ტიზერცინი 25მგ/1მლ. 10 ამპულა

ტიზერცინი

 25მგ/1მლ №10ა

25 მგ ლევომეპრომაზინი 1 ამპულაში 1 მლ.
კუნთსა და ვენაში შესაყვანი ხსნარი (მხოლოდ ნელი წვეთოვანი ინფუზიის სახით).
შემცველობა:
ლევომეპრომაზინის (მეტოტრიმეპრაზინის) გარდა საინექციო პრეპარატი ასევე შეიცავს ნატრიუმის მეტაბისულფიტს, ასკორბინის მჟავასა და საინექციო წყალს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ტიზერცინი არის ნეიროლეპტური სამკრნალო საშუალება. მისი აქტიური კომპონენტი ლევომეპრომაზინი წარმოადგენს ფენოტიაზინის წარმოებულს.

მიღების ჩვენებები:
მწვავე ფსიქოზები ფსიქომოტორული აგზნებულობითა და გამოხატული შფოთვით:
•    შიზოფრენიის მწვავე შეტევა,
•    სხვა მწვავე ფსიქოზური მდგომარეობები.
ადიუვანტური თერაპია ქრონიკული ფსიქოზების დროს:
•    ქრონიკული შიზოფრენია,
ქრონიკული ჰალუცინაციური ფსიქოზები.

უკუჩვენებები:
•    ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად გამოყენება,
•    ჰიპერმგრძნობელობა ფენოტიაზინების ან ზემოჩამოთვლილი კომპონენტებიდან ნებისმიერის მიმართ.
•    ცნს-ის შენელების გამომწვევი პრეპარატების ჭარბი დოზა (ალკოჰოლი, ზოგადი ანესთეზურები, საძილე საშუალებები),
•    დახურულკუთხოვანი გლაუკომა,
•    შარდის გამოყოფის შეკავება,
•    პარკინსონის დაავადება,
•    გაფანტული სკლეროზი,
•    მიასთენია, ჰემიპლეგია,
•    მძიმე კარდიომიოპათია (სისხლის მიმოქცევის უკმარისობა),
•    თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა,
•    კლინიკურად მნიშვნელოვანი ჰიპოტენზია,
•    სისხლის წარმომქმნელი ორგანოების დაავადებები,
•    პორფირია,
•    ლაქტაცია,
•    პრეპარატი უკუნაჩვენებია 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

განსაკუთრებული სიფრთხილე
პრეპარატის გამოყენება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს ჰიპერმგრძნობელობის ნებისმიერი რეაქციის განვითარების დროს.
ორსულობის დროს პრეპარატი უნდა დაინიშნოს რისკისა და სარგებლობის განსაზღვრის შემდეგ.
ერთდროული გამოყენება ცნს-ს შენელების გამომწვევ საშუალებებთან, მაო ინჰიბიტორებთან და ანტიქოლინერგიულ ნივთიერებებთან, საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.
განსაკუთრებულ სიფრთხილე საჭიროა პრეპარატების დანიშვნისას ავადმყოფებში ღვიძლის და/ან თირკმლის უკმარისობით აკუმულაციისა და ტოქსიკურობის რისკის გამო.
ხანდაზმულ პაციენტებს (განსაკუთრებით დემენციით) გააჩნიათ გამოხატული მიდრეკილება ორთოსტატული ჰიპოტენზიის მიმართ, ასევე ფენოტიაზინების ანტიქოლინერგიული და სედატიური ეფექტების მიმართ. გარდა ამისა მათ განსაკუთრებით ხშირად უვითარდებათ ექსტრაპირამიდული გვერდითი ეფექტები. ამიტომ დაბალი საწყისი დოზები და დოზების ეტაპობრივი გაზრდა განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ამ ავადმყოფებში. ორთოსტატული ჰიპოტენზიის ასარიდებლად პაციენტი უნდა იწვეს ნახევარი საათის განმავლობაში პირველი დოზის შეყვანიდან. თუ პრეპარატის შეყვანის შემდეგ ხშირად ვითარდება თავბრუსხვევა საჭიროა წოლითი რეჟიმის დაცვა ყოველი დოზის შემდეგ.
შეძლებისდაგვარად ინექციის ადგილები უნდა შეიცვალოს, ვინაიდან პრეპარატს შესაძლოა გააჩნდეს ადგილობრივად გამაღიზიანებელი მოქმედება და დააზიანოს ქსოვილები. რეკომენდებულის სიფრთხილის დაცვა პაციენტთა მკურნალობისას გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით ანამნეზში, განსაკუთრებით ხანდაზმულ ასაკში, ასევე გულის შეგუბებითი უკმარისობით, გამტარობის დარღვევებით, არითმიით, Qთ ინტერვალის თანდაყოლილი გახანგრძლივების სინდრომით ან სისხლის მიმოქცევის სისტემის არასტაბილური მდგომარეობით.  როგორც სხვა ფენოტიაზინების შეყვანისას, ლევომეპრომაზინს შეუძლია გამოიწვიოს Qთ ინტერვალის გახანგრძლივება, არითმია და ძალიან იშვიათად პარკუჭოვანი ტაქიკარდია.
თუ ანტიფსიქოზური თერაპიის დროს ვითარდება ჰიპერთერმია, აუცილებლად უნდა გამოირიცხოს ავთვისებიანი ნეიროლეპტური სინდრომი (ანს). ანს წარმოადგენს სასიკვდილოდ საშიშ დაავადებას, რომელსაც ახასიათებს შემდეგი სიმპტომები: კუნთების რიგიდულობა, ჰიპერთერმია, გონების არევა, ვეგეტატური ნერვული სისტემის ფუნქციების დარღვევა (არსტაბილური აწ, ტაქიკარდია, არითმია, ძლიერი ოფლდენა), კატატონია.
ლაბორატორიული მაჩვენებლები: კრეატინფოსფოკინაზების დონის მატება (კფკ), მიოგლობინურია (რაბდომიოლიზი) და თირკმელების მწვავე უკმარისობა. ყველა ეს სიმპტომი მიუთითებს ანს-ს განვითარებაზე. მათი განვითარებისას, ასევე თუ მკურნალობის დროს ვითარდება გაურკვეველი ეთიოლოგიის ჰიპერთემია ანს-ს გამოხატული კლინიკური სიმპტომების გარეშე, პრეპარატის შეყვანა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. თუ ანს-გან გამოჯანმრთელების შემდეგ პაციენტის მდგომარეობა შემდგომ ანტიფსიქოზურ თერაპიას საჭიროებს, პრეპარატის შერჩევა ფრთხილად უნდა მოხდეს.
ლიტერატურაში აღწერილია ტოლერანტობა ფენოტიაზინების სედატიური ეფექტების მიმართ და ჯვარედინი ტოლერანტობა სხვადასხვა ანტიფსიქოზური საშუალებების მიმართ. ასეთმა ტოლერანტობამ შესაძლოა ახსნას ფუნქციური დარღვევების ნიშნები, რომლებიც წარმოიქმნა მაღალი დოზების ან ხანგრძლივად გამოყენებადი დოზების გამოყენების შეწყვეტის შემდეგ: ღებინება, გულისრევა, თავის ტკივილი, ტრემორი, გაძლიერებული ოფლდენა, ტაქიკარდია, უძილობა და შფოთვა. ამ მიზეზის გამო პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა თანდათან უნდა მოხდეს.
ბევრი ანტიფსიქოზური საშუალება, მათ შორის ლევომეპრომაზინი, ამცირებს ეპილეფსიური კრუნჩხვითი მზადყოფნის საზღვარს და იწვევს ეპილეფსიფორმულ ცვლილებებს. ამიტომ პრეპარატის დოზის შერჩევისას ეპილეფსიით დაავადებულებში მუდმივად უნდა გაკონტროლდეს კლინიკური მაჩვენებლები.
ქლორპრომაზინისათვის დამახასიათებელი ქოლესტაზური სიყვითლის ტიპის ჰეპატოტოქსიური რეაქცია შესაძლოა გამოწვეული იყოს სხვა ფენოტიაზინებით. იგი დამოკიდებულია პაციენტის ინდივიდუალურ მგრძნობელობაზე და მთლიანად ქრება პრეპარატის შეყვანის შეწყვეტის შემდეგ. ამიტომ ხანგრძლივი მკურნალობისას აუცილებელია ღვიძლის  ფუნქციის რეგულარული კონტროლი. აგრანულოციტოზი და ლეიკოპენია ასევე აღინიშნა ზოგიერთ ავადმყოფში ფენოტიაზინებით მკურნალობის დროს. ამიტომ ხანგრძლივი მკურნალობისას რეკომენდებულია სისხლის ფორმულის რეგულარული კონტროლი ამ მოვლენათა დაბალი სიხშირის მიუხედავად.
მკურნალობის დაწყებამდე და მის დროს რეკომენდებულია შემდეგი მაჩვენებლების რეგულარული კონტროლი:

•    არტერიული წნევა (განსაკუთრებით პაციენტებში სისხლის მიმოქცევის არასტაბილური სისტემით და მიდრეკილებით ჰიპოტენზიის მიმართ),
•    ღვიძლის ფუნქცია (განსაკუთრებით პაციენტებში ღვიძლის დაავადებებით),
•    სისხლის ფორმულა (ცხელებისა და ფარენგიტის, ასევე ლეიკოპენიასა და აგრანულოციტოზზე ეჭვის, მკურნალობის კურსის დაწყებისა და ხანგრძლივი თერაპიის დროს).

პრეპარატის ტიზერცინი გამოყენება საკვებთან და სასმელებთან ერთად
უნდა აიკრძალოს ალკოჰოლური სასმელების გამოყენება მკურნალობის დროს და პრეპარატის ეფექტების გაქრობამდე (4-5 დღის განმავლობაში პრეპარატის შეყვანის შეწყვეტის  შემდეგ).

ორსულობა და ლაქტაცია
აღწერილია თანდაყოლილ მანკიერებათა რამოდენიმე შემთხვევა ბავშვებში, რომლებიც გაჩენილნი არიან დედების მიერ, რომლებიც იყენებდნენ ფენოტიაზინებს. მაგრამ ამ მოვლენების მიზეზობრივი კავშირი ფენოტიაზინებთან დამტკიცებული არ არის. მონაცემების არარსებობის გამო, მიღებულის კონტროლირებად კლინიკურ ცდებში, პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება ორსულობის დროს გარდა შემთხვევებისა, როდესაც ჩატარებულია ნაყოფისათვის რისკისა და დედისათვის სარგებლობის შედარება.
ლაქტაცია
ლევომეპრომაზინი გამოიყოფა დედის რძეში. ამის გამო, ასევე კონტროლირებადი კვლევების არარსებობისას, ლაქტაციის დროს მისი გამოყენება უკუნაჩვენებია.

ტრანსპორტისა და მექნიზმების მართვა
პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ, განსაკუთრებით ამ პრეპარატის გამოყენების დასაწყისში, სატრანსპორტო საშუალებათა ტარებისაგან, მექანიზმების მართვისაგან და სამუშაოთა შესრულებისაგან, რომლებსაც გააჩნიათ უბედური შემთხვევების მაღალი რისკი. შემდეგში შეზღუდვები თითოეული პაციენტისათვის ინდივიდუალურად განისაზღვრება.

ურთიერთქმედება სახვა სამკურნალო საშუალებებთან
ტიზერცინის გამოყენება არ შეიძლება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად:
•    ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან გამოხატული ჰიპოტენზიის რისკის გამო (არტერიული წნევის დაწევა),
•    მაო ინჰიბიტორებთან, ვინაიდან შესაძლებელია პრაპარატის ეფექტის ხანგრძლივობის და მისი გვერდითი ეფექტების სიმძიმის გაძლიერება.

საჭიროა სიფრთხილის დაცვა პრეპარატის ტიზერცინი კომბინირებისას შემდეგ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად:
•    ანტიქოლინერგიული პრეპარატები (ტრიციკლური ანტიდეპრესიულები; H1-ანტიჰისტამინურები; ზოგიერთი ანტიპარკინსონული; ატროპინი, სკოპოლამინი, სუქცინილქოლინი) ანტიქოლინერგიული ეფექტების გამო (ნაწლავის დამბლისებური გაუვალობა, შარდის შეკავება, გლაუკომა). სკოპალამინთან კომბინაციისას აღინიშნა ექსტრაპირამიდული გვერდითი ეფექტები.
•    ცნს-ს დამამუხრუჭებელი საშუალებები (ნარკოზულები, ზოგადი ანესთეზიის საშუალებები, ანქსიოლიზურები, სედატიური და საძილე საშუალებები, ტრანკვილიზატორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესიულები) აძლიერებს პრეპარატის ცნს-ზე მოქმედებას.
•    ცნს-ს მასტიმულირებელი საშუალებები (მაგ., ამპეტამინის წარმოებულები) ახდენენ შესუსტებულ მასტიმულირებელ ეფექტს.
•    ლევოდოპა ასუსტებს ამ პრეპარატის ეფექტს.
•    დიაბეტის საწინააღმდეგო პერორალური საშუალებები: მათი ეფექტი მცირდება და შესაძლოა განვითარდეს ჰიპერგლიკემია.
•    Qთ ინტერვალის გამახანგრძლივებელი საშუალება (ზოგიერთი არითმიის საწინააღმდეგო პრეპარატი, მაკროლიდური ანტიბიოტიკები, სოკოს საწინააღმდეგო ზოგიერთი აზოლი, ციზაპრიდი, ზოგიერთი ანტიდეპრესიული, ზოგიერთი ანტიჰისტამინური პრეპარატი, ასევე კალიუმის დონის შემამცირებელი დიურეზულების არაპირდაპირი ეფქტი); ეს ეფექტები შეიძლება შეჯამდეს და გაიზარდოს არითმიის რისკი.
•    დილევალოლი: მეტაბოლიზმის ურთიერთშენელებით ეს პრეპარატი და ტიზერცინი აძლიერებენ ერთმანეთის ეფექტებს. ერთდროული შეყვანისას შესაძლოა წარმოიქმნას ერთ-ერთი მათგანის ან ორივე პრეპარატის დოზის შემცირების აუცილებლობა. გამორიცხული არ არის სხვა ბეტა-ბლოკატორებთან ანალოგიური ურთიერთქმედება.
•    სინათლის მგრძნობების გამომწვევი პრეპარატები: ეს ეფექტი შესაძლოა გაძლიერდეს.
•    ალკოჰოლი: ცნს-ს დამუხრუჭება ორივე ნივთიერებით ძლიერდება და იზრდება ექსტრაპირამიდული გვერდითი ეფექტების ალბათობა.
სხვა:
C ვიტამინთან ერთად შეყავანა ამცირებს ამ ვიტამინის დეფიციტს, დაკაცშირებულს პრეპარატის ტიზერცინი გამოყენებასთან.

გამოყენების ჩვენებები
პარენტერალური შეყვანა გამოიყენება პრეპარატის შიგნით მიღების შეუძლებლობის შემთხვევაში. დღე-ღამის ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 75-100 მგ (2-3 მიღებად ან ინექციად) წოლითი რეჟიმის პირობებში აწ კონტროლით. კუნთში შეყვანისას პრეპარატი კუნთში ღრმად შეიყვანება. ვენაში შესაყვანად ტიზერცინი აუცილებლად უნდა კარგად განზავდეს (50-100 გ პრეპარატი 250 მლ ფიზიოლოგიურ ხსნარში ან გლუკოზის იზოტონურ ხსნარში) და წვეთოვანით ნელა შეიყვანება.  

ჭარბი დოზა
ჭარბი დოზის სიმპტომები:
სასიცოცხლო მაჩვენებელთა ცვლილება (ყველაზე ხშირად – ჰიპოტენზია და ჰიპერთერმია), გულის კუნთში გამტარობის დარღვევები (QT ინტერვალის გახანგრძლივება, პარკუჭების  ტაქიკარდია/ფიბრილაცია, წინაგულ-პარკუჭოვანი ბლოკადა), ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, სედატიური ეფექტი, ცნს-ს აგნებულობა (ეპილეფსიური შეტევები) და ავთვისებიანი ნეიროლეფტური სინდრომი.

ჭარბი დოზის მკურნალობა:
რეკომენდებულია შემდეგი პარამეტრების მონიტორირება: მჟავა-ტუტოვანი ბალანსი, წყალ-ელექტროლიზური ბალანსი, თირკმელების ფუნქცია, შარდის მოცულობა, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობა. პაციენტებში ავთვისებიანი ნეიროლეფტური სინდრომით ასევე უნდა მოხდეს სისხლის შრატის კფკ-სა და სხეულის ტემპერატურის კონტროლი.
მონიტორირებადი პარამეტრების ზომების შესაბამისად უნდა დაინიშნოს სიმპტომატური მკურნალობა. ჰიპოტენზიის დროს: სითხეთა ვენაში შეყვანა, ტრენდელერბურგის დადება, დოფამინი და/ან ნორადრენალინი. (ლევომეპრომაზინის პროარითმოგენული ეფექტის არსებობის გამო მზად უნდა იყოს სარეანიმაციო კრებული). კრუნჩხვითი მდომარეობებისას შეიძლება დიაზეპამის შეყვანა, ხოლო კრუნჩხვების განახლებისას - ფენიტოინის ან ფენობარბიტალის. რაბდომიოლიზის დროს საჭიროა მანიტოლის დანიშვნა.
სპეციფიური ანტიდოტი უცნობია. ფორსირებული დიურეზი, ჰემოდიალიზი და სისხლის გადასხმა არაეფექტურია.
რეკომენდებული არ არის გულისრევის გამოწვევა, ვინაიდან ეპილეფსურმა შეტავებმა და თავისა და კისრის დისტონიურმა რეაქციებმა შეიძლება გამოიწვიოს ამოღებინებული მასების ასპირაცია. კუჭის ამორეცხვა და სასიცოცხლო მნიშვნელობის მაჩვენებლების მონიტორირება უნდა მოხდეს 12 სთ-შიც კი პრეპარატის მიღებიდან, ვინაიდან კუჭიდან შიგთავსის ევაკუაცია შენალებულია ლევომეპრომაზინის ანტიქოლინერგიული ეფექტით. შეწოვის დამატებითი შემცირებისათვის რეკომენდებულია აქტივირებული ნახშირისა და საფაღარათე საშუალებების შეყვანა.

შესაძლო გვერდითი ეფექტები
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: ყველაზე მნიშვნელოვანი და ხშირი გვერდითი ეფექტია ორთოსტატული ჰიპოტენზია (თანმხლები სისუსტით, ტავბრუსხვევითა და გულყრით). ასევე შესაძლებელია ტაქიკარდია, ადამს-სტოქსის სინდრომი, Qთ ინტერვალის გახანგრძლივება (პროარითმოგენული ეფექტი, პარკუჭების ტაქიკარდია).
სისხლის სისტემა: პანციტოპენია, აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია.
ცენტრალური ნერვული სისტემა: დეზორიენტაცია, გონების დაბინდვა, მხედველობითი ჰალუცინაციები, გაუმართავი მეტყველება, ექტრაპირამიდული სიმპტომრები (დისკინეზია, დისტონია, პარკინსონიზმი, ოპისტოტონუსი, ჰიპერრეფლექსია), ეპილეფსიური შეტევები, ქალაშიდა წნევის მომატება, ფსიქოზური სიმპტომების რეაქტივაცია, კატატონია.
ენდოკრინული სისტემა და მეტაბოლიზმი: გალაქტორეა, მენსტრულური ციკლის დარღვევები, გახდომა. ფენოტიაზიმების მიმღებ ზოგიერთ პაციენტში აღწერილია ჰიპოფიზის ადენომა, მაგრამ ამ პრეპარტებთან მისი მიზეზობრივი კავშირის დასადგენად აუცილებელია დამატებითი გამოკვლევები.
შარდსასქესო სისტემა: შარდის გაუფერულება, შარდის გამოყოფის დარღვევები, ძალიან იშვიათად – საშვილოსნოს შეკუმშვები.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: სიმშრალე პირში, უსიამოვნო შეგრძნებები მუცელში, ღებინება, გულისრევა, ყაბზობა, ღვიძლის დაზიანება (სიყვითლე, ქოლესტაზი).
კანის რეაქციები: მგრძნობელობა სინათლის მიმართ, ერითემა, ურტიკარული ელემენტები, პიგმენტაცია, ექსფოლიაზური დერმატიტი.
მხედველობა: ნალექი ბროლსა და რქოვანაში, პიგმენტური რეტინოპათია.
სხვა: ჰიპერთერმია, ვიტამინების უკმარისობა.

გამოშვების ფორმა
1 მლ საინექციო ხსნარი უფერო შუშის ამპულებში.
5 ამპულა მოთავსებულია ბლისტერში, 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები
ინახება ოთახის ტემპერატურაზე (15-250C), სინათლისაგან დაცულ ადგილას.
პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა
ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე.
პრეპარატი არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის წესი:
რეცეპტით.

მწარმოებელი
ფარმაცევტული ქარხანა სს ეგისი
უნგრეთი