მონოსანი 40 მგ 30 ტაბლეტი

სავაჭრო სახელწოდება: მონოსანი (Monosan )

საერთაშორისო არასაპატენტო სახელწოდება:  იზოსორბიდის მონონიტრატი

სამკურნალწამლო ფორმა:  ტაბლეტები

აღწერილობა

მრგვალი, ბრტყელი ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, ერთ მხარეს ღარით.

თვისობრივი და ხარისხობრივი შემადგენლობა:  1 ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: იზოსორბიდ-5-მონონიტრატი 20 ან 40 მგ (იზოსორბიდ-5-მონონიტრატისა და ლაქტოზის მონოჰიდრატის ტრიტურაცია თანაფარდობით 80%:20% 25 მგ ან 50 მგ).

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, გრანულირებული ლაქტოზა, ტალკი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ვაზოდილატატორული საშუალებები, ნიტრატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

 პერიფერიული ვაზოდილატატორი, უპირატესად გავლენას ახდენს ვენურ სისხლძარღვებზე. ასტიმულირებს  აზოტის ოქსიდის (ენდოთელური რელაქსაციური ფაქტორი) წარმოქმნას სისხლძარღვების ენდოთელიუმში, რომელიც იწვევს უჯრედშიდა გუანილციკლაზას აქტივაციას, რის შედეგადაც ხდება  ციკლოგუანოზინფოსფატის (ვაზოდილატაციის მედიატორი) მომატება.

 ამცირებს მიოკარდიუმის ჟანგბადზე მოთხოვნილებას პრედდატვირთვის და პოსტდატვირთვის დაქვეითების ხარჯზე.  გააჩნია კორონაროგამაფართოებელი მოქმედება. ამცირებს სისხლის მიდინებას მარჯვენა წინაგულში, ხელს უწყობს წნევის დაქვეითებას სისხლის მიმოქცევის მცირე წრეში სიმპტომების რეგრესიას ფილტვის შეშუპებისას. ხელს უწყობს კორონარული სისხლის მიმოქცევის გადანაწილებას დაქვეითებული სისხლის მიმოქცევის მიდამოში. ზრდის ტოლერანტობას  ფიზიკური დატვირთვის მიმართ  გულის იშემიური დაავადების (გიდ), სტენოკარდიის მქონე  პაციენტებში. აფართოებს ტვინის, ტვინის მაგარი გარსის სისხლძარღვებს, რასაც შეიძლება თან ახლდეს თავის ტკივილი. აინჰიბირებს თრომბოციტების აგრეგაციას, ამცირებს თრომბოციტების შიდა თრომბოქსანის სინთეზს. ისევე, როგორც სხვა ნიტრატების მიმართ, ვითარდება ჯვარედინი ტოლერანტობა. მოხსნის (მკურნალობის შეჩერების) შემდეგ მგრძნობელობა მის მიმართ სწრაფად აღდგება. ანტიანგინალური ეფექტი ვლინდება პერორალური მიღებიდან 30-45 წუთის შემდეგ და გრძელდება 8-10 საათის განმავლობაში. ანტიანგინალური ეფექტი დგება შინაგანად მიღებიდან 30-45 წუთის შემდეგ და გრძელდება 8-დან 10 საათამდე.
ფარმაკოკინეტილური თვისებები

აბსორბცია

პერორალურად მიღების შემდეგ იზოსორბიდის მონონიტრატი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მას აქვს მაღალი ბიოშღწევადობა დაახლოებით - 100%, რადგანაც არა აქვს ღვიძლში „პირველი გავლის“ ეფექტი. პრეპარატი არ უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს.

განაწილება

განაწილების მოცულობა შეადგენს 0,62ლ/კგ სხეულის მასაზე, კლირენსი - 115მლ/წთ.

ბიოტრანსფორმაცია

იზოსორბიდის მონონიტრატი მეტაბოლიზდება ღვიძლში იზოსორბიდ 2- გლუკურონიდ იზოსორბიტ-5-მონონიტრატზე. ორივე მეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია. ბიულოგიური დაშლის ნახევარპერიოდი შეადგენს 4-დან 5 საათს.

