Tamizet - ტამიზეტი 0.4მგ 10 კაფსულა

გამოყენების ინსტრუქცია

ტამიზეტი^TM

(ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი კაფსულები)

0.4მგ კაფსულები

აღწერა

ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი არის პროსტატაში ალფა_1A ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტი. ქიმიურად ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი არის (-)-(R)-5-[2-[[2-(o.ეთოქსიფენოქსი} ეთილ] ამინო] პროპილ]-2- მეთოქსიბენზენესულფონამიდ, მონოჰიდროქლორიდი.

მოლეკულური ფორმულაა C₂₀H₂₈N₂O₅S. HCl და ქიმიური სტრუქტურააა:

ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

ტამიზეტი (ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი) კაფსულები გამოდის ორალური გამოყენებისთვის:

ტამიზეტი 0.4მგ კაფსულები

ყოველი მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების კაფსულა შეიცავს:  

ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი USP ... 0.4მგ

(მოდოფიცირებული გამოთავისუფლების პელეტების სახით).

კლინიკური ფარმაკოლოგია

მოქმედების მექანიზმი

ტამსულოზინი სელექციურად და კონკურენტულად უკავშირდება პოსტსინაფსურ  ά₁-ადრენორეცეპტორებს, განსაკუთრებით ქვეტიპებს - ალფა_1A  და ალფა_1D. იწვევს პროსტატის და შარდსადენის გლუვი კუნთების რელაქსაციას, რის შედეგად ადგილი აქვს შარდის ნაკადის გაზრდას და პროსტატის კეთილთვისებიანი  ჰიპერპლაზიის (BPH) სიმპტომების შემცირებას. აგრეთვე აუმჯობესებს გამაღიზიანებელ სიმპტომებს, რომლებშიც შარდის ბუშტის არასტაბილურობა მნიშვნელოვან როლს თამაშობს.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია

ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის აბსორბცია ჩვეულებრივ სრულია (>90%) უზმოზე ორალური გამოყენების შემდეგ. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (Tmax) შეადგენს ოთხ-ხუთ საათს უზმოზე და ექვს-შვიდ საათს საკვებთან ერთად მიღებისას. ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის კაფსულების უზმოზე მიღება 30%-ით ზრდის ბიოშეღწევადობას (AUC) და 40% - 70% -ით კონცენტრაციის პიკს  (Cmax) საკვებთან ერთად მიღებასთან შედარებით.

განაწილება

ტამსულოზინი ჰიდროქლორიდი ექსტენსიურად უკავსირდება ადამიანის პლაზმის ცილებს  (94%-99%), ძირითადად ალფა-1 მჟავა გლუიკოპროტეინს (AAG), ხაზოვანი კავშირით კონცენტრაციის ფართო მერყეობით. მინიმალური დისტრიბუცია ხორციელდება ტვინში, ხერხემალში და სათესლეებში.

მეტაბოლიზმი

ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდს გააჩნია დაბალი პირველი გავლის ეფექტი, მეტაბოლიზდება ნელა. ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი ექსტენსიურად მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 ენზიმებით ღვიძლში. ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის უმეტესი ნაწილი აღინიშნება პლაზმაში უცვლელი მედიკამენტის სახით.

გამოყოფა

ტამსულოზინი ჰიდროქლორიდი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა შარდით, დოზის 10%-ზე ნაკლები უცვლელი მედიკამენტის ფორმით. ჭამის შემდეგ ტამსულოზინის  ჰიდროქლორიდის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ მყარ მდგომარეობაში, ნახევარგამოყიფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 10 და 13 საათს.  

განსაკუთრებული პოპულაციები

გერიატრია

შინაგანი კლირენსი დამოკიდებული არ არის ჰიდროქლორიდის AAG-სთან კავშირზე, მაგრამ ქვეითდება ასაკთან ერთად, იწვევს დაახლოებით 40%-ით უფრო მაღალ ექსპოზიციას  (AUC) 55-75 წლის სუბიექტებში, 20-32 წელთან შედარებით.

თირკმლის დაზიანება

პაციენტებში, რომლებასც აღენიშნებათ თირკმლის დაზიანება [მსუბუქი-საშუალო

(30≤Clcr,<70მლ/წთ/1.73მ²) ან საშუალო-მძიმე (10≤Clcr<30მლ/წთ/1.73მ²) არ საჭიროებენ დოზის ცვლილებას.

