Starcox - სტარკოქსი 90მგ 30 ტაბლეტი

 ტაბლეტები  90 მგ 

სტარკოქსი (ეტორიკოქსიბი) არის ართრიტის/ანალგეზიის მედიკამენტების ახალი კლასის, სახელწოდებით კოქსიბები, წევრი. ქიმიურად ეტორიკოქსიბი აღწერილია როგორც 5-ქლორ-6'-მეთილ-3-[p-(მეთილსულფონილ)ფენილ]-2,3'-ბიპირიდინი. მოლეკულური ფორმულაა C₁₈H₁₅ClN₂O₂S და სტრუქტურული ფორმულაა: ეტორიკოქსიბი

ხარისხობრივი და  და რაოდენობრივი შემადგენლობა         

 სტარკოქსი ტაბლეტები 90 მგ

თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

ეტორიკოქსიბი .... 90 მგ

 კლინიკური ფარმაკოლოგია

მოქმედების მექანიზმი

ეტორიკოქსიბი არის პერორალური, სელექტიური ციკლოოქსიგენაზა-2 (ცოგ-2) ინჰიბიტორი. ეტორიკოქსიბი იწვევს ცოგ-2–ის დოზაზე დამოკიდებულ ინჰიბირებას ცოგ-1–ის ინჰიბირების გარეშე 150 მგ–მდე დოზით დღეში. ეტორიკოქსიბი არ თრგუნავს კუჭის პროსტაგლანდინების სინთეზს და გავლენას არ ახდენს თრომბოციტების ფუნქციაზე.

ცოგ-2–ის სელექტიური ინჰიბირება ეტორიკოქსიბით ამცირებს ტკივილის, ანთების და ცხელების პროსტანოიდული მედიატორების სინთეზს, შემცირებული პოტენციური გასტროინტესტინური ტოქსიკურობით და გავლენით თრომბოციტების აგრეგაციაზე.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

ეტორიკოქსიბი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან პერორალური დოზების მიღების შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა – 100%. მოზრდილებში უზმოზე პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 1 საათში.

საკვების მოქმედება: საკვები აფერხებს შეწოვას დაახლოებით 2 საათით, თუმცა მას გავლენა არ აქვს შეწოვის დონეზე.

 განაწილება

ეტორიკოქსიბი დაახლოებით 92%–ით უკავშირდება ადამიანის პლაზმის ცილებს 0.05-დან 5 მკგ/მლ–მდე კონცენტრაციის დიაპაზონში. განაწილების მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში (V_DSS) იყო დაახლოებით 120 ლ.

 მეტაბოლიზმი

ეტორიკოქსიბი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება, დოზის 1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდში საწყისი პრეპარატის სახით. მეტაბოლიზმის ძირითადი გზაა ციტოქრომ P450 იზოფერმენტების, CYP3A4 ჩათვლით, საშუალებით ეტორიკოქსიბის 6'-ჰიდროქსიმეთილის წარმოებულის ფორმირება, რომელიც შემდეგ იჟანგება მთავარ მეტაბოლიტამდე, 6'-კარბოქსილის მჟავის წარმოებულამდე. ორივე არააქტიური ან მხოლოდ სუსტი ციკლოოქსიგენაზა–2 (ცოგ–2) ინჰიბიტორია.

 გამოყოფა

გამოიყოფა ძირითადად შარდის საშუალებით (70%), განავალთან ერთად მხოლოდ დოზის 20%, ძირითადად მეტაბოლიტების სახით. 2%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი პრეპარატის სახით. ეტორიკოქსიბის წონასწორული მდგომარეობის  კონცენტრაციები მიიღწევა შვიდი დღის განმავლობაში 120 მგ დღეში ერთხელ მიღების შემდეგ. წონასწორულ მდგომარეობაში ეტორიკოქსიბის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 22 საათს.

 განსაკუთრებული პოპულაცია

ღვიძლის უკმარისობა

პაციენტებს ღვიძლის მსუბუქი დისფუნქციით (ჩაილდ–პიუს ქულა 5-6), რომლებსაც ენიშნებათ ეტორიკოქსიბი 60 მგ დღეში ერთხელ, აქვთ დაახლოებით 16%–ით მეტი საშუალო AUC ჯანმრთელ სუბიექტებთან შედარებით, იგივე რეჟიმის პირობებში. პაციენტებს ღვიძლის ზომიერი დისფუნქციით (ჩაილდ–პიუს ქულა 7-9) ეტორიკოქსიბის 60 მგ ყოველ მეორე დღეს მიღებისას აქვთ ჯანმრთელი სუბიექტების, რომლებიც იღებენ ეტორიკოქსიბს დოზით 60 მგ დღეში ერთხელ, მსგავსი AUC საშუალო მაჩვენებელი.

 თერაპიული ჩვენებები

სტარკოქსი (ეტორიკოქსიბი) ნაჩვენებია:

-         ოსტეოართრიტის (ოა) და რევმატოიდული ართრიტის (რა) სიმპტომური შემსუბუქება

-         ანკილოზური სპონდილიტის (ას) მართვა

-         მწვავე პოდაგრული ართრიტის მკურნალობა

-         მწვავე ტკივილის შემსუბუქება

-         ქრონიკული ჩონჩხ–კუნთოვანი ტკივილის შემსუბუქება

-         პირველადი დისმენორეის მკურნალობა

-         ზომიერი და მძიმე პოსტოპერაციული მწვავე ტკივილის მკურნალობა, რომელიც ასოცირდება სტომატოლოგიურ ქირურგიასთან

-         ზომიერი და მძიმე პოსტოპერაციული მწვავე ტკივილის მკურნალობა, რომელიც ასოცირდება აბდომინურ გინეკოლოგიურ ქირურგიასთან

 დოზირება და მიღება

ოსტეოართრიტი

რეკომენდებული დოზაა 30 მგ ან 60 მგ დღეში ერთხელ. დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 60 მგ დღეში.

რევმატოიდული ართრიტი და ანკილოზური სპონდილიტი

რეკომენდებული დოზაა 60 მგ ან 90 მგ დღეში ერთხელ. დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 90 მგ დღეში.

 მწვავე პოდაგრული ართრიტი

რეკომენდებული დოზაა 120 მგ დღეში ერთხელ. ეტორიკოქსიბის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 120 მგ დღეში, შემოიფარგლება მაქსიმუმ 8–დღიანი მკურნალობით.

 მწვავე ტკივილი

რეკომენდებული დოზაა 120 მგ დღეში ერთხელ. ეტორიკოქსიბი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ მწვავე სიმპტომების პერიოდის განმავლობაში, შემოიფარგლება მაქსიმუმ 8–დღიანი მკურნალობით.

 ქრონიკული ჩონჩხ–კუნთოვანი ტკივილი

რეკომენდებული დოზაა 60 მგ დღეში ერთხელ. ეტორიკოქსიბი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ მწვავე სიმპტომების პერიოდის განმავლობაში,  შემოიფარგლება მაქსიმუმ 8–დღიანი მკურნალობით.

 პირველადი დისმენორეა

რეკომენდებული დოზა არის 120 მგ დღეში ერთხელ.

 პოსტოპერაციული სტომატოლოგიური ტკივილი

რეკომენდებული დოზაა 90 მგ დღეში ერთხელ. ეს არ უნდა აღემატებოდეს 90 მგ დღეში, მაქსიმუმ 3 დღის განმავლობაში.

 პოსტოპერაციული გინეკოლოგიური ტკივილი

რეკომენდებული დოზაა 90 მგ დღეში ერთხელ. საწყისი დოზა უნდა დაინიშნოს ოპერაციამდე ცოტა ხნით ადრე. დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურ 120 მგ–მდე დღეში ერთხელ.

სტარკოქსი (ეტორიკოქსიბი) ტაბლეტების მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. ეტორიკოქსიბის გულ–სისხლძარღვთა რისკები შეიძლება გაიზარდოს  დოზასთან და ზემოქმედების ხანგრძლივობასთან ერთად, უნდა იქნას გამოყენებული რაც შეიძლება უმოკლესი ხანგრძლივობით და ყველაზე დაბალი ეფექტური სადღეღამისო დოზით. პერიოდულად უნდა გადაიხედოს პაციენტის საჭიროება სიმპტომური შემსუბუქებისა და თერაპიაზე რეაგირებასთან მიმართებაში, განსაკუთრებით ოსტეოართრიტით დაავადებულებში.

 განსაკუთრებული პოპულაცია

ღვიძლის უკმარისობა

ჩვენების მიუხედავად, პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი დისფუნქციით (ჩაილდ–პიუს ქულა 5-6) დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 60 მგ დღეში ერთხელ. პაციენტებში ღვიძლის ზომიერი დისფუნქციით (ჩაილდ–პიუს ქულა 7-9) ჩვენების მიუხედავად, დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 30 მგ დღეში ერთხელ.