გამოყოფა

გამოიყოფა თირკმელებიდან ძირითადად მეტაბოლიტების ფორმით, იზოსორბიდის მონონიტრატის მხოლოდ 2% გამოიყოფა გაურკვეველი სახით.

გულის, ღვიძლის, ან თირკმლის უკმარისობისას იზოსორბიდის მონონიტრატი არსებითად არ იცვლება.

იზოსორბიდის მონონიტრატის ეფექტური დონე სისხლში შეადგენს დაახლოვებით 100ნგ/მლ. დამტკიცებულია მჭიდრო ურთიერთკავშირი სისხლის პლაზმაში წამლის კონცენტრაციას, ფილტვის არტერიაში დიასტოლოგიურ წნევას, მარჯვენა წინაგულში საშუალო წნევასა და სისტემურ სისტოლოგიურ-დიასტოლოგიურ წნევას  შორის.  

გამოყენების ჩვენებები

• გულის იშემიური დაავადება: სტენოკარდიის შტევების პროფილაქტიკა;

• გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში).

უკუჩვენებები

• მომატებული მგრძნობელობა ორგანული ნიტრატებისა და პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ;

• სისხლის მიმოქცევის მწვავე უკმარისობა (შოკი, სისხლძარღვოვანი უკმარისობა);

• კარდიოგენური შოკი, თუ არ არის უზრუნველყოფილი საკმარისად მაღალი საბოლოო დიასტოლური წნევა  მარცხენა პარკუჭში აორტის შიდა კონტრაპულსიის გამოყენებით ან დადებითი ინოტროპული მოქმედების საშუალებების შეყვანის ხარჯზე;

• ფილტვების ტოქსიკური შეშუპება;

• გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლებია 100 მმ ვწყ.სვ., დიასტოლური  არტერიული წნევა ნაკლებია 60 მმ ვწყ.სვ.);

• ერთდროული მიღება ფოსფოდიესთერაზა-5 ინჰიბიტორებთან, მათ შორის სილდენაფილთან, ვარდენაფილთან, და ტადალაფილთან, რადგანაც ისინი ახდენენ ნიტრატების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის პოტენცირებას;

• მემკვიდრეობითი გალაქტოზას აუტანლობა, ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზის და გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომი;

• 18 წლამდე  ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის დადგენილი).

გამოყენების მეთოდი და დოზები

ტაბლეტები უნდა იქნას მიღებული პერორალურად, ჭამის შემდეგ, გადაიყლაპოს მთლიანად მცირე რაოდენობის სითხის დაყოლებით.

პრეპარატის დოზა და მიღების ჯერადობა ინიშნება ინდივიდუალურად დაავადების სიმძიმის მიხედვით. დასაწყისში 10-20 მგ 1-3-ჯერ დღეში (10 მგ დოზა შეესაბამება ½ 20 მგ ტაბლეტს). კლინიკურ ეფექტის გამოხატვის მიხედვით მე-3 -4 დღეს დოზა შეიძლება გაიზარდოს 20-40 მგ ორჯერ დღეში, საჭიროებისას დოზის გაზრდით 60 მგ-მდე დღეში (20 მგ ტაბლეტებისთვის) და 80 მგ-მდე დღეში. (40 მგ ტაბლეტებისთვის). მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 80 მგ.

სპეციალური გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები მიღებისას

 • ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია, კონსტრიქციული პერიკარდიტი, პერიკარდიუმის ტამპონადა

 • ავსების დაბალი წნევა მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის დროს, მარცხენა პარკუჭოვანი უკმარისობა. არ უნდა დაიშვას სისტოლური არტერიული წნევის დაქვეითება 90 მმ ვწყ.სვ-ზე დაბლა);

• აორტის და/ან მიტრალური სტენოზი;

• სისხლძარღვოვანი რეგულირების ორთოსტატიკური დარღვევებისადმი ტენდენცია;

• დახურულკუთხოვანი გლაუკომა;

• თირეოტოქსიკოზი;

• მწვავე ანემია;

• დაავადებები, რომლებსაც თან ახლავს ქალასშიდა წნევის გაზრდა (მათ შორის, ჰემორაგიული ინსულტი, ქალა-ტვინის ტრავმა);

• გამოხატული თირკმლის უკმარისობა;

• ღვიძლის უკმარისობა.