თერაპიული ჩვენება

ტამიზეტი (ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი) კაფსულები ნაჩვენებია პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის (BPH) ნიშნების და სიმპტომების მკურნალობისთვის.

დოზირება და გამოყენება

ტამიზეტი (ტამსულოზინი ჰიდროქლორიდი) კაფსულები 0.4მგ დღეში ერთხელ რეკომენებული დოზაა BPH ნიშნების და სიმპტომების მკურნალობისთვის. გამოყენება უნდა მოხდეს საკვების მიღების შემდეგ დაახლოებით 30 წუთში, დღის ერთი და იგივე დროს. იმ პაციენტებში, რომლებშიც პასუხი არ აღინიშნება 0.4მგ დოზაზე ორ-ოთხ კვირიანი მკურნალობის შემდეგ, ტამიზეტის (ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი) კაფსულების დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღეში 0.8მგ-მდე. თუ ტამიზეტის (ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი) კაფსულების მიღება წყდება რამდენიმე დღის განმავლობაში 0.4 ან .8მგ-ს გამოყენებისას, მკურნალობა უნდა განახლდეს დღეში ერთხელ 0.4მგ-ს მიღებით.

გვერდითი რეაქციები

ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის გამოყენებისას აღწერილია  შემდეგი გვერდითი რეაქციები:

სხეული მთლიანად:

თავის ტკივილი, ინფექცია, ასთენია, ზურგის ტკივილი, ტკივილი გულმკერდის არეში

ნერვული სისტემა:

თავბრუსხვევა, ძილიანობა, უძილობა, ლიბიდოს დაქვეითება

რესპირატორული სისტემა:

რინიტი, ფარინგიტი, მომატებული ხველა, სინუსიტი

საჭმლის მომნელებელი სისტემა:

დიარეა, გულისრევა, კბილის დარღვევები

უროგენიტალური სისტემა:

ანომალური ეაკულაცია

განსაკუთრებული შეგრძნებები:

მხედველობის დაბინდვა

უკუჩვენება

ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი უკუნჩვენებია შემდეგ პაციენტებში:

- რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის ან პროდუქტის რომელიმე კომპონენტის მიმართ

- ანამნეზში ორთოსტაზული ჰიპოტენზია

- რომლებიც იღებენ სხვა ალფა-ადრენერგულ მაბლოკირებელ საშუალებებს

- რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის მწვავე უკმარისობა

ტამსულოზინი ჰიდროქლორიდი განკუთვნილი არ არის გამოსაყენებლად:

• ქალებში
• პედიატრულ პოპულაციაში

გაფრთხილება

- როგორც სხვა ალფა1-ბლოკერების შემთხვევაში, ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდით მკურნალობისას, ინდივიდუალურად შეიძლება განვითარდეს ორთოსტაზული ჰიპოტენზია, რომლის შედეგადაციშვიათად შეიძლება განვითარდეს სინკოპე. ორთოსტაზული ჰიპოტენზიის პირველი ნიშნებისას (თავბრუსხვევა, სისუსტე), პაციენტი უნდა დაჯდეს ან დაწვეს მათ გაქრობამდე.

- ტამსულოზინის  ჰიდროქლორიდით თერაპიის დაწყებამდე საჭიროა პაციენტის გამოკვლევა სხვა მდგომარეობების გამოსარიცხად, რომლებიც შეიძლება იწვევდეს ისეთივე სიმპტომებს რასაც პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია. მკურნალობამდე და შემდეგ რეგულარული ინტერვალით საჭიროა დიგიტალური რექტალური გამოკვლევა და აუცილებლობისას პროსტატის სპეციფიური ანტიგენის (PSA) განსაზღვრა.

- პაციენტებში, რომლებასც აღენიშნებათ თირკმლის დაავადების ტერმინალური სტადია (კრეატინინის კლირენსი <10მლ/წთ/1.73მ2) საჭიროა სიფრთხილე რადგან ისინი გამოკვლეულნი არ არიან.

- პაციენტები უნდა გააფრთხილონ პრიაპიზმის შესაძლებლობის შესახებ ტამსულოზინით და მსგავსი მედიკამენტებით მკურნალობის შემთხვევაში. პაციენტებს უნდა აცნობონ, რომ ეს რეაქცია უკიდურესად იშვიათია, მაგრამ დაუყოვნებელი ჩარევის გარეშე შეიძლება გამოიწვიოს პერმანენტული ერექტილური დისფუნქცია (იმპოტენცია).

- ინტრაოპერაციული რბილი ირისის სინდრომი  (IFIS) აღწერუილია კატარაქტას ოპერაციის დროს ზოოგიერთ პაციენტში, რომელიც იღებს ან ბოლო პერიოდში მიღებული აქვს ალფა 1 ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტები.

წამალთაშორისი ურთიერთქმედება

- გამოკვლეული იყო ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება ციმეტიდინს და ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდს შორის. შედეგები აჩვენებს ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის კლირენსის (26% დაქვეითება) და AUC-ს მნიშვნელოვან ცვლილებებს (44% ზრდა). აქედან გამომდინარე ტამსულოზინის  ჰიდროქლორიდის კაფსულები სიფრთხილით უნდა გამოიყენონ ციმეტიდინთან კომბინაციაში, განსაკუთრებით 0.4მგ-ზე მაღალი დოზების მიღებისას.

- სიფრთხილეა საჭირო ვარფარინის და ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის ერთად გამოყენებისას.

- ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი სიფრთხილით უნდა გამოიყენონ CYP2D6  (მაგ., ფლუოქსეტინი) ან  CYP3A4-ის (მაგ., კეტოკონაზოლი) საშუალო ან ძლიერ ინჰიბიტორებთან ერთად, განსაკუთრებით 0.4მგ-ზე მეტი დოზის გამოყენებისას.

ჭარბი დოზირება

აღწერილია 5მგ ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდის დოზის მწვავე გადაჭარბება. აღინიშნა მწვავე ჰიპოტენზია (სისხლის სისტოლური წნევა 70მმ), ღებინება და დიარეა, რომლის მკურნალობაც მოხდა სითხის ჩანაცვლებით და პაციენტი იმავე დღეს გაეწერა. თუ დოზის გადაჭარბების შემდეგ ვითარდება მწვავე ჰიპოტენზია, საჭიროა კარდიოვასკულური მხარდაჭერა და შენარჩუნება. სისხლის წნევის აღდგენა და გულისცემის სიხშირის ნორმალიზება შესაძლებელია პაციენტის დაწვენით. თუ ეს საკმარისი არ არის შესაძლებელია მოცულობის მოსამატებლების და აუცილებლობისას ვაზოპრესორების გამოყენება. საჭიროა თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი და ზოგადი დამხმარე ზომების მიღება. დიალიზი ნაკლებად გამოსადეგია, რადგან ტამსულოზინი ძალიან მაღალი ხარისხით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. შესაძლებელია შეწოვის შესამცირებელი ზომების გამოყენება როგორიცაა ღებინება. თუ გამოყენებულია ტამსულოზინის  ჰიდროქლორიდის დიდი რაოდენობა, შესაძლებელია კუჭის ლავაჟი და აქტივირებული ნახშირის და ოსმოსური საფაღარათო საშუალებების გამოყენება, როგორიცაა ნატრიუმის სულფატი.

შენახვა

ინახება არა უმეტეს 30˚C ტემპერატურაზე. სინათლისგან და ნესტისგან დაცულ ადგილას. ვარგისიანობის ვადა ეხება სწორად შენახულ პროდუქტს, სათანადო პირობებში.

გამოშვების ფორმა

ტამიზეტი (ტამსულოზინის  ჰიდროქლორიდი) კაფსულები 0.4მგ ხელმისაწვდომია 10 კაფსულიანი ბლისტერული შეფუთვით.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

გაცემის წესი: ფარმაცვეტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

გამოყენებამდე გთხოვთ ყურადრებით წაიკითხოთ ინსტრუქცია.

ხორციელდება ინსტრუქციის მუდმივი პერიოდული განახლება.

მწარმოებელი

გეტზ ფარმა

(პვტ) ლიმიტედ

29-30 სექტორი-27

კორანგი ინდუსტრიული ზონა

ყარაჩი, პაკისტანი.