Rosuvast - როზუვასტი 20მგ 28 ტაბლეტი

სავაჭშრო დასახელება: როზუვასტი
საერთაშორისო არაპატენტირებული ან ჯგუფური დასახელება: როზუვასტატინი
წამლის ფორმა: აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები
შემადგენლობა: აპკიანი გარსით დაფარული 1 ტაბლეტი, შეიცავს:
დოზირება 20 მგ
მოქმედი ნივთიერება: კალციუმის როზუვასტატინი 20,80 მგ, 20,00 მგ როზუვასტატინზე გადაანგარიშებით;
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის ჰიდროფოსფატი 62,10 მგ, კროსპოვიდონი 4,20 მგ, სიმინდის სახამებელი პრეჟელატინიზირებული 21,60 მგ, მაგნიუმის სტეარატი 1,50 მგ, პოვიდონი K-30 10,50 მგ, ცელულოზა მიკროკრისტალური (ტიპი 302) 89,30 მგ.
აპკიანი გარსის შემადგენლობა: ოპადრაი II 85F250042 წითელი 6,000 მგ, მათ შორის: პოლივინილის სპირტი 40,00%, მაკროგოლი – 4000 (პოლიეთილენგლიკოლი 4000) 20,20%, ტალკი 14,80%, ტიტანის დიოქსიდი 4,00%, საღებავი წითელი მშვენიერი 19,10%, საღებავი ყვითელი მზის ჩასვლა 1,90%.
აღწერა
წითელი ფერის, აპკიანი გარსით დაფარული მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები (დოზირება 10 მგ) ან მრგვალი ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები (დოზირება 20 მგ) ნაჭდევით. განივ ჭრილზე – ბირთვი თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ჰიპოლიპიდემიური საშუალება
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატი, ჰმგ-კოA-რედუქტაზას სელექციური კონკურენტული ინჰიბიტორი, რომელიც 3-ჰიდროქსი-3-მეთილგლუტარილკოAს გარდაქმნის მევალონატად, ქოლესტერინის (ქს) წინამორბედი. მოქმედების ძირითად მიზანს წარმოადგენს ღვიძლი, სადაც ხორციელდება ქს სინთეზი და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (დსლპ) კატაბოლიზმი. აინჰიბირებს ჰმგ-კოA-რედუქტაზას აქტივობას (სისხლში ცირკულირებს როზუვასტატინის 90%). ზრდის დსლპ რეცეპტორების რიცხვს ჰეპატოციტების ზედაპირზე, დსლპ მიტაცებისა და კატაბოლიზმის გაძლიერებით, რაც იწვევს ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (ძდსლპ) სინთეზის ინჰიბირებას, დსლპ და ძდსლპ საერთო რაოდენობის შემცირებით.
ამცირებს ქს – დსლპ-ის, ქს–არა-მსლპ (არამაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების), ქს – ძდსლპ, საერთო ქს, ტრიგლიცერიდების (ტგ), ტგ – ძდსლპ, აპოლიპოპროტეინის В (აპოВ) კონცენტრაციას, ქს – დსლპ ქს-მსლპ, საერთო ქს/ქს-მსლპ, ქს – არც ისე მსლპ/ქს-მსლპ, აპო В/აპოA-I შეფარდება, ზრდის ქოლესტერინის კონცენტრაციას – მსლპ, აპოA-I. თერაპიული ეფექტი ვითარდება 1 კვირის განმავლობაში თერაპიის დაწყების შემდეგ, 2 კვირის შემდეგ აღწევს 90% მაქსიმალურად შესაძლებელი ეფექტისგან, მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი, ჩვეულებრივ, მიიღწევა თერაპიის მე-4 კვირას და ნარჩუნდება პრეპარატის რეგულარული მიღებისას.
კლინიკური ეფექტურობა
ეფექტურია ჰიპერქოლესტერინემიის, ჰიპერტრიგლიცერიდემიის მქონე ან მის გარეშე ზრდასრულ პაციენტებისთვის (რასული კუთვნილების, სქესის ან ასაკის მიუხედავად), მათ შორის შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ და ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში.
ფრედრიქსონის კვალიფიკაციის მიხედვით IIა და IIბ ტიპის ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტების 80% (ქს-დსლპ საშუალო საწყისი კონცენტრაცია დაახლოებით 4,8 მმოლ/ლ) პრეპარატის მიღების ფონზე დოზით 10 მგ ქს-დსლპ კონცენტრაცია აღწევს მნიშვნელებს 3 მმოლ/ლ-ზე ნაკლები.
პაციენტებს ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით, რომლებიც როზუვასტატინს ღებულობენ დოზით 20-80 მგ, აღენიშნებათ ლიპიდური პროფილის მაჩვენებლების დადებითი დინამიკა. ტიტრირების შემდეგ დღე-ღამის დოზამდე 40 მგ (თერაპიის 12 კვირა), აღენიშნებათ ქს-დსლპ კონცენტრაციის დაქვეითება 53%-ით. პაციენტებს ჰომოზიგოტური მემკვიდრული ჰიპერქოლესტერინემიით, რომლებიც რაზუვასტატინს ღებულობენ დოზით 20 მგ და 40 მგ, ქს-დსლპ, კონცენტრაციის საშუალო დაქვეითება შეადგენს 22 %.
ადიტიური ეფექტი აღინიშნება ფენოფიბრატთან კომბინაციაში (ტგ კონცენტრაციის დაქვეითებასთან მიმართებაში) და ნიკოტინის მჟავასთან ლიპიდდამაქვეითებელი დოზებით (ქს-მსლპ კონცენტრაციის დაქვეითებასთან მიმართებაში).
ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია
როზუვასტატინის მაქსიმალური კონცენტრაცია შიგნით მიღებიდან სისხლის პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 5 საათის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 20%.
განაწილება
როზუვასტატინის განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 134 ლ. როზუვასტატინის დაახლოებით 90% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს.

მეტაბოლიზმი
ექვემდებარება შეზღუდულ მეტაბოლიზმს (დაახლოებით 10%) უპირატესად ღვიძლის მიერ, რომელიც წარმოადგენს ქოლესტერინის სინთეზისა და ქს-დსლპ მეტაბოლიზმის ძირითად ადგილს. როზუვოსტატინი წარმოადგენს არაპროფილურ სუბსტრატს ციტოქრომ Р450 სისტემის ფერმენტების მეტაბოლიზმისთვის.
ძირითადი იზოფერმენტი, რომელიც მონაწილეობს როზუვასტატინის მეტაბოლიზმში, წარმოადგენს ჩYP2ჩ9 იზოფერმენტს. ჩYP2ჩ19, ჩYP3A4, ჩYP2D6 იზოფერმენტები ნაკლებად არიან ჩართულნი მეტაბოლიზმში. ძირითად გამოვლენილ მეტაბოლიტებს წარმოადგენს N-დესმეთილროზუვასტატინი და ლაქტონური მეტაბოლიტები. N-დესმეთილროზუვასტატინი დაახლოებით 50%-ით ნაკლებად აქტიურია, ვიდრე როზუვასტატინი, ლაქტონური მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია. ცირკულირებადი ჰმგ-კოA-რედუქტაზას ინჰიბირების ფარმაკოლოგიური აქტივობის 90%-ზე მეტს უზრუნველყოფს როზუვასტატინი, ხოლო დანარჩენს – მისი მეტაბოლიტები.
გამოყოფა:
როზუვასტატინის დოზის დაახლოებით 90% გამოიყოფა ნაწლავებით უცვლელი სახით (აბსორბირებული და არაბსორბირებული როზუვასტინის ჩათვლით). დარჩენილი ნაწილი გამოიყოფა თირკმელებით. ნახევრადგამოყოფის პლაზმური პერიოდი (Т1/2) შეადგენს დაახლოებით 19 საათს (არ იცვლება პრეპარატის დოზის გაზრდისას). საშუალო გეომეტრიული პლაზმური კლირენსი – 50 ლ/სთ. როგორც სხვა ჰმგ-კოA-რედუქტაზას ინჰიბიტორების შემთხვევაში, როზუვასტატინის “ღვიძლის” მიტაცების პროცესში ჩართულია ქოლესტერინის მემბრანული გადამტანი, რომელიც მნიშვნელოვან როლს ასრულებს როზუვასტინის ღვიძლით ელიმინაციაში.
ხაზობრიობა
როზუვასტინის სისტემური ექსპოზიცია იზრდება დოზის პროპოპორციულად. ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება ყოველდღიური მიღებისას.
პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები
ასაკი და სქესი
სქესი და ასაკი არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ზემოქმედებას როზუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ეთნიკური ჯგუფები
ფარმაკოკინეტიკურმა კვლევებმა გვიჩვენა როზუვასტატინის AUჩ მედიანის დაახლოებით ორმაგი ზრდა (ფართობი მრუდის “კონცენტრაცია-დრო” ქვეშ) და ჩმახ (სისხლის პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას) აზიური რასის პაციენტებში (იაპონელებში, ჩინელებში, ფილიპინებში, ვიეტნამელებსა და კორეელებში) ევროპეიდებთან შედარებით; ინდუსებში AUჩ მედიანისა და და ჩმახ ზრდა ნაჩვენებია 1,3-ჯერ. ფარმაკოკინეტიკურმა ანალიზმა არ გამოავლინა კლინიკურად მნიშვნელოვანი სხვაობები ფარმაკოკინეტიკაში ევრიპეიდებსა და ნეგროიდული რასის წარმოამდგენლებს შორის.
თირკმლის უკმარისობა
თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში როზუვასტატინის ან N–დისმეთილის პლაზმური კონცენტრაციის სიდიდე მნიშვნელოვნად არ იცვლება. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ ნაკლებია) როზუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია 3-ჯერ მაღალია, ხოლო N-დისმეთილის კონცენტრაცია 9-ჯერ მაღალია ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში როზუვასტატინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში 50%-ით მაღალი იყო ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით.
ღვიძლის უკმარისობა
გამოვლენილი არ არის როზუვასტატინის Т1/2 ზრდა პაციენტებში, რომელთა ქულა 7 და ჩაილდ-პიუს შკალის მიხედვით ნაკლებია. ორ პაციენტს, რომლებსაც აქვთ 8 და 9 ქულა ჩაილდ-პიუს შკალის მიხედვით, აღენიშნათ ნახევრადგამოყოფის პერიოდის ზრდა, სულ მცირე 2-ჯერ. ჩაილდ-პიუს შკალის მიხედვით 9-ზე მაღალი ქულის მქონე პაციენტებში როზუვასტატინის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს.
უკუჩვენებები
• მომატებული მგრძნობელობა როზუვასტატინისა ან მისი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;
• ღვიძლის დაავადებები აქტიურ ფაზაში, ტრანსამინაზების შრატის აქტივობის მდგრადი ზრდის ჩათვლით და ტრანსამინაზების აქტივობის ნებისმიერი ზრდა სისხლის შრატში (3-ჯერ მეტი ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით);
• თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები (კრეატინინის კლირენსი (კკ) 30 მლ/წთ ნაკლები);
• მიოპათია;
• ციკლოსპორინის ერთდროული მიღება;
• ქალებში: ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი, კონტრაცეფციის ადეკვატური მეთოდების არარსებობა;
• მიოტოქსიკური გართულებების განვითარების მიმართ მიდრეკილი პაციენტები;
• 18 წლამდე ბავშვთა ასაკი.
სიფრთხილით
მიოპათიის/რაბდომიოლიზის განვითარების რისკის არსებობა – თირკმლის უკმარისობა, ჰიპოთირეოზი, კუნთოვანი დაავადებების პირადი ან მემკვიდრული ანამნეზი და კუნთოვანი ტოქსიკურობის გამოვლენა ანამნეზში სხვა ჰმგ-კოA-რედუქტაზას ინჰიბირების ან ფიბრატების გამოყენებისას; ალკოჰოლური დამოკიდებულება; 65 წელზე უფროსი ასაკი; მდგომარეობა, რომლის დროსაც აღნიშნულია როზუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაციის ზრდა; რასული კუთვნილება (აზიატური რასა – იაპონელები და ჩინელები); ფიბრატებთან ერთდროული მიღება; ანამნეზში ღვიძლის დაავადება; სეფსისი; არტერიული ჰიპოტენზია; ფართო ქირურგიული ჩარევები, ტრავმები, მძიმე მეტაბოლური, ენდოკრინული ან ელექტროლიტური დარღვევები ან არაკონტროლირებადი კრუნჩხვითი შეტევები.
პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით
მონაცემები ან პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ 9-ზე მეტი ქულა ჩაილდ-პიუს შკალის მიხედვით, არ არსებობს.
გამოყენება ორსულობისას და ძუძუთი კვების პერიოდში
როზუვასტატინი უკუნაჩვენებია ორსულობისას და ძუძუთი კვების პერიოდში.
რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა უნდა გამოიყენონ კონტრაცეფციის ადეკვატური მეთოდები.
ვინაიდან ქოლესტერინი და ქოლესტერინიდან სინთეზირებული ნივთიერებები მნიშვნელოვანია ნაყოფის განვითარებისთვის, ჰმგ-კოA-რედუქტაზას ინჰიბირების პოტენციური რისკი აჭარბებს პრეპარატის ორსულობისას გამოყენებისგან მიღებულ სარგებელს.
ორსულობის დიაგნოსტირების შემთხვევაში, თერაპიის პროცესში პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.
როზუვასტატინის დედის რძესთან გამოყოფის მიმართ მონაცემები არ არსებობს, ამიტომ ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

გამოყენების წესი და დოზები
შიგნით, ტაბლეტი, არ დაღეჭოთ და არ დაფშვნათ, გადაყლაპეთ მთლიანად წყლის საკმარისი რაოდენობის მიყოლებით, მიღება შესაძლებელია დღე-ღამის ნებისმიერ დროს საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. პრეპარატის 5 მგ დოზით მიღების საჭიროების შემთხვევაში, ტაბლეტი 10 მგ დოზირებით უნდა გაიყოს.
პრეპარატ როზუვასტით თერაპიის დაწყებამდე პაციენტმა უნდა დაიცვას სტანდარტული ჰიპოქოლესტერინემიური დიეტა და გააგრძელოს მისი დაცვა მკურნალობის დროს. პრეპარატის დოზა შერჩეული უნდა იყოს ინდივიდუალურად მკურნალობის მიზნებისა და თერაპიული პასუხის მიხედვით, ლიპიდების მიზნობრივი დონეების მიხედვით მიმდინარე რეკომენდაციების გათვალისწინებით.
საწყისი რეკომენდებული დოზა პაციენტებისთვის, რომლებიც იწყებენ პრეპარატის მიღებას, ან პაციენტებისთვის, რომლებიც გადმოყვანილები არიან ჰმგ-კოA-რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების მიღებიდან, უნდა შეადგენდეს პრეპარატ როზუვასტის 5 მგ (1/2 ტაბლეტი 10 მგ) ან 10 მგ ერთხელ დღე-ღამეში.
პრეპარატის ერთდროული მიღებისას ჰემფიბროზილთან, ფიბრატებთან, ნიკოტინის მჟავასთან დოზით 1 გ მეტი დღე-ღამეში, პრეპარატის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ (1/2 ტაბლეტი 10 მგ).
საწყისი დოზის შერჩევა უნდა მოხდეს ქოლესტერინის ინდივიდუალური დონის გათვალისწინებით და უნდა მოხდეს გულსისხლძარღვთა გართულებების შესაძლო რისკის გათვალისწინება, აგრეთვე უნდა შეფასდეს გვერდითი ეფექტების განვითარების პოტენციური რისკი. საჭიროების შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 4 კვირის შემდეგ.
ხანდაზმული პაციენტები
არ საჭიროებს დოზის კორექციას.
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები
მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო. უკუნაჩვენებია პრეპარატის ყველა დოზირების გამოყენება თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კკ 30 მლ/წთ ნაკლები). თირკმლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევების მქონე პაციენტებისთვის პრეპარატის რეკომენდებული დოზაა 5 მგ (1/2 ტაბლეტი 10 მგ).
ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები
როზუვასტატინი უკუნაჩვენებია ღვიძლის დაავადებების აქტიური ფაზის მქონე პაციენტებში. (იხ. ნაწილი “უკუჩვენებები”).
პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობის დაავადებით 9-ზე ზევით ჩაილდ-პიუს შკალით, არ არსებობს.
განსაკუთრებული პოპულაციები
ეთნიკური ჯგუფები
როზუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების შესწავლისას პაციენტებში, რომლებიც მიეკუთვნებიან ხვადასხვა ეთნიკურ ჯგუფს, აღნიშნულია როზუვასტატინის სისტემური კონცენტრაციის ზრდა იაპონელებსა და ჩინელებს შორის. უნდა გავითვალისწინოთ მოცემული ფაქტი პრეპარატ როზუვასტატის გამოყენებისას პაციენტების მოცემულ ჯგუფში. დოზების 10 მგ და 20 მგ მიღებისას, რეკომენდებული საწყისი დოზა მონღოლოიდური რასის პაციენტებისთვის შეადგენს 5 მგ (1/2 ტაბლეტი 10 მგ).
მიოპათიისადმი მიდრეკილი პაციენტები
დოზების 10 მგ და 20 მგ გამოყენებისას რეკომენდებული საწყისი დოზა მოცემული ჯგუფის პაციენტებისთვის შეადგენს 5 მგ (1/2 ტაბლეტი 10 მგ).
ჰემფიბროზილის გამოყენებისას პრეპარატის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ/დღე-ღამეში.
გენეტიკური პოლიმორფიზმი
შLჩO1B1 (OAთP1B1) ჩ.521ჩჩ და ABჩG2 (BჩღP) ჩ.421AA გენოტიპების მატარებლებს აღენიშნებოდათ ექსპოზიციის (AUჩ) მომატება როზუვასტატინის მიმართ შLჩO1B1 ჩ.521თთ და ABჩG2 ჩ.421ჩჩ გენოტიპების მატარებლებთან შედარებით. პაციენტებისთვის - ა521ჩჩ ან ჩ.421AA გენოტიპების მატარებლებისთვის პრეპარატ როზუვასტის რეკომენდებული მაქსიმალური დოზა შეადგენს 20 მგ ერთხელ დღე-ღამეში.
თანმხლები თერაპია
როზუვასტატინი უკავშირდება სხვადასხვა სატრანსპორტო ცილებს (კერძოდ, ОАТР1В1 და BჩღP-სთან). პრეპარატ როზუვასტის სამკურნალო პრეპარატებთან ერთდროულად გამოყენებისას (როგორიცაა ციკლოსპორინი, ზოგიერთი აივ პროთეაზის ინჰიბიტორები, რიტონავირის ატაზანავირთან, ლოპინავირთან და/ან ტიპრანავირთან კომბინაციის ჩათვლით), რომლებიც ზრდიან როზუვასტატინის კონცნეტრაციას სისხლის პლაზმაში სატრანსპორტო ცილებთან ურთიერთმოქმედების ხარჯზე, შეიძლება გაიზარდოს მიოპათიის რისკი (რაბდომიოლიზის ჩათვლით). ასეთ შემთხვევებში, უნდა შეფასდეს ალტერნატიული თერაპიის დანიშვნის ან პრეპარატ როზუვასტის დროებითი შეწყვეტის შესაძლებლობა. თუ ზემოთ აღნიშნული პრეპარატების გამოყენება აუცილებელია, უნდა შეფასდეს პრეპარატ როზუვასტით თანმხლები თერაპიის სარგებლისა და რისკის შეფარდება და განიხილოს მისი დოზის შემცირების შესაძლებლობა (იხ. ნაწილი “ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან”).
გვერდითი მოქმედება
როგორც ჰმგ-კოA-რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების გამოყენებისას, გვერდითი ეფექტების წარმოშობის სიხშირე, ძირითადად, ატარებს დოზადამოკიდებულ ხასიათს.
გვერდითი ეფექტების განვითარების სიხშირის კლასიფიკაცია წარმოდგენილია შემდეგნაირად:
ძალიან ხშირად >1/10
ხშირად >1/100-დან 1/10-მდე
არც ისე ხშირად >1/1000-დან 1/100-მდე
იშვიათად 1/10000-დან 1/1000-მდე
ძალიან იშვიათად 1/10000-დან ცალკეული შეტყობინებების ჩათვლით
დაუზუსტებელი სიხშირით–სიხშირე არ შეიძლება გამოითვალოს არსებული მონაცემების საფუძველზე.
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ
იშვიათად: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანგიონევროზული შეშუპების ჩათვლით.
დარღვევები ენდოკრინული სისტემის მხრივ
ხშირად: მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტი.
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ
ხშირად: თავისტკივილი, თავბრუსხვევა, ასთენიური სინდრომი,
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ
ხშიტად: გაუვალობა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი;
იშვიათად: პანკრეატიტი.
დარღვევები ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ
როზუვასტატინის გამოყენებისას აღინიშნება პაციენტების უმნიშვნელო რიცხვში „ღვიძლის“ ტრანსამინაზების აქტივობის დოზადამოკიდებული ზრდა. უმეტეს შემთხვევაში, ის უმნიშვნელო, უსიმპტომო და დროებითია.
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ
არც ისე ხშირად: კანის ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრისციება.
დარღვევები საყრდენ-მამოძრავებელი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ
ხშირად: მიალგია;
იშვიათად: მიოპათია (მიოზიტის ჩათვლით), რაბდომიოლიზი.
როზუვასტატინის ყველა დოზირების გამოყენებისას იყო შეტყობინებები საყრდენ-მამოძრავებელ აპარატზე შემდეგი ზემოქმედების შესახებ: მიალგია, მიოპათია (მიოზიტის ჩათვლით), იშვიათ შემთხვევებში, რაბდომიოლიზი თიკრმლის მწვავე უკმარისობით ან მის გარეშე.
კრეატინფოსფოკინაზის (კფკ) აქტივობის დოზადამოკიდებული მომატება აღინიშნებოდა უმნიშვნელო რაოდენობის პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ როზუვასტატინს. უმეტეს შემთხვევაში, ის უმნიშვნელო, უსიმპტომო და დროებითი იყო. კფკ აქტივობის მომატების (5-ჯერ მეტით ნორმის ზღვართან შედარებით) შემთხვევაში, თერაპია უნდა შეჩერდეს.
დარღვევები თიკრმელებისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ
პაციენტებს, რომლებიც ღებულობდნენ როზუვასტატინს, შეიძლება გამოუვლინდეთ პროტეინურია. შარდში ცილების რაოდენობის ცვლილებები (არარსებობისგან ან კვალის რაოდენობისგან მდე ++ ან მეტი) აღენიშნებათ პაციენტების 1%-ზე ნაკლებს, რომლებიც ღებულობენ პრეპარატის 10 მგ – 20 მგ. შარდში ცილების უმნიშვნელო რაოდენობის ცვლილება აღინიშნებოდა 20 მგ დოზის მიღებისას. უმეტეს შემთხვევაში, პროტეინურია მცირდება ან ქრება თერაპიის პროცესში და არ ნიშნავს თირკმელების არსებული დაავადების გამწვავებას ან პროგრესირებას.
ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული მონაცემები გლუკოზის, ბილირუბინის, გამაგლუტამილტრანსპეპტიდაზის აქტივობის, ტუტოვანი ფოსფატაზის გაზრდილი კონცენტრაცია, ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევები.
პოსტმარკეტინგული გამოყენება
არსებობს როზუვასტატინის პოსმარკეტინგული გამოყენების შეტყობინებები შემდეგი გვერდითი ეფექტების შესახებ:
დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ
იშვიათად: თრომბოციტოპენია.
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ
ძალიან იშვიათად: მეხსიერების დაკარგვა ან დაქვეითება;
დაუზუსტებელი სიხშირის: პერიფერიული ნეიროპათია.
დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყრის ორგანოების მხრივ
დაუზუსტებელი სიხშირის: ხველება, ქოშინი.
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ
დაუზუსტებელი სიხშირით: დიარეა
დარღვევები ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ
იშვიათად: “ღვიძლის” ტრანსამინაზების აქტივობის ზრდა;
ძალიან იშვიათად: სიყვითლე, ჰეპატიტი.
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ
დაუზუსტებელი სიხშირით: სტივენ-ჯონსონის სინდრომი.
დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ
ძალიან იშვიათად: ართრალგია;
დაუზუსტებელი სიხშირით: იმუნო-განპირობებული ნეკროზული მიოპათია.
დარღვევები თირკმელებისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ
ძალიან იშვიათად: ჰემატურია.
დარღვევები სასქესო ორგანოებისა და სარძევე ჯირკვლების მხრივ
დაუზუსტებელი სიხშირით: გინეკომასტია.
სხვა
დაუზუსტებელი სიხშირით: პერიფერიული შეშუპებები.
ზოგიერთი ჰმგ-კოA-რედუქტაზას ინჰიბიტორების გამოყენებისას (სტატინების) იყო შეტყობინებები შემდეგი გვერდითი ეფექტების შესახებ: დეპრესია, ძილის დარღვევა, უძილობისა და “კოშმარული” სიზმრების ჩათვლით, სექსუალური დისფუნქცია. ასევე შეტყობინებები ფილტვების ინტერსტიციალური დაავადების ერთეული შემთხვევების შესახებ, განსაკუთრებით პრეპარატების ხანგრძლივი გამოყენების დროს.
ჭარბი დოზა
რამდენიმე დღე-ღამის დოზის ერთდროულად მიღებისას, როზუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება. ჭარბი დოზის მკურნალობა – სიმპტომურია, საჭიროა ღვიძლის ფუნქციისა და კფკ აქტივობის კონტროლი; სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს, ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან
სატრანსპორტო ცილების ინჰიბიტორები: როზუვასტატინი უკავშირდება ზოგიერთ სატრანსპორტო ცილას, კერძოდ OAთP1B1 და BჩღP. იმ პრეპარატების თანმხლები გამოყენებას, რომლებიც წარმოადგენენ ამ სატრანსპორტო ცილების ინჰიბიტორებს, შეიძლება თან სდევდეს პლაზმაში როზუვასტატინის კონცენტრაციისა და მიოპათიის განვითარების რისკის ზრდა.
ციკლოსპორინი: როზუვასტატინისა და ციკლოსპორინის ერთდროული გამოყენებისას, როზუვასტატინის AUჩ საშუალოდ 7-ჯერ უფრო მაღალია მნიშვნელისა, რომელიც აღენიშნებოდათ ჯანმრთელ მოხალისეებს. როზუვასტატინთან ერთობლივი გამოყენება იწვევს ჩმახ 11-ჯერ მომატებას სისხლის პლაზმაში. არ მოქმედებს ციკლოსპორინის პლაზმურ კონცენტრაციაზე.
სხვა სამკურნალო საშუალებები: არ არის მოსალოდნელი კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება როზუვასტატინის დიოქსიდთან.
განსაკუთრებული მითითებები
თერაპიის დაწყებამდე და მკურნალობის მთელი პერიოდის განმავლობაში საჭიროა სტანდარტული ჰიპოლიპიდური დიეტის დაცვა. მკურნალობის დროს ყოველ 2-4 კვირაში საჭიროა ლიპიდური პროფილის მონიტორინგის განხორციელება და მისი მიხედვით, საჭიროებისამებრ მოხდეს პრეპარატის დოზის კორექცია.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ
როზუვასტატინის ყველა დოზის გამოყენებისას, განსაკუთრებით კი დოზის, რომელიც აღემატება 20 მგ, შეიძლება აღინიშნოს მოკლეხნიანი პროტეინურია.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ
პაციენტებს, რომლებიც როზუვასტატინს ღებულობენ დოზოთ 20 მგ-ზე მეტს, შეიძლება აღენიშნებოდეთ მიალგია, მიოპათია, იშვიათად – რაბდომიოლიზი.
კრეატინფოსფოკინაზის აქტივობის განსაზღვრა
კფკ-ს აქტივობის განსაზღვრა არ უნდა ჩატარდეს ინტენსიური ფიზიკური დატვირთვის შემდეგ ან კფკ-ს მომატების სხვა შესაძლო მიზეზების არსებობისას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მიღებული შედეგების არასწორი ინტერპრეტაცია. კფკ-ს 5-ჯერ მომატებისას ნორმის ზედა ზღვარზე მეტით, 5-7 დღის შემდეგ უნდა ჩატარდეს განმეორებითი გაზომვა. თერაპია არ უნდა დაიწყოს, თუ განმეორებითი ტესტი ადასტურებს კფკ-ს საწყის 5-ჯერ მეტად მომატებულ აქტივობას ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით.
თერაპიის დაწყებამდე
პრეპარატ როზუვასტის დანიშვნისას, ისევე, როგორც ჰმგ-კოA-რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების დანიშვნისას, მიოპათიის/რაბდომიოლიზის განვითარების რისკის მქონე პაცინეტებში საჭიროა განხილულ იქნას რისკისა და თერაპიის შესაძლო სარგებლის შეფარდება და განხორციელდეს კლინიკური დაკვირვება მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში.
ჰიპერქოლესტერინემიისა და ჰიპოთირეოზის ან ნეფროზული სინდრომის შერწყმისას, ძირითადი დაავადებების თერაპია უნდა ჩატარდეს როზუვასტატინით მკურნალობის დაწყებამდე.
თერაპიის დროს
პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყოს ექიმისთვის მყისიერი შეტყობინების აუცილებლობის შესახებ კუნთების ტკივილის უეცარი წარმოშობის, კუნთების სისუსტის ან სპაზმების შემთხვევებში, განსაკუთრებით სისუსტისა და ციებცხელების კომბინაციაში. ასეთ პაციენტებს უნდა ჩაუტარდეთ კფკ-ს აქტივობის მონიტორინგი. თერაპია უნდა შეწყდეს, თუ კფკ-ს აქტივობა გაზრდილია 5-ჯერ მეტად ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით, ან, თუ კუნთების სიმპტომები მკვეთრად გამოხატულია და იწვევს ყოველდღიურ დისკომფორტს (მაშინაც, თუ კფკ-ს აქტივობა 5-ჯერ ნაკლებია ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით). თუ სიმპტომები ქრება, და კფკ-ს აქტივობა ნორმაში ბრუნდება, საჭიროა განხილულ იქნას საკითხი პრეპარატის ან ჰმგ-კოA-რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების განმეორებითი გამოყენების შესახებ ნაკლებ დოზებში ექიმის ხშირი დაკვირვების ქვეშ. კფკ-ს რუტინული მონიტორინგი რაბდომილოზის სიმტომების არარსებობისას არ არის მიზანშეწონილი.
იყო შეტყობინებები მიოზიტისა და მიოპათიის შემთხვევების რიცხვის გაზრდის შესახებ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ჰმგ-კოA-რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორებს ფიბრინული მჟავის წარმოებულებთან ერთად, ჰემფიბროზილის, ცუკლოსპორინის, ლიპიდდამაქვეითებელ დოზებში ნიკოტინის მჟავის, აზოლური სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატების, პროთეაზის აივ ინჰიბიტორებისა და მაკროლიდური ანტიბიოტიკების ჩათვლით. ჰემფიბროზილი ზრდის მიოპათიის წარმოშობის რისკს ჰმგ-კოA-რედუქტაზას ზოგიერთ ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას. ამგვარად, არ არის რეკომენდებული როზუვასტატინისა და ჰემფიბროზილის ერთდროული გამოყენება. ზედმიწევნით უნდა განისაზღვროს რისკისა და შესაძლო სარგებელის შეფარდება როზუვასტატინისა და ფიბრატების ან ლიპიდდამაქვეითებელი დოზებით ნიკოტინის მჟავის ერთობლივი გამოყენებისას.
გავლენა ღვიძლის ფუნქციაზე
რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების განსაზღვრა თერაპიის დაწყებამდე და თერაპიის დაწყებიდან 3 თვის შემდეგ. თუ “ღვიძლის” ტრანსამინაზების აქტივობა სისხლის შრატში 3-ჯერ აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს, პრეპარატის დოზა უნდა შემცირდეს ან შეწყდეს მისი მიღება.
ეთნიკური ჯგუფები
ჩინელ და იაპონელ პაციენტებს შორის ფარმაკოკინეტიკური კვლევების ჩატარებისას აღინიშნა როზუვასტატინის სისტემური კონცენტრაციის ზრდა ევროპელ პაციენტებს შორის მიღებულ მაჩვენებლებთან შედარებით.
აივ პროთეაზის ინჰიბიტორები
არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის გამოყენება აივ პროთეაზის ინჰიბიტორებთან.
ფილტვების ინტერსტიციალური დაავადება
ზოგიერთი სტატინის განსაკუთრებით ხანგრძლივი დროის განმავლობაში მიღებისას, იყო შეტყობინებები ფილტვების ინტერსტიციალური დაავადებების ერთეული შემთხვევების შესახებ. დაავადების გამოვლინებად შეიძლება წარმოდგენილი იყოს ქოშინი, არაპროდუქციული ხველა და ზოგადი მდგომარეობის გაუარესება (სისუსტე, წონის დაკლება და ციებცხელება). ფილტვების ინტერსტიციალური დაავადებაზე ეჭვის დროს ინდა შეწყდეს თერაპია სტატინებით.
შაქრიანი დიაბეტი 2 ტიპი
პაციენტებში სისხლის გლუკოზის კონცენტრაციით 5,6-დან 6,0-მდე მმოლ/ლ, თერაპია რაზუვასტატინით ასოცირდებოდა 2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის განვითარების რისკის ზრდასთან. ჰმგ-კოA-რედუქტაზას ინჰიბიტორებმა, მ.შ. როზუვასტმა შეიძლება გაზარდონ სისხლში გლუკოზის კონცენტრაცია.
რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა უნდა გამოიყენონ კონტრაცეფციის ადეკვატური მეთოდები.
გავლენა ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე
მკურნალობის პერიოდში შეიძლება გაჩნდეს თავბრუსხვევა, სისუსტე, ამიტომ საჭიროა სიფრთხილის დაცვა სატრანპსორტო საშუალების მართვისას და სხვა პოტენციურად საშიში სახეობის საქმიანობით დაკავებისას, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაღალ კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციის სისწრაფეს.
გამოშვების ფორმა
გარსით დაფარული ტაბლეტები  20 მგ,
7 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში პოლივინილქლორიდისა და ალუმინის დაბეჭდილი ლაქით დაფარული ფოლგისგან.
4 კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა 7 ტაბლეტით გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ტემპერატურაზე არაუმეტეს 250C მეორად შეფუთვაში (მუყაოს კოლოფში).
შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
შენახვის ვადა
2 წელი. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.