პრეპარატი არ გამოიყენება სტენოკარდიის შეტევის კუპირებისთვის.

 მკურნალობის დროს აუცილებელია გაკონტროლდეს არტერიული წნევა და გულისცემის სიხშირე. არტერიული ჰიპოტენზიის ფონზე პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობისას საჭიროა დადებითი ინოტროპული მოქმედების პრეპარატების ერთდროულად მიღება. ხშირად დანიშვნას და მაღალ დოზებს შეუძლიათ გამოიწვიონ ტოლერანტობის განვითარება; ასეთ შემთხვევაში, რეგულარული მიღების 3-6 კვირის შემდეგ რეკომენდებულია პრეპარატის მოხსნა 24-48 საათით, ან პრეპარატით მონოსანი  მკურნალობის შეჩერება 3-5 დღით მისი ამ დროის განმავლობაში სხვა ანტიანგინალური სამკურნალო პრეპარატებით ჩანაცვლებით.

აუცილებელია ვერიდოთ პრეპარატის მკვეთრად მოხსნას და დოზა უნდა შემცირდეს თანდათან.

პრეპარატით მკურნალობისას უნდა გამოირიცხოს ალკოჰოლის მოხმარება.

ურთიერთქმედება  სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

 ზრდის დიჰიდროერგოტამინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში.                                      ამცირებს ვაზოპრესორების ეფექტს.

ბარბიტურატები აჩქარებენ იზოსორბიდის მონონიტრატის ბიოტრანსფორმაციას და ამცირებენ მის კონცენტრაციას სისხლში.

სხვა ვაზოდილატატორებთან, ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმეტის ინჰიბიტორებთან, ბეტა ადრენობლოკერებთან,  "ნელი" კალციუმის არხების ბლოკერებთან, დიურეტიკებთან, ნეიროლეპტიკებთან ან ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან,  ფოსფოდიესთერაზა-5 ინჰიბიტორებთან, მათ შორის სილდენაფილთან, ვარდენაფილთან, ტადალაფილთან, ასევე ეთანოლთან ერთდროულმა მიღებამ  შეიძლება მოახდინოს იზოსორბიდის მონონიტრატის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების პოტენცირება.

ამიოდარონთან, პროპრანოლოლთან,  "ნელი" კალციუმის არხების ბლოკერებთან (ვერაპამილი, ნიფედიპინი, და ა.შ.) კომბინაციამ შეიძლება გაზარდოს  ანტიანგინალური ეფექტი.

ბეტა-ადრენოსტიმულატორების, ალფა-ადრენობლოკერების (დიჰიროერგოტამინი და სხვა.) ზემოქმედებამ შეიძლება შეამციროს ანტიანგინალური ეფექტის  გამოხატულება (ტაქიკარდია,  არტერიული წნევის ძლიერი დაქვეითება).

 m-ქოლინობლოკერებთან (ატროპინი და სხვ.) კომბინირებული გამოყენებისას იზრდება თვალში შიდა წნევის მომატების ალბათობა.  

ადსორბენტები, შემკვრელი და შემომგარსველი  საშუალებები ამცირებენ  იზოსორბიდის მონონიტრატის აბსორბციას  კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში.

ნორეპინეფრინის (ნორადრენალინის) თერაპიული ეფექტი მცირდება ნიტროპრეპარატებთან ერთდროული მიღებისას.
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

უსაფრთხოების მიზნით მონოსანი ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში შეიძლება გამოყენებულ იქნას მკაცრად მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით, მას შემდეგ, რაც საფუძვლიანად შეფასდება სარგებელი და შესაძლო რისკები, იზოსორბიდის მონონიტრატის დედის რძეში შეღწევის შესახებ მონაცემები არ არსებობს.  

ზეგავლენა ავტოტრანსპორტისა და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე

პრეპარატს შეუძლია, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, მოახდინოს უარყოფითი ზეგავლენა იმ საქმიანობაზე, რომელიც მოითხოვს სწრაფ ფსიქიკურ და მამოძრავებელ რეაქციას (მაგალითად, სატრანსპორტო საშუალებებისა და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვა).

გვერდითი მოვლენები

დარღვევები ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: „ნიტრატული“თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, შებოჭილობა, ძილიანობა, ბუნდოვანი მხედველობა, სწრაფი ფსიქიური და მოტორული რეაქციების უნარის შემცირება (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში).

დარღვევები გულის  მხრივ: ტაქიკარდია,იშვიათ შემთხვევებში - სტენოკარდიული შეტევების გაძლიერება (პარადოქსული რეაქცია)

დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ: არტერიუი წნევის გამოხატული დაქვეითება, ორთოსტატიკური კოლაფსი.

დარღვევები საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, შესაძლებელია ენის წვის მსუბუქი შეგრძნება, პირის სიმშრალე.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:   სახის კანის გარდამავალი ჰიპერემია, სიცხის შეგრძნება, გამონაყარი კანზე, ზოგ შემთხვევაში - ექსფოლიაციური დერმატიტი.

ზოგადი დარღვევები შეყვანის ადგილას: ტოლერანტობის განვითარება (მათ შორის ჯვარედინი სხვა ნიტრატებთან).

დოზის გადამეტება

სიმპტომები
იზოსორბიდის მონონიტრატით მკურნალობისას ძალიან იშვიათად ხდება მწვავე მოწამვლა. კოლაფსი, გულის წასვლის მდგომარეობა, რეფლექტორული ტაქიკარდია, სისუსტე, თავბრუსხვევა, შენელება, თავის ტკივილი, მხედველობის დარღვევები, ჰიპერთერმია, კანის სიწითლე, მომატებული ოფლიანობა,  გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მეტჰემოგლობინემია (ციანოზი, ანოქსია - როგორც წესი, ქრონიკული პერედოზირებისას), ჰიპერპნოე, დისპნოე,  ქალაშიდა წნევის მომატება, კრუნჩხვები, დამბლა, კომა.

მკურნალობა

ზოგადი რეკომენდაციების გარდა, როგორიცაა კუჭის ამორეცხვა და პაციენტის ჰორიზონტალურ ქვედა კიდურების შემაღლებულ მდგომარეობაში მოთავსება, უნდა გაკონტროლდეს ძირითადი სასიცოცხლო ფუნქციებუის  მაჩვენებლები და საჭიროების შემთხვევაში მოხდეს მათი კორექცია. პაციენტებს გამოხატული ჰიპოტენზიით და / ან შოკური მდგომარეობით უნდა მოხდეს  სისხლის მოცულობის შევსება; განსაკუთრებულ შემთხვევებში ცირკულაციის გასაუმჯობესებლად შეიძლება ნორეპინეფრინის და / ან დოფამინის ინფუზიების ჩატარება.

ეპინეფრინის (ადრენალინი) და მსგვასი ნაერთების შეყვანა უკუნაჩვენებია.

მეტჰემოგბინემიის დროს სიმძიმის მიხედვით ინიშნება ინტრავენურად ასკორბინის მჟავა ნატრიუმის მარილის სახით (ადრე იყენებდნენ მეტილთიონინის ქლორიდს (მეთილენის ლურჯი) 0.1-0.15 მლ/ კგ 1%-იანი  ხსნარის 50 მლ-მდე); ოქსიგენოთერაპია, ჰემოდიალიზი, სისხლის გამოცვლითი გადასხმა.

ვარგისიანობის ვადა

5 წელი.

არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ!

შენახვის პირობები

სია „ბ“.

მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილზე ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, 250C-მდე ტემპერატურაზე.

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები 20 მგ და 40 მგ.

10 ტაბლეტი ბლისტერში; 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს პაკეტში.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით