ZOLOFT - ზოლოფტი 50მგ 28ტაბლეტი

შემადგენლობა

ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.
სერტრალინის ჰიდროქლორიდი........................50 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ზოლოფტი (ნაფტილამინის წარმოებული) წარმოადგენს ნეირონებში სეროტონინის (5-HT) უკუმიტაცების სელექტიურ ინჰიბიტორს. მისი მოქმედება ნორადრენალინისა და დოფამინის უკუმიტაცების პროცესზე ძალიან სუსტია.
სერტრალინი სამკურნალო დოზებში აბლოკირებს თრომბოციტებში სეროტონინის მიტაცების პროცესს. მას არ ახასიათებს მასტიმულირებელი, სედატიური ან ანტიქოლინერგული მოქმედება, აგრეთვე კარდიოტოქსიური ეფექტი. მას არ ახასიათებს მნიშვნელოვანი აფინურობა ადრენერგული, ქოლინერგული, დოფამინერგული, ჰისტამინური, სეროტონინული (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2) ბენზოდიაზეპინური და გამაამინოერბოსმჟავას რეცეპტორებისადმი.
პრეპარატი არ იწვევს მაო-ს ინჰიბირებას, ხასიათდება ანორექსიული მოქმედებით. ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისაგან განსხვავებით, დეპრესიების ან ობსესურ-კომპულსური (აკვიატებული მდგომარეობა) მოშლილობების სერტრალინით მკურნალობის დროს არ აღინიშნება წონაში მატება, პირიქით ზოგიერთ პაციენტში იგი ქვეითდება.
სერტრალინს არ ახასიათებს მისდამი ფიზიკური ან ფსიქიური დამოკიდებულების განვითარება.

ფარმაკოკინეტიკა
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა და განაწილება:
სერტრალინის პერორალური მიღებისას დოზით 50 მგ-დან 200 მგ-მდე ერთხელ დღეში 14 დღის განმავლობაში, პრეპარატის კონცენტრაციის მაქსიმუმი (Cmax) პლაზმაში აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 4.5-8.4 სთ-ის შემდეგ. პლაზმიდან მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 24-26 სთ-ს. პრეპარატის სტაბილური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან ( პრეპარატის ყოველდღიური ერთჯერადი მიღებისას) ერთ კვირაში. ხანშიშესულ პაციენტებში სტაბილური კონცენტრაციის მიღწევა შესაძლებელია გახანგრძლივდეს 2- 3 კვირამდე.
პსერტრალინის აბსორბცია მატულობს საკვებთან ერთად მისი მიღების დროს დაახლოებით 40 %-ით. პლაზმის ცილებთან პრეპარატის შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 98%-ს. როგორც სერტრალინი, ასევე მისი მეტაბოლიტი N-დესმეთილსერტრალინი აქტიურად ნაწილდება ქსოვილებში. განაწილების მოცულობა საშუალოდ შეადგენს 20 ლ/კგ.
მეტაბოლიზმი:
სერტრალინი აქტიურად ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში “პირველადი გავლის” შედეგად. პლაზმაში აღმოჩენილ მის ძირითად მეტაბოლიტს წარმოადგენს Nდესმეთილსერტრალინი, რომელიც ხასიათდება სერტრალინზე ნაკლები აქტივობით (დაახლოებით 20-ჯერ) in vitro და ფაქტიურად არააქტიურია in vivo, დეპრესიების დროს.
გამოყოფა:
N-დესმეთილსერტრალინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 62-104 სთ-ის ფარგლებში. სერტრალინის მეტაბოლიტები ორგანიზმიდან თანაბარი რაოდენობით გამოიყოფიან განავალთან და შარდთან ერთად. პრეპარატის მხოლოდ უმნიშვნელო ნაწილი (0.2%-ზე ნაკლები) გამო¬იყოფა უცვლელი სახით შარდთან ერთად.
სერტრალინის ფარმაკოკინეტიკა ხანდაზმულე¬ბში და მოზრდილებში მსგავსია.

ჩვენებები
- დეპრესია სხვადასხვა ეტიოლოგიის
- პანიკური აშლილობა
- ობსესურ-კომპულსური დარღვევები ბავშვებში და მოზრდილებში;
- სოციალური ფობია
- პრემენსტურალური დისფორიული სინდრომი

მიღების წესები და დოზები
პრეპარატი ინიშნება პერორალურად ერთხელ დღეში დილას ან საღამოს 50 მგ, უმჯობესია საკვებთან ერთად.
არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის თანდათან (50 მგ-ით) გაზრდა, რამოდენიმე კვირის განმავლობაში მაქსიმალურ დოზამდე, რომელიც შეადგენს 200 მგ-ს დღეში. დოზის ცვლილება წარმოებს არანაკლებ 1 კვირიანი ინტერვალით.
პრეპარატის მოქმედების საწყისი ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან 7 დღის შემდეგ, ხოლო სრული ეფექტი - 2-4 კვირის შემდეგ.
დეპრესიის მკურნალობისას საწისი დოზაა 50მგ, მაქსიმალური 200 მგ.
ობსესურ-კომპულსიური სინდრომის მკურნალობისას მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, მაქსიმალური 200 მგ-ს. ობსესურ-კომპულსიური სინდრომის მკურნალობისას ბავშვებში დოზირება იდენტურია მოზრდილებისა, ხოლო 6-12 წლის ბავშვებში საწყისი დოზა არის 25 მგ, მაქსიმალური 200 მგ.
პანიკური აშლილობისას, სოციალური ფობიისა და პოსტტრავმული სტრესული აშლილობისას საწყისი დოზა შეადგენს 25მგ-ს, დოზის შემდგომი ზრდით 200 მგ-დე.
ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობის ჩატარების დროს პრეპარატი ენიშნებათ მინიმალურ ეფექტურ დოზებში, რომელსაც შემდგომ ცვლიან კლინიკური ეფექტების მიხედვით. 
ავადმყოფის ხანდაზმული ასაკი არ საჭიროებს დოზირების განსხვავებულ რეჟიმს.

გვერდითი მოვლენები
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, დიარეა, მადის დაქვეითება, არაფორმირებული განავალი, დისპეფსია, პირის სიმშრალე. სერტრალინით მკურნალობის პროცესში იშვიათად ადგილი აქვს ამინოტრანსფერაზების (ასტ და ალტ)აქტივობის უსიმპტომო მომატებას (დაახლოებით შემთხვევების 0.8%-ში). აღნიშნული დარღვევები ძირითადად ვლინდება მკურნალობის დასაწყისში და მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ მალევე ქრება.
ცნს-ის მხრივ: ტრემორი, თავბრუსხვევა, უძილობა, ძილიანობა.
მარილოვანი ცვლის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში - ჰიპონატრიემია (მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ორგანიზმში ნატრიუმის დონე უბრუნდება ნორმის ფარგლებს); ზოგიერთ შემთხვევებში ჰიპონატრიემია დაკავშირებულია ანტიდიურეზული ჰორმონის არაადექვატურ სეკრეციასთან. ნატრიუმის რაოდენობის დაქვეითება უმრავლეს შემთხვევებში აღენიშნებათ ხანდაზმულ 
ავადმყოფებს, აგრეთვე ავადმყოფებს, რომლებიც იღებენ დიურეზულ და სხვა სამკურნალო საშუალებებს. სისხლის სურათის მხრივ: გარდამავალი თრომბოციტოპენია.
სხვადასხვა: ოფლის გაძლიერებული გამოყოფა, მამაკაცებში პოტენციის დაქვეითება (ძირითადად ეაკულაციის პროცესის შეფერხება), ღებინება, ტკივილები მუცელში, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები და მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ჰიპერპროლაქტინემია, გალაქტორეა, გამონაყარი (მათ შორის იშვიათად _ მულტიფორმული ერითემა), იშვიათად პანკრეატიტი და ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები (ჰეპატიტის, სიყვითლის და ღვიძლის უკმარისობის ჩათვლით).
იშვიათად აღინიშნება პარესთეზიები, დეპრესიის სიმპტომები, ჰალუცინაციები, აგრესიული რეაქციები, აგზნება, განგაში და ფსიქოზი.

უკუჩვენება
- პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
- მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღება – აღწერილია სერიოზული, ხანდახან ფეტალური შემთხვევები. განვითარებული სიმპტომები მსაგვსია სეროტონინული სინდრომისა და მოიცავს ჰიპერთერმიას, რიგიდობას, მიოკლონიას, ცნობიერების ცვილებებს დელირიუმისა და კომის ჩათვლით, სასიცოცხლო მაშვენებლების ფლუქტუაციას.
შესაბამისად არ შეიძლება სერტრალინისა და მაოს ინჰიბიტორების ერთდროული დანიშვნა, ასევე სერტრალინის დანიშვნა 14 დღეზე ადრე იმ პაციენტებისათვის, რომელთაც დაანაბეს თავი მაოს ინჰიბიტორებით მკურნლობას და პირიქით
- პიმოზიდთან ერთდროული მიღება. ამ შემთხვევაში იზრდება პიმოზიდის პლაზმური კონცენტრაცია, რაც ახანგრძლივებს Qთ ინტერვლას და ქმნის სიცოცხლისათვის საშიში არითმიების განვითარბის რისკს.

ორსულობა და ლაქტაცია
ცხოველურ კვლევებში არ გამოვლინდა სერტრალინის ტერატოგენული ეფექტი. პოსტმარკეტინგულ კვლევებში სერტრალინის მიღებამ ორსულობის მესამე ტრიმესტრში, ისევე როგორც სეროტონინის უკუმიტაცების სხვა სელექტიურმა ინჰიბიტორებმა და ახალი თაობის სხვა ანტიდეპრესამტებმა გამოიწვიეს მთელი რიგი გართულებები, რაც მოითხოვდა ნაყოფის გახანგრძლივებულ ჰოსპიტალიზაციას 
(რესპირატორული და კვების პრობლემები, ციანოზი, ტრემორი, ჰიპო ან ჰიპერტონია, პირღებინება). შესაბამისად ორსულობის პერიოდში სერტრალინის გამოყენება იმ შემთხვევაშია რეკომენდებული, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებლიანობა მკვეთრად აღემატება ნაყოფზე მისი მოქმედების პოტენციურ რისკს.
დედის რძეში სერტრალინის კონცენტრაცია მინიმალურია, მაღლი დოზების დროსაც. სერტრალინის შემცველობა იმ ახალშობილთა პლაზმაში, რომელთა მეძუძური დედები ღებულობდნენ სერტრალინს არ აღემატება 2 ნგრ/მლ-ზე, ხანმოკლე კვლევებში არ გამოვლინდა უარყოფითი ზეგავლენა ახალშობილზე, თუმცა მეძუძური დედებისათვის სერტრალინის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა შეფასდეს სარგებლიანობა და შესაძლებელი რისკი.

განსაკუთრებული მითითებები
ზოლოფტის დანიშვნა შესაძლებელია მაო-ს ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტიდან არანაკლებ 14 დღის შემდეგ.( იხილეთ უკუჩვენება)
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება სეროტონინერგული ნეიროტრანსმისიის გამაძლიერებელ პრეპარატებთან ერთად, როგორიცაა ტრიფტოფანი და ფენფლურამინი.
სერტრალინი ღვიძლში განიცდის აქტიურ მეტაბოლიზმს. ფარმაკოკინეტიკური კვლევებით დადგენილია, რომ სერტრალინის ერთჯერადი მიღებისას ღვიძლის ციროზის მსუბუქი ფორმით დაავადებულ ავადმყოფებში აღინიშნება ნახევარგამოყოფის პერიოდის და მრუდის “კონცენტრაცია-დრო” ფართის გაზრდა. პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის მოშლის მქონე ავადმყოფებს. აუცილებელია დოზის შემცირების ან პრეპარატის მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდის სწორად განსაზღვრა.
სერტრალინი უმნიშვნელო რაოდენობით უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად. არ არის საკამრისი ინფორმაცია სერტრალინის ფარმაკოკინეტიკურ მაჩვენებლებზე იოლი და ზომიერად გამოხატული თირკმელების უკმარისობის მქონე პირებში (კრეატინინის კლირენსით 20-50 მლ/წთ-ში) და თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში (კრეატინინის კლირენსით 20 მლ/წთ ნაკლები), ამიტომ პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ თირკმელების უკმარისობით დაავადებულ ავადმყოფებს.
არ არის შესწავლილი სერტრალინის გამოყენება კრუნჩხვითი სინდრომით მიმდინარე დაავადებების დროს, თუმცა 3000 მეტ პაციენტში რომელნიც ღბულობდნენ სერტრალინს დერპესიის გამო არ ყოფილა არცერთი შემთხვევა გულყრების განვითრებისა. პაციენტებში ობსესურ-კომპულსიური სინდრომით გულყრათა განვითარების სიხშირე შესადგენდა 0,2%-ს ( 4 პაციენტი 1800-დან, საიდანაც ორს ანამნეზში აღნიშნებოდათ გულყრა, ხოლო ერთს გულყრების ოჯახური ანამნეზი. პაციენტები არ ღებულობენენ ანტიკონვულსურ თერაპიას) მიუხედავად ამისა, რეკომენდებულია პრეპარატის დანიშვნა სიფრთხილით პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ გულყრები. კონტროლირებადი ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში მკურნალობის პროცესში საჭიროა მათი სისტემატური კონტროლი და გულყრების განვითარების დროს პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.
სერტრალინით მკურნალობის დროს ჰიპომანია და მანია აღენიშნება ავადმყობთა 0.4%-ს. მანიის და ჰიპომანიის აქტივაციის შემთხვევები აღწერილია აგრეთვე დიდი დეპრესიების მქონე ავადმყოფთა მცირე ნაწილში, რომლებიც იღებდნენ სხვა ანტიდეპრესანტებს ან ანტიობსესურ საშუალებებს.
სერტრალინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დეპრესიის ან განგაშით მიმდინარე დარღვევების დროს დადგენილია ბავშვებში და მოზარდებში 6 წლის ასაკიდან 17 წლის ასაკამდე, ხოლო მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში შესწავლილი არ არის.
პრეპარატით მკურნალობისას დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება.
კვლევებით დადგენილია, რომ სერტრალინის გამოყენება არ იწვევს ფსიქომოტორულ მოშლილობებს, მიუხედავად ამისა ანტიდეპრესიული ან ანტიობსესური საშუალებები აქვეითებენ გონებრივ და ფიზიკურ აქტივობას, რომელიც საჭიროა ავტოტრანსპორტის მართვისა და იმ სამუშაოს შესრულების დროს, რომელიც მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას, რის შესახებაც აუცილებელია ავადმყოფთა წინასწარ გაფრთხილება.

ჭარბი დოზირება
დოზის გადაჭარბების შემთხვევები აღწერილია სერტრალინით მონოთერაპიული მკურნალობისას, 
დოზით 8 გრ.
აღწერილია აგრეთვე დოზის გადაჭარბებით გამოწვეული ლეტალობის შემთხვევები სერტრალინის და სხვა სამკურნალო საშუალებების და/ან ალკოჰოლთან მისი ერთდროული გამოყენების დროს.
ამ დროს საჭიროა სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება, ფილტვების ოქსიგენაცია და ვენტილაცია, გააქტივებული ნახშირის გამოყენება, კუჭის ამორეცხვა, ფორსირებული დიურეზის და ჰემოდიალიზის გამოყენება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
200 მგ სერტრალინის ერთდროული მიღება ეთანოლთან, კარბამაზეპინთან, ჰალოპერიდოლთან ან ფენიტოინთან არ იწვევს მათი მოქმედებების გაძლიერებას ჯანმრთელი ადამიანების ფსიქომოტორულ ფუნქციაზე. იგივე დოზებში პრეპარატის მიღება დიაზეპამთან და ტოლბუტამიდთან იწვევს მცირე, მაგრამ სტატისტიკურად სარწმუნო ცვლილებებს ზოგიერთი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრებისა.
ციმეტიდინი იწვევს სერტრალინის კლირენსის მნიშვნელოვან დაქვეითებას მათი ერთდროული მიღების დროს.
სერტრალინი გავლენას არ ახდენს ატენოლოლის ბეტა-ადრენომაბლოკირებელ აქტივობაზე.
სერტრალინთან გლიბენკლამიდის და დიგოქსინის ურთიერთქმედების ნიშნები გამოვლენილი არ არის.
სერტრალინის კომბინაციით იმ პრეპარატებთან, რომლებიც ხასიათდებიან ცილებთან შეკავშირების მაღალი აქტივობით, განსაკუთრებით დიგიტოქსინთან და ვარფარინთან, შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში თავისუფალი (შეუკავშირებელი) პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება და აგრეთვე სხვა არასასურველი გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი. კერძოთ სერტრალინის და ვარფარინის ერთდროული მიღებისას აღინიშნება მცირე, მაგრამ სტატისტიკურად სარწმუნო პროთრომბინის დროის გაზრდა, რის გამოც სერტრალინით მკურნალობის დასაწყისში და მისი მიღების შეწყვეტის შემდგომ საჭიროა პროთრომბინის დროის მაჩვენებლების სისტემატური კონტროლი.
რადგან სერტრალინი აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 2D6 ბიოქიმიურ აქტივობას, შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში იმ პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება, რომლებიც მეტაბოლიზდება აღნიშნული ფერმენტის მონაწილეობით, მათ შორის ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისა და IC ჯგუფის ანტიარითმული საშუალებების.
სერტრალინის და ლითიუმის ერთდროული გამოყენებისას, შესაძლებელია მათი ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება, რომელიც უკავშირდება სეროტონინერგულ მექანიზმებს და კლინიკურად ვლინდება ტრემორის გაძლიერებით; ამ დროს ლითიუმის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლების არსებითი ცვლილებები არ აღინიშნება.

შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 3oC ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი.

რეგისტრაციის # და თარიღი
R 002418 04.04.07