Pigaspin - პიგასპინი 75მგ/75მგ 30 კაფსულა

პიგასპინი არის კომბინირებული პრეპარატი  რომლის მოქმედებაც განპირობებულია მასში შემავალი კომპონენტების  კლოპიდოგრელის და ასპირინის ფარმაკოლოგიური თვისებებით და იწვევს  ანტითრომბოლიზურ მოქმედებას თრომბოციტების აგრეგაციის ორი სხვადასხვა მეთოდის ერთდროული ბლოკადის მეშვეობით.

პიგასპინის ნაწლავში ხსნადი კაფსულა, რომელიც შეიცავს მიკროპელეტებს, ადვილად აბსორბცირდება და ხანგრძლივი გამოყენების
შემთხვევაში მაქსიმალურად იცავს კუჭის ლორწოვან გარსს დაზიანებისაგან.

მოქმედების მექანიზმი

კლოპიდოგრელი - მან უნდა განიცადოს მეტაბოლიზმი CYP450 ფერმენტების მიერ, რათა წარმოიქმნას აქტიური მეტაბოლიტი, რომელიც სელექტიურად აინჰიბირებს ადენოზინ დიფოსფატის (ADP)  მიერთებას თრომბოციტის P2Y12 რეცეპტორთან და შემდგომში ADP-ით განპირობებული გლიკოპროტეინ GPIIb/IIIa კომპლექსის აქტივაციას, რაც შესაბამისად იწვევს თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვას. კლოპიდოგრელი შეუქცევადად ცვლის თრომბოციტებზე ADP-ის რეცეპტორებს, შედეგად თრომბოციტები მთელი „სიცოცხლის“ განმავლობაში რჩებიან არააქტიურები. ნორმალური ფუნქციის აღდგენა ხდება დაახლოებით 7 - 10 დღეში, ახალი თრომბოციტების  წარმოქმნის შემდეგ. 

აცეტილსალიცილის მჟავა - მისი მოქმედების მთავარი მექანიზმი მდგომარეობს ფერმენტ ციკლოოქსიგენაზას  შეუქცევად დეაქტივაციაში, რაც იწვევს პროსტაგლანდინების, პროსტაციკლინებისა და თრომბოქსანის სინთეზის დათრგუნვას. თრომბოქსან A2-ის სინთეზის დათრგუნვის გზით პიგასპინი აქვეითებს თრომბოციტების აგრეგაციას, რაც ამცირებს სისხლის შედედების უნარს. 

ჩვენება: 

• მწვავე კორონალური სინდრომი ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე (არასტაბილური სტენოკარდია ან მიოკარდიუმის ინფარქტი პათოლოგიური  Q-კბილის გარეშე) 

• მწვავე კორონალური სინდრომი ST სეგმენტის ელევაციით (მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი) 

• ათეროსკლეროზული დარღვევების პროფილაქტიკა

• იშემიური ინსულტი

• პერიფერიული არტერიების დიაგნოსტირებული დაავადებები

ფარმაკოკინეტიკა

კლოპიდოგრელის ერთჯერადი და განმეორებითი პერორალური მიღების შემდეგ დოზით 75 მგ  დღეში,  სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მაგრამ მთავარი ნაერთის კონცენტრაცია პლაზმაში დაბალია და 2 საათში მისი დადგენა შეუძლებელია (0,00025 მგ/ლ).  უცვლელი კლოპიდოგრელის საშუალო მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღება 45 წუთის შემდეგ. შარდით გამოყოფილი კლოპიდოგრელის მეტაბოლიტების მიხედვით, ბიოშეღწევადობა შეადგენს არანაკლებ 50%.

ასპირინი პერორალურად მიღების შემდეგ  გარდაიქმნება მთავარ აქტიურ მეტაბოლიტად - სალიცილის მჟავად. აცეტილსალიცილის და სალიცილის მჟავები სწრაფად და სრულად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 10-20 წუთში (ასპირინი) ან 45-120 წუთში (ჯამური სალიცილატი). 

მეტაბოლიზმი

კლოპიდოგრელი განიცდის ღვიძლში ინტენსიურ მეტაბოლიზმს  ორი ძირითადი გზით: ერთი განპირობებულია ეთერაზებით და იწვევს ჰიდროლიზს ნახშირმჟავას არააქტიური წარმოებულის წარმოებით (სისხლის ნაკადში არსებული მეტაბოლიტების 85%), მეორე განპირობებულია სხვადასხვა P450 ციტოქრომებით. 

აქტიური მეტაბოლიტის Cmax იზრდება 2-ჯერ, როგორც 300მგ კლოპიდოგრელის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, ასევე შემანარჩუნებელი 75მგ დოზის მიღების შემდეგ 4 დღის მანძილზე. Cmax შეიმჩნევა მიღებიდან დაახლოებით 30-60 წუთის შემდეგ.

ასპირინი მეტაბოლიზდება 50%-ით ღვიძლში „პირველადი გავლის“ დროს.

გამოყოფა

კლოპიდოგრელის მიღების შემდეგ, დაახლოებით 50% გამოიყოფა შარდით და დაახლოებით 46% - ფეკალური მასებით შეყვანიდან 120 საათის განმავლობაში.  პრეპარატის ერთჯერადი და განმეორებითი მიღების შემდეგ ძირითადი,  სისხლში ცირკულირებადი (არააქტიური) მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 8 საათს.

ასპირინი მეტაბოლიტების სახით, ძირითადად გამოიყოფა თირკმლით. ასპირინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 20 წუთს. სალიცილის მჟავის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დოზის პროპორციულად იზრდება და შეადგენს 2, 4 და 20 წუთს. 

დოზირება

ერთი კაფსულა (75მგ/75მგ) დღეში ერთხელ წყლის სათანადო რაოდენობის მიყოლებით.

მწვავე კორონარული სინდრომი -  მკურნალობა უნდა დაიწყოს კლოპიდოგრელის და ასპირინის 300მგ ერთჯერადი დარტყმითი დოზით, ხანგრძლივი დროით ყოველდღიური მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს პიგასპინის ერთი კაფსულით (75მგ/75მგ) დღეში ერთხელ.

უკუჩვენება:

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური კომპონენტების მიმართ;

აქტიური პათოლოგიური სისხლდენა, როგორიცაა აქტიური პეპტური წყლული ან   ქალასშიდა სისხლჩაქცევა.

ბავშვები:  უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის

ორსულობა: კლოპიდოგრელი: ორსულობის კატეგორია B. ასპირინი: ორსულობა: კატეგორია D.

ლაქტაცია: კლოპიდოგრელი - უცნობია მოცემული პრეპარატი გადადის თუ არა ადმიანის რძეში, ასპირინი - გადადის დედის რძეში.

გამოშვების ფორმა: N 30 კაფსულა