 გვერდითი რეაქციები

ხშირი

ალვეოლური ოსტეიტი, შეშუპება / სითხის შეკავება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, გულისცემა, არითმია, ჰიპერტენზია, ბრონქოსპაზმი, ყაბზობა, მეტეორიზმი, გასტრიტი, მჟავას რეფლუქსი, დიარეა, დისპეფსია, ეპიგასტრული დისკომფორტი, გულისრევა, ღებინება, ალტ-ს მატება,  ასტ–ს მატება, ექიმოზი,  ასთენია / დაღლილობა და გრიპის მსგავსი დაავადება.

 არახშირი

გასტროენტერიტი, ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია, საშარდე გზების ინფექცია, ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპერმგრძნობელობა, მადის გაძლიერება ან დაქვეითება, წონის მატება, შფოთვა, დეპრესია, გონებრივი აქტიურობის გაუარესება,   დაქვეითება, ჰალუცინაციები, დისგევზია, უძილობა, პარესთეზია/ჰიპესთეზია, ძილიანობა, მხედველობის დაბინდვა, კონიუნქტივიტი, ტინიტუსი, თავბრუსხვევა, წინაგულების ფიბრილაცია, ტაქიკარდია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, არასპეციფიკური ცვლილებები ეკგ-ზე, სტენოკარდია, მიოკარდიუმის ინფარქტი, სიწითლე, თავის ტვინში სისხლის  მიმოქცევის მოშლა,  ტრანზიტორული იშემიური შეტევა, ჰიპერტონული კრიზი, ვასკულიტი, ხველა, ქოშინი, ეპისტაქსისი, მუცლის შებერილობა, დეფეკაციის ცვლილება, ყაბზობა, პირის სიმშრალე, გასტროდუოდენალური წყლული, პეპტიური წყლული, გაღიზიანებული ნაწლავის სინდრომი, პანკრეატიტი, სახის შეშუპება, ქავილი, გამონაყარი, ერითემა, ჭინჭრის ციება, კუნთების კრუნჩხვა / სპაზმი, ჩონჩხ-კუნთოვანი ტკივილი/შებოჭილობა, პროტეინურია, შრატში კრეატინინის დონის მომატება, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა / თირკმლის უკმარისობა, ტკივილი გულმკერდში, სისხლში შარდოვანას აზოტის დონის მატება,  კრეატინფოსფოკინაზას დონის მატება,  ჰიპერკალემია და შარდმჟავას დონის მატება.

 იშვიათი

ანგიონევროზული შეშუპება / ანაფილაქსიური / ანაფილაქტოიდური რეაქციები,  შოკის ჩათვლით, დაბნეულობა, მოუსვენრობა, ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა, სიყვითლე, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, მდგრადი წამლისმიერი გამონაყარი და სისხლში ნატრიუმის დაქვეითება.

უკუჩვენებები

ეტორიკოქსიბი უკუნაჩვენებია:

-         მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან პროდუქტის რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

-         აქტიური პეპტიური წყლული ან აქტიური გასტროინტესტინური (GI) სისხლდენა.

-         პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ ბრონქოსპაზმი, მწვავე რინიტი, ცხვირის პოლიპები. ჰიპერტენზია, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, მოწევა, მკურნალობა ეტორიკოქსიბით უნდა მოხდეს გულდასმითი განხილვის შემდეგ.

 ასპირინის ჩანაცვლება

ცოგ-2 სელექტიური ინჰიბიტორები არ ცვლიან აცეტილსალიცილის მჟავას გულსისხლძარღვთა თრომბო-ემბოლიური დაავადებების პროფილაქტიკისთვის, ანტიაგრეგანტული  ეფექტის არარსებობის გამო. ამიტომ, ანტიაგრეგანტული თერაპია არ უნდა შეწყდეს.

 ზეგავლენა თირკმელზე

თირკმლების კომპრომისული პერფუზიის დროს, ეტორიკოქსიბის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პროსტაგლანდინების წარმოქმნის შემცირება და, მეორე მხრივ, თირკმლის სისხლის მიმოქცევის შემცირება და ამით თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. გასათვალისწინებელია თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი ასეთ პაციენტებში.

 სითხის შეკავება, შეშუპება და ჰიპერტენზია

სითხის შეკავება, შეშუპება და ჰიპერტენზია დაფიქსირდა პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ეტორიკოქსიბს. ყველა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი (აასს), მათ შორის ეტორიკოქსიბი, შეიძლება ასოცირდებოდეს პირველად აღმოცენებულ ან მორეციდივე გულის შეგუბებით უკმარისობასთან. სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ გულის უკმარისობა, მარცხენა პარკუჭის დისფუნქცია ან ჰიპერტენზია და პაციენტებში, რომლებსაც ადრე ჰქონდათ შეშუპება ნებისმიერი სხვა მიზეზის გამო. თუ არტერიული წნევა მნიშვნელოვნად იზრდება, გასათვალისწინებელია ალტერნატიული მკურნალობა.

 ზეგავლენა ღვიძლზე

პაციენტები უნდა გააკონტროლონ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ნიშნებსა და სიმპტომებზე ან ღვიძლის ფუნქციის პათოლოგიურ ტესტზე. თუ ღვიძლის უკმარისობის ნიშნები გამოვლინდა ან თუ მუდმივად  აღინიშნება ღვიძლის ფუნქციის პათოლოგიური ტესტები (ნორმის ზედა ზღვარზე სამჯერ მეტი), ეტორიკოქსიბი უნდა  მოიხსნას.

 ჰიპერმგრძნობელობა

ეტორიკოქსიბი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული იმ პაციენტებში, რომლებსაც ადრე აღენიშნებოდათ მწვავე ასთმური შეტევები, ჭინჭრის ციება ან რინიტი, გამოწვეული სალიცილატებით ან ციკლოოქსიგენაზას არასელექციური ინჰიბიტორებით.

 ზოგადი

ცოგ-2 ზოგიერთი სელექტიური ინჰიბიტორი ასოცირდება კანის რეაქციების მომატებულ რისკთან იმ პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ ნებისმიერი მედიკამენტური ალერგია. ეტორიკოქსიბი უნდა შეწყდეს კანზე გამონაყარის, ლორწოვანი გარსის დაზიანების ან ჰიპერმგრძნობელობის ნებისმიერი სხვა ნიშნის გაჩენისთანავე. საჭიროა სიფრთხილე  ეტორიკოქსიბით მკურნალობის დაწყებისას პაციენტებში მნიშვნელოვანი დეჰიდრატაციით.  რეკომენდებულია  პაციენტთა რეჰიდრატაცია  ეტორიკოქსიბით თერაპიის დაწყებამდე.

 წამლისმიერი ურთიერთქმედება

პერორალური ანტიკოაგულანტები

პაციენტები, რომლებიც იღებენ ქრონიკულ თერაპიას ვარფარინით ეტორიკოქსიბის 120 მგ მიღება დღეში უკავშირდება პროთრომბინის დროის საერთაშორისო ნორმალიზებული  თანაფარდობის (INR) ზრდას. ამიტომ პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ პერორალურ ანტიკოაგულანტებს,  უნდა გაკონტროლდნენ  პროთრომბინის დროის INR-ზე.

 შარდმდენები, აგფ ინჰიბიტორები და ანგიოტენზინ II– ის ანტაგონისტები

პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით აგფ ინჰიბიტორის ან ანგიოტენზინ II ანტაგონისტის და ცოგ-ის მაინჰიბირებელი საშუალებების ერთდროულმა მიღებამ, შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის ფუნქციის შემდგომი გაუარესება, შესაძლო თირკმლის  მწვავე უკმარისობის ჩათვლით, რაც ჩვეულებრივ შექცევადია. ამიტომ, კომბინაცია უნდა იქნას მიღებული სიფრთხილით, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში.

 აცეტილსალიცილის მჟავა

მცირე დოზით აცეტილსალიცილის მჟავას მიღებამ ეტორიკოქსიბთან ერთად შეიძლება გამოიწვიოს გასტროინტესტინური ულცერაციის გაზრდა ან სხვა გართულებები, ვიდრე მხოლოდ ეტორიკოქსიბის მიღებისას.

 ციკლოსპორინი და ტაკროლიმუსი

ციკლოსპორინის ან ტაკროლიმუსის ერთდროულმა მიღებამ ნებისმიერ აასს-თან ერთად შეიძლება გაზარდოს ციკლოსპორინის ან ტაკროლიმუსის ნეფროტოქსიკური მოქმედება.

 ლითიუმი

აასს ამცირებენ თირკმლებით ლითიუმის გამოყოფას და, შესაბამისად, ზრდიან ლითიუმის დონეს პლაზმაში. აუცილებლობის შემთხვევაში ატარებენ სისხლში ლითიუმის დონის კონტროლს და ახდენენ ლითიუმის დოზის კორექციას  კომბინირებული მიღებისას და აასს–ს მოხსნის შემდეგ.

 მეთოტრექსატი

ეტორიკოქსიბისა და მეთოტრექსატის ერთდროულად მიღებისას რეკომენდებულია მეთოტრექსატთან დაკავშირებული ტოქსიკურობის ადეკვატური მონიტორინგი.

 პერორალური კონტრაცეპტივები

ეტორიკოქსიბი პერორალურ კონტრაცეპტივებთან ერთად მიღებისას, რომელიც შეიცავს ეთინილესტრადიოლს და ნორეტინდრონს, ზრდის ეთინილესტრადიოლის AUC წონასწორულ მდგომარეობაში. კონცენტრაციის ეს ზრდა უნდა იქნას გათვალისწინებული შესაბამისი პერორალური კონტრაცეპტივის შერჩევისას  ეტორიკოქსიბთან ერთად გამოყენებისათვის.

 ჰორმონოჩანაცვლებითი თერაპია (HRT)

ეტორიკოქსიბის მიღება ჰორმონოჩანაცვლებითი თერაპიით ზრდის  არაკონიუგირებული ესტრონის, ეკვილინის და 17-β-ესტრადიოლის საშუალო AUC-ს წონასწორულ მდგომარეობაში. ესტროგენული კონცენტრაციის ეს ზრდა მხედველობაში უნდა იქნეს მიღებული მენოპაუზის შემდგომი ჰორმონოთერაპიის შერჩევისას ეტორიკოქსიბთან ერთად გამოყენებისთვის.

 დიგოქსინი

ეტორიკოქსიბთან ერთად დიგოქსინის მიღება ზრდის დიგოქსინის Cmax. შესაბამისად, უნდა ხორციელდებოდეს დიგოქსინის ტოქსიკურობის მაღალი რისკის ქვეშ მყოფი პაციენტების მონიტორინგი ეტორიკოქსიბისა და დიგოქსინის ერთდროულად მიღებისას.

 სულფოტრანსფერაზები

სიფრთხილეა საჭირო, როდესაც ეტორიკოქსიბი გამოიყენება ერთდროულად  სხვა წამლებთან, რომლებიც უპირატესად მეტაბოლიზდება ადამიანის სულფოტრანსფერაზებით (მაგალითად, პერორალური სალბუტამოლი და მინოქსიდილი).

 რიფამპიცინი

ეტორიკოქსიბის ერთდროული მიღება რიფამპიცინთან ამცირებს ეტორიკოქსიბის პლაზმურ კონცენტრაციას. ამ ურთიერთქმედებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომების რეციდივი, როდესაც ეტორიკოქსიბი ინიშნება რიფამპიცინთან ერთად.

 ჭარბი დოზირება

სიმპტომები:

ყველაზე ხშირად დაფიქსირებული გვერდითი მოვლენები შეესაბამება ეტორიკოქსიბის უსაფრთხოების პროფილს (მაგ., კუჭ-ნაწლავის მოვლენები, კარდიორენარული მოვლენები).

 მკურნალობა:

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში. მიზანშეწონილია, ჩვეულებრივი შემანარჩუნებელი ზომების მიღება, მაგ., გასტროინტესტინური ტრაქტიდან არააბსორბირებული მასალის ამოღება, კლინიკური მონიტორინგის ჩატარება და საჭიროების შემთხვევაში, შემანარჩუნებელი თერაპიის ჩატარება. ეტორიკოქსიბი არ ექვემდებარება დიალიზს.

 გამოშვების ფორმა

სტარკოქსი (ეტორიკოქსიბი) ტაბლეტები 60 მგ ხელმისაწვდომია 30-იან ბლისტერულ შეფუთვაში.

სტარკოქსი (ეტორიკოქსიბი) ტაბლეტები 90 მგ ხელმისაწვდომია 30-იან ბლისტერულ შეფუთვაში.

სტარკოქსი (ეტორიკოქსიბი) ტაბლეტები 120 მგ ხელმისაწვდომია 30–იან ბლისტერულ შეფუთვაში.

 შენახვა

შეინახეთ არა უმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.

დაიცავით მზის სინათლისგან და ნესტისგან.

ვარგისობის ვადა ეხება სწორად შენახულ პროდუქტს, სათანადო პირობებში.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტულიპროდუქტისჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

გამოყენებამდე გთხოვთ, ყურადრებით წაიკითხოთ შინაარსი.

პერიოდულად ხდება ამ ინსტრუქციის განახლება.