურად მნიშვნელოვანი პროტეინურიით (1გ-ზე/დღეში მეტი) ენეასის® გამოყენება შეიძლება მხოლოდ სარგებელი-რისკის შეფარდების სათანადო შეფასების შემდეგ და სისხლის კლინიკური და ბიოქიმიური მაჩვენებლების რეგულარული კონტროლით.

ავადმყოფები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით

ავადმყოფებში ღვიძლის სუსტად ან ზომიერად გამოხატული ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით, მონოთერაპია ენალაპრილის მალეატით ან ნიტრენდიპინით არ არის უკუნაჩვენები, მაგრამ, რადგანაც ენეასის გამოყენების გამოცდილება ასეთ პაციენტებში არ არის, მაშიმ პრეპარატი სიფრთხილით უნდა იქნას

გამოყენებული, თუ ამისათვის არის ჩვენებები.

ღვიძლის უკმარისობის დროს ნიტრენდიპინის გამოყოფა შეიძლება შენელებული იქნას, განსაკუთრებით ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში, და ამან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის მკვეთრი დაცემა.

რადგანაც აღწერილია სინდრომის ცალკეული შემთხვევები, რომელიც იწყება ქოლესტაზური სიყვითლით და პროგრესირებს ღვიძლის ნეკროზამდე სასიკვდილო დასასრულით, მაშინ სიყვითლის ან ღვიძლის ფერმენტების დონის გამოხატული ზრდის შემთხვევაში, აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა და ავადმყოფებზე დაკვირვება.

თირკმლისმიერი წარმოშობის ჰიპერტენზია/თირკმლის არტერიის სტენოზი აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებისას ავადმყოფებში თირკმლისმიერი წარმოშობის არტერიული ჰიპერტენზიით, თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზით ან თირკმლის არტერიის ცალმხრივი სტენოზით მხოლოდ ერთი ფუნქციონირებადი თირკმელით, მომატებულია არტერიული წნევის სერიოზული დაცემის და თირკმელების ფუნქციის დარღვევის რისკი. თირკმლის უკმარისობას შეიძლება ახლდეს სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მხოლოდ მცირე ცვლილება ავადმყოფებშიც კი თირკმლის არტერიის ცალმრივი სტენოზით.

ჰიპერკალიემია

აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს კალიუმის დონის მომატება სისხლის შრატში, განსაკუთრებით ავადმყოფებში თირკმელების და/ან გულის უკმარისობით. ამიტომ არ არის რეკომენდირებული კალიუმშემნახველი დიურეტიკების ან კალიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენება. თუ აუცილებელია ამ პრეპარატების გამოყენება, მაშინ საჭიროა კალიუმის დონის გაკონტროლება სისხლის შრატში.

ჰიპოტენზია

ზოგ შემთხვევაში ენეასმა® შეიძლება გამოიწვიოს ორთოსტატიული ჰიპოტენზია, რომლის რისკი მომატებულია ავადმყოფებში აქტივირებული რენინ-ანგიოთენზინალდოსტერონული სისტემით, მაგალითად, სისხლის შემცირებული მოცულობის ან მარილების შემცირებული შემცველობის დროს დიურეზულების გამოყენების, უმარილო დიეტაზე ყოფნის, ჰემოდიალიზის ჩატარების, დიარეის ან ღებინების აღნიშვნის გამო, ასევე მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის დასუსტების და თირკმლისმიერი წარმოშობის არტერიული ჰიპერტენზიის დროს, ასეთ ავადმყოფებში ჯერ საჭიროა სისხლის მოცულობის ან მარილების კონცენტრაციის კორექტირება. ავადმყოფებში გულის უკმარისობით (თირკმელების ფუნქციის თანხმლები დარღვევით ან მის გარეშე) შეიძლება განვითარდეს სიმპტომატური ჰიპოტენზია. არტერიული წნევის დაცემის რიკსი ასეთ ავადმყოფებში გაზრდილია გულის გამოხატული უკმარისობის დროს, მარყუჟოვანი დიურეტიკების მაღალი დოზების გამოყენებისას და ჰიპონატრიემიის ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევის არსებობის შემთხვევებში. მკურნალობის დასაწყისში ასეთ ავადმყოფებზე საჭიროა სათანადო დაკვირვება. ეს ასევე ეხება ავადმყოფებს გულის იშემიური დაავადებით ან თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევით, რომლებშიც არტერიული წნევის მნიშვნელოვანმა დაქვეითებამ შეიძლება გამოიწვიოს

მიოკარდის ინფარქტი ან ინსულტი.

არტერიული წნევის დაცემისას ავადმყოფი უნდა მოვათავსოთ ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში და, საჭიროების შემთხვევაში, საჭიროა ინტრავენურად იზოტონიური მარილის ხსნარის შეყვანა. გარდამავალი ჰიპოტენზიური რეაქცია არ წარმოადგენს უკუჩვენებას ენეასის® გამოყენების გასაგრძელებლად, რომელიც ჩვეულებრივ არ წარმოადგენს სიძნელეს მოცირკულირე სისხლის მოცულობის და არტერიული წნევის აღდგენის შემდეგ.

აორტალური სარქველის სტენოზი

აგფ ინჰიბიტორები სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ავადმყოფებში მარცხენა პარკუჭიდან სისხლის გამოსვლის გაძნელებით. თუ ეს გაძნელება მნიშვნელოვანია ჰემოდინამიკისათვის, მაშის ენალაპრილის მალეატი უკუნაჩვენებია.

ხველება

აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებისას აღწერილია ხველის შემთხვევები. ეს არის არაპროდუქციული, მუდმივი ხველა, რომელიც ქრება მკურნალობის მოხსნის შემდეგ.

პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი

როგორც წესი, ავადმყოფები პირველადი ალდოსტერონიზმით არ არიან მგრძნობიარენი ჰიპოტენზიური პრეპარატებისადმი, რომლებიც მოქმედებენ რენინანგიოტენზინ ალდოსტერონული სისტემის აქტივობის შეფერხების გზით. ასეთ შემთხვევებში ენალაპრილის მალეატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

პრეპარატის ენეასი® გამოყენებამ დიალიზის ჩატარებისას მაღალი გამტარობის მქონე მემბრანების (პოლიაკრილონიტრილის, ნატრიუმის მეთილალილსულფონატის, მაგალითად, AN 69) გამოყენებით, შეიძლება გამოიწვიოს ანაფილაქსიური რეაქციები, მათ შორის სახის შეშუპება, წამოხურება, არტერიული წნევის დაცემა და ქოშინი დიალიზის დაწყებიდან რამდენიმე წუთის განმავლობაში. ამიტომ თავი უნდა ავარიდოთ ასეთ კომბინაციებს.

ანაფილაქსიური რეაქციები დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების აფერეზის და მწერების შხამისადმი დესენსიტიზაციის პროცესში აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებას დაბალი სიმკვრივის ლოპოპროტეინების აფერეზის ჩატარებისას დექსტრანის სულფატის დახმარებით შეიძლება ახლდეს სიცოცხლისათვის სახიფათო ანაფილაქსიური რეაქციები. აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებას სპეციფიკური იმუნოთეაპიის (დესენსიტიზაციის) ჩატარებისას მწერების (ფუტქარი, ბზიკი) შხამებისამი, შეიძლება ახლდეს ანაფილაქტოიდური რეაქციები (მაგალითად, არტერიული წნევის დაცემა, ქოშინი, ღებინება, კანის ალერგია), რომლებიც გარკვეულ შემთხვევებში სახიფათოა სიცოცხლისათვის.

დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების აფერეზის ან მწერების შხამებისადმი სპეციფიკური იმუნოთერაპიის (დესენსიტიზაციის) აუცილებლობის შემთხვევაში აგფ ინჰიბიტორები დროებით უნდა იქნას შეცვლილი სხვა სამკურნალო საშუალებებით არტერიული ჰიპერტენზიის ან გულის უკმარისობის სამკურნალოდ. E

ქირურგია/ანესთეზია

ავადმყოფებში, რომლებსაც უტარდებათ დიდი ქირურგიული ოპერაციები ან ანესთეზია პრეპარატების გამოყენებით, რომლებიც აქვეითებენ არტერიულ წნევას, ენალაპრილი ბლოკავს ანგიოტენზინ II-ის სინთეზს, რომლის სტიმულირება ხდება რენინის კომპენსატორული გამოყოფით. არტერიული წნევის დაცემისას ამ შემთხვევებში (თუ სავარაუდოა, რომ ეს ხდება ამ მექანიზმით) საჭიროა მისი კორექტირება სისხლის პლაზმის მოცულობის გაზრდით.

ზემოქმედება რეპროდუქციულ ფუნქციაზე

მამაკაცებში კალციუმის არხების ბლოკატორების, მაგალითად, ნიტრენდიპინის, გამოყენებას ცალკეულ შემთხვევებში ახლდა სპერმატოგენეზის შექცევადი დარღვევები, რასთანაც დაკავშირებით არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის გამოყენება ექსტრაკორპორალური განაყოფიერების ჩატარების მომზადების დროს.

გაფრთხილებები დამხმარე ნივთიერებების შესახებ

პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული ავადმყოფებში გალაქტოზას იშვიათი მემკვიდრეობითი აუტანლობით, Lაპპ ლაქტაზას დეფიციტით ან გლუკოზა/გალაქტოზას შეწოვის დარღვევით.

სამკურნალო საშუალების ზეგავლენის თავისებურებანი სატრანსპორტო საშუალების ან პოტენციურად სახიფათო მექანიზმების მართვის უნარზე ენეასის® გამოყენებას შეიძლება ახდლეს გარკვეული უარყოფითი რეაქციები, რომლებიც ამცირებენ ყურადღების დონეს და აძნელებენ სატრანსპორტო საშუალების ტარების ან მექანიზმების მართვის უნარს. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია მკურნალობის დასაწისში ან მკურნალბის შეცვლის დროს.

ამიტომ რეკომენდირებულია სიფრთხილის დაცვა, სანამ არ იქნება მიღწეულიმკურნალობის დამაკმაყოფილებელი ეფექტი.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები: დღემდე ამ კომბინაციის ჭარბი დოზირების შემთხვევები დაფიქსირებული არ ყოფილა. ჭარბი დოზირების დოზის ყველაზე სავარაუდო სიმპტომი არის არტერიული წნევის დაცემა.

მკურნალობა: პირველადი დეტოქსიკაცია კუჭის ამორეცხვის, აბსორბენტების ან/და ნატრიუმის სულფატის შეყვანის (შესაძლებლობისდაგვარად, პირველ 30 წუთში) გზით. აუცილებელია სასიცოცხლო მნიშვნელობის ფუნქციების მონიტორინგი.

არტერიული წნევის მკვეთრად დაცემისას საჭიროა პაციენტისათვის ფეხების აწევა და საინფუზიო თერაპიის დაწყება მოცირკულირე სისხლის მოცულობის გასაზრდელად. ამ ზომების არაეფექტურობისას შეიძლება ვაზოკონსტრიქტორების ინფუზიის დაწყება, არტერიული წნევის კონტროლით.

ძალიან იშვიათ შემთხვევებში საჭიროა კატექოლამონების ინტრავენური შეყვანა.

აუცილებელია მუდმივად სისხლში ელექტროლიტების და კრეატინინის დონის კონტროლირება.

ენალაპრილი დიალიზირდება 62 მლ/წთ სიჩქარით, მაგრამ თავი უნდა ავარიდოთ მაღალი გამტარობის პოლიაკრილონიტრილური მემბრანების გამოყენებას.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

10 ტაბლეტს ათავსებენ პოლივინილქლორიდის და ალუმინის ფოლგის

კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში. 3 კონტურულ შეფუთვას სამედიცინო

გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად სახელმწიფო და რუსულ ენებზე

ათავსებენ მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი.

ